木香挥发性成分气质联用分析及其抑制血小板聚集作用的研究

目的:分析鉴定木香挥发油中化学成分,并探讨其抑制ADP诱导的血小板聚集作用的效应物质。方法:采用水蒸气蒸馏法提取木香中挥发油,采用毛细管气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对挥发油中化学成分进行分析鉴定,并对挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯的体外抑制ADP诱导的家兔血小板聚集效应进行了评价。结果:GC-MS法分析鉴定了木香挥发油中59个成分,其主要成分为去氢木香内酯、木香烃内酯、雪松烯醇、α-榄香烯、环辛二烯、桉叶(油)醇、α-芹子烯、丁子香烯、长松叶烯、7-甲基-3,4辛二烯等,占挥发油总量的72.91%;首次发现木香挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯具有抑制ADP诱导的血小板聚集活性。结论:GC-MS法分析鉴定了木香挥发油中59个组分;活性评价结果表明木香挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯成分具有显著的抑制ADP诱导的血小板聚集作用,其效应物质源于挥发油中萜内酯类及萜烯类成分。     

木香中主要活性成分的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱测定大鼠血样中木香烃内酯及去氢木香内酯药物浓度的分析方法。方法以穿心莲内酯为内标物,血样采用甲醇沉淀蛋白,色谱条件采用反相色谱柱Agilent C18,流动相体系0.1%甲酸水(A)-甲醇(B)(35∶65),检测波长设置为225 nm,对大鼠口服给予木香提取物后木香烃内酯、去氢木香内酯血药浓度进行测定。结果血浆样品中2种倍半萜内酯类成分在0.05～10.00μg/mL浓度范围内线性关系良好,且精密度、稳定性及提取回收率实验结果表明该类成分血药浓度的测定方法稳定可靠。结论高效液相色谱法测定木香提取物口服给药后倍半萜内酯类成分木香烃内酯及去氢木香内酯的药代动力学过程简便、可靠,为揭示中药木香中主要成分的体内代谢过程提供了依据。     

提取木香中木香烃内酯及去氢木香内酯影响因素的初步研究

目的 考察溶媒、温度、加热时间对木香活性成分木香烃内酯和去氢木香内酯的影响.方法 用水和乙醇回流提取木香,分别将其提取物控制在不同的温度和时间范围内加热,用HPLC法测定木香烃内酯和去氢木香内酯的含量变化.结果 醇提取物中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量远远高于水提取物,以乙醇为溶媒,两成分含量变化小;以水为溶媒,随着温度升高,加热时间延长,两成分下降明显,尤其是木香烃内酯.结论 溶媒、温度对木香烃内酯影响最为显著,时间因素次之,在含有木香的制剂工艺制备过程中要充分考虑这些影响因素,最大程度地保留有效成分.     

木香麸煨前后化学成分变化研究

目的:研究木香麸煨前后化学成分变化.方法:采用UV,HPLC,TLC法分析木香麸煨前后化学成分变化,并采用硅胶柱色谱对木香麸煨过程中被麦麸吸附的化学成分进行提取分离,采用波谱方法鉴定所得化合物结构.结果:UV,HPLC,TLC法均证明木香麸煨后化学成分存在变化.分离到木香麸煨过程中被麦麸吸附的2个含量较大的化学成分,经结构鉴定为去氢木香内酯和木香烃内酯.结论:木香麸煨后倍半萜类化学成分的变化可能是木香麸煨前后功效发生变化的主要原因.     

几种“木香”挥发油成分的GC-MS比较研究

目的:对木香、川木香、土木香、青木香的挥发油成分进行比较研究。方法:采用水蒸气蒸馏法提取4种木香的挥发油,用GC-MS对4种挥发油进行化学成分的分析鉴定,用面积归一化法获得各化合物的相对含量。结果:从4种木香的挥发油中共鉴定了84种化学成分,木香与川木香的化学成分比较相近,均含有去氢木香内酯、木香烃内酯、广木香醇、二氢广木香内酯等主要成分,但相对百分含量有较大的差别。土木香挥发油的主要成分为土木香内酯、异土木香内酯、二氢土木香内酯等,青木香挥发油的主要成分为马兜铃酮、1,2,9,10-四去氢马兜铃烷、马兜铃烯等。结论:4种木香的挥发油成分存在明显的差异。     

