藤黄酸抗肿瘤作用机制及联合用药研究进展

恶性肿瘤是全球面临的共同难题,同时也给世界各国带来了超负荷的经济负担。藤黄酸是藤黄Garcinia hanburyi中一种笼状呫吨酮类活性成分,具有抗炎、改善视网膜病变、脏器保护等多种药理活性。近年来,大量研究证实藤黄酸可作为一种潜力巨大的抗肿瘤化合物用于肝癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种癌症的治疗,其机制涉及抑制细胞增殖、阻碍迁移和侵袭、诱导凋亡和自噬、抑制血管生成、诱导铁死亡和焦亡、靶向肿瘤炎症微环境和免疫调控等。此外,大量研究发现藤黄酸可与多种化疗药物或天然产物联合用于癌症的协同治疗。因此,重点总结了藤黄酸的抗肿瘤作用机制及其协同其他药物抗肿瘤的研究进展,为藤黄酸抗肿瘤研究提供参考依据。     

藤黄酸-NO供体衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(英文)

目的:从藤黄酸及其衍生物中寻找一种有效的细胞凋亡诱导剂。方法:为了进一步发现潜在的抗肿瘤先导化合物,设计合成了8个新的藤黄酸-NO供体衍生物,并通过体外MTT法测定它们对HT-29,Bel-7402,BGC-823和A549细胞的抑制活性。结果:通过MTT法检测细胞,观察形态学变化,Annexin-V/PI双染色法证实藤黄酸结构中C35被羟基取代的化合物4能诱导SKOV3细胞凋亡。结论:化合物4具有显著的诱导细胞凋亡作用,有望成为抗癌新药物研发中的潜在先导化合物。     

藤黄酸逆转肿瘤多药耐药的实验研究进展

目的藤黄酸是一种从藤黄科植物藤黄的胶质树脂中提炼出的天然产物。藤黄作为祖国医学中药的一种,被认为具有消肿、化毒、止血、杀虫的功效。自1973年藤黄的主要活性成分藤黄酸被提取出,并证实具有抗肿瘤活性后,这种古老的中药被开发出新的作用。国内外研究发现藤黄酸还有逆转肿瘤多药耐药的作用。逆转机制可能与下调ATP结合膜糖蛋白的表达、抑制拓扑异构酶活性、抑制抗凋亡蛋白的表达等机制有关。文章就藤黄酸的逆转肿瘤多药耐药的实验研究进行讨论,对现存问题进行探讨。     

黄芩及其有效成份抗肿瘤作用新进展

黄芩是传统中医配伍抗癌方剂的常用药物,现代药理学研究证明其具有抗肿瘤、镇定止痛、抑菌消炎等作用,其中黄芩中有效成分黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤作用,且已成为近年来国内外研究热点,根据国内外相关文献报道黄酮类化合物具有抗肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌及其他肿瘤作用,其机制除了包括诱导肿瘤细胞增殖、凋亡机制以外,还对其如何诱导肿瘤细胞自噬、新生血管生成、调节肿瘤微环境等进行研究。因此,针对黄芩及其有效成分的抗肿瘤作用进行综述,以期为进一步研究其抗肿瘤作用机制提供参考。     

新藤黄酸体内外抗肿瘤作用研究

目的 初步探讨新藤黄酸的体内外抗肿瘤作用.方法 采用MTT方法观察新藤黄酸对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用;采用4、8、16、32 mg/kg剂量新藤黄酸作用于人肿瘤裸小鼠(BALB/c-nude)模型,观察新藤黄酸的体内抗肿瘤作用.结果 MTT法显示新藤黄酸对培养的人肿瘤细胞(人结肠癌细胞HCT-8、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞A549、人卵巢癌细胞A2780)增殖有一定的抑制作用,作用72 h的IC50在1.75～3 μmol/L;8、16、32 mg/kg新藤黄酸iv给药,对人非小细胞肺癌A549细胞肿瘤移植的模型小鼠有一定的抑制肿瘤增长作用(P＜0.05).但4～16 mg/kg剂量的新藤黄酸iv给药,对人肝癌Bel-7402肿瘤模型的抑制生长作用不明显.结论 新藤黄酸能够抑制培养的肿瘤细胞生长;iv给药时对A549细胞肿瘤移植的模型小鼠肿瘤增殖有明显的抑制作用.     

