β受体阻滞剂在慢性阻塞性肺疾病患者中的应用

β肾上腺素能受体阻滞剂禁止使用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者.近年研究发现,使用心脏选择性β受体阻滞剂治疗慢性阻塞性肺疾病和肺源性心脏病,长期治疗可降低死亡率,提高患者生活质量.本文就β受体阻滞剂在慢性阻塞性肺疾病患者中的应用作一综述.     

选择性β1受体阻滞剂对高血压患者β2受体的调节作用

目的 :研究选择性 β1 受体阻滞剂对高血压患者心肌 β2受体密度与功能的影响。方法 :采用 3H-双氢阿普洛尔 (3H- DHA)放射性配基结合分析法 ,检测 2 0例连续服用选择性β1 受体阻滞剂治疗 4个月以上和 2 0例 4个月内未服用β受体阻滞剂治疗的高血压男性患者外周血淋巴细胞 β2 受体密度 ;采用羟甲叔丁肾上腺素 (选择性β2 受体激动剂 ,静脉注射 )药物试验 ,测定上述两组患者心脏 β2 受体的反应性。结果 :外周血淋巴细胞β2 受体最大结合容量 (Bmax)在服用选择性 β1 受体阻滞剂治疗组为 5 2 8± 10 4fmol/10 7cell,与非 β受体阻滞剂治疗组比较无明显差异 (5 71± 98fmol/10 7cell,P>0 .0 5 ) ;羟甲叔丁肾上腺素静脉注射后 ,测定增加心率 30次/分的变时剂量 (CD30 )在选择性 β1 受体阻滞剂治疗组为 1.8± 0 .3μg/kg,与非 β受体阻滞剂治疗组比较显著降低 (2 .7±0 .2μg/kg,P<0 .0 0 1)。两组患者注药后血压无明显变化。结论 :β1 受体阻滞剂不改变高血压患者外周血淋巴细胞 β2 受体密度 ,但可上调β2 受体的敏感性。这一调节特性可能是临床β受体阻滞剂停药综合征的细胞生物学机制     

选择性β1受体阻滞剂对高血压患者β2受体的调节作用

目的:研究选择性β1受体阻滞剂对高血压患者心肌β2受体密度与功能的影响.方法:采用 3H-双氢阿普洛尔(3H-DHA)放射性配基结合分析法,检测20例连续服用选择性β1受体阻滞剂治疗4个月以上和20例4个月内未服用β受体阻滞剂治疗的高血压男性患者外周血淋巴细胞β2受体密度; 采用羟甲叔丁肾上腺素(选择性β2受体激动剂,静脉注射)药物试验,测定上述两组患者心脏β2受体的反应性. 结果:外周血淋巴细胞β2受体最大结合容量(Bmax)在服用选择性β1受体阻滞剂治疗组为528±104 fmol/107 cell,与非β受体阻滞剂治疗组比较无明显差异(571±98fmol/107 cell,P>0.05);羟甲叔丁肾上腺素静脉注射后,测定增加心率30次/分的变时剂量(CD30)在选择性β1受体阻滞剂治疗组为1.8±0.3 μg/kg,与非β受体阻滞剂治疗组比较显著降低(2.7±0.2 μg/kg,P<0.001).两组患者注药后血压无明显变化.结论:β1受体阻滞剂不改变高血压患者外周血淋巴细胞β2受体密度,但可上调β2受体的敏感性.这一调节特性可能是临床β受体阻滞剂停药综合征的细胞生物学机制.     

心脏选择性β受体阻滞剂在慢性阻塞性肺部疾病中的应用

1背景β受体阻滞剂的适应证包括心绞痛(AP)、心肌梗死(M I)、高血压、充血性心力衰竭(CHF)、心律失常和甲状腺毒症,并能降低手术前及后期并发症。尽管疗效肯定并能降低死亡率,但在许多情况下临床医师仍担忧发生不良反应,引证非心脏选择性β受体阻滞剂导致急性支气管痉挛的综述和实践指南均提示哮喘和慢性阻塞性肺部疾病(COPD)为其禁忌证。但是心脏选择性β受体阻滞剂对β1受体的亲和力超过β2受体20倍,理论上支气管收缩的危险已明显降低。近年Cochrane综述证实心脏选择性β受体阻滞剂治疗轻-中度可逆性气道疾病的确未产生临床明显不利…     

