旋覆花属植物中倍半萜类成分及生物活性的研究进展

 目的 综述近十年来旋覆花属植物的研究进展。 方法 分析和归纳该属植物中的倍半萜类化学成分的结构特点及其药理活性的文献报道。 结果与结论 倍半萜类化学成分是菊科旋覆花属植物的特征性成分，以桉叶烷型、吉马烷型和愈创木烷型为主。其药理作用主要集中在细胞毒活性和抗炎两方面。     

天料木属植物化学成分与药理活性研究进展

 目的 综述天料木属植物的化学成分及药理活性研究情况。方法 查阅国内外相关文献并进行分析综述。结果与结论 天料木属植物含有生物碱类、苷类、香豆素类、三萜类等活性成分,具有抗病毒、抗糖尿病等药理活性,有潜在的药用价值,值得深入研究。     

咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究

目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法 以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1～C10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系.     

盘龙参的化学成分研究

目的: 研究兰科濒危植物盘龙参Spiranthes sinensis (Pers.) Ames的化学成分。方法: 对盘龙参全草95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果: 从盘龙参中分离得到5个化合物,结构鉴定为3β-羟基-乌苏-12-烯-28-酸(1),5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(2),sinetirucallol(3)β-谷甾醇(4)和胡萝卜苷(5)。结论: 化合物1首次从兰科植物中分离得到,化合物2为首次从盘龙参中分离得到。     

野花椒中一个新的木脂素二聚体

为了研究野花椒的抗炎活性成分,通过各种柱色谱方法对野花椒进行成分分离,用波谱法鉴定其成分的结构,并且用对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生一氧化氮的抑制效果评价其成分的抗炎活性。从野花椒中分离鉴定了4个化合物,分别为isozanthpodocarpin B(1), kobusin(2), (+)-辛夷脂素(3)和表桉叶明(4),同时,化合物1具有一定的抑制一氧化氮生成活性,IC₅₀为14.49 μmol·L^-1,其中化合物1为新的木脂素二聚体。     

基于网络药理学和分子对接技术研究复方芩兰口服液治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的作用机制＊

目的 通过网络药理学方法和分子对接技术研究复方芩兰口服液治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在靶点和作用机制，为其临床应用及科研提供理论依据。方法 利用TCMSP数据库和Swiss数据库筛选复方芩兰口服液中活性化学成分及作用靶点；通过GeneCards数据库获取COVID-19相关靶点；成分靶点与COVID-19靶点映射后应用Cytoscape 3.7.2软件构建“中药-成分-靶点”（herb-component-target， H-C-T）调控网络；使用STRING数据库构建PPI网络并筛选出核心靶点；采用Omicshare软件进行GO和KEGG分析，进一步挖掘复方芩兰口服液对COVID-19的多维药理作用机制；采用SYBYL-X 2.1.1软件将关键活性成分与治疗COVID-19的潜在靶点进行分子对接；最后，采用实时荧光RT-PCR技术检测复方芩兰口服液对肺损伤小鼠肺组织TP53基因表达的影响，进一步证实网络药理学分析的结果。结果 从复方芩兰口服液中筛选出82个活性成分和309个靶点，获取新型冠状病毒肺炎靶点259个，复方芩兰口服液与COVID-19有20个共表达靶点，主要核心靶点为TP53、CCND1、JUN、EGFR、MAPK3。GO富集分析得到886个生物过程（P value<0.01且FDR<0.01），KEGG分析得到112条信号通路（P value<0.01且Q value<0.01）。分子对接表明，复方芩兰口服液中汉黄芩素为degree最高的活性成分与5个主要核心靶点均具有较强的结合能力。实时荧光定量RT-PCR结果显示复方芩兰口服液能显著降低肺损伤小鼠TP53的表达（P<0.05）。结论 复方芩兰口服液可能作用于病毒感染、抑制细胞因子风暴和炎症反应相关靶点及通路，以多成分、多靶点、多通路发挥对COVID-19的治疗作用。     

