卡维地洛与美托洛尔对慢性心衰合并肾功能不全的疗效比较

卡维地洛是一种选择性的阻滞α1受体和非选择性阻滞β受体的药物，无内在拟交感活性，对α1受体的阻滞作用明显低于β1和β2受体；美托洛尔是选择性β受体阻滞剂，无内在拟交感活性，具有一定的膜稳定作用。本文比较了卡维地洛与美托洛尔对慢性心衰合并肾功能不全患者的临床疗效比较。     

卡维地洛在心肌缺血再灌注损伤中的作用

卡维地洛是第三代肾上腺素β受体阻滞剂，具有非选择性β受体阻滞和选择性α1受体阻滞活性。在防治心肌缺血再灌注损伤，促进心肌细胞存活方面具有重要作用。本文就卡维地洛在心肌缺血再灌注损伤防治中的肾上腺受体阻滞、抗氧化和自由基清除、心肌保护等主要作用作一综述。     

卡维地洛的临床应用进展

卡维地洛(Carvedilol)是一具有β肾上腺素受体阻滞的多种附加作用的神经激素拮抗剂,非选择性的阻滞β受体并兼有基于αl受体阻滞的血管扩张作用,是第三代β受体阻滞剂,高浓度有阻滞钙通道和抗氧化作用。因具有β受体阻滞作用,可抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺分泌,从而减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、降低心肌耗氧量;因具有αl受体阻滞作用,可以降低周围血管和容量血管的阻力,从而协助降压;因αl受体的高度选择性,故能保留对去甲肾上腺素的释放,防止心动过速,而没有不良代谢作用,对血脂有良好影响。药     

第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β_(1、2)受体阻滞剂,如普萘洛尔等;第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β_1受体的美托洛尔等,和阻滞β_2受体的ICI 118551等,1、2两代均无血管活性;第3代属选择性β_2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用。本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探。     

β受体阻滞剂的临床应用进展

目前,β受体阻滞剂的应用范围已扩展到多种疾病.根据药物对受体的阻断部位主要分三大类:高度心脏选择性的β1受体阻滞剂;非心脏选择性的β受体阻滞剂;兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞剂.现结合文献资料对β受体阻滞剂的临床应用进展综述如下.     

卡维地洛在心肌缺血再灌注损伤中的作用

卡维地洛是第三代肾上腺素β受体阻滞剂,具有非选择性β受体阻滞和选择性α1受体阻滞活性.在防治心肌缺血再灌注损伤,促进心肌细胞存活方面具有重要作用.本文就卡维地洛在心肌缺血再灌注损伤防治中的肾上腺受体阻滞、抗氧化和自由基清除、心肌保护等主要作用作一综述.     

067 第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β1,2受体阻滞剂,如普萘洛尔等:第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β1受体的美托洛尔等,和阻滞β2受体的Icl118551等,l、2两代均无血管活性;第3代属选择性β2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用.本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探.     

卡维地洛的药理学

卡维地洛(carvedilol)属第三代非选择性β受体阻滞剂,还具有α1受体阻滞、抗氧化及钙拮抗性质,由于既能阻滞β1又能阻滞β2受体,故能减轻(即逆转)心力衰竭患者的心肌重构,改善心肌功能,还可阻滞α1受体扩张血管降低血管阻力。1药理学卡维地洛的基础作用包括非选择性β受体阻滞、扩血管及抗氧化。这些作用是由于卡维地洛分子的部位不同所致,卡维地洛为非对称碳原子,具有一对异构体,β1阻滞是由于(S)异构体引起,而两个(S)及(R)异构体都有α阻滞作用。临床所用为消旋剂,提供了卡维地洛的完整作用。实验模式证实,卡维地洛竞争性拮抗β1、β2及…     

