鸦胆子抗肿瘤的研究 10.鸦胆子甙A、甙B及鸦胆因E和F的分离与结构鉴定

<正> 继前报,从苦木科植物鸦胆子[Brucea javanica(L.)Merr]的种子中分离出三个单体,即鸦胆子苦醇,鸦胆因 D 和鸦胆因 B 后,又进一步从该种子的有效的丁醇提取物中分离得到四个苦木内酯类单体,经鉴定证明分别为鸦胆子甙 A(Bruceoside A),甙 B(Bruceo-side B),鸦胆因 E(Bruceine E)和 F(Bruceine F),据报导鸦胆子甙 A     

得自斐济的鸦胆子中的鸦胆子苦内酯类和脱氢鸦胆子苦内酯类

鸦胆子(Brucea javanica(L)Merr)分布广范并且包括以前分别列于化学文献中的B.amarissima Desv.ex Gomes和B.sma-trana Roxb二种。鉴于该种在植物上和地理上的差异以及鸦胆苦内酯类(Bruceolides)具有抗肿瘤活性,对斐济的植物原料进行了研究。通过柱层析配合制备性薄层层析分离了鸦胆子苦内醋类。各组分通过检定它们对     

鸦胆子中鸦胆因H 的分离和鉴定

<正> 近几年来,随着抗癌药物的深入研究,鸦胆子的化学成分及药理作用的研究亦有很大进展。到目前为止,已从鸦胆子(Brucea javanica)中提取分离到38个苦木内酯及其甙。鉴于临床药理研究的需要,我们继前几报报道了苦醇(Brusatal)、鸦胆因 B、D、E、F(Bruveine B、D、E、F),鸦胆子甙 A、甙 B 和甙 E 的提取分离和结构鉴定后,又从中分     

鸦胆子根化学成分的研究

从鸦胆子〔Brucea javanica(L.)Merr.〕根的乙醇提取物中分离得到十二个单体。经理化常数及光谱分析,鉴定了其中的六个化合物:鸦胆苦醇(Brusatol)、没食子酸乙酯(Ethylgallate)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄酚葡萄糖甙(Chrysophanein)和β-谷甾醇(β-sitosterol)。该六个化合物均系首次从鸦胆子根中得到。     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP HPLC法:色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水(体积比为41∶59),检测波长为277 nm,柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43.6~348.8 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9(n=5),平均回收率为100.7%,RSD为1.6%(n=9)。结论测定方法准确、可靠,为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。     

鸦胆子油的提取

鸦胆子为苦木科植物鸦胆子的果实，别名有鸦胆、老鸦胆、苦棒子、苦参子、鸦蛋子、鸭蛋子、解苦庆、小苦探等。含有生物碱（鸦胆子往、鸦胆宁）、糖忒（鸦胆灵、鸦胆子成）、酚性成分（鸦胆子酚）及鸦胆子苦醇、鸦胆子素等苦味成分。鸦胆子仁含脂肪油（鸦胆子抽56·23％）。现将鸦胆子油的提取方法介绍如下．鸦胆子油的提取一般常用压榨法和溶剂提取法两种，而后者所得的鸦胆子抽纯度高，本实验采用泡剂提取法。1．实验的原料、试剂：鸦胆子：市药材站出售、本省闽北产的苦木材植物的果实。石油酸：上海产，化学纯（因购不到工业用的），佛…     

抗白血病的苦木内酯类;鸦胆因C的结构和鸦胆醇修正后的结构

鸦胆固C和鸦胆醇是分别从鸦胆子(Br-ucea amarissima)和抗痢鸦胆子(B.an-tidysenteri)中分离得到的抗肿瘤活性成分。前者结构已于1967年通过光谱(MS和~1H-NMR)及臭氧化予以确定。本报中,作者通过C~(13)-NMR和~1H-NMR(250兆周)进一步肯定     

抗癌剂(79):抗痢鸦胆子的细胞毒类抗白血病生物碱

从抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica Mill.)植物已分离出4种抗白血病苦木苦味素类新成分:鸦胆子糖甙A 和B,鸦胆醇A 和B。本文从该植物中分离出两种细胞毒抗白血病生物碱,一种是已报道的11-羟基铁屎米酮(11-Hydroxycanthin-6-one,1),另一种是尚未见报道的新成分1,11-二甲氧基铁屎米酮(1,11-dimethoxycanthin-6-one,3)。新成分3对Dragendorff试验呈阳性,UV 吸收呈典型的铁屎米酮生物碱类型,     

鸦胆子抗肿瘤的研究——14.鸦胆子甙 E 及双氢苦醇的分离和结构鉴定

<正> 一、鸦胆子甙 E 的分离及结构鉴定(一)提取分离鸦胆子种子的有效的丁醇提取物30克,经硅胶(1250克)柱层析,用氯价——甲醇——水(50∶12∶3)下层洗脱,每250ml 收集一份,依薄层鉴定合并相似组分,在分离出抗癌有效单体鸦胆子甙 A、甙 B、鸦胆因 E 和 F 后,以上述溶媒系统每100毫升中加入10毫升甲醇作为洗脱溶媒继续洗脱,至第30—32组份回收溶媒后,残渣用甲醇溶解,自然挥尽溶媒后成晶粥状,甲醇处理后得白色针晶鸦甙子甙 E。     

鸦胆亭的全合成

从苦木科植物中分离到的苦木素类物质近年来受到人们的高度重视,因其有多种生理活性。其中从鸦胆子属中得到的鸦胆亭bruccantin)(1)和鸦胆亭醇(bruccantioal)(2)具有显著的抗癌活性。已有许多文献报道了合成鸦胆亭的中间体,但除了我们合成(±)15去氧鸦胆子内酯(bruccolide)(±9),将之转为(-)型,最后合成(-)鸦胆亭(1)的初步报道外,尚未见其它类似的合成路线。本文据众多文献并结合作者等自己的经验,从多方考虑决定采用作者等前曾合成过的化合物(16)为起始原料(参见Bull Chem     

鸦胆子不同组分抗炎药效伴随毒副作用机制研究

目的 对鸦胆子水提、醇提组分的抗炎药效伴随毒副作用机制进行研究,为进一步研究其"毒性一功效"相关性提供实验依据.方法 建立小鼠巴豆油耳肿胀模型和琼脂肉芽肿模型,并分别给小鼠灌胃高、中、低不同剂量的鸦胆9水提、醇提组分连续3天和7天,末次给药后取血检测血清超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肚过氧化物酶(GSH-Px活性及丙二醛(MDA )、谷胱甘肽(GSH)含量变化.结果 连续多次给小鼠灌胃药效剂量的鸦胆子水提和醇提组分,给药后3天仅有高剂量组小鼠血清SOD、GSH-Px活性及GSH含量明显降低,MDA含量明显升高;给药后7天各剂量组小鼠血清SOD、GSH-Px活性及GSH含量均明显降低,MDA含量明显升高,且呈现一定剂量依赖关系.结论 过氧化损伤是鸦胆子水提、醇提组分致小鼠抗炎药效伴随毒副作用的重要机制,是否还存在其他作用机制有待进一步研究.     

鸦胆子苦木内酯类成分及其药理活性研究进展

鸦胆子(Fructus Bruceae)为苦木科植物鸦胆子(Brucea javanica L.Merr.)的干燥成熟果实,常用于痢疾、肿瘤、疟疾以及疔毒等的治疗,外用可治赘疣、鸡眼。苦木内酯类化学成分是鸦胆子主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和降血糖等多种药理活性。鉴于鸦胆子的广泛药理活性,为更好地开发利用其药用价值,该文就鸦胆子的有效成分——苦木内酯类成分及其相关药理活性的研究进展作一简要综述。     

鸦胆子化学成分的研究

继从中药鸦胆子Brucea javanica (L.)Merr的果实中分得一系列具抗肿瘤活性的苦木内酯成分后,又进一步分得一新生物碱和一新苦木内酯,通过理化常数和光谱(UR,IR,~1HNMR,~(13)C NMR)分析,推断其结构分别为4-乙氧甲酰基喹诺-2-酮(4-ethoxyca-     

鸦胆丁及有关苦木内脂的抗肿瘤活性

近年来,从植物中寻找出一些具有显著抗肿瘤活性的新类型化合物,如具有柄型大环化合物的美登木素和具有螺环结构的酯类生物碱——三尖杉酯碱等等,展示了植物成分作为抗肿瘤药物来源的有希望的途径。1973年 S.M.Kupchan 等对产于埃塞俄比亚并在当地民间用于治疗癌症的苦木科植物抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica)进行抗肿瘤研究,发现其茎皮的醇提取物对人体鼻咽癌(KB)和 P-388白血病及 L_(1210)淋巴白血病有较强的抑制活性,并且从中分离出9种以上苦木内酯类成分,其中以鸦胆丁(Ⅰ)和鸦胆醇(Bruceantinol     

基于网络药理学的中药鸦胆子治疗肺癌的分子机制研究

目的 运用网络药理学的方法构建中药鸦胆子活性成分-靶点网络和蛋白相互作用网络,对靶点涉及的功能和通路进行分析,探讨中药鸦胆子治疗肺癌的分子机制。方法 利用TCMSP数据库结合文献挖掘筛选鸦胆子主要活性成分,利用TCMSP、BATMAN-TCM、GeneCards和OMIM数据库结合文献挖掘筛选活性成分靶点。采用Cytoscape 3.7.2软件构建活性成分-作用靶点网络,String数据库构建蛋白相互作用网络,DAVID 6.8数据库进行GO和KEGG通路分析。结果 共筛选出鸦胆子活性成分19个,作用于81个靶点,得到基因本体GO条目53个,肺癌相关通路105条。根据网络拓扑学分析结果,推测木犀草素、鸦胆子素D、β-谷甾醇、鸦胆亭、鸦胆子苦醇和鸦胆醇为鸦胆子治疗肺癌的主要活性成分,作用于mTOR、FGF2、BCL2、AR、CASP3、MMP1、MMP2、AKT1、ALB、EGFR和IL6等关键靶点。通过调节PI3K-Akt、apoptosis、small cell lung can-er、non-small cell lung cancer和microRNAs in cancer等信号通路发挥治疗肺癌的作用。结论 本研究应用网络药理学方法部分证实和预测了鸦胆子治疗肺癌的分子机制,为鸦胆子的进一步实验研究和临床应用奠定了基础。     

鸦胆子油乳注射液膀胱灌注治疗小鼠膀胱癌的实验研究

为观察鸦胆子油乳注射（简称鸦油乳）对膀胱癌细胞的作用,探讨其抑制膀胱癌的机制,对亚硝胺（BBN）诱导膀胱癌的ICR小鼠行鸦油乳膀胱灌注,通过光镜和电镜观察其对膀胱癌的抑制作用。结果表明,鸦油乳膀胱灌注对BBN诱导的膀胱癌早期病变有明显的抑制作用。结论：鸦油乳对膀胱癌细胞确有明显的抑制作用,为临床应用鸦油乳治疗膀胱癌及预防术后复发提供了实验依据。     

鸦胆子油治疗乳头状瘤远期疗效观察

中药鸦胆子别名苦参子,老鸦胆,为苦木科鸦胆子植物Brucea jauanica(L.)Merr,的果实,性味苦寒,杀虫,止痢,止疟,外用除疣,鸡眼。我们从鸦胆子种子中提取鸦胆子油,治疗乳头状瘤71例,并进行临床远期疗效观察,无一例复发,取得满意效果,现将制剂和临床治疗介绍如下:     

鸦胆子不同组分发挥抗炎作用的安全范围研究

目的 研究鸦胆子不同组分发挥抗炎作用的治疗指数和安全范围.方法 通过建立巴豆致小鼠耳肿胀模型和琼脂致小鼠肉芽肿胀模型探究鸦胆子不同组分抗急、慢性炎症作用,并进行鸦胆子不同组分急性致死量实验.计算各组分发挥抗炎药效的ED50和急性毒性试验的LD50和LD5,求得不同组分发挥抗炎作用的治疗指数(TI),安全系数(SF).结果 鸦胆子不同组分对炎症模型有明显的抗炎作用,并呈现一定的量效关系,且水提组分抗炎作用大于醇提组分.鸦胆子水提、醇提组分对耳肿胀模型小鼠的抗炎TI、SF分别为35.6207、7.8040和25.3285、3.6645;鸦胆子水提、醇提组分对肉芽肿模型小鼠的抗炎TI、SF分别为47.6659、7.5494和32.6431、4.2959.结论 鸦胆子醇提组分发挥抗炎作用的安全范围大于水提组分,在应用鸦胆子水提组分时更应密切注意不良反应的发生并加强用药监测.