新藤黄酸的研究进展

通过查阅近年来有关文献资料,从新藤黄酸的提取分离、抗肿瘤作用及其作用机理、开发现状等方面进行分析总结,认为在以上几个方面均取得了一定的成绩,但在新藤黄酸抗肿瘤作用机制方面仍有待进一步的研究与探索.     

藤黄酸诱导胃癌细胞凋亡及抗肿瘤转移的实验研究

目的研究藤黄酸对人胃癌BGC-803细胞增殖和转移相关能力的影响及其机制。方法 MTT、Hoechst染色法检测藤黄酸对BGC-803细胞的增殖和凋亡的影响;侵袭小室模型等方法检测藤黄酸对BGC-803细胞侵袭、黏附、迁移的影响;运用RT-PCR、Western-blotting法分析藤黄酸对胃癌细胞凋亡和转移相关基因bcl-2、bax、细胞黏附分子-1(ICAM-1)mRNA和蛋白表达的影响。结果 藤黄酸抑制BGC-803细胞的生长,其抑制率与药物浓度及作用时间呈依赖关系。低浓度的藤黄酸处理BGC-803细胞后,可明显降低胃癌细胞的黏附、迁移和侵袭能力。随着藤黄酸浓度的增大,bcl-2I、CAM-1 mRNA和蛋白表达均下调,bax mRNA和蛋白表达上调。结论藤黄酸对胃癌细胞BGC-803有明显的生长抑制作用,具有显著的促肿瘤细胞凋亡作用和抑制肿瘤细胞转移相关性质,其机制可能与下调bcl-2I、CAM-1及上调bax的表达有关。     

藤黄的研究进展

藤黄科植物藤黄(Garciniahanburyi Hook.f.)原产于印度、马来西亚、泰国、柬埔寨和越南等地区,目前在我国广东、广西、云南和海南等地被广泛引种栽培。该植物分泌的干燥树脂被称为藤黄(Gamboge),作为传统的民间用药具有悠久的历史,其外用对于痈疽、肿毒、溃疡、湿疮、烫伤和跌打肿痛等具有良好的治疗效果。近年来,藤黄及其活性成分藤黄酸等化合物被发现具有显著的抗肿瘤活性,成为抗肿瘤药物研究的热点之一。文章对藤黄的传统药用历史及其化学成分、药理活性和作用机制进行综述。     

青蒿素及其衍生物一类新抗肿瘤化合物的靶点研究

目的青蒿素及其衍生物是一类新抗肿瘤化合物,就近年来其作用靶点的研究做一综述。方法通过查阅近年来国内外大量相关文献。结果作用机制可能与阻滞肿瘤细胞周期,调节肿瘤细胞信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡等靶点有关。结论青蒿素及其衍生物化学结构上有一定新颖性,抗瘤作用呈现多靶点、多环节、多效应的特点,对其抗瘤靶点及作用机制、毒副作用等进行深入研究,可能成为具有临床价值的抗癌新药。     

淫羊藿素及相关衍生物的抗肿瘤机制研究进展

综述淫羊藿素及相关衍生物的抗肿瘤机制研究进展。淫羊藿素及相关衍生物对不同类型肿瘤有抑制作用,其作用机制主要包括诱导细胞凋亡、调控细胞周期、抗血管生成、抑制肿瘤转移和免疫调节等。     

人参二醇脂肪酸酯抗肿瘤活性的初步研究

为了充分利用人参资源，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物，我们采用肿瘤细胞染色计数法（MTT法）比较了三种新的人参二醇脂肪酸酯衍生物[3β-乙酰氧基人参二醇（Ⅰ）、3β-棕榈酸酰氧基人参二醇（Ⅱ）、3β-硬脂酸酰氧基人参二醇（Ⅲ）]和人参二醇的抗肿瘤活性。所用癌株为绿猴肾癌株（Vero）；阳性对照为5-氟尿嘧啶；空白对照是5％新生牛血清的RPM11640培养基；阴性对照为与配药所用相同比例的溶剂和培养基。结果：化合物Ⅰ抗肿瘤活性最强，其次为人参二醇，Ⅱ和Ⅲ抗肿瘤活性最弱且两者活性相当；人参二醇脂肪酸酯衍生物抗肿瘤活性与浓度呈正相关，但与脂肪酸分子量无关。     