香连丸中内酯类成分的溶出行为及影响因素分析

目的:建立香连丸中内酯类成分的溶出度测定方法,揭示其体外溶出行为及关键影响因素。方法:采用小杯法,利用HPLC测定香连丸中木香烃内酯、去氢木香内酯在不同p H,搅拌桨转速和聚山梨酯-80质量分数条件下的溶出量,计算累积溶出率,绘制溶出曲线。采用软件Origin Pro 8.0对溶出曲线进行模型拟合,计算溶出参数。结果:在各种p H介质及转速条件下,香连丸中木香烃内酯、去氢木香内酯的6 h累积溶出率均50%;当介质中聚山梨酯-80质量分数0.3%时,2种成分的4 h累积溶出率均90%,说明已溶出完全,且随着聚山梨酯-80质量分数的升高,2种成分的T50(溶出50%所用时间)和Td(溶出63.2%所需时间)均明显缩短,溶出速率加快。结论:香连丸中内酯类成分的体外溶出不完全,介质中表面活性剂质量分数对其溶出有较为显著的影响。     

“一测多评”测定木香中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量

正木香为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne.的干燥根,其中木香烃内酯(costunolide)和去氢木香内酯(dehydrocostuslactone)为挥发油的主要成分,此外还有菊糖和木香碱等。木香主要起行气调经止痛功效,是治脾胃虚寒气滞要药。木香烃内酯和去氢木香内酯均为倍半萜内酯,性质不稳定,不易保存     

川木香煨制前后药效成分在大鼠胃、小肠、结肠中吸收差异研究

目的 比较川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在大鼠胃、小肠、结肠的吸收差异。方法 建立大鼠原位胃、小肠、结肠吸收灌注模型,HPLC-UV法测定给药后各灌注液中木香烃内酯、去氢木香内酯和酚红的量,获取川木香煨制前后主要药效成分在胃、小肠、结肠中吸收动力学参数。结果 川木香生品中木香烃内酯和去氢木香内酯在大鼠胃和小肠中的每小时吸收百分率较煨制品高（P＜0.05）,川木香煨制品中木香烃内酯和去氢木香内酯在结肠中的每小时吸收百分率较生品高（P＜0.01）。结论 川木香煨制品中药效成分在结肠中吸收速度高于生品。     

木香有效成分及药理作用研究进展

木香为国内外常用药材,传统用于治疗多种疾病。简要对木香的品种进行了考证,发现木香虽然有许多异名,但Saussurea lappa为目前国际上广泛认可的。着重对木香有效成分以及药理作用的研究进展进行了综述,发现倍半萜内酯和三萜类为木香的主要有效成分,且木香具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。并对木香未来的研究方向进行了展望,为进一步合理开发和综合利用木香药用植物资源提供参考。     

超临界流体色谱分离纯化木香中的木香烃内酯和去氢木香内酯

目的:建立超临界流体色谱(supercritical fluid chromatography,SFC)分离纯化木香中的木香烃内酯和去氢木香内酯的方法。方法:采用超临界二氧化碳(supercritical carbon dioxide,SC-CO2)作流动相,探究各个条件对SFC分离过程的影响,利用半制备型超临界流体色谱对木香粗提物进行分离纯化,采用高效液相色谱法和核磁共振对得到的化合物进行纯度分析和结构鉴定,并研究色谱过程的热力学规律。结果:采用YMC-C_(18)色谱柱(10 mm×250 mm,5μm),流动相SC-CO2,0. 13%甲醇为改性剂,流速12. 0 m L·min~(-1),背压13 MPa,柱温318℃,检测波长225 nm,重复进样20次,粗提物进样量4 mg,根据色谱图收集各个目标成分。经高效液相色谱测定分离纯化后的化合物纯度均 99%,经核磁共振确定其结构为木香烃内酯和去氢木香内酯。在此色谱条件下SFC分离过程为正相色谱过程。结论:该方法分离纯化得到的成分纯度高,有机溶剂残留少,可用于木香中木香烃内酯和去氢木香内酯的高效快速制备。     

秦艽化学成分和药理作用研究进展及质量标志物(Q-marker)的预测分析

秦艽是我国传统的中药材,功效独特且资源丰富,在我国西北地区分布较为广泛。秦艽中含有多种化学成分,主要有环烯醚萜类、木脂素类、黄酮类、三萜类、生物碱类等成分,具有抗炎镇痛、保肝、抗病毒、抗肿瘤、免疫抑制、降压等活性。由于其化学成分种类多样且药理活性广泛,可作为一种极具开发利用价值的药用植物。随着秦艽资源需求大增,野生秦艽资源极度萎缩,且秦艽药用基原众多、药用部位各异造成药材来源混杂,造成药用成分不稳定及市场混乱,质量标准亟待提高。在对秦艽资源现状、化学成分及药理作用分析的基础上,结合质量标志物的概念,从化学成分与传统药性、传统功效、临床疗效、不同配伍等多方面对秦艽质量标志物进行预测分析,为秦艽质量评价体系的建立提供参考。     