光酶诱导技术增加植物活性成分的研究进展

 目的 介绍光酶诱导在植物活性成分研究中的进展。方法 检索、阅读国内外的相关文献进行归纳总结。结果与结论 光酶诱导技术可以显著提高植物中活性成分的含量，并诱导产生结构新颖的化合物,在提高中药材质量方面有着很好的工业化应用前景。     

虎杖的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点

目的 研究虎杖Polygonum cuspidatum中的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点。方法 采用溶血试验法进行抗补体活性成分的导向分离,对所得化合物进行抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定主要活性化合物的作用靶点。结果 从虎杖醋酸乙酯活性部位分离得到10个蒽醌类和3个其他类成分,分别鉴定为大黄素甲醚（1）、大黄酚（2）、大黄素-8-甲醚（3）、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（4）、大黄素（5）、大黄酸（6）、迷人醇（7）、6-羟基芦荟大黄素（8）、xanthorin（9）、isorhodoptilometrin（10）、2, 5-二甲基-7-羟基-色原酮（11）、7-羟基-4-甲氧基-5-甲基-香豆素（12）和5, 7-二羟基-异苯并呋喃酮（13）。化合物9、10为首次从蓼科中分离得到,化合物9是首次从虎杖中发现的茜草素型蒽醌;化合物3～9对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性,以化合物7的活性最显著 [CH₅₀＝（6±2）μg/mL;AP₅₀＝（50±5）μg/mL]。靶点研究表明,化合物4作用于补体系统的C1q、C2及C9组分;化合物7作用于C1q、C2、C4及C9组分。结论 蒽醌类化合物是虎杖的主要抗补体活性成分,迷人醇活性强、靶点明确,值得深入研究。     

基于HPLC-Q-TOF-MS鉴定杜仲不同部位中化学成分及其降血糖活性研究

目的 研究杜仲Eucommia ulmoides不同部位提取物中的主要成分，并对其降血糖活性进行研究，阐明其降血糖的药效物质基础。方法 基于HPLC-Q-TOF-MS技术研究杜仲中主要类型化合物的质谱裂解规律，基于质谱裂解规律结合质谱挖掘技术对杜仲不同部位提取物中的活性成分进行系统鉴定，并基于糖尿病小鼠模型对杜仲不同部位提取物及主要成分降血糖活性进行评价。结果 阐明了杜仲中环烯醚萜、呋喃型木脂素、黄酮及多酚类化合物的质谱裂解规律，构建了杜仲植株中化合物的挖掘方法，从杜仲的皮、叶、枝、根中共鉴定了60个化合物，包括环烯醚萜类化合物17个、呋喃型木脂素类化合物13个、黄酮类化合物18个、多酚类化合物10个、其他类型化合物2个。其中25个化合物首次在杜仲中报道。杜仲枝提取物及其主要成分（化合物27 ，京尼平苷）表现出显著的降血糖活性，使小鼠血糖水平从最初的（26.33±0.57）、（25.34±0.24）mmol/L分别下降到（20.56±1.23）、（21.56±1.56）mmol/L。杜仲枝提取物及化合物27 还能改善糖尿病引起的多饮、多食及体质量减轻的症状。结论 环烯醚萜、呋喃型木脂素、黄酮及多酚类化合物为杜仲中主要成分，且杜仲枝提取物及其主要成分-京尼平苷具有显著的降血糖活性，具有开发成为降血糖药物的潜力。     

茺蔚子中神经营养活性成分

目的: 对茺蔚子中神经营养活性部位的化学成分进行分离,追踪活性成分。方法: 采用硅胶、Sephadex LH-20、高效制备液相等方法进行分离纯化,根据质谱、核磁共振技术鉴定化合物结构,通过PC12细胞神经轴突生长促进作用测定神经营养活性。结果: 分离得到5个化合物,分别鉴定为橙黄胡椒酰胺乙酸酯(1),auraptenol(2),1-亚油酸单甘油酯(3),刺槐素(4)和β-谷甾醇葡萄糖苷(5),其中化合物1可以明显促进PC12细胞神经轴突的生长。结论: 化合物1~5均为首次从该属植物中分离得到,化合物1显示良好的神经营养活性。     

