人参皂苷M1异丁酸酯衍生物的合成及高效液相分析和制备

目的：研究人参皂苷M1异丁酸酯合成过程中产物的高效液相分析及快速制备方法。方法：采用保护-酯化-去保护的方法,定向修饰得到M1糖基3 位酯化的产物;利用反相高效液相色谱,采用DAD检测器,通过对分析条件的优化,建立人参皂苷M1异丁酸酯及其两个中间产物的分析制备方法。结果：人参皂苷M1异丁酸酯及其中间产物的分析和制备时间均在40 min以内快速高效地获得;综合三步反应和高效液相制备结果,合成人参皂苷M1异丁酸酯的得率为367%,纯度为983%。结论：采用HPLC法,在M1衍生物合成过程中可以快速高效地进行人参皂苷M1衍生物的分析和制备。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。方法利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。结果分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。结论化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

人参皂苷M1月桂酸酯的合成与结构研究(英文)

目的:研究人参皂苷M1酯化产物的结构。方法:用月桂酸、二亚胺与M1进行酯化反应,采用柱硅胶层析法分离纯化,利用IR,UPLC/QTOFMS和NMR(1D和2DNMR)等现代波谱技术手段鉴定了它们的结构。结果:分离得到了三种化合物,其中它们的结构分别为M1结构中葡萄糖单元3-OH,4-OH,6-OH位引入酯基。结论:在M1中葡萄糖单元上发生酰化反应,合成出三种新的M1衍生物。     

人参皂苷次生代谢产物的合成研究

目的:在体外对人参皂苷Compound K的次生代谢产物棕榈酸酯(PM1)进行合成研究.方法:运用化学方法进行合成实验,使用硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到棕榈酸酯(PM1).结果:鉴定了棕榈酸酯(PM1)的化学结构,同时利用液相色谱测定了其转化率.结论:首次在体外合成了人参皂苷Compound K的次生代谢产物棕榈酸酯(PM1),合成产物平均转化率为27.59%.     

米曲霉(Aspergillus oryzae)对原薯蓣皂苷的生物转化

目的：制备呋甾皂苷的生物转化产物。方法：利用米曲霉对原薯蓣皂苷（化合物1）进行转化，转化产物用大孔吸附树脂柱色谱，C18反相硅胶柱色谱，硅胶柱色谱以及高效液相色谱等进行分离纯化，通过光谱分析（FAB-MS，^1H NMR，^13C NMR）鉴定化学结构。结果：得到了5个转化产物，包括3个呋甾皂苷和2个螺甾皂苷。结论：米曲霉可以在保留原薯蓣皂苷的26-位葡萄糖的情况下水解3，位末端1→2鼠李糖生成次生呋甾皂苷（化合物4）。米曲霉也可以去掉原薯蓣皂苷的22-位羟基生成20（22）双键的呋甾皂苷产物（化合物3和5），并且继续水解2昏位葡萄糖生成相应的螺甾皂苷（化合物2和6）。     

人参果中一个新的天然化合物的分离

目的研究人参浆果的化学成分。方法采用溶剂提取和柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从人参浆果分离得到12个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(Ⅰ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅱ)、人参皂苷-Rh2(Ⅲ)、人参皂苷-Rh1(Ⅳ)、人参皂苷-Rg1(Ⅴ)、人参皂苷-Re(Ⅵ)、人参皂苷-Rd(Ⅶ)、人参皂苷-Rc(Ⅷ)、人参皂苷-Rb2(Ⅸ)、人参皂苷-Rb1(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)和20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,命名为化合物K(ⅩⅡ)。结论化合物K是一个新的天然产物。     

芪苈强心胶囊的化学成分研究(Ⅱ)

目的:研究复方中药芪苈强心胶囊的化学成分,从而明确芪苈强心胶囊的药效物质基础.方法:使用凝胶柱色谱、中低压液相色谱和制备高效液相色谱等手段,对芪苈强心胶囊大孔树脂50％和10％醇洗部分的化学成分进行分离和鉴定.结果:从这两段洗脱物中分离纯化得到12个单体化合物.利用1D,2D核磁共振光谱全部鉴定了其结构,分别为5′,7-二羟基-3′-甲氧基异黄酮(1),人参皂苷Rb1(2),人参皂苷Rf(3),人参皂苷Re(4),2’-羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(5),芒柄花素7-O-β-D-葡萄糖苷(6),(20R)-人参皂苷Rh1(7),8Z-decaene-4,6-diyne-1-O-β-D-glucopyranoside(8),杠柳毒苷(9),5-羟基-2-甲氧基-苯甲醇(10),腺苷(11),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-3-龙胆双糖苷(12).结论:化合物1,5～12均为首次从芪苈强心胶囊中分离得到.其中化合物10为一个新的天然产物.     

