氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理.方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程.结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量，建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量，采用溶出度法进行处方的体外释药试验，应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快，体外释药符合一级释放动力学方程；亲水凝胶含量高，体外释放符合Higuchi方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

葛根素眼用凝胶的体外释放研究

目的:研制葛根素眼用凝胶剂。方法:建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,采用桨法进行处方的体外释药实验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量,应用离体角膜进行体外渗透实验。结果:亲水凝胶材料用量越小,葛根素从凝胶基质中释放越快,凝胶体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:葛根素眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂。方法：建立HPLC法测定制剂的含量及体外释药量，采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验，应用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小，盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快，凝胶体外释药符合一级释放动力学方程，离体角膜渗透行为符合一级释放规律。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为。方法:以谷胱甘肽缓冲液作为释放介质,采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦眼用凝胶及阿昔洛韦滴眼液在兔离体角膜中的累积渗透释药量,并绘制曲线。结果:阿昔洛韦眼用凝胶的渗透释药曲线符合一级释药方程;0·25h时阿昔洛韦滴眼液的累积渗透释药量高于阿昔洛韦眼用凝胶,0·25h以后则相反。结论:在给药后很短时间内(0·25h),阿昔洛韦滴眼液的房水药物浓度要高于阿昔洛韦眼用凝胶,但凝胶在眼部滞留时间较长,且角膜有一定的药物储库作用。     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂体外释药特性比较研究

目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能是否优于原目安眼用凝胶剂。方法：以更昔洛韦含量,阿昔洛韦含量为指标,采用桨法2（《中国药典》方法）,进行体外释药试验。结果：新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,释药速度相似,释药量相同,皆达到或满足临床用药目的,凝胶基质对药物释放无影响,该基质能快速将药物释放出来溶解于泪液中发挥治疗作用。结论：新目安眼用凝胶剂释药特性符合眼用制剂需求。更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能等同于原目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学,合理,可行,并为下一步药效,毒理,临床研究提供依据。     

新目安眼用凝胶剂等四种眼用制剂离体角膜渗透特性比较研究

摘 要 目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂及市售制剂。方法: HPLC法测定更昔洛韦及阿昔洛韦含量并以此为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透特性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异。结果: 新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂（角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍）,亦优于市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂（角膜渗透速度是后者的2.029倍）,市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3%阿昔洛韦眼膏（角膜渗透数量是后者的2.028倍）。结论: 新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能符合眼用制剂需求,更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能优于目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。     

目安眼膏体外释药特性研究

目的:比较我院自制的目安眼膏(阿昔洛韦+蜂蜜)与市售阿昔洛韦眼膏的体外释药特性。方法:将《中国药典》溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验,运用紫外分光光度法测定2种制剂中阿昔洛韦含量以计算体外累积释药百分率,比较2种制剂的释药特征。结果:目安眼膏体外释放符合威布尔分布模型,而市售阿昔洛韦眼膏体外释放符合零级动力学模型,T80%分别为(3.156±0.013)、(10.16±0.009)h,Q8h分别为(93.28±0.010)%、(67.85±0.025)%,二者比较差异具有统计学意义。结论:目安眼膏释药速度及释药量均优于市售阿昔洛韦眼膏。     

对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶的制备及其体外释药机制研究

目的：制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究。方法：以单用15%、16%、18%、20%、25%泊洛沙姆407（P407）,及5%、10%P407与1%、1.5%、2%、2.5%、3%、4%聚乙烯醇（PVA）混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的最佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合。结果：单独使用P407作为凝胶基质,最佳处方浓度为16%～20%,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征;选择混合基质,最佳处方浓度P407为10%,PVA为3%、4%,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制。结论：PVA可显著降低P407的用量。单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制;而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素。     

盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶并考察其体外释放特性。方法:以盐酸美普他酚为主药,泊洛沙姆P407为凝胶材料制备凝胶;以影响制剂胶凝温度的泊洛沙姆P407、P188及PEG6000用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行正交试验优选处方;同时采用改良的Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放特性评价。结果:以处方中含有泊洛沙姆P407为20%、泊洛沙姆P188为3%、PEG6000为2%为最佳处方,平均胶凝温度为32.4℃。所制制剂15min即释药约25%,体外释药行为符合Higuchi方程。结论:该制剂处方设计和工艺方法可行,并具有一定的缓释特性,适合鼻腔给药。     

