大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中主要化学成分变化研究

目的：建立大黄黄连泻心汤浸渍剂中主要化学成分同时测定的HPLC方法，并分析在配伍黄芩前后这些主要化学成分的变化。方法：采用HPLC-UV法，色谱柱为苯基柱（250mm×4.6mm， 5μm），柱温为室温，流动相为乙腈-0.5%三乙胺（磷酸调节pH至3.5），梯度洗脱，流速为1mL/min；紫外检测波长为254nm、270nm，进样量为20?滋L。结果：本研究建立的HPLC方法准确、可靠，可同时测定大黄黄连泻心汤的主要化学成分；在大黄和黄连配伍黄芩前后浸渍剂中的主要化学成分发生了明显变化，大黄蒽醌类成分明显增加，黄连生物碱中小檗碱含量明显减少。结论：大黄黄连泻心汤的组方中是否配伍有黄芩将对该方主要化学成分含量变化产生明显影响。     

大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中主要化学成分变化研究

目的：建立大黄黄连泻心汤浸渍剂中主要化学成分同时测定的HPLC方法，并分析在配伍黄芩前后这些主要化学成分的变化。方法：采用HPLC-UV法，色谱柱为苯基柱（250mm×4.6mm，5μm），柱温为室温，流动相为乙腈-0.5％三乙胺（磷酸调节pH至3.5），梯度洗脱，流速为1mL／min；紫外检测波长为254nm、270nm，进样量为20μL。结果：本研究建立的HPLC方法准确、可靠，可同时测定大黄黄连泻心汤的主要化学成分；在大黄和黄连配伍黄芩前后浸渍剂中的主要化学成分发生了明显变化，大黄蒽醌类成分明显增加，黄连生物碱中小檗碱含量明显减少。结论：大黄黄连泻心汤的组方中是否配伍有黄芩将对该方主要化学成分含量变化产生明显影响。     

大黄黄连泻心汤不同配伍下黄芩苷和汉黄芩苷在大鼠体内的药动学比较研究

目的:比较大黄黄连泻心汤不同配伍情况下黄芩有效成分黄芩苷和汉黄芩苷在大鼠血浆中的药动学差异。方法:大鼠灌服以黄芩、大黄黄芩、黄连黄芩、大黄黄连黄芩的不同配伍浸渍提取液,于不同时间点采血,经处理后测定血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的含量,计算在不同配伍情况下的药动学参数并进行比较分析。结果:在大黄黄连泻心汤的不同配伍中,黄芩配伍大黄后,黄芩主要成分原有的药时曲线双峰现象消失,Cmax及AUC均明显下降,消除过程加快;在配伍黄连后,黄芩主要成分的体内过程与单味黄芩相似,只是第2吸收峰有增高的趋势;大黄、黄连和黄芩3味药配伍时,黄芩主要成分的达峰浓度Cmax及AUC均明显下降,消除减慢。结论:在大黄黄连泻心汤的不同配伍中,大黄、黄连的加入使得黄芩中的主要成分黄芩苷和汉黄芩苷的药动学特征发生显著改变,大黄可减少黄芩苷、汉黄芩苷的吸收,加快其消除,而黄连则削弱了大黄的作用。     

三黄泻心汤主要药效成分的含量表征

目的:研究三黄泻心汤煎液(混悬液)中3种主要药效成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量与存在形式。方法:用HPLC测定三黄泻心汤、其拆方配伍及单方煎液中3种成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量。结果:在得到的200 mL三黄泻心汤中含黄芩苷1 211 mg,小檗碱276 mg,大黄酸25 mg。尽管黄连中的生物碱与黄芩苷和大黄蒽醌会产生沉淀,但黄芩与黄连之间没有显著影响煎出液中的含量,黄芩能明显促进大黄酸的煎出,黄连与大黄之间则存在很强的抑制煎出的作用。结论:酸性成分与碱性成分之间,酸性成分与酸性成分之间都存在相互影响煎出的情况。     

HPLC法研究泻心汤中大黄和黄芩配伍的活性成分变化

目的研究泻心汤中大黄和黄芩配伍前后的活性成分变化。方法采用HPLC法对两药合煎液和单煎混合液的各峰进行检测和分析，并对两药合煎液和单煎混合液中黄芩苷、大黄素等活性成分进行测定和动态分析。结果大黄与黄芩配伍合煎后产生了活性成分的动态变化。结论中药复方配伍并非是单味药的简单加合，本实验结果有助于阐明泻心汤的化学成分基础。     