藤黄酸构效关系的研究

目的：研究藤黄酸的构效关系。方法：通过对天然产物藤黄酸的结构剖析，在去除复杂桥环结构的基础上．合成了色酮和讪酮2个系列的化合物。并通过MTT法对其进行了初步的药理实验活性筛选。结果：这些具有平面环结构的小分子化合物的活性虽然比藤黄酸的活性要低，但是引入异戊烯基能显著提高其抗肿瘤活性。结论：藤黄酸结构中的异戊烯基和桥环结构对其抗肿瘤活性有着很重要的作用。     

藤黄酸纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤作用初步评价

[目的]制备抗肿瘤药物藤黄酸(GA)纳米结构脂质载体(GA-NLC),考察其理化性质,并对其抗肿瘤作用进行初步评价。[方法]采用乳化-固化法制备,以粒径、Zeta电位、包封率为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)进行验证。采用CCK-8法测定GA-NLC对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用。[结果]制备的GANLC粒径分布在20 nm左右,Zeta电位为-(5.86±0.64)mV、包封率为(99.46±0.23)%。DSC结果表明GA以无定型的形式存在于藤黄酸纳米结构脂质载体中。[结论]通过乳化-固化法制备出的GA-NLC,粒径较小、分布均匀,包封率高,与GA溶液相比,GA-NLC具有更强的抗肿瘤活性。     

重楼抗肿瘤作用机制研究进展

介绍中药重楼抗肿瘤的作用机制.通过中国知网和Pubmed检索工具,查阅近年来34篇相关资料,对中药重楼抗肿瘤作用机制的文献进行整理和分析.中药重楼可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞转移、调节机体免疫等机制发挥抗肿瘤的作用.诱导肿瘤细胞凋亡为其主要途径,但某些作用机制尚需进一步研究.     

黄芪甲苷抗肿瘤作用机制研究进展

黄芪甲苷是从黄芪Astragali Radix中提取得到的皂苷类化合物,是黄芪的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化、免疫调节、调节代谢及抗肿瘤等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现黄芪甲苷能抑制肿瘤细胞增殖,进一步抑制肺癌、结直肠癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌等癌症进展。其抗肿瘤作用机制主要有抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期进程、抑制肿瘤细胞侵袭等,此外还发现黄芪甲苷能在一定程度上增强抗肿瘤药物敏感性和提高机体免疫力。黄芪甲苷可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,在抗肿瘤治疗领域有广阔的应用前景。对其抗肿瘤作用及机制进行综述,以期为临床的肿瘤治疗提供新的理论支持与借鉴。     

姜黄素对肿瘤的抑制和放射增敏作用研究进展

归纳整理近年来各期刊报道的中药提取物姜黄素抗肿瘤和放射增敏作用机制方面的文献.姜黄素在体内外均有一定的抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞有抑制作用,通过抑制肿瘤细胞血管形成,抑制肿瘤细胞的增殖和肿瘤侵袭、诱导肿瘤细胞自噬等多种途径发挥抗肿瘤作用.近年来学者专家们对姜黄素的放射增敏作用进行了研究,初步证实姜黄素通过调节细胞周期,促进肿瘤细胞凋亡,影响信号转导通路等发挥放射增敏作用,对多种肿瘤的预防和治疗有巨大的潜力.但在不同细胞的作用机制尚不明确,因此有必要深入研究.     

丹皮酚体外抗肿瘤作用研究进展

丹皮酚为中药牡丹皮的主要活性成分。现代药理研究发现,丹皮酚具有抗菌消炎、解热镇痛、免疫调节、抗肿瘤、抗血栓以及抗氧化等作用。近年来,丹皮酚抗肿瘤作用及机制的研究逐渐成为热点,其在抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、增强肿瘤细胞对放化疗的敏感性以及减轻肿瘤患者对放化疗的不良反应等方面具有独特的优势,且对多种肿瘤细胞均有抑制作用,应用前景广阔,现将近年来丹皮酚体外抗肿瘤作用的研究以及相关机制的探讨综述如下。     

抗肿瘤中药的作用机制研究

目的探讨抗肿瘤中药的作用机制。方法通过对中药莪术及其有效成分紫杉醇、藤黄、大黄素、β-榄香烯、土贝母苷甲以及川芎嗪、玉竹提取物、人参皂苷、丹参酮等中药的实验观察及分析,并查阅大量资料。结果发现许多抗肿瘤中药具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制肿瘤血管生成等作用,未发现明显不良反应。结论中药成分复杂,药理作用广泛,用于治疗肿瘤可弥补西医治疗上的不足,值得临床研究。