薄荷脑和冰片对长春西汀的促渗作用

目的：采用大鼠腹部皮肤研究薄荷脑及冰片在不同溶剂中对长春西汀体外经皮渗透的影响。方法：采用Valia-Chien水平扩散池，研究长春西汀经大鼠腹部皮肤的渗透性。半池有效扩散面积为1.91cm^2，按规定时间取样，采用高效液相色谱法进行测定，进样量为20μL，计算药物经皮渗透动力学参数。结果：薄荷脑与冰片均能促进长春西汀经皮渗透，在不同的溶剂中，其发挥的促渗作用也不同。丙二醇为溶煤时，它们的促渗作用不佳，而以乙醇为溶媒时，3％薄荷脑－40％乙醇－水与5％薄荷脑－40％乙醇－水复合系统均能显著地促进长春西汀经皮渗透，增渗比分别为7．05与7．18。结论：在不同溶媒系统中冰片与薄荷脑对长春西汀具有促渗作用。     

氮酮对长春西汀透皮吸收的影响

为研究长春西汀的体外经皮渗透性 ,并考察不同浓度氮酮对它的影响 ,以 30 %乙醇 -水溶液为接受液 ,采用 Valia-Chien水平扩散池进行了大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果显示 ,氮酮对长春西汀透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性     

复合透皮促渗剂对氨氯地平的促渗透作用

目的：研究不同透皮促渗剂对氨氯地平混悬液的体外兔皮渗透作用.方法：以30%乙醇为溶媒,分别配制含不同透皮促渗剂的氨氯地平饱和混悬液,采用自制改良Franz’s扩散池测量其对体外兔皮的促渗透作用.结果：促渗剂对氨氯地平均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促透作用的大小顺序为：丙二醇＜油酸＜阿佐恩＜阿佐恩＋丙二醇＜油酸＋丙二醇.与不含促渗剂相比,油酸＋丙二醇渗透系统稳态透皮渗透速率约为不含促渗剂的2.7倍.结论：复合透皮促渗剂对氨氯地平有良好的促渗透作用.     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.     

喷昔洛韦凝胶中不同促渗剂对透皮作用的影响

目的:考察聚山梨酯80(Tw80)、丙二醇(PG)作为单一促渗剂和二元促渗剂对喷昔洛韦凝胶体外透皮作用的影响。方法:选用直立式Franz扩散池,以离体鼠皮为屏障,分别采用10％PG,10％PG 1％Tw80,20％PG 1％Tw80为促渗剂,HPLC测定接受液中喷昔洛韦的含量,计算药物累积渗透量。结果:Tw80可促进喷昔洛韦的透皮吸收,不同浓度PG对喷昔洛韦的透皮吸收影响较小。结论:促渗剂Tw80与PG联用效果更佳。     

黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

目的研究黄体酮透皮给药系统的体外经皮渗透特性。方法采用聚丙烯酸酯为骨架制备黄体酮透皮贴片,以离体人皮为透皮模型,采用Valia-Chien扩散池和高效液相色谱法研究促渗剂、药物含量对黄体酮透皮给药系统经皮渗透的影响。结果23%单月桂酸甘油酯与15%棕榈酸乙酯合用对黄体酮促渗效果明显,经皮渗透速率为1.50±0.64μg·cm-2·h-1,增渗倍数达到了21.4倍。贴片中黄体酮含量由0.75mg·cm-2提高到1.0mg·cm-2时,经皮渗透速率明显增大;含量提高到1.25mg·cm-2时,经皮渗透速率无明显变化。结论单月桂酸甘油酯和棕榈酸乙酯联用对黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透具有显著的促进作用,黄体酮的最佳含量是1.0mg·cm-2。     

基于多组分含量测定评价氮酮对通络祛痛膏中挥发性药物体外透皮扩散的影响

目的:考察氮酮对通络祛痛膏中挥发性成分体外透皮扩散的影响。方法:采用垂直式Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散实验。使用含20%乙醇的生理盐水溶液作为接受液,转速300 r·min^-1,样品透过液处理方法为转速6000 r·min^-1、离心5 min,残留样品处理方法为加无水乙醇20 mL、超声40 min。以气相色谱仪测定樟脑、薄荷脑、冰片的累积渗透量、膏片残留量、皮肤滞留量,比较氮酮对通络祛痛膏中挥发性药物的体外透皮影响。结果:添加氮酮和不添加氮酮的通络祛痛膏体外透皮特性基本一致,添加氮酮的通络祛痛膏,24 h上述药物累积透过量高于不添加氮酮的通络祛痛膏;皮肤中的滞留量相对升高,膏片残留量相对下降。结论:该试验证明氮酮可作为通络祛痛膏中挥发性药物的的促渗剂,为通络祛痛膏促渗剂的选择提供参考。     