泻心汤不同配伍情况下黄酮类、蒽醌类和生物碱类成分的含量比较

目的:探索泻心汤组方药物不同配伍情况下其中所含的黄酮类、蒽醌类、生物碱类成分的含量变化。方法:采用HPLC-DAD-MS法,以乙腈-0.02mol·L-1醋酸铵溶液(用醋酸调节pH3.50)为流动相进行梯度洗脱,DAD检测波长为254、278和270nm。结果:确定了其中20种化学成分的变化趋势并对10种成分进行了含量测定。结论:大黄、黄芩、黄连三者两两合煎时,其中所含三类成分均存在动态变化;三者合煎时大黄中的蒽醌类成分除大黄酸外均升高,黄芩中的黄酮类成分和黄连中的生物碱类成分其煎出率均有不同程度地降低。HPLC-DAD-MS法可用于研究中药复方配伍后化学成分的变化规律。     

泻心汤配伍理论实验研究

目的: 探讨泻心汤配伍合理性及其可能机制。 方法: 运用正交设计探讨泻心汤各组分对小鼠的急性毒性作用及相互关系。 结果: 体内研究发现黄连、大黄对小鼠ig均有一定的急性毒性作用,测得其小鼠ig大黄的半数致死量(LD₅₀)按生药计为48.92 g/kg;小鼠ig黄连的LD₅₀按生药计为2 047.9 mg/kg;黄芩对小鼠无明显急性毒性作用,未测出其小鼠口服LD₅₀。利用正交设计,以死亡率为指标观察泻心汤各组分对小鼠的急性毒性作用,结果显示:黄连是泻心汤中的主要有毒物质;大黄有降低黄连急性毒性作用的趋势,但作用明显弱于黄芩;黄芩可显著降低黄连的急性毒性,是泻心汤中的主要解毒物质,这可能是泻心汤在临床应用中表现出较小毒性的重要原因。 结论: 泻心汤中黄连具有一定的急性毒性,黄芩则是其解毒物质,该方的配伍从某种程度上达到了解毒的目的,具有良好的科学性,其解毒的机制可能与黄连中的生物碱能与黄芩苷或大黄蒽醌生成沉淀有关。     

大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中蒽醌类成分变化研究

目的:建立大黄黄连泻心汤中君药大黄的主要蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚)的HPLC含量测定方法,并探索在不同配伍情况下浸渍剂中5个成分的含量变化。方法:采用HPLC-UV法,色谱柱为苯基柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温为室温,流动相为甲醇- 0.1%磷酸水,梯度洗脱,流速为为1mL/min;紫外检测波长为254nm,进样量为20μL。结果:大黄的5个主要蒽醌类成分中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚在3.15～64.00μg/mL范围内、大黄素甲醚在1.70～33.92μg/mL范围内,其峰面积与浓度呈良好线性关系,5个成分的精密度RSD均小于2%,5个成分的平均回收率为102.1%,RSD均小于5%;大黄与黄连或黄芩配伍时可导致蒽醌类成分含量变化明显。结论:本研究建立的HPLC方法准确,重现性好,可用于大黄黄连泻心汤配伍研究时大黄蒽醌类成分的定量分析;大黄与黄连或黄芩配伍时蒽醌类成分变化明显,有无配伍黄芩对蒽醌类成分含量有显著影响。     

大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究

目的 研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异.方法 大鼠随机分为4组,分别灌胃给予泻心汤(XXD),单味黄芩(RS),大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS),给药前及给药后不同时间采集血样,HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度,由血药浓度-时间数据计算药动学参数,比较组间差异.结果 与RS组相比,其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少.结论 泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低,其中黄连的影响更明显.     

基于星点设计法的泻心汤生物碱类成分研究

目的研究大黄、黄芩的剂量配伍变化对黄连生物碱类成分在整方中溶出的影响。方法应用星点设计-响应面法,研究大黄、黄芩的剂量配伍变化对黄连生物碱类成分在整方中溶出的影响。结果配伍研究的结果表明,各味药在泻心汤的剂量配比为黄连-大黄-黄芩(3∶4.95∶5.83)时,黄连生物碱类成分有好的溶出率。验证试验中黄连生物碱类成分的溶出率为1.12%(偏差为3.27.%,n=3)。结论将星点设计-响应面法应用于中药复方剂量配伍方面的研究,具有方法简便,精度高的优点。