β受体阻滞剂在心血管疾病治疗中的应用

<正>心血管疾病是现在严重威胁人类健康并引起死亡的主要疾病之一.β受体阻滞剂近年已广泛应用于心血管疾病的治疗,取得了令人满意的疗效,成为多种心血管疾病的临床一线用药和基础用药.笔者通过对β受体阻滞剂在心血管疾病治疗中的应用进行归纳,旨在引导合理应用该类药品,为临床用药提供有效参考.1β受体阻滞剂的药理学β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作     

《β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识》精要

1 β受体阻滞剂的药理学 β受体阻滞剂选择性结合β肾上腺素能受体(β受体),竞争性和可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用.人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导.能够同时竞争性阻断β1和β2受体的称为非选择性β受体阻滞剂,对β1受体有更强亲和力的称为β1选择性阻滞剂(如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔...     

067 第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β1,2受体阻滞剂,如普萘洛尔等:第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β1受体的美托洛尔等,和阻滞β2受体的Icl118551等,l、2两代均无血管活性;第3代属选择性β2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用.本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探.     

非选择性β受体阻滞剂增加肝肾综合征的风险和肝硬化合并自发性腹膜炎患者的病死率

<正>【据《Gastroenterology》2014年3月报道】题:非选择性β受体阻滞剂增加肝肾综合征的风险和肝硬化合并自发性腹膜炎患者的病死率(作者Mandorfer M等)非选择性β受体阻滞剂可以降低门静脉压力和肝硬化患者消化道出血的风险,然而,由于非选择性β受体阻滞剂对循环系统的影响,可导致肝硬化患者自发性腹膜炎的发生,从而限制了此类药物的应用。来自奥地利维也纳医科大学的Mandorfer等回顾     

阿替洛尔治疗室性心律失常30例临床分析

随着对心律失常基础与临床研究的深入,以β受体阻滞剂治疗室性心律失常,在临床上越来越受到重视。本文应用无内源性拟交感活性的心脏选择性β_1受体阻滞剂-阿替洛尔治疗室性心律失常30例,取得了较好疗效,现报告     

β受体阻滞剂治疗心力衰竭:选择性β_1受体阻滞或全受体阻滞?

在过去的 10年中 ,心力衰竭 (心衰 )治疗概念有了根本性的转变 ,已从短期的、血流动力学 /药理学措施转为长期的、修复性的策略 ,目的是有利于改变衰竭心脏的生物学性质[1] 。β受体阻滞剂成功地应用于慢性心衰的治疗 ,从心衰的禁忌证转为常规治疗的一部分 ,正是上述治疗概念发生根本性转变的范例。β受体阻滞剂成功地应用于心衰后 ,引发了一场争论 :究竟是应用选择性 β1受体阻滞剂还是非选择性 β/α受体阻滞剂 ?以下将从 β受体通路、临床试验等加以分析讨论。一、肾上腺素能信号传递在衰竭心脏的作用[1 5]衰竭心脏肾上腺素能受体通路的…     

美托洛尔在心血管疾病中的应用进展

20世纪β受体阻滞剂的发现在心血管疾病的治疗史上具有划时代的意义.随着对各种心血管疾病发病机制的深入认识,进一步肯定了β受体阻滞剂在各种心血管疾病治疗中的重要地位.无内在拟交感活性的第二代选择性β1受体阻滞剂美托洛尔由于其具有较高的受体选择性,减少了不良反应的发生,目前广泛用于各种心血管疾病的治疗中.本文就美托洛尔在各种常见心血管疾病中的应用进展作一综述.     

卡维地洛、美托洛尔治疗慢性心力衰竭临床疗效的比较研究

慢性心力衰竭应用β受体阻滞剂治疗取得较好疗效,已被大量临床观察证实。本文通过对非选择性β受体阻滞剂卡维地洛和选择性β受体阻滞剂美托洛尔(倍他乐克)治疗慢性心力衰竭的对比研究,观察了两种药物的临床疗效及耐受性,为临床合理用药提供参考。     