盐酸莫西沙星眼用凝胶体外释放行为的3种考察方法比较

目的:筛选考察盐酸莫西沙星眼用凝胶(MHG)体外释放行为的方法。方法:采用紫外法在285nm波长处测定人工泪液中盐酸莫西沙星的含量,用改良桨法、透析袋法、扩散池法考察MHG的释药行为并进行比较。结果:3种方法考察MHG的体外释放均更符合Higuchi方程(r分别为0.9997、0.9815、0.9912),140min时累积释放率分别约为90%、80%、30%,以改良桨法考察药物的释放速度更快、更完全。结论:盐酸莫西沙星眼用凝胶宜采用改良桨法考察其体外释放行为。     

扎托洛芬凝胶剂的制备及体外研究

目的制备扎托洛芬凝胶剂,考察其体外渗透性、释放性和稳定性。方法采用紫外分光光度法测定扎托洛芬的含量,采用Franz扩散池分别考察载药凝胶剂体外渗透性和释放性,采用正交试验设计筛选处方,探讨了氮酮、卡波姆浓度及丙二醇用量对扎托洛芬凝胶剂经皮渗透的影响,并对凝胶剂初步稳定性进行了考察。结果扎托洛芬的线性范围为16.0~56.0μg/mL,日内日间精密度的RSD均小于0.6%,平均回收率为98.67%,RSD为1.45%;凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH 6.8~7.0,最佳处方含0.75%卡波姆、15%丙二醇、1%月桂氮卓酮,其体外经皮渗透(以小鼠皮为屏障)符合Higuchi方程,体外释放(以赛璐芬膜为屏障)符合零级动力学方程;室温留样3个月稳定性良好。结论扎托洛芬凝胶剂制备工艺简单,体外渗透性良好,制剂稳定性好。     

马来酸噻吗洛尔眼用温敏凝胶的处方筛选与体外释放评价

目的:筛选马来酸噻吗洛尔眼用温敏型凝胶优化处方,并对其体外释放进行评价。方法:选用泊洛沙姆P407、P188为载体材料制备眼用温敏凝胶,测定不同处方的凝胶前体溶液分别在未经处理和经人工泪液稀释条件下,从溶液态转变为凝胶态的胶凝温度,通过星点设计-效应面法筛选优化处方,并考察胶凝时间和释放行为。结果:根据温敏凝胶保存和使用的温度要求,筛选出优化处方为P407:P188(24.25%:1.56%)。前体溶液能够在34℃人工泪液中迅速形成凝胶,并在体外缓慢释放6 h以上。结论:经过筛选并制备出的噻吗洛尔温敏型凝胶具有良好的载药能力、稳定性及释放性能,满足眼用制剂质量要求和实际应用要求。     

正交试验法优化祖师麻凝胶膏组方及其体外透皮特性研究

目的采用正交试验优化祖师麻凝胶膏的组方,并研究其体外透皮吸收行为。方法以初黏度、膏体强度和释放度为考察指标,综合评分,采用L18(37)正交试验对空白基质辅料的用量进行优化,确定最佳处方组合并进行验证试验。采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,采用HPLC法同时测定最佳处方中瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、祖师麻甲素的体外透皮渗透量。结果优选出祖师麻凝胶膏黏合剂最佳组方为卡波姆980、聚维酮K30、二氧化硅、阿拉伯胶、聚维酮K90、明胶、聚乙二醇400比例为8∶3∶4∶12∶8∶10∶8,体外透皮行为符合零级动力学过程。结论采用优选的黏合剂组方制备的凝胶膏剂的黏附性、膏体强度、释药性能等均良好,具有较好的使用舒适度,可作为祖师麻凝胶膏的基础制剂组方使用,并可以为新型凝胶膏剂的开发提供技术参考。     

马来酸曲美布汀缓释片体外释药影响因素的考察

目的研究马来酸曲美布汀缓释片的体外释药影响因素。方法以紫外分光光度法为分析方法,研究马来酸曲美布汀缓释片体外释放度。结果马来酸曲美布汀缓释片的体外释药符合Higuchi和Ritger Peppas释放规律,释药速率受HPMC的规格及用量、乳糖用量、制片工艺、片剂硬度等各种因素的影响。结论体外释药规律符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。