选择性β受体阻滞剂与β受体阻滞血管扩张剂对高血压患者动脉僵硬度影响的系统评价

目的：系统评价选择性β受体阻滞剂与β受体阻滞血管扩张剂对高血压患者动脉僵硬度(AS)的影响。方法：计算机检索Pubmed 数据库、EMbase数据库、Cochrane数据库、Web of Science数据库及中国生物医学文献数据库(CBM),检索日期为各数据库建库时间至2016年7月14日止。纳入的试验类型为随机对照试验,采用Cochrane协作网的质量评价标准和软件RevMan 5.3进行资料分析。结局的效应指标为颈-股脉搏波速度(PWV)。结果：纳入随机对照试验4篇(197例患者)进行系统评价,所纳入的文献质量偏低。统计分析结果显示选择性β受体阻滞剂与β受体阻滞血管扩张剂对高血压患者PWV作用的比较[MD=0.09,95%CI(-0.25,0.42)],差异无统计学意义。结论：新一代β受体阻滞血管扩张剂较选择性β受体阻滞剂对高血压患者的AS的影响没有表现出优势。     

卡维地洛治疗原发性高血压60例的疗效观察

卡维地洛（carvedilol）是一种非选择性肾上腺素β受体阻滞剂，它除可非选择性地阻滞β受体外，还可选择性地阻滞外周血管的肾上腺素α1受体，在国外已作为降压药应用于临床，但国内仍主要用于治疗慢性心力衰竭，对其降压治疗的研究报道较少。本文比较了卡维地洛与美托洛尔治疗轻中度高血压的疗效，现报道如下。     

β受体阻滞剂的临床应用

β受体阻滞剂是治疗高血压、心绞痛、肥厚性心肌病、心律失常、心肌梗塞及某些心力衰竭的主要药物,也是减少心肌梗塞病死率与再发性心肌梗塞、预防猝死的常用药物。一、药物分类与某些作用的关系1.选择性作用于β_1受体,为心血管疾病的治疗性作用;而非选择性作用,则同时阻滞β_2受体,产生支气管痉挛、内脏血管收缩、子宫平滑肌紧     

治疗高血压的一种新药:心脏选择性β受体阻滞药二乙脲心安(Celiprolol)

二乙脲心安可作为治疗轻及中度高血压的第一线药物。它是一种无膜稳定作用的心脏选择性β受体阻滞药,对β_1肾上腺素能受体具有高度的选择性。取鼠心膜(β_1受体)和网状内皮细胞(β_2受体)进行放射配体结合研究,发现该药首先与β_1受体结合。二乙脲心安还具有部分激动β_2受体和微弱阻滞α_2肾上腺能受体的作用。部分β_2肾上腺素能受体激动作用表现为:该药使人体白细胞上β_2受体密度减少30％。该药对哮喘患者几乎不引起支气管收缩。研究表明二乙脲心安能直接扩张周围血管。对高血压病人进行双盲交叉研究,比较二乙脲心安(200～400mg每天一次)与美托洛尔(100～200mg每天一     

Labetalol的药理学及其在高血压治疗中的应用

药理学 Labetalol是一种水杨酰胺衍化物,是一种对α-和β-肾上腺素能受体均有作用的特异性竞争拮抗剂,其结构如下: α-和β-受体的阻滞:在体外、离体动物组织和整体动物,Labetalol是α-受体的竞争性拮抗剂,也是β-受体的非选择性拮抗剂。它对β-受体无内源性激动(拟交感)活性。Labetalol在大于阻滞肾上腺素能受体所需的剂量,对心肌具有某些直接抑制作用,但在治疗高血压所用的剂量,这种作用似无临床意义。因此在β-受体,Labetalol的作用类似心得安,但比心得安小。在猫脾脏,Labetalol是一突触后α-受体拮抗剂,因而其对α-受体的作用可能与哌唑嗪类似。离体组织研究表明,Labetalol对β-受体的作     