茶碱透皮贴片的制备及其体外渗透性研究

目的:制备茶碱透皮贴片,并考察其体外经皮渗透性。方法:以丙烯酸酯压敏胶为骨架材料,月桂氮酮和丙二醇为促渗剂,用离体人皮和Franz扩散池作为体外经皮释药模型,研究茶碱贴片体外渗透性。结果:茶碱贴片中的药物经皮渗透符合零级动力学,4%月桂氮酮和20%丙二醇有较好的促进渗透作用,其增渗倍数分别为不含促渗剂的茶碱对照贴片的2.30和2.04倍。结论:茶碱贴片体外经皮渗透作用较好。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

透皮促进剂对白花前胡甲素体外经皮渗透的影响

目的:考察透皮促进剂对白花前胡甲素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)体外经皮渗透的影响。方法:采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对Pd-Ia进行含量测定,考察月桂氮酮(Azone)及1%Azone与不同浓度丙二醇(PG)混合物对Pd-Ia透皮吸收的影响。结果:使用Azone对Pd-Ia有促透作用,1%Azone效果较好,平均渗透速率达到4.064μg.cm-2.h-1;1%Azone与15%PG合用促透效果最好,平均渗透速率达到4.889μg.cm-2.h-1,且与单用1%Azone有显著性差异(P<0.05)。结论:1%Azone与15%PG合用时,含0.5%Pd-Ia溶液体外渗透具有最大促透效果,体现出协同作用。     

醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

目的：制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用。方法：采用正交试验,以初黏力和累积渗透量（Q）为指标,优化Druo-tak87-2287压敏胶、聚维酮（PVP）K30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮（Azone）、油酸（OA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、桉叶油（OE）和丙二醇（PG）及1%、3%、5%、7%OE和3%OE＋1%Azone、3%OE＋3%Azone、3%OE＋5%Azone的贴剂250h内的Q、透皮速率常数（Jss）及增渗倍数。结果：压敏胶、PVPK30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03g,250h的平均Q为60.83μg/cm2;5%OE单用时250h内的Q最大,为118.12μg/cm2,Jss为0.71μg/（cm2·h）,增渗倍数为2.2;3%OE＋5%Azone联用时250h内的Q最大,为175.96μg/cm2,Jss为1.102μg（/cm2·h）,增渗倍数为3.22。结论：所制备的贴剂初黏力符合要求,3%OE＋5%Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用。     

氮酮对班布特罗透皮吸收的促渗作用研究

目的 研究班布特罗的经皮渗透性，并考察不同浓度的氮酮对其的影响。方法以30％乙醇-水溶液为接受液，采用Valia-Chien水平扩散池进行大鼠离体皮肤的渗透实验。结果不同浓度的氮酮对班布特罗的促渗作用不同。结论 由t检验及SPSS曲线拟和的结果可知，氮酮对班布特罗透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性，氮酮的最佳促渗浓度为5％，增渗比ER为8．58。     

The effects of Azone and capsaicin on the permeation of naproxen through human skin

The permeation of naproxen through excised human skin and isolated perfused rabbit ear skin has been determined. It was found that both Azone and capsaicin enhanced the permeation with an enhancement ratio of up to 4-fold. The magnitudes of the effect were similar in human and rabbit skin. The permeation of naproxen from a saturated solution of the drug through skin pre-treated with Azone was similar to that from a commercial preparation (Naprosyn). In the perfused rabbit ear experiments the presence of capsaicin had no effect on the vasodilatation of the blood vessels, inferring that the penetration enhancement was a direct result of capsaicin influencing the barrier function of the skin. Structural similarities between Azone and capsaicin were seen using molecular graphics.Copyright     

不同透皮促进剂及基质对黄体酮透皮作用的影响

目的：观察促进剂及基质对黄体酮凝胶本外透皮作用的影响。方法：采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同种类和浓度的促进剂及不同基质的黄体酮凝胶的体外接受液的含量,进而计算其积累透皮量和稳态透皮速率。结果：３种基质中以Ｃａｒｂｏｐｏｌ＋ＰＶＰ作为基质的渗透作用为好,几种促进剂的促进作用大小顺序为：丙二醇（ＰＧ）＋月桂氮Ｚｈｏｕ酮（Ａｚｏｎｅ）〉月桂氮Ｚｈｏｕ酮〉丙     

Mechanism of skin penetration-enhancing effect by laurocapram.