基于灰色关联度法和FCM算法的木香质量评价研究

目的采用灰色关联度法和FCM(Fuzzy C-Means)算法相结合的模式识别模型进行木香质量多指标综合评价研究。方法 HPLC法测定木香烃内酯、去氢木香内酯的含量及水蒸气蒸馏法测定木香挥发油的含量作为木香评价考察指标。采用灰色关联度法进行中药质量排序,FCM算法进行中药质量分类。结果不同产地木香平均关联度排序为云南广东广西湖南四川安徽亳州北京河北,FCM算法将不同产地木香样品分为3类。由2种方法结合分析可知云南、广东、广西在质量高的类组中;湖南、四川在质量中等的类组中;北京、安徽亳州、河北在质量低的类组中。结论构建了用于评价中药材质量的综合模式识别模型体系,首次在木香药材中采用模糊聚类算法,旨在形成一种木香质量评价研究方法,为现代模式识别、数据挖掘等新方法在中药质量评价方面的应用提供思路引领和经验借鉴。     

基于内在成分含量差异辨别玄参药材品质优劣可行性研究

目的以玄参Scrophularia ningpoensis为研究对象,分析药材中内在化学成分与其法定指标整体间的关联性,探讨以内在成分快速辨别药材品质优劣的可行性。方法取玄参药材按《中国药典》2020年版一部玄参项下测定,采用等权比值综合评分法对玄参药材进行品质优劣排序,使用色谱指纹图谱筛选共有成分并进行主成分分析,观察药材自然聚集趋势与品质优劣间关系,提出"以成分辨品质"试验假想并进行分析验证。结果不同来源玄参药材品质存在一定差异,等权综合比值评分法可有效表征玄参药材品质优劣,药材中内在化学成分与法定指标整体间具有一定关联性,验证试验有效。结论以内在成分含量差异对玄参药材进行品质优劣判别具有一定的可行性,可为玄参及其他部分中药材品质研究提供新思路和参考依据。     

木香HPLC指纹图谱的建立及其抗氧化、抗辐射作用谱效关系研究

目的 建立木香Aucklandia lappa的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱并对特征峰进行液相色谱串联三重四级杆质谱仪（LC-MS）分析,考察木香抗氧化、抗辐射的谱效关系。方法 对12批不同产地的木香药材进行HPLC分析,建立指纹图谱。采用LC-MS技术对指纹图谱中的共有特征峰进行结构分析。以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基清除率为抗氧化作用的药效指标,研究其抗氧化作用。采用MTT法检测辐射后的UC-MSC细胞活性,以细胞活力值为抗辐射作用的药效指标,研究其抗辐射作用。采用灰色关联分析法建立谱效关系,研究木香抗氧化与抗辐射的物质基础。结果 通过指纹图谱的建立,共标定了12个共有峰,其中12批药材相似度均大于0.971。通过文献比对和LC-MS数据解析,确定了3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、东莨菪内酯、木香烃内脂和去氢木香内酯等12个特征峰成分。通过清除DPPH自由基结果发现,12批木香均有抗氧化能力,谱效分析结果显示,去氢木香内酯同分异构体和去氢木香内酯与抗氧化能力有密切关系。通过细胞活力值显示,12批木香部分批次具有抗辐射能力。根据谱效关系分析,发现木香抗辐射与诱导...     

基于电子鼻技术的LLE＋SMA算法对木香的定性鉴别研究

目的 采用电子鼻技术建立气味指纹图谱,对不同产地木香进行定性鉴别。方法 收集8个不同产地木香样品48批,采用电子鼻获取各样品气味信息,采用基于Fisher鉴别准则的LDA算法和非线性降维LLE+SMA算法区别不同产地木香。结果 基于Fisher鉴别准则的LDA算法并不能对不同产地木香进行很好地区分,部分产地样品存在大量重叠现象,而采用LLE+SMA算法判别效果极为显著,可以完全把8个不同产地木香区分开。结论 电子鼻技术应用于不同产地木香的区分是可行的,为木香质量评价提供一种新的思路与方法,具有重要理论价值与实际意义。     