心肌梗死后β_2肾上腺素受体对心室肌细胞钠钙交换电流的调控作用

目的研究β2受体对心肌梗死(MI)后2~8周心肌细胞钠钙交换电流(INCX)的调控作用。方法雄性健康Wistar大鼠28只,随机分为:正常对照组;MI后2周、4周、8周组。以结扎心脏左前降支方法制作MI模型。正常对照组进行假手术。采用经典的酶分离心肌细胞方法,应用全细胞膜片钳技术记录INCX,观察MI后INCX的变化,予以β2受体激动剂salbutamol、β受体激动剂异丙肾上腺素及不同选择性β受体阻滞剂后INCX的变化。结果MI后8周心肌细胞INCX显著增高(1.07±0.21pA/pFvs0.51±0.12pA/pF,P<0.05)。MI后β2受体激动显著增加心肌细胞INCX(P<0.05),对INCX的调节作用较正常心肌细胞强。MI后选择性β2受体阻滞剂ICI118,551对β受体激动引发的心肌细胞INCX升高的抑制程度增高;选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔对上述作用的抑制程度下降;非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔对β受体激动引发的正常和MI后心肌细胞上述离子通道电流升高均能明显抑制。结论MI后β2受体对心肌细胞INCX的调节作用增强,提示MI后β2受体在恶性心律失常发生机制中的地位可能提高。     

选择性β1受体阻滞剂在慢性阻塞性肺疾病中的作用进展

慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者是心血管疾病的高危人群,常有β受体阻滞剂的应用指征.但由于可能导致气道痉挛,多年来β受体阻滞剂被禁用于COPD合并心血管疾病的治疗.近年来发现,COPD患者使用选择性β1受体阻滞剂并未导致致死性支气管痉挛,还有降低病死率和急性加重次数、改善生活质量等作用.本文就选择性β1受体阻滞剂在COPD患者中的作用进展作一综述.     

第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β_(1、2)受体阻滞剂,如普萘洛尔等;第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β_1受体的美托洛尔等,和阻滞β_2受体的ICI 118551等,1、2两代均无血管活性;第3代属选择性β_2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用。本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探。     

β-阻滞剂中心脏选择性和亲脂性的临床重要性

自从1967年 Lands 提出有两类β-受体(β_1和β_2)以来,理论上希望有一个具有心脏选择性的β-阻滞剂,即以竞争形式优先阻滞心脏的β_1-受体,而相对地不影响外周的β_2-受体。非选择性β-阻滞药物具有β_1-阻滞剂所有的效益,但有可能因阻滞β_2-受体而带来损害,例如作用于枝气管肌肉而引起枝气管平滑肌收缩,作用于血管而引起外周血管收缩,作用于肝脏和肌肉而延长低血糖。β-阻滞剂的另一特性,即在辛醇溶剂和水中的分配系数,最近亦受到重视。分配系     

抗青光眼药物的临床应用

青光眼是由于眼压升高引起的进行性视神经损害和视野缺损,最终可导致失明。因此其治疗原则是降低眼压,防止视神经损害和视野缺损进展。现介绍常用抗青光眼药物的临床应用。１ 肾上腺素能β受体阻滞剂 肾上腺素能β受体阻滞剂均有降眼压作用,临床常用其滴眼剂。①非选择性β受体阻滞剂：噻吗心安、卡洛尔、左旋丁素酮心安等均属非选择性β受体阻滞剂。其特点是对β１、β２受体均有阻滞作用,β１;受体阻滞剂可引起心动过缓、血压下降,晕厥。β２受体阻滞剂可引起支气管痉挛、哮喘及血管收缩;局部滴眼降低眼内压效果持续１２～２４小时…     

新型β受体阻滞剂—赛利洛尔

赛利洛尔(celiprolol)是第三代β受体阻滞剂,具有心脏选择性β_1受体拮抗和部分β_2受体激动以及血管扩张作用。它作为抗高血压和抗心绞痛药物,亦具有许多有益的辅助性能,因而优于其它β受体阻滞剂。     

β受体阻滞剂选择性测定

β受体阻滞剂是缺血性心脏病和心力衰竭治疗的基础用药,同时也是欧洲和中国高血压指南推荐的一线降压药物。中国高血压防治指南明确推荐使用β1高选择性的β受体阻滞剂,因为β1高选择性的β受体阻滞剂阻断β2受体而产生的不良反应少。因此,受体相对受体的选择性,是选择受体阻滞剂的     

CABG术前应用β受体阻滞剂可降低病死率

该研究评估在冠脉搭桥术(CABG)前应用β受体阻滞剂的疗效。 方法 应用胸外科医师协会国家成人心脏手术数据库(NCD)资料,对1996年至1999年美国和加拿大497个心脏中心的629 877例接受CABG病人应用β受体阻滞剂和转归的情况进行分析。采用直接危险校正和配对分析评估术前应用β受体阻滞剂对手术病死率的影响。