人参花蕾的皂苷类化学成分研究

对人参花蕾中的人参皂苷类化学成分进行研究。通过大孔吸附树脂Diaion HP-20,反复硅胶柱色谱,MCI gel柱色谱及半制备高效液相色谱等方法对其提取物进行分离和纯化,利用NMR,MS等波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。从人参花蕾醇提物的水萃取部位中分离得到了32个化合物,分别鉴定为人参皂苷Rk_3(1)、人参皂苷Rh_4(2)、人参皂苷Rh_8(3)、假人参皂苷Rc_1(4)、人参皂苷Rc(5)、人参皂苷Rb_2(6)、人参皂苷Rg_6(7)、20(E)-人参皂苷F_4(8)、人参皂苷Rb_1(9)、越南人参皂苷R_(16)(10)、人参皂苷Rh_6(11)、越南人参皂苷R_3(12)、5,6-二脱氢人参皂苷Rd(13)、越南人参皂苷R_4(14)、越南人参皂苷R_8(15)、人参皂苷Rf(16)、三七皂苷E(17)、人参皂苷Ⅲ(18)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,7β,12β,20S-四羟基-达玛-5(6),24-二烯-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19)、20(S)-人参皂苷Rg2(20)、20(R)-人参皂苷Rg_2(21)、三七皂苷R_2(22)、人参皂苷F_2(23)、西洋参皂苷Ⅰ(24)、人参皂苷M_1(25)、西洋参皂苷L_(10)(26)、人参皂苷Rh_5(27)、人参皂苷Rg_5(28)、人参皂苷Rk_1(29)、20(R)-人参皂苷Rg_3(30)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-(6'-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(31)和人参皂苷MC(32)。化合物10,12,13,15,19,22,24,31及32为首次从人参中分离得到,其中化合物19为首次通过分离鉴定得到的实体化合物,并报道了其NMR数据;化合物1～3,7,8,23,25～30为首次从人参花蕾中分离得到。     

人参中1个新的齐墩果酸型皂苷

目的研究人参Panax ginseng根中的皂苷类成分。方法采用70%乙醇水温和冷浸提取，醋酸乙酯与正丁醇萃取，D101大孔吸附树脂和反相硅胶柱色谱以及半制备HPLC等手段分离纯化，根据高分辨质谱、一维与二维NMR数据等鉴定化合物结构。结果从人参根醇提物中分离鉴定1个新的齐墩果酸型四糖皂苷（1）与19个已知人参皂苷化合物（2～20）。化合物1鉴定为齐墩果酸-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷，命名为人参皂苷Ro1(1),19个已知人参皂苷分别鉴定为三七皂苷FP_1(2）、人参皂苷Re_3(3）、三七皂苷Rt(4）、20-O-葡萄糖基人参皂苷Rf(5）、人参皂苷Re_2(6）、人参皂苷Rg_2(7）、人参皂苷Ra_2(8）、人参皂苷Rb_1(9）、人参皂苷Rc(10）、人参皂苷Ra_1(11）、丙二酰人参皂苷Rb_1(12）、丙二酰人参茎叶皂苷Rd_5(13）、丙二酰人参皂苷Rc(14）、人参皂苷Ro(15）、人参皂苷Rd(16）、人参皂苷F_2(17）、20(R)-人参皂苷Rh_2(18）、人参皂苷F_3(19）、人参皂苷F_1(20）。结论化合物1为1个新化合物，化合物2为首次从该植物中分离得到。     

沙蓬地上部分三萜皂苷类化学成分的研究

目的：对沙蓬地上部分三萜皂苷类化学成分进行研究。方法：采用D-101大孔吸附树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、半微量制备型高效液相色谱和制备薄层色谱分离、纯化,根据^1H-和^13C—NMR波谱数据进行结构鉴定。结果：从沙蓬地上部分乙醇提取物的正丁醇萃取物中分离得到4个齐墩果烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴定为木鳖子苷Ⅱc（1）、伪人参皂苷RT1（2）、齐墩果酸-3-O-[α—L-吡喃阿拉伯糖基-（1—3）-β-D．吡喃葡萄糖醛酸基]-28—O-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（3）、齐墩果酸-3—O-[β—D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-O／-L-吡喃阿拉伯糖基]-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（4）。结论：化合物2和3从藜科植物中首次分离得到,4从沙蓬属植物中首次分离得到。