露兜簕单体化合物结构修饰及生物活性研究

目的 基于药用植物露兜簕Pandanus tectorius中的单体咖啡酰奎宁酸类天然产物3-O-咖啡酰奎宁酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外抗流感病毒生物活性研究.方法 以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,通过3条反应路线分别制得目标化合物,利用流感病毒体外感染MDCK细胞模型评价该类衍生物的抗病毒活性.结果 设计并合成13个3-O-咖啡酰奎宁酸类衍生物B1～B13,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物B4、B6和B10具有不同程度抑制流感病毒在细胞中复制的活性.结论 化合物B2、B4～B13为未见文献报道的咖啡酰奎宁酸类新化合物,B4具有潜在的抗流感病毒生物活性,值得进一步深入研究.     

血三七抗氧化活性成分研究

 目的 研究民间药材血三七的抗氧化活性成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过波谱学方法及与文献对照鉴定化合物的结构;并利用氧自由基吸收能力（ORAC测定方法评价化合物的体外抗氧化活性。结果 分离鉴定了12个化合物,分别为胡萝卜苷（1,槲皮素-3-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷（2,根皮苷（3,没食子酸（4,(2R,3R-5,7,2',5'-四羟基-黄烷-3-醇（5,儿茶素（6,原儿茶酸甲酯（7,没食子酸甲酯（8,lyoniresinol（9,反式阿魏酸（10,原儿茶酸（11和绿原酸甲酯（12。化合物2~7,9~12的抗氧化活性强于抗坏血酸（VitC,化合物８的抗氧化活性较弱。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中2~3,5和12为首次从该属植物中分离得到;化合物2~12均有一定抗氧化活性。     

落地生根的化学成分研究

目的 研究落地生根Bryophyllum pinnatum的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备薄层色谱等多种方法进行分离,并通过NMR等多种方法鉴定化合物的结构。采用RBL-2H3细胞脱颗粒法测定了化合物的抗过敏活性。结果 从落地生根的60%乙醇提取部位分离得到1个木脂素类化合物：落地生根苷（1）;4个黄酮类化合物：山柰酚（2）、芦丁（3）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)-α-L-吡喃鼠李糖苷（4）、槲皮苷（5）以及β-谷甾醇（6）。结论 化合物1为新化合物,且木脂素类化合物为首次从该植物中分离得到。山柰酚为落地生根抗过敏主要活性成分之一。     

半边风苯丙素类成分及抑制中性粒细胞呼吸爆发活性研究

目的: 继续对半边风的化学成分进行研究,并对包括前期研究的9个苯丙素类化合物进行生物活性评价,为半边风在畲族医药中的临床应用提供初步的药理学依据。 方法: 利用各种柱色谱对半边风根95%乙醇提取物正丁醇部位的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定其结构。采用化学发光法评价9个苯丙素类成分对大鼠中性粒细胞(PMN)呼吸爆发的抑制活性。 结果: 分离了4个苯丙素类化合物,分别鉴定为芥子醛葡萄糖苷(1)、丁香苷(2)、松柏醛葡萄糖苷(3)、淫羊藿苷E5(4)。在药理活性研究中,有6个苯丙素化合物对大鼠PMN呼吸爆发表现出不同的活性,其活性大小依次为东莨菪素>右旋松脂素>右旋丁香树脂酚>松柏醛>β-hydroxypropiovanillon>维生素C(V_C)>淫羊藿苷E5,而芥子醛葡萄糖苷、丁香苷和松柏醛葡萄糖苷则对PMN呼吸爆发没有抑制作用。 结论: 化合物3为首次从该属植物中分离得到。半边风中的苯丙素类化学成分具较强的抗PMN呼吸爆发作用,酚羟基可能是苯丙素类化合物抑制大鼠PMN呼吸爆发的重要基团。     

