山豆根黄酮类成分药理作用及机制研究进展

山豆根为豆科植物越南槐Sophora tonkinensis的干燥根和根茎,具有清热解毒、消肿利咽的功效。生物碱是山豆根的主要活性成分和发挥药效及毒性作用的主要物质基础。除生物碱外,黄酮类成分也是山豆根的活性成分之一,具有抗肿瘤、抗炎及抗氧化、抗菌及抗病毒、抗心脑血管疾病等药理作用。主要对山豆根黄酮类成分的化学特征、药理作用及其机制的研究进展进行综述,以期为山豆根黄酮成分的深入研究和开发利用提供参考。     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

山豆根的化学成分和药理作用的研究进展

山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma用药历史悠久,为临床常用药,具有清热解毒、消肿利咽的功效。目前已从山豆根中鉴定出200多种化合物,主要含黄酮类、生物碱类、三萜类等,其中生物碱为山豆根主要活性成分。山豆根作用广泛,对免疫系统、消化系统、循环系统等均有调节作用,具有抗肿瘤、抗炎、护肝、降压、提高免疫、解痉止泻、升血糖等诸多药理作用。综述了山豆根的化学成分和主要药理作用,为山豆根的深入研究提供参考。     

山豆根抑制丁酰胆碱酯酶活性及活性部位UPLC-Q-TOF-MS分析

目的：应用高通量药物筛选技术发现山豆根乙醇提取物具有较强的抑制丁酰胆碱酯酶（BuChE）活性。采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术（UPLC-Q-TOF-MS）对其活性部位组分进行分析和鉴定。方法：药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位。采用5,5′-二硫双硝基苯甲酸（DTNB）法检测BuChE活性,并应用UPLC-Q-TOF-MS对其活性部位组分进行分析和鉴定。结果：山豆根的乙醇部位显示较强的BuChE抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定了9个化合物,其中7个化合物主要成分为苦参碱类生物碱,属于喹诺里西啶类生物碱,分别是槐醇、苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、9a-羟基苦参碱、14β-羟基氧化苦参碱、Lamprolobine;2个黄酮类成分分别是Kushenol O、Kushenol I/N。山豆根乙醇提取部位IC50为15.169 μg·mL-1。结论：首次发现山豆根乙醇提取部位具有较强的BuChE抑制活性,其主要化学成分为苦参碱类生物碱,研究表明山豆根具有延缓老年痴呆的作用,为研发延缓老年痴呆新药提供科学依据。     

山豆根中生物碱类成分的毒性及机制研究进展

山豆根是临床上常用的一味中药，具有清热解毒、消肿利咽的功效。近年来，有关服用山豆根出现中毒的临床报道逐渐增加，急性发作多以神经损伤和肝脏损伤为主，治疗及时预后较好，但长期或大剂量服用者会引起不可逆的损伤，因此，山豆根临床使用的安全性应该被重视起来。山豆根中化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜及三萜皂苷类、多糖类，还有少量蛋白质、有机酸、微量元素等。其中，生物碱类化合物是山豆根发挥药效的重要物质基础，也是引起不良反应的主要物质。山豆根及其生物碱类成分产生的不良反应主要有神经损伤、肝脏损伤、心血管损伤、肾脏损伤、生殖损伤和胃肠道反应，其不良反应物质基础主要是喹诺里西啶类生物碱，包括苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱和莱曼碱等。国内外对山豆根不同提取物和生物碱成分的不良反应进行了许多研究，但有关山豆根生物碱类成分的不良反应机制未见全面详细的报道，山豆根作为传统中药材应用广泛，明确其引起不良反应的物质基础和作用机制，如何减轻不良反应以更好地投入临床应用是目前亟待解决的问题。现将有关山豆根生物碱的组成成分、山豆根提取物及生物碱类成分的不良反应及机制进行综述，以期为山豆根的深入研究开发和临床安全有效应用提供依据。     

山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展

山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma来源于豆科植物越南槐的干燥根和根茎，具有清热解毒、消肿利咽之功效，其化学成分复杂，药理活性多样。现代研究证明，山豆根中生物碱类、黄酮类、苯并呋喃类、三萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、黏附、侵袭和转移，诱导细胞凋亡和自噬，抑制肿瘤血管生成，阻滞细胞周期和信号转导，还可通过提高机体免疫功能，抑制肿瘤的发生发展，对不同类型的恶性肿瘤均有良好的拮抗作用，具有多成分、多靶点、多通路的特点。通过对山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制进行综述，为山豆根抗肿瘤的深入研究和新药开发提供参考依据。     

藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。     

中草药抗酒精性胃损伤活性成分及其作用机制研究进展

酒精是引起胃损伤的主要因素之一,酒精性胃损伤已成为全球性健康问题之一,严重影响人类生活质量。许多研究显示,中草药活性成分可有效减轻酒精引起的胃损伤。该文对近5年报道的抗酒精性胃损伤的中草药,按萜类、黄酮类、多酚类、多糖类、挥发油类、苯丙素类和生物碱类等分类,初步归纳了其活性成分及作用机制。萜类化合物可调控相关信号通路,改善氧化应激和炎症反应发挥作用,黄酮类化合物的作用机制主要与抗氧化和抗炎特性有关,多酚类化合物可调节参与炎症通路、氧化应激和细胞凋亡途径的相关因子水平,多糖类化合物可抑制氧化应激损伤和炎症反应、增强胃粘膜防御因子能力,苯丙素类化合物可增强胃黏膜防御因子能力,挥发油类可抑制H~+/K~+-ATP酶活性或炎症反应,生物碱类化合物可抑制炎症反应、改善抗氧化系统发挥作用。该文以期为抗酒精性胃损伤中草药的进一步研发提供参考。     

中药单体成分防治糖尿病心血管并发症研究进展

中药防治糖尿病心血管并发症具有积极的作用,从中提取分离的单体化合物往往具有较好的糖尿病心血管保护作用。主要检索了近5年国内外中药单体成分防治糖尿病心血管并发症的研究文献,整理了常用的有关中药活性单体类化合物,如黄酮类、环烯醚萜类、三萜皂苷类及生物碱类等化合物,综述了其发挥防治糖尿病心血管并发症的药理作用及机制,以期为糖尿病心血管并发症的防治和药物研发提供参考。     

桑树资源降血糖主要活性成分的研究进展

对桑树中降血糖主要活性成分黄酮类化合物、生物碱及多糖的药理作用及其含量研究进行综述。