滴丸剂生产中的有关问题

<正> 滴丸剂是固体或液体药物与固体基质加热熔化混合后,经适当口径的管口滴出所需剂量的液滴,在不相溶的冷凝液中收缩冷凝成球形或各种扁圆形的滴丸。一、滴丸的成形 熔融药液与不相溶的冷凝液,在滴制时能否成形,在于形成液滴的内聚力Wc能否大于药液与冷凝液间的粘附力Wa,两者的差就是成形力。当成形力     

XD-20滴丸机简介

滴丸是将药物和固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳液后,滴入不相溶的冷凝液中,由于熔融液滴在冷凝液中的界面张力作用而收缩成丸,随后冷凝成固态剂型。滴丸机通常可分为三大类:1.向下滴的小滴丸机,药液借位能和重力由滴头管口自然滴出,丸重主要由滴头     

盐酸小檗碱滴丸的制备工艺研究

滴丸系指固体或液体药物与基质加热熔化混合后,滴人不相混溶的冷凝剂中,由于熔融液滴在冷凝液中界面张力作用而收缩成丸,随后冷凝成固态而制得.滴丸剂是固体分散体的一种形式,因为其主药分散度大,且被大量基质包围,所以能增加药物的稳定,且疗效迅速,生物利用度高[1].     

中药滴丸剂成型工艺的研究

中药滴丸剂系指中药经过加工提取后,与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液,再滴入不相混溶的冷凝剂中,由于表面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂.中药滴丸具有以下特点:起效迅速,生物利用度高;生产车间无粉尘,有利于劳动保护,设备简单;可使液体药物固体化;用药部位多,可口服、腔道用和外用,可起到长效作用.由于这些特点,中药滴丸引起了越来越多人的重视,已成为一种具有发展前途的中药剂型.笔者对目前中药滴丸剂滴制工艺的研究作一简述.     

用滴丸法制备酒石酸锑钾丸的研究

一、绪言滴丸法系用一种熔点较低的脂肪基质或水溶性基质将主药溶解或混悬后,滴入一种不相混和的液体洽却剂中,由于熔融物表面张力的关系,形成小球形的丸剂.此方法于1933年丹麦哥本哈根的 Ferrossan 药物公司第一次应用于药剂上,设计了滴丸法的器械,并用氢化油作基质,用稀醇作冷却剂,制造维生素 AD 丸.另两篇专刊亦介绍了有关滴丸法机械的设计.以后 Sandell 氏 Ernerfeldt 氏及 Termansen 氏等相继发表了用     

黄芩苷滴丸成型工艺考察

目的:研究黄芩苷滴丸的制备工艺。方法:以滴丸的圆整度、滴制时的拖尾情况、溶散时限、硬度等为指标,对基质、药物与基质的配比、熔融的温度、滴制温度、冷却剂、冷却温度及冷凝柱的长度进行考察。结果:滴丸最佳制备工艺为最佳基质PEG 6000,药(黄芩苷-PVPK30固体分散体)-基质(质量比)(1∶5),熔融温度为80～90℃,滴制温度为85～90℃,冷凝剂为液体石蜡和植物油1∶1的混合物,冷凝液的温度在10℃左右,冷凝柱长为40 cm。结论:优选得到的黄芩苷滴丸成型工艺稳定可行。     

制备速效、高效口服固体制剂的新方法——固体分散法(综述)

固体分散法(Solid dispersion)是近十几年来,特别是最近五年来,在药剂学领域里发展起来的一种新方法~*。它完全不同于通常那种把固体药物研磨粉碎的操作,而是将难溶于水的固体载体放在一起,用加热熔融并立即加以冷却(或其他方法)所得到的药物在固体载体中的高度分散体系。外观上它是固体,不是散剂。这种固体可以进一步研磨成粗粒或细粉,可加工成片剂或胶囊剂。也可将熔融而尚未固化的液体制成滴丸。难溶性药物经过固体分散法的处理,就具有速效(有时还有高效)的特点。其原因将在本文第二部分讨论。     

双炔失碳酯滴丸的初步研制

差示热分析法筛选表明双炔失碳酯与聚乙二醇6000当重量比为1:1.05～1:9时可形成固体分散体系。熔融法制成了两者重量比为1:5的滴丸。用一阶导数光谱法测定滴丸含量。在50％乙醇中滴丸内药物的溶解度大于原药双炔失碳酯,两者具有极显著差异。     

叶苷滴丸的成型工艺研究

叶苷滴丸是按照中药现代化的要求,将三七叶总皂苷水溶后,与聚乙二醇在水浴上混合,通过滴丸机滴入冷凝液中,冷凝制成药丸。叶苷滴丸作为新一代的制剂,由于药物呈分子、胶体或晶体状态分散于滴丸基质中,不仅增大了总表面积,而且因其基质为水溶性,有利于药物在人体内的溶解和吸收,从而方便了心脑血管疾病患者的服用。相对其他剂型,叶苷滴丸对胃肠的刺激更弱,并具有溶解快、吸收快、生物利用度高等优点,是治疗心脑血管疾病的速效、高效药物[1]。仪器与试药仪器D W-8型滴丸机(天津立方医药科技有限公司)。试药聚乙二醇4000(批号:060110,北京海淀…     

滴丸成型力影响因素的研究现状

本文通过对滴九成型机理的分析,讨论出影响滴丸成型力的因素,主要有:基质和药物的性质与配比;药物与基质混合物的溶融温度;冷凝剂的性质;固化成型的冷凝温度;滴头大小、滴距等,这些因素都是通过改变基质、药物、冷凝剂的表面张力和界面张力,从而影响滴丸成型力.本文对深入研究滴丸的成型机理和影响因素有指导意义.     

连贞滴丸的成型工艺研究

目的：确定连贞滴丸最佳成型工艺。方法：以滴丸的丸重变异系数、溶散时限、外观及硬度作为综合评定指标，对药物浸膏与基质的比例、基质配比（PEG 4000：PEG 6000）、药液温度进行正交试验设计，优选出滴丸最佳成型工艺。结果：以稠浸膏-基质（1：4），PEG 4000-PEG 6000（1：1），药液温度控制在75℃，冷凝液为液体石蜡，上层石蜡温度控制在15℃，冷凝管下部用冰水浴冷却，对滴丸进行梯度冷却；滴速为50～60滴／min；冷凝管长度120cm为最佳成型工艺。结论：本试验筛选出的滴丸最佳成型工艺，成型率高，符合滴丸剂的质量标准。     

牡荆油滴丸成型工艺研究

目的研究牡荆油滴丸最佳成型工艺。方法采用正交试验设计,以丸重变异、溶解时限、外观质量等为考察指标,研究基质类型、药物与基质配比、药液温度、冷凝剂温度、滴速等因素对滴丸成型工艺的影响,优化成型工艺。结果最佳成型工艺为基质由聚乙二醇6000与聚乙二醇4000混合组成(配比8∶1),药物与基质的配比为1∶7,药液温度为75℃,冷凝液温度为8～10℃,滴速为50滴·min-1。结论该滴丸成型工艺重现性好,工艺简单、可行,适宜工业化生产。     

正交试验优选黄蜀葵花滴丸成型工艺

目的：优选黄蜀葵花滴丸的成型工艺。方法：以药物与基质的配比、基质种类、滴制温度和冷凝柱长度为考察因素,以丸重变异系数和外观质量综合评分为评价指标,采用正交试验优选黄蜀葵花滴丸的最佳成型工艺。结果：优选的工艺条件为药物与基质的配比1：3,基质为聚乙二醇（PEG）4000与PEG6000（1：0）,滴制温度为70℃,冷凝柱长度为120cm。结论：优选的工艺合理、可行,制得的滴丸成型率高,形状圆滑,大小均匀,符合滴丸质量标准。     

枫蓼肠胃康滴丸成型工艺的研究

目的 确立枫蓼肠胃康滴丸最佳成型工艺.方法 以丸的外观、丸重差异系数、溶散时限等为评价指标,对基质之间及药物与基质之间配比、药液温度、滴距、滴速及冷凝液温度对滴丸成型的影响进行考察.结果 以PEG-4000为基质,药物:基质＝1∶3.2,药液温度为80℃,滴距为3 cm,滴速为每分钟40滴,冷凝液上部温度42℃,下部温度12℃时是丸的最佳成型工艺.结论 成型工艺合理可行,适合大生产.     

滴丸法生产安妥明胶丸的工艺探索

安妥明是目前使用较为普遍的血脂药,由于其在常温为油状液体,比重较大(15℃时为1.140),选择其应用剂型时遇到一定的局限性,据文献报导,可将安妥明与聚乙二醇6000混合熔融,粉碎,压片或盛装在胶囊中应用(含主药5～10％);国内有掺加一定量花生油(125mg安妥明、59mg花生油),用模压成胶丸的;也有掺加等量液体石蜡用滴丸法进行生产的。1973年以来,我们进行了直接采用安妥明原油以滴丸     

复方血塞通滴丸成型工艺条件的优化

目的:优选复方血塞通滴丸的成型工艺.方法:以丸重变异系数和外观质量作为评价指标,对药物的加入方式、滴速、滴距采用单因素考察,对药物与基质的比例、两种水溶性基质的比例及药液温度的确定用正交试验法,优选出最佳滴制条件.结果:以聚乙二醇4000(PEG-4000)与聚乙二醇6000(PEG-6000)为基质,甲基硅油:液状石蜡(2:1)混合为冷凝液,90℃药液以20d·min-1滴速、2cm滴距滴入冷凝液中,滴丸成型率最高.结论:本试验优选出的滴丸成型工艺条件制成的滴丸,成品得率高,符合<中国药典>中滴丸剂的质量标准.     

倍效灰黄霉素滴丸

在毛主席的无产阶级革命路线的指引下,我厂用滴丸这个新剂型试制成功了倍效灰黄霉素滴丸。经动物实验证实,口服该滴丸较微粉片剂药物血浓度高出一倍以上。经237例临床疗效观察,用量为微粉片剂的一半,其疗效不低于全剂量的片剂,效果确实,副作用小。新剂型如在全国推广,由于剂量减少了一半,相当于全国的灰黄霉素原料的产量翻了一番。滴丸在提高药物疗效,节约用药上,开辟了一条新的途径。     

苦参素滴丸的制备工艺研究

目的确定苦参素滴丸的制备工艺。方法通过对影响滴丸制备因素的考察筛选出最佳制备条件。结果苦参素滴丸的制备处方和制备工艺参数为：在药物与基质按重量比为1：2,基质PEG4000：PEG6000（重量比）为1：1,选用二甲基硅油为冷凝液,药物在80℃熔融。采用上段45℃。下段15℃冷却的方法进行滴制。结论在优化条件下,可制得表面光滑、圆整度较高的苦参素滴丸。     

宁心滴丸制备工艺研究

目的研究宁心滴丸的最佳成型工艺。方法通过对宁心滴丸制备过程的试验,以滴丸的外观质量、溶散时限、丸质量差异系数为考察评价指标,以药物与基质的配比、药液温度、冷却剂的冷凝温度为主要考察因素,选用L9(34)正交试验表对宁心滴丸的最佳制备工艺进行优选,并考察了影响滴丸成型的其他因素。结果药物与基质的最佳配比为1∶2,药液温度为80℃,冷却剂温度10～15℃为最佳制备工艺条件。按照此优化条件制备的宁心滴丸成型率高。结论用最佳工艺条件制得的宁心滴丸外观呈淡黄褐色,味微苦,气清香,表面光滑,大小一致,符合药典规定。     

国外微囊剂研究与开发应用新进展

目前国际药学界对“微囊剂”（microcapsules）的定义是：“一种直径在1μm～几百μm之间的的微球状包膜剂”。微囊剂的内部可以包埋各种液体、半固体或固体药物。微囊剂最大特点是，可将一些易氧化、易分解、口味不佳（有强烈苦味、腥味或其它异味）因此不适于加工成常规口服剂的药物或保健食品类（如鱼油、月见草油、琉璃苣油、葡萄子油、生物黄酮及各种植物提取物等）加工成质量稳定、耐贮存和口服无异味的微囊剂。过去十年来，微囊剂在国外已得到广泛的应用。它不仅适用于加工药物制剂（尤其在加工口腔速崩型快速溶解制剂）和异味保健食品原料的处理，而且在香料业、化妆品业甚至纺织染整业也已得到应用。