In order to clarify the mechanism of action of laurocapram (Azone) on the skin permeation of drugs, the following experiments were done. First, the effect of Azone on the skin components was compared with that of other penetration enhancers. Azone markedly fluidized liposomal lipids (as a model lipid system) compared with other enhancers. Ethanol extracted large amounts of the stratum corneum lipids, whereas Azone did not. These results suggest that the effect of Azone on the lipids in the stratum corneum is not the same as that of ethanol. In addition, ethanol increased the amount of free sulfhydryl (SH) group of keratin in the stratum corneum, whereas Azone did not directly affect the stratum corneum protein. Azone increased water content in the stratum corneum, as measured by skin conductance. This effect might be a reason for the action of Azone. For further understanding, the enhancing effects of Azone on the skin permeation of several model compounds (alcohols, sugars, and inorganic ions) were compared with the effects of pretreatment with distilled water, which was thought to increase water-holding capacity, and pretreatment with ethanol, which was thought to affect the lipids and protein in the skin barrier (i.e., stratum corneum). Pretreatment with water or ethanol enhanced skin permeation of hydrophilic compounds, whereas they decreased that of octanol, a hydrophobic compound. The tendency of Azone to increase or decrease the skin permeation rate of most compounds was similar to that of pretreatment with water or ethanol. However, the effect of Azone on the skin permeation of inorganic ions was relatively low, whereas that of pretreatment with water or ethanol was high.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)     

长春西汀透皮贴剂的研制及体外释药机理的探讨

目的:制备长春西汀透皮贴剂,研究其体外释药机理.方法:在单层贴剂优化处方的基础上制备了单层、双层和三层贴剂,比较不同类型贴剂经不同皮肤的体外渗透速率,对三层贴剂进行了质量考察并研究了其释药机理.结果:三层贴剂和双层贴剂的经皮渗透量大于单层贴剂.去除角质层的皮肤对药物经皮渗透的屏障作用明显小于完整皮肤. 结论:长春西汀贴剂质量可控,刺激性小,药物经皮吸收的主要屏障为角质层,在经皮渗透中有较微弱的储库效应,其渗透行为主要是零级释药模式.     

在裸小鼠皮肤上松节油对双氯芬酸钠的渗透动力学研究

目的以双氯芬酸钠为模型药物,研究松节油对药物的透皮吸收促透作用.方法采用氮酮、松节油对皮肤预处理的方法,通过离体裸小鼠皮肤渗透释药实验,不同时间取样,测定接受液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、稳态流量、渗透系数和滞后时间等指标.结果松节油对双氯芬酸钠促透作用较氮酮弱,但其时滞较氮酮短(P<0.05).两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应,其中松节油减弱程度没有氮酮大;两种促透剂对双氯芬酸钠的时滞均有延长,松节油延长更明显(P<0.05).结论松节油对双氯芬酸钠有一定的促透作用.     

水溶性月桂氮(艹/卓)酮对达克罗宁粘膜促渗作用的药效学研究

目的 :考察月桂氮艹卓 酮的粘膜促渗作用。方法 :以达克罗宁为模型药 ,用青蛙和蚯蚓试验法分别研究了月桂氮艹卓 酮对达克罗宁麻醉效果的影响。结果 :与不含月桂氮艹卓 酮的样品比较 ,体积分数为 1 %的月桂氮艹卓 酮能显著促进达克罗宁的粘膜渗透作用 (P <0 .0 1 ) ,短麻缩醉的潜伏期 ;用 0 .5%的月桂氮艹卓 酮作促渗剂 ,可使达克罗宁的麻醉作用效价强度提高 3倍。结论 :考察了月桂氮 艹卓 酮对达克罗宁粘膜促渗作用的影响 ,其结果为进一步研究月桂氮艹卓 酮在透皮给药系统方面的应用提供了有益的参考     

咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选

目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数。结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型。加1%氮酮透皮速度最快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量最多,是未加氮酮的2.489倍。结论:氮酮用量为1%时透皮速度最快,透皮量最大。