巴豆化学成分、药理作用及其质量标志物预测分析

巴豆Crotonis Fructus是我国传统中药材,也是大毒中药,误用容易造成极大危害。巴豆化学成分复杂多样,包括挥发油、二萜、有机酸、蛋白质、生物碱、甾醇以及微量元素等成分。近年来,随着国内外学者研究的逐渐深入,巴豆在抑菌、抗癌等方面显示出特殊疗效,其新的化学成分与药理活性也不断被发现。在对巴豆资源、化学成分和主要药理活性总结的基础之上,结合质量标志物概念,从巴豆化学成分与其特异性、可测性和中药毒效性的相关性等方面进行质量标志物（quality maker,Q-Marker）的预测分析,建议进一步聚焦巴豆二萜类和蛋白质成分化学物质组的研究分析,为明确巴豆质量标志物,建立科学的巴豆质量评价体系提供依据。     

三七的研究进展及其质量标志物预测分析

三七是我国常用的大宗中药材,其中化学成分类型丰富,包括三萜皂苷、黄酮、氨基酸、多糖、挥发油等类成分,传统认为三萜皂苷类成分为其主要药效成分。从化学成分和药理作用等几个方面对三七的研究现状进行综述,在此基础上,根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)理论,探究人参属药用植物亲缘关系,结合三七生源途径、传统功效、传统药性等研究对三七Q-Marker进行预测分析,预测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rd、三七素可作为Q-Marker的选择,以期为三七的质量控制和新标准的制定提供科学依据。     

红芪提高免疫功能活性部位的谱效关系研究

目的研究红芪提高正常小鼠机体免疫功能活性部位与HPLC指纹图谱的相关性。方法建立二硝基氟苯(DNFB)所致小鼠迟发型变态反应(DTH)模型,以1批甘肃宕昌野生红芪的不同提取部位ig给药,选择最优部位。HPLC测定条件:色谱柱为Hypersil ODS C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈和0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量为1.0 m L/min,柱温为30℃,检测波长为275 nm;测定12批红芪药材水提部位的HPLC指纹图谱及其提高免疫功能的活性,采用偏最小二乘(PLS)法将HPLC图谱的各组分峰面积与提高免疫功能药效指标相关联,研究谱效相关性。结果红芪水提部位提高免疫功能活性最强,根据PLS法回归系数大小确定红芪药材水提部位中物质群对提高机体免疫功能的贡献程度,常用于表征红芪质量的腺苷、芒柄花苷、金雀异黄酮、芒柄花素、美迪紫檀素等指标化合物均表现为负相关。结论红芪药材水提部位具有明显的提高免疫功能活性,不同来源的红芪药材提高免疫功能的活性不同,谱效关系研究表明常用于表征红芪质量的腺苷、芒柄花苷、金雀异黄酮、芒柄花素、美迪紫檀素等指标化合物对红芪提供免疫功能活性未表现出积极作用。     

商陆的研究进展

查阅本草和国内外相关文献,从商陆本草考证、真伪鉴定、炮制、成分与药理、临床研究及工农业资源开发等方面进行归纳总结。本草考证表明历代古籍有商陆或当陆或章陆等名称,其功效为外敷痈肿疮毒、内服利尿消肿,产地由西北向东南转移;商陆根具备同心环异常结构,有别于常见8种混伪品。商陆主要以醋制法进行减毒增效炮制。商陆主要有效成分为三萜皂苷、多糖和抗病毒蛋白(PAPs),具有利尿泻下、改善肾脏、肝脏、呼吸道炎症和神经性炎性疾病的作用,及抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种药理活性。临床主要用于组方治疗肝硬化腹水、肾病综合症等,外敷治疗便秘。商陆还在植物抗病、抗虫、环境修复等方面有重要应用价值,为该药用资源的合理开发和综合利用提供支持。     

郁金药材商品规格等级的历史沿革与现状分析

郁金药材商品规格等级是评价郁金质量的重要指标，是实现药材“按质论价”的基础，对规范郁金市场交易以及保障郁金临床疗效有极其重要的作用。对郁金药材商品规格等级的历史沿革进行本草考证，并对其标准现状进行梳理，同时走访调查郁金市场现状以及产地现状。本草整理发现，传统上主要以产地指标与形状、颜色等性状指标来划分郁金规格等级及评价药材质量优劣；《76种药材商品规格标准》和《中药材商品规格等级（225种）》中主要以传统性状指标对郁金进行等级划分，分级指标单一；郁金目前处于市场自发分级状态，市场等级划分不统一；产地郁金均以统货销往各大药材市场和药厂，产地无分级。因此，基于本次规格等级考证与调查结果，提出完善与提升郁金药材商品规格等级标准，以促进药材优质优价交易体系的形成，同时为郁金药材商品规格等级国家标准或行业标准的制定提供参考。