白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

不同浓度的月桂氮酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的　通过动物离体透皮吸收试验 ,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮 艹卓 酮 (氮酮 ,Azone)作为渗透促进剂。方法　采用改良的Franz扩散装置 ,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质 ,研究了不同浓度的月桂氮 艹卓 酮 (0 %、1%、2 %、3%、5 %Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果　双氯芬酸钠凝胶剂 12h累积透皮释药百分率依次为 38.4 2 %、6 2 .35 %、72 .80 %、32 .10 %、5 5 .36 %。结论　Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为 2 % ,筛选出 2 %月桂氮 艹卓 酮作为促进剂 ,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

水溶性月桂氮(艹/卓)酮对达克罗宁粘膜促渗作用的药效学研究

目的 :考察月桂氮艹卓 酮的粘膜促渗作用。方法 :以达克罗宁为模型药 ,用青蛙和蚯蚓试验法分别研究了月桂氮艹卓 酮对达克罗宁麻醉效果的影响。结果 :与不含月桂氮艹卓 酮的样品比较 ,体积分数为 1 %的月桂氮艹卓 酮能显著促进达克罗宁的粘膜渗透作用 (P <0 .0 1 ) ,短麻缩醉的潜伏期 ;用 0 .5%的月桂氮艹卓 酮作促渗剂 ,可使达克罗宁的麻醉作用效价强度提高 3倍。结论 :考察了月桂氮 艹卓 酮对达克罗宁粘膜促渗作用的影响 ,其结果为进一步研究月桂氮艹卓 酮在透皮给药系统方面的应用提供了有益的参考     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

月桂氮酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的 :研究月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响。方法 :应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。结果 :电穿孔 (指数衰减型脉冲 ,脉冲幅度为 380V ,电容器电容为2 2 μF ,脉冲率为 4pulses·min 1,脉冲宽度τ≈ 5 .5ms ,脉冲数 10 0个 )、月桂氮 艹卓 酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量。两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮 艹卓 酮预处理的渗透速率无显著差异。结论 :月桂氮 艹卓 酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透 ,两者合用并无协同作用     

1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.     

盐酸氮(艹卓)斯汀联合雷公藤多甙治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的:观察盐酸氮(艹卓)斯汀联合雷公藤多甙治疗慢性荨麻疹的疗效.方法:将98例患者随机分为观察组51例和对照组47例,观察组口服盐酸氮(艹卓)斯汀2 mg,2次/天,同时给予雷公藤多甙片10 mg,3次/天;对照组给予盐酸氮(艹卓)斯汀2 mg,1次/天,均14天为1个疗程,连用2个疗程,进行近期和远期疗效评价.结果:治疗1疗程,观察组痊愈率与有效率均优于对照组,但无统计学意义(P＞0.05);2个疗程观察痊愈率优于对照组(x2=5.73,P＜0.05),随访复发率,对照组明显高于观察组(x2=4.%,P＜0.05).结论:盐酸氮(艹卓)斯汀联合雷公藤多甙可提高慢性荨麻疹的疗效,尤其远期疗效优于单纯盐酸氮(艹卓)斯汀治疗,能够明显减少复发率.     

月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的研究月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响.方法应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响.结果电穿孔(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为380V,电容器电容为22μF,脉冲率为4pulses*min-1,脉冲宽度τ≈ 5.5ms,脉冲数 100个)、月桂氮(艹卓)酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量.两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮(艹卓)酮预处理的渗透速率无显著差异.结论月桂氮(艹卓)酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透,两者合用并无协同作用.     

周剂量多西他赛联合顺铂及低剂量5-氟尿嘧啶治疗晚期胃癌的临床观察

目的 评价周剂量多西他赛联合顺铂及低剂量5-氟尿嘧啶治疗晚期胃癌的临床疗效和安全性.方法 42例晚期胃癌患者随机分入试验组和对照组,各21例,试验组:第1、8、15天予多西他赛35mg/m2静滴1小时;5-氟尿嘧啶250mg/m2持续静脉输注,连用15天;顺铂25mg/m2静滴第1～3天,每28天为一疗程.对照组:第1天予多西他赛75mg/m2静滴1小时,顺铂75mg/m2静滴;5-氟尿嘧啶750mg/m2自第1天起持续静脉输注,连用5天,每21天为一疗程.结果 42例均评价疗效,其中试验组完全缓解1例,部分缓解12例,总有效率为61.90%.对照组完全缓解1例,部分缓解11例,总有效率57.14%.两组对比无显著差异.主要不良反应为白细胞减少,其中Ⅲ-Ⅳ度白细胞减少,试验组为28.57%,对照组为61.90%;恶心、呕吐发生率,试验组为38.09%,对照组为71.43%,两组差异显著(P＜0.05).两组腹泻发生率分别为42.86%和28.57%,但未见组间显著差异(P＞0.05).结论 周剂量多西他赛联合顺铂及低剂量5-氟尿嘧啶治疗晚期胃癌具较高的临床缓解率,毒副反应较轻,值得临床推广.     

大青薏苡仁汤合消瘰丸治疗扁平疣117例

目的探讨大青薏苡仁汤合消瘰丸治疗扁平疣的疗效。方法将196例扁平疣患者随机分为中西药结合组(117例)、西药组(79例),同时外用0.1%维A酸(维甲酸)乳膏。结果经2个疗程治疗后中西医结合组治疗有效率为90.60%,西药组有效率为77.22%,两组比较有统计学意义(P=0.01)。结论大青薏苡仁汤合消瘰丸治疗扁平疣疗效满意。     

国产与进口阿维A治疗严重银屑病的疗效比较

目的 :观察国产阿维A治疗严重银屑病的疗效及安全性。方法 :国产阿维A组 2 2例 [男性 17例 ,女性 5例 ,年龄 (42±s14 )a],进口阿维A组 2 6例 [男性 19例 ,女性 7例 ,年龄 (40± 18)a],前 4wk均给予阿维A 30mg ,po ,qd ,后 8wk给予 2 0～ 5 0mg ,po ,qd ,总疗程 3mo。结果 :国产阿维A治愈率和有效率分别为 6 8%和 91% ,进口阿维A分别为6 9 %和 92 %。药物不良反应发生率分别为 91%和 92 % ,2组组间差异均无显著意义 (均P >0 .0 5 )。结论 :国产阿维A是一种安全、有效的治疗银屑病的药物     

O-(氯乙酰-氨甲酰基)烟曲霉醇联合5-氟尿嘧啶对胃癌生长的抑制

目的　以了解和探讨血管生成抑制剂与传统化疗药物联合治疗的可行性及疗效为目的 ,研究血管生成抑制剂O (氯乙酰 氨甲酰基 )烟曲霉醇 (代号TNP 4 70 )联合 5 氟尿嘧啶 (5 FU)对人胃癌裸小鼠皮下瘤的作用。方法　将人胃癌细胞株SGC 790 1sc于32只裸小鼠 ,并随机分成 4组 ,TNP 4 70组 (5 0mg·kg- 1)、5 FU组 (30mg·kg- 1)、联合用药组 (TNP 4 705 0mg·kg- 1+ 5 FU 30mg·kg- 1)及对照组 (含 3%乙醇的 5 %阿拉伯胶 ,每只 0 .2mL) ,均隔日sc。观察皮下瘤长径及短径 ,4周后处死 ,取瘤组织行RT PCR检测VEGF16 5mRNA和免疫组化测定微血管密度 (MVD)。结果　 4周末TNP 4 70组、5 FU组及联合治疗组的抑瘤率分别为 69.7% ,86.7% ,98.8% ,3周末联合治疗组的瘤体积已小于两单一治疗组 (P <0 .0 5 ) ,提示联合治疗对皮下瘤生长的抑制作用明显优于各单一治疗。而各组间VEGF16 5mRNA表达无明显差异 (P >0 .0 5 )。TNP 4 70组、5 FU组、联合治疗组及对照组的MVD计数分别为 3.8± 0 .6,8.8± 4 .8,4 .8± 0 .4 ,8.8± 1.3,TNP 4 70组及联合治疗组的MVD明显较 5 FU治疗组及对照组减少 (P <0 .0 5 ) ;TNP 4 70与联合治疗组之间、5 FU与对照组之间MVD无差异 (P >0 .0 5 )。结论　血管生成抑制剂TNP 4 70与细胞毒     

静脉滴注阿奇霉素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎106例

目的 :观察静脉滴注阿奇霉素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎 (NGU )的临床效果。方法 :2 97例NGU病人 [男性 193例 ,女性 10 4例 ,年龄 (2 7±s8)a]分为 3组治疗。静脉滴注阿奇霉素组 (治疗组 )10 6例 ,用阿奇霉素粉针剂 0 .2 5 g加氯化钠注射液2 5 0mL ,iv ,gtt ,qd ;静脉滴注氧氟沙星组 (对照 1组 ) 73例 ,用氧氟沙星注射液 4 0 0mg加氯化钠注射液 2 5 0mL ,iv ,gtt ,qd ;口服阿奇霉素组 (对照 2组 )118例 ,用阿奇霉素片 0 .5 g ,po ,qd。 3组用药均首次加倍 ,疗程均为 7～ 10d。结果 :3组痊愈率分别为 80 .2 % ,6 0 % ,74 .6 % ,治疗组和对照 2组疗效差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,并均高于对照 1组 (P<0 .0 5 )。结论 :2种阿奇霉素制剂治疗NGU效果均优于氧氟沙星 ,可作为目前治疗NGU的首选药物 ,静脉滴注阿奇霉素胃肠道反应较轻 ,可选择性用于对口服制剂不适应的病人     

草酸铂加CF／5-FU48小时持续静脉滴注双周疗法治疗晚期胃癌83例疗效分析

目的：观察草酸铂（L-OHP）与CF／5-Fu48小时持续静脉滴注双周疗法治疗晚期胃癌疗效及不良反应。方法：经病理证实的83例晚期胃癌患者随机分为治疗组和对照组。治疗方案：治疗组用L-OHP加CF／5-FU：对照组用VP16加CF／5-FU，两组均2周为1周期。结果：经过2个周期化疗，治疗组有效率（CR＋PR）57．5％比对照组有效率34．9％高，两组比较差异有统计学意义（X^2=4.2702，P=0．0388）。治疗中无疾病进展及治疗相关死亡。胃肠道反应及骨髓抑制均为轻中度。无显著性差异。神经毒性治疗组明显低于对照组，两组差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：L-OHP加CF／5-FU48小时持续静脉滴注双周疗法治疗晚期胃癌疗效高，不良反应轻，有希望成为最有效的治疗方案。     

特非那丁治疗荨麻疹和过敏性鼻炎的多中心双盲试验384例

对760名患有急、慢性荨麻疹,季节性或常年性过敏性鼻炎患者进行临床试验。分特非那丁组(384例)、扑尔敏组(131例)、安慰剂组(245例)。特非那丁和扑尔敏的剂量分别为60mg或4mg,bid,连用1wk。特非那丁组86.7％患者症状有不同程度的改善,而扑尔敏组为74.8％,安慰剂组为23.7％,特非那丁的效果明显优于安慰剂(P<0.01)。其嗜睡的发生率与安慰剂相似,但扑尔敏嗜睡发生率34.4％,显著高于特非那丁(P<0.01)。     

三联疗法治疗扁平疣寻常疣

目的观察三种外用药物联合治疗扁平疣和寻常疣的疗效及安全性。方法将100例扁平疣和寻常疣的患者，随机分为治疗组和对照组，每组50例，治疗组可由（喷昔洛韦）软膏、5-氟尿嘧啶软膏、0．025％迪维霜分别在早、中、晚外用疣体表面。对照组50例，单独外用可由软膏，每日5次。治疗时间均为4周。结果治疗组50例患者中有45例可评价疗效，其中痊愈17（37．78％）例，显效22（48．89％）例，总有效率86．67％；对照组50例患者中有47例可评价疗效，其中痊愈7（14．89％），显效17（36．17％），总有效率51．06％。经统计学处理，两组差异有显著性（P〈0．05）。7例疗程结束皮损消退时出现暂时性色素沉着，1个月后恢复正常；2例患者有红肿，经对症治疗后症状消退不需停药。结论三种药物联合治疗扁平疣和寻常疣安全有效，值得推广应用．     

维A酸乳膏联合左旋咪唑治疗扁平疣的疗效观察

目的：观察维A酸乳膏联合左旋咪唑治疗扁平疣的疗效。方法：选择信阳职业技术学院附属医院2008年2月～2009年1月收治的83例扁平疣患者,随机分为观察组（43例）和对照组（40例）,对照组采用单纯维A酸乳膏治疗,观察组采用维A酸乳膏与左旋咪唑联合治疗。比较分析两组的疗效。结果：观察组总有效率为97．67％,对照组总有效率为85．00％,两组间比较,差异有统计学意义（X^2=4．3107,P〈0．05）。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义（X^2=2．6233,P〉0．05）。结论：维A酸乳膏联合左旋咪唑治疗扁平疣疗效满意,安全可靠,值得推广应用。     

那屈肝素钙治疗不同发病时间的急性脑梗死

目的 :研究那屈肝素钙治疗不同发病时间脑梗死的疗效。方法 :5 0例发病 12h以内的脑梗死病人 ,随机分为治疗A组和对照A组各 2 5例 ;6 0例发病 12～ 4 8h ,随机分为治疗B组和对照B组各 30例。以上各组均予以丹参注射液 2 0mL +氯化钠注射液 2 5 0mL ,ivdrip ,qd。治疗组加用那屈肝素钙4 10 0IU ,sc ,q 12h。 4组疗程均 10d。治疗前、治疗后 1mo和 3mo测定病人神经功能缺损程度评分(NFDS)和日常生活活动能力评分 (ADL)。结果 :1mo和 3mo后 ,治疗A组和B组NFDS为 10± 4 ,5± 4和 13± 6 ,8± 3;与对照A组 (13± 5 ,10± 5 )和B组 (14± 7,12± 4 )比较 ,P <0 .0 5或P <0 .0 1。ADL评分和血液流变学指标各组均有改善 ,但以治疗A组尤为明显 ,P <0 .0 5或P <0 .0 1。结论 :那屈肝素钙能有效治疗急性脑梗死 ,早期应用效果更佳