岩黄连生物碱类成分及其抗氧化活性研究

目的 研究岩黄连Corydalis saxicola的生物碱类成分及其抗氧化活性。方法 应用多种柱色谱法进行分离纯化,根据化合物的波谱分析进行结构鉴定,采用DPPH自由基清除法进行抗氧化活性研究。结果 从岩黄连全草70%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为卡维汀（1）、刺罂粟碱（2）、氢化小檗碱（3）、四氢巴马汀（4）、碎叶紫堇碱（5）、斯氏紫堇碱（6）、原阿片碱（7）、去氢碎叶紫堇碱（8）、脱氢异阿朴卡维汀（9）、小檗碱（10）、去氢分离木瓣树胺（11）、白屈菜红碱（12）、脱氢卡维汀（13）、黄堇碱（14）、异紫堇定碱（15）、深山黄堇碱（16）。体外抗氧化活性结果显示岩黄连生物碱对DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性显现浓度依赖性。结论 化合物3、5、8、11、16均为首次从该植物中分离得到。化合物5、16抗氧化活性高,可能是该植物主要的抗炎活性成分。     

铁棒锤中二萜生物碱成分及其生物活性

目的:研究铁棒锤中二萜生物碱的成分及其生物活性。方法:采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱等方法分离纯化,理化性质及现代波谱技术鉴定其结构。通过MTT法评价化合物2~8的细胞毒活性。结果:从铁棒锤根部的乙醇提取物中分离鉴定出8个二萜生物碱,分别为3-脱氧乌头碱(1),3-乙酰乌头碱(2),乌头碱(3),次乌头碱(4),8-O-methyl-14-benzoylaconine(5),spicatine A(6),aldohypaconite(7),hokbusine A(8)。化合物3对肺癌A549细胞、肺癌1299细胞具有较强的细胞毒活性,化合物2,4~8则表现出较弱的细胞毒活性。结论:二萜生物碱是铁棒锤药材的主要及有效化学成分,其中6~8为首次从该植物中分离得到。化合物2~8均表现出一定的细胞毒活性。     

裸花紫珠化学成分及细胞毒活性研究

综合运用HP-20大孔吸附树脂柱粗分、硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱等色谱法分离纯化海南道地药材裸花紫珠Callicarpa nudiflora 中的化学成分,借助波谱数据解析化合物的结构。采用MTT法测定其粗提物和单体化合物的细胞毒活性。发现裸花紫珠醇提物50%,70%乙醇洗脱物对肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用。从上述活性部位分离和鉴定得到12个化合物,其中6个黄酮：木犀草苷（1）,木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）,6-羟基木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,木犀草素-7-O-新橙皮苷（4）,野漆树苷（5）,木犀草素-7,4'-二-O-葡萄糖苷（6）;3个苯乙醇苷：连翘酯苷（7）,类叶升麻苷（8）,alyssonoside（9）;3个环烯醚萜苷：梓醇（10）,nudifloside（11）,益母草苷（12）。化合物 3~6,10和12为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该种植物中分离得到。单体化合物的细胞毒活性实验显示,黄酮类化合物1~6整体均显示出对宫颈癌Hela,肺癌A549和乳腺癌MCF-7细胞不同程度的抑制作用,化合物3,5和11的细胞毒活性比较突出。综合分析表明,黄酮类化合物是裸花紫珠活性部位的主要化学成分,有抑制肿瘤细胞增殖的潜在功效;苯乙醇苷类化合物含量较高,但不表现细胞毒活性;环烯醚萜苷类成分少量存在,表现出微弱的细胞毒活性。     

瑶药材搜山虎的化学成分研究

目的 研究搜山虎（岭南花椒Zanthoxylumau strosinense的根和茎）的化学成分,为双虎肿痛宁酊剂的药效物质基础研究和质量标准提升提供依据。方法 利用AB-8大孔树脂、硅胶、制备色谱进行成分分离,并结合核磁共振氢谱、碳谱和质谱鉴定化合物结构;采用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究;采用小鼠醋酸扭体法、热板法对分离得到的成分进行镇痛活性的研究。结果 从搜山虎根中共分离得到10个化合物,分别鉴定为胡芦巴碱（1）、甲芬那酸（2）、4-羟基肉桂酸（3）、小檗碱（4）、橙皮苷（5）、新绿原酸（6）、白藜芦醇（7）、芥子酸（8）、脯氨酸（9）和甘草次酸（10）。抗炎活性研究结果表明,化合物2、4～7、10能够显著抑制肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6,IL-6）的释放。镇痛实验结果表明,化合物2、4、7能够显著降低小鼠扭体次数,显著提高痛阈值。结论 所有化合物均为首次从该植物及花椒属植物中分离得到,化合物2、4、7具有很好的抗炎和镇痛作用。     

光枝勾儿茶中蒽醌-苯并异色满苯醌二聚体成分

 目的 研究光枝勾儿茶全株中的化学成分,尤其是anthraquinone-benzisochromanquinone二聚体成分,探讨其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物结构,并对化合物1～3进行体外抗乙酰胆碱酯酶活性粗筛实验。结果 从光枝勾儿茶乙醇提取物中分离得到4个anthraquinone-benzisochromanquinone二聚体化合物,分别鉴定为floribundiquinones A(1,floribundiquinones B(2,floribundiquinones C(3,floribundiquinone D(4;7个其他已知化合物：阿魏酸(5、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(6、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(7、齐墩果酸(8、钝叶素(9、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(10、单棕榈酸甘油酯(11。1～3化合物粗筛结果表明,当样品质量浓度为0.6 mg·mL-1时,化合物1和3没有抗乙酰胆碱酯酶活性,而化合物2对乙酰胆碱酯酶的抑制率为57.8％。结论 化合物1～4为首次从该植物中分离得到,化合物5～11均为首次从该属植物中发现;其中化合物2对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性。     

泽泻原三萜、降三萜和倍半萜的分离及其抗炎活性研究＊

目的 对泽泻中原三萜、降三萜和倍半萜化学成分分离和鉴定及其抗炎活性进行研究；方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高速逆流色谱、中压制备色谱和半制备色谱法对泽泻中各类化合物进行分离，利用¹H和¹³C NMR对分离化合物进行结构鉴定；通过测定各单体对LPS（1 μg·mL^-1）诱导Caco-2细胞中NO生成的抑制作用评价其抗炎活性。结果 从泽泻中分离得到19个化合物，包括8个原三萜类成分：alisol A 23 acetate （1），alisol G （2），16-oxo-11-anhydroalisol A （3），16-oxo-11-anhydroalisol A 24 acetate （4），alisoma A （5），alisoma B （6），alismanol J （7），alismanol B （8）；1个降三萜类成分：17-nor-protostane （9）；9个倍半萜类成分：orientalol L （10），orientalol M （11），orientalol N （12），orientalol O （13），orientalol P （14），alismanoid A （15），heyneanones D （16），leptocladol B （17），chabrolidione B （18）；1个木脂素类成分：pnoresinol （19）。原三萜类成分均具有显著的抑制活性，化合物1-8的IC₅₀分别为2.1、0.9、7.3、10.0、11.0、16.0、13.5和10.5 μmol·mL^-1，降三萜及倍半萜活性较弱，化合物10、11、13、15、16和17的IC₅₀分别为24.0、26.2、30.6、15.7、17.2和15.2 μmol·mL^-1。结论 化合物16、17、18和19为该植物首次分离得到。首次报道了倍半萜类成分对LPS诱导Caco-2细胞中NO生成的抑制作用，其中alisol A 23 acetate和alisol G的抑制活性最强。