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白浓度的影响

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白的影响已引起重视。其原因为人们了解到儿茶酚胺(CA)在调节脂蛋白代谢和脂类运输方面的生理作用以及脂蛋白代谢与动脉粥样硬化成因和冠心病间的关系。越来越多的证据表明,不同种类的肾上腺素能阻滞剂对脂蛋白的作用不同。本文就业已报道的各类药物对人类血浆脂蛋白浓度的影响及其作用的代谢基础、和临床意义等作一讨论。β阻滞药物β阻滞剂大致上分为二大类。一类为非选择性,对α_1和β_2受体均有阻滞作用;另一类为心脏选择性,即对β_1受体的亲和力胜于     

β-阻滞剂中心脏选择性和亲脂性的临床重要性

自从1967年 Lands 提出有两类β-受体(β_1和β_2)以来,理论上希望有一个具有心脏选择性的β-阻滞剂,即以竞争形式优先阻滞心脏的β_1-受体,而相对地不影响外周的β_2-受体。非选择性β-阻滞药物具有β_1-阻滞剂所有的效益,但有可能因阻滞β_2-受体而带来损害,例如作用于枝气管肌肉而引起枝气管平滑肌收缩,作用于血管而引起外周血管收缩,作用于肝脏和肌肉而延长低血糖。β-阻滞剂的另一特性,即在辛醇溶剂和水中的分配系数,最近亦受到重视。分配系     

卡维地洛治疗老年慢性充血性心力衰竭临床疗效评价

目前认为慢性充血性心力衰竭（CHF）发病机制是神经内分泌过度激活长期影响的结果^[1]。近年来β受体阻滞剂以阻断神经内分泌过度激活而成为CHF治疗基本药物。卡维地洛为选择性β受体阻滞剂，并可阻滞α1受体，具有扩张血管减轻后负荷作用，因其双重药理学作用而与α受体阻滞剂相区别。本研究评价卡维地洛治疗老年CHF的临床疗效、最佳有效剂量和安全性。     

抗青光眼药物的临床应用

青光眼是由于眼压升高引起的进行性视神经损害和视野缺损,最终可导致失明。因此其治疗原则是降低眼压,防止视神经损害和视野缺损进展。现介绍常用抗青光眼药物的临床应用。１ 肾上腺素能β受体阻滞剂 肾上腺素能β受体阻滞剂均有降眼压作用,临床常用其滴眼剂。①非选择性β受体阻滞剂：噻吗心安、卡洛尔、左旋丁素酮心安等均属非选择性β受体阻滞剂。其特点是对β１、β２受体均有阻滞作用,β１;受体阻滞剂可引起心动过缓、血压下降,晕厥。β２受体阻滞剂可引起支气管痉挛、哮喘及血管收缩;局部滴眼降低眼内压效果持续１２～２４小时…     

索他洛尔抗律失常作用的电生理基础及与其他药物的比较

索他洛尔作为一种合成的非选择性β受体阻滞剂并作为Ⅲ类抗心律失常药原型，它通过抑制延缓的整流钾电流从而延缓心脏复极。β阻滞和延长复极构成索他洛尔的主要电生理特性，因此索他洛尔有广泛的抗室性心律失常作用。     

用Esmolol治疗室上性快速性心律失常

Esmolol 是第一个超短期作用、静脉注射的β-受体阻滞剂。动物实验证明本药有效作用大约9min;且具有高度选择性,对右心房β-受体(β_1)比支气管受体(β_2)的作用大13倍;无拟交感胺和膜抑制作用;但具有抑制左室功能的作用。临床研究证明此药半衰期为9.2min。注射后5分钟起效,停药后2min 作用明显减弱,18min 消失。Esmolol 具有典型β-受体阻滞作用,可降低窦房结和房室传导功能。血液酯酶使esmolol 迅速水解为甲醇和大部分(80～85％)无活     

《β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识》精要

1 β受体阻滞剂的药理学 β受体阻滞剂选择性结合β肾上腺素能受体(β受体),竞争性和可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用.人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导.能够同时竞争性阻断β1和β2受体的称为非选择性β受体阻滞剂,对β1受体有更强亲和力的称为β1选择性阻滞剂(如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔...