治疗乳腺癌的新芳香化酶抑制剂福美司坦(Formestane)

一种治疗晚期乳腺癌的新药福美司坦已由Ciba－Geigy药厂生产上市，用于治疗经绝后妇女的晚期癌症。福美司坦与该厂生产的氨鲁米特（ami－noglutethimide）是同一类药，但其在作用方面有更好的选择性。两药均抑制芳香化酶，该酶作用于雌激素的生物合成的最终阶段，即雄激素转化成雌激素的过程中。阻断这一转化则导致雌激素的生成减少，对治疗激素依赖型乳腺癌可能是有利的。氨鲁米特属于I［型芳香化酶抑制剂，它是通过干扰细胞色素P450分子结构中的某一部分起抑制芳香化酶的作用。氨鲁米特结构属非镇类化合物，是一种可逆的竞争性抑制剂，…     

抗肿瘤药 氟达拉宾

1异名Fludara2化学名9－β－阿拉伯呋喃糖基－2－氟腺嘌呤单磷酸8药效分类抗肿瘤药4开发单位（德）BedexLabs5上市厂商（德）Berlex＊［s1991年在美国首先上市6药理本品在组织培养和鼠类肿瘤模型中能抑制许多人体肿瘤如非何杰金氏淋巴瘤、白血病、乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌的生长。本品为氟达拉宾磷酸盐。摄入后经去磷酸作用生成代谢物9一分氟阿糖腺背（F－Ara－A），后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F－Ara－ATPo本品的抗瘤机制涉及参入肿瘤细胞＊＊A或＊＊A链，使链停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。此外有实验证明本品抑…     

抗癌药 依达比星(Idarubicin)

异名 Zavedos,Idamycin 化学名 4-去甲氧基-柔红霉素药效分类抗癌药开发单位 (英)Farmitalia Carlo Erba公司上市厂商 (英)Farmitalia公司 1990年在英国上市药理本品的蒽环结构上第4位没有甲氧基,因而亲脂性比柔红霉素强,细胞的吸收速率也较快。本品的细胞毒性是柔红霉素的10倍,对培养的人肿瘤细胞的活性也比柔红霉素或阿霉素强。本品的初级代谢物依达比醇(4-去甲氧基-柔红霉醇)在体外的活性与依达比星相似。本品和代谢物静脉注射或口     

国外新药产品信息

1紫杉醇已用于治疗转移性乳腺癌、食管癌、头颈部癌和化疗无效的转移性卵巢癌。2肿瘤内分泌治疗新芳香化酶抑制剂（AI）：FarmitaliaCarloErba公司形体AIexemestane（FCE24304）和Janssen厂非裕体AIvorozole治好乳腺癌临床试验显示良好结果。芳香化酶是皮肤肌肉和肝脏等卵巢外组织生成的雌激素酶，第1代产品C山aGeigy厂福美司坦（formestane，Lentaron）1993年投放英国。vorozole是选择性AI，内分泌和抗癌活性来自右旋异构体R83842o阻断胎盘芳香化酶IC，。为1．4mo·L－‘，右旋异构体比左旋异构体强3O00倍，生物利用度好。Exemes…     

抗溃疡药 兰索拉唑

1异名Takepron2化学名（土）－2－[[[3-甲基-4－（2，2，2-三-氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚横酰]苯并咪唑3药效分类H+＋K+－ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）0开发单位（日本咸田药品工业公司5上市厂商（日本）武田药品工业公司，1992年12月首次在日本上市6药理本品转运至胃粘膜壁细胞的酸生成部位后，经酸所致的转移反应转化为活性型，后者与存在于酸生成部位的质子泵H”＋K”－ATP酶的SH基结合而抑制此酶的活性，从而抑制酸分泌。6．IH＋＋K”－ATP酶活性抑制作用体外研究显示，本品可抑制大胃粘膜微粒体H”＋K”－ATP酶的活性。6．…     

抗溃疡药 Protium

1有效成份洋托拉唑（pantoprazole）钠盐2剂型肠溶薄膜包衣片3开发与上市厂商（德）Knoll有限公司，1997年11月在英国上市。4作用特点泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞的H+/K+－ATP酶即质子泵，从而抑制胃酸的分泌。本品吸收后在受刺激的胃壁细胞的强酸性小管腔中蓄积。充分离子化后转化成为其活性型的环硫胺，后者与H+/K+－ATP酶上的半脱氨酸形成高度稳定的共价键，达到抑制酶活性的作用。当质子泵达到受体浓度时，基础的和由刺激引起的胃酸分泌即被抑制。本品在非离子化形式时为一无活性的煎药，只有在强酸性的环境中才转变…     

免疫抑制剂Tacrolimus

1异名Prograf，FK5062药效分类免疫抑制剂3开发单位（日）藤泽药品公司全上市厂商（日）藤泽药品公司1993年6月首次在日本上市5药理本品为大环内酯类免疫抑制剂，作用与环泡多肽相似且更强，抑制细胞中介的和体液的免疫反应。本品通过与特异的细胞浆中的免疫结合蛋白相互作用，在T细胞中抑制依赖钙的信号转导，阻止淋巴活素基因的转录。在体外，本品抑制抗原和有丝分裂原引起的刺激T细胞增殖，产生日间素一2（IL一幻和其他促生长的因子（IL－3、IL－4、1＊N一人肿瘤坏死因子一a和粒一巨噬细胞集落刺激因子）、混合的淋巴细胞反应、细胞…     

转移性乳腺癌治疗药 Trastuzumab

1商品名Hercetin2开发与上市厂商（美）Genentech公司研制并于1998年6月首次在美国上市。3药效分类免疫激动剂4药理本品是一种重组“人化”的单克隆抗体（rhuMAb），可与致癌基因HERZ编码的蛋白结合，本品可单独用于对化疗无效者或与紫杉醇合用作为转移性乳腺癌（MBC）的一线治疗药物，本品限用于HERZ蛋白过度表达的肿瘤病人。HERZ在25％-30％的MBC病人中过度表达，它是与表皮生长因子受体结构相似的一种跨膜受体蛋白，回顾性研究显示，HERZ过度表达可致肿瘤恶化且预后较差。而本品正是抑制了与HERZ过度表达有关的人肿瘤细胞的…     

抗菌药比阿培南

比阿培南 [1 ] (Biapenem,L JC10 6 2 7)是由日本 L ederle公司和美国氰氨公司于 1989年开发的注射用碳青霉烯类抗生素 ,目前已在日本完成 期临床研究 ,等待批准上市。本品最显著的特点是在 2 -位 S上具有双环三唑的 1β-甲基碳青霉烯。构效关系研究表明 ,其侧链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键 ,使得本品抑制绿脓杆菌和厌氧菌的活性比亚胺培南 (Im ipenem)强 2～ 4倍 ,抑制耐药绿脓杆菌活性比美罗培南 (Meropenem)强 4～ 8倍 ,对不动杆菌、厌氧菌等比头孢他定有效。下面对比阿培南的药理、药效、抗菌作用及临床等方面的研…     

角鲨烯环氧化酶抑制剂 抗真菌药 利拉萘酯(liranaftate)

１商品名 Ｚｅｆｎａｒｔ２化学名 Ｎ－次（６－甲氧基－２－吡啶基）－Ｎ－甲基氨基硫代甲酸（ ５,６,７,８－四氢）－２－萘酯３开发与上市厂商 （日本） Ｔｏｓｏｈ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ公司和 Ｚｅｎｙａｋｕ Ｋｏｇｙｏ公司共同研制开发,２０００年８月由Ｔｏｒｉｉ公司首次在日本上市。４适应证 适用于皮肤感染的局部治疗。５药理 本品为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂,结构与托萘酯相似。本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应,阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成,从而发挥抗真菌活性。本品活性为托萘酯的８倍,抗…     

培氟沙星在对鼠肝微粒体酶系的抑制作用

大鼠经培氟沙星４００ｍｇ／ｋｇ，ｉｇ，ｑｄ×７ｄ后，肝微粒体酶系中的细胞色素ｂ５，氨基比林－Ｎ－脱甲基酶，７－乙氧基香豆素－Ｏ－脱乙基酶及苯并芘羟化酶含量显减少，细胞色素Ｃ还原酶活性降低，但细胞色素Ｐ－４５０，乙基吗啡－Ｎ－脱甲基酶，戊巴比妥侧链差化酶活性无改变。表明培氟沙星有抑制大鼠肝微粒体酶系中的一些酶的活性。     

土木香中纯化的五种倍半萜类化合物抑制肿瘤增殖活性的研究

目的检测土木香中纯化的五种倍半萜化合物抑制肿瘤增殖的活性,并探讨化合物结构与活性之间的关系。方法应用MTT法测定五种倍半萜类化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响;应用小鼠移植性肝癌模型测定了异土木香内酯的抗肿瘤活性。结果化合物1(异土木香内酯)对U251SP细胞、HLE细胞和MM1-CB细胞的增殖显示较强的抑制活性;化合物2～5对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;化合物1对移植性肿瘤(肝癌H22)具有明显的抑制作用,并呈现较好的剂量依赖关系。结论异土木香内酯具有较强的肿瘤抑制活性;化合物2～5对肿瘤细胞增殖抑制活性丧失可能由于A-环和B-环之间的键裂开,形成一个大10元环,改变了原来的构象所致。     

人肝脏微粒体在体外对丝裂霉素C的代谢

丝裂霉素C（mitomycin C，MMC）是一种醌类DNA烷化剂，是生物还原活性物的代表之一，也是临床常用的化疗药物，被广泛用于治疗膀胱癌、乳腺癌、头颈部癌、非小细胞肺癌等。作为MMC与肝脏药物代谢酶相互作用的两个方面，作者曾发表了MMC对肝脏3种细胞色素P450同工酶活性影响的报道。已往关于MMC代谢酶学的研究材料主要使用动物肝脏微粒体及纯化酶、体外肿瘤细胞系和／或肿瘤组织，而人肝脏药物代谢酶对MMC代谢的研究尚未见报道。本实验用体外方法初步研究了人肝脏微粒体对MMC的代谢作用。     

治疗晚期乳腺癌的anastrozole首次上市

Zeneca公司研制的第三代芳香酶抑制剂anastrozole（商品名Arimidex）于1995年在英国首次上市，并在日本申请注册，用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。10多年前第一代芳香酶抑制剂氨鲁米特（aminoglutethimide）在英国上市，由于该产品选择性差，它能抑制’肾上腺激素（可的松和醛固酮）的合成，常需与皮质激素联合用药。第二代制剂福美司坦（formestane）需要肌注给药。anastrozole对芳香酶具有高度选择性抑制作用，可避免病人使用同类型的早期药物而出现的许多副作用。该药每片ling，推荐用量每日口服1片。约33％的乳腺肿瘤是雌激素依赖型…     

抗肿瘤药洛铂(lobaplatin)

1 开发与上市厂商 由德国Zentais AG公司研制，2003年1月首次在中国上市。2适应证 本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。3药理作用 本品对多种动物和人肿瘤细胞株有细胞毒作用，其毒性与卡铂相似，主要为骨髓造血抑制。肾毒性较低，体内外试验均表现出致突变作用。     

抗肿瘤药 喷司他丁

1异名Nipent，Deoxycoformycin2化学名3（2－脱氧－β－D－赤－戊呋喃糖基）－3，6，7，8－四氢咪哩并［4，5－d］［1，3］二氮杂－8－醉8药效分类抗肿瘤药名开发单位（美）Warner－Lambert公司5上市厂商（美）Warner－Lambert公司，1992年首次在美国上市6药理本品是一种腺着脱氨酶（ADAJ的强抑制剂。类淋巴系统的组织中ADA活性高，急性淋巴细胞性白血病和髓细胞性白血病患者的母细胞中ADA活性增高。本品在体外与ADA的结合亲和力高，并能抑制动物和人慢性髓细胞中的酶活性。对急性淋巴母细胞性白血病患者静注本品0．1～ling／kg时，…     

肥胖症治疗药 西布曲明

1商品名Meridia2化学名1－（4-氯苯基）－N，N-二甲基-α-（2-甲基丙基）环丁烷基甲胺盐酸盐一水合物3开发与上市厂商（德）Knoll公司研制，1998年4月首次在美国上市。4药效分类5-羟色胺再摄取抑制剂，去甲肾上腺素再摄取抑制剂5药理西布曲明抑制去甲肾上腺素和5．羟色胺的再摄取，也较低程度地抑制多巴胺的再摄取，增加这些神经介质在脑中的浓度。本品可从胃肠道迅速吸收，在肝脏主要经CYPA4酶作用几乎全部去甲基化，去甲基化活性代谢产物同样在肝脏内经共轭和水解成为无活性代谢物。本品活性代谢物在3～4小时达到血药峰值。本品主要经…     

19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮4-取代物的合成及其对睾丸素A环芳香化酶的抑制活性

以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。     

乳腺癌治疗药 卡培他滨(Capecitabine)

1商品名Xeloda2化学名5-脱氧司-5-N-[（戊氧基）联基]-胞嘧啶核苷3开发与上市厂商（瑞士）Roche公司研制，1998年9月在美国首次上市，1999年5月在泰国上市。4药效分类胸音酸合成酶抑制剂5药理本品是口服5．氟尿哆咛（5．FU）的前体药物，在肝内或其它组织中代谢为5‘一去氧一5一氟尿咬咬（5’－DFUR），该代谢物可通过胸着磷酸化酶转变成具有活性的5－FU，此酶在肿瘤组织中的浓度比外周组织高，因而选择性较强，可减轻毒副作用。本品口服后迅速吸收，约在1小时内达血药峰值。食物可减缓本品的吸收速度并降低吸收程度。本品代谢物主要随…     

抗生素 头孢罗齐(Cefprozil)

1异名CefZil2化学名卜（D－a氨基一a－（4一羟基苯基）“乙酸胶基卜3－（（卜卜丙烯基卜卜头抱一4按酸3药效分类口服头抱菌素类抗生素心开发单位（美）BMS东京研究所5上市厂商（美）BMS公司1992年在美国首次上市e抗菌活性体外本品qmg尽可抑制异生柠檬酸菌、奇异变形菌、50～90％的大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、促产克雷伯氏菌、沙门氏菌和志贺氏菌，但产6一内酸胺酶的大肠杆菌和肺炎克雷伯氏菌对本品不太敏感或耐药。本品对肠杆菌的活性与头抱克罗相似，比头抱氨于强，但略逊于头抱克愿。淋病奈瑟氏菌、卡他性莫拉氏菌、单核细胞增生利斯…