粉防己碱在兔眼房水中的药物动力学考察

目的探讨粉防己碱在兔眼房水中的药物动力学过程,为临床局部合理用药提供依据。方法16只兔眼结膜下注射粉防己碱5 mg,按时抽取房水,经处理后,用HPLC法测定房水中粉防己碱质量浓度,通过DSA药物动力学软件拟合数据,获得药物动力学参数。结果粉防己碱5 mg结膜下注射后房水内有较高的药物浓度,药-时曲线符合二室模型。其主要动力学参数为:t1/2α0.533 h,t1/2β0.69 h,AUC(0-∞)17.762 mg.h.L-1,K104.087 h-1,K122.787 h-1,K211.005 h-1,t1/2Ka0.398 h。结论粉防己碱兔眼结膜下注射能通过血房水屏障,其在房水内分布较快,代谢消除速度也较快。     

曲安奈德离子导入在兔眼房水中的药代动力学研究初探

目的研究曲安奈德(TA)离子导入在兔眼房水中的药代动力学特点,为临床用药提供实验依据。方法以成年新西兰兔为实验动物,TA离子导入兔眼,不同时间点抽取兔眼房水,采用高效液相色谱(HPLC)法测定样本中的药物浓度,用DAS1.0拟合计算药代动力学参数。结果线性范围为0.025～2.000μg/ml,药代动力学参数:t1/2为(2.6±0.4)h,AUC(0~24h)为(1.37±0.16)mg.L-1.h-1,AUC(0-∞)为(1.37±0.21)mg.L-1.h,Cmax为(0.66±0.15)mg/L,Tmax为(0.50±0.17)h。结论建立的房水中TAHPLC测定方法简便、准确、稳定、可靠,适用于TA的药代动力学研究,TA经离子导入吸收快,在房水中药物浓度较高,离子导入比眼球内注射安全性高,为临床改变给药途径提供药代动力学参数。     

玻璃体腔注射左氧氟沙星眼内药动学

目的研究眼玻璃体腔注射左氧氟沙星在眼内药动学过程和特点.方法兔眼玻璃体腔注射0.5 mg左氧氟沙星液后0.25,0.67,2,6,12,24,48,72 h,各取4只兔眼玻璃体和房水样本,采用高效液相内标法检测左氧氟沙星浓度,并应用药动学软件计算相关药动学参数.结果在玻璃体腔注射左氧氟沙星液后48 h为所测得玻璃体和房水最低血药浓度,分别为(0.58±0.17)mg·L-1和(0.25±0.06)mg·L-1.玻璃体和房水血药浓度高于目前眼内炎常见致病菌50%和90%最小抑菌浓度MIC50(16mg·L-1)/MIC90(64 mg·L-1),时间分别达6～12 h和2～6 h以上,消除半衰期各为4.276 h和3.979 h.结论左氧氟沙星0.5 mg玻璃体腔注射能在玻璃体和房水中获得一定时间的药物治疗浓度,一般需每日注射一次.     

乳酸左氧氟沙星滴眼液在兔眼中的药动学

目的：测定乳酸左氧氟沙星（levofloxacin,LVFX)单次滴眼后不同时间兔眼组织的浓度,计算其药动学参数,研究药动学特点,方法：取32只大白兔分为8组,各组于用药后0．125,0．25,0．50,0．75,1．0,2．0,3．0,4．0h取眼组织,所有检测均采用高效液相色谱法。结果：药物在眼组织Tmax分别为：房水0．940h,虹膜－睫状体0．533h,角膜0．686h,玻璃体0．602h,晶状体0．609h,Cmax分别为：房水0．592μg.ml^-1,虹膜一胰状体1．007μg．g^-1,角膜5．340μg.g^-1,玻璃体0．112μg.ml^-1,晶状体0．124μg.g^-1,T1／2（Kα）：房水0．479h,虹膜一睫状体0．183h,角膜0．192h,玻璃体0．258h,晶状体0．175h,T1/2(Ke)：房水0．919h,虹膜一胰状体0．922h,角膜1．741h,玻璃体0．737h,晶状体1．462h,经用3P97药动学程序拟合符合一室开放模型。结论：单次滴眼在兔眼各组织中LVFX峰浓度均高于大多数致病菌的MIC90,LVEX滴眼液可用于眼内感染的临床治疗和预防。     

麝香滴眼液对急性角膜炎的抗炎作用研究

目的:探讨麝香滴眼液对急性角膜炎的抗炎作用。方法:建立家兔手术损伤后的急性角膜炎模型,随机分为麝香滴眼液高、中、低剂量治疗组(0.3%、0.15%、0.05%)、0.5%醋酸可的松滴眼液组与生理盐水(0.9%NS)对照组。在用药24、48、72h时通过2%荧光素染色观察角膜上皮生长情况,测定房水中蛋白含量、钙离子(Ca2+)、白介素1-β(IL-1β)浓度,称量角膜重量,取角膜组织进行病理组织学检查,探讨麝香滴眼液对损伤引起的急性角膜炎的抗炎作用。结果:麝香滴眼液各组均能够减轻角膜水肿,抑制中性粒细胞的游走,抑制房水蛋白和IL-1β浓度的升高,改变房水中Ca2+的水平,促进角膜上皮的生长。结论:麝香滴眼液对急性角膜炎有明显的抗炎作用。     

兔角膜碱烧伤后角膜、房水和晶状体中NO与MDA含量的实验探讨

目的:探讨碱烧伤后角膜、房水、晶状体组织中一氧化氮(NO)与丙二醛(MDA)含量改变及其意义.方法:选择健康新西兰大白兔20只(40眼),经麻醉后,用直径9mm圆形滤纸浸透2mmol/L氢氧化钠,贴附于兔右眼角膜中央区,制作碱烧伤模型.72h后处死,取角膜、房水、晶状体,角膜及晶状体做组织匀浆,用比色法测量其NO和MDA的含量,左眼为正常对照组.结果:碱烧伤72h后角膜、房水、晶状体中NO和MDA含量较对照组显著升高(P＜0.01), MDA及NO各组中的含量经过方差分析均不相同,对角膜、房水、晶状体中MDA及NO进行相关性分析,两者为正相关关系.结论:NO、MDA均参与了碱烧伤后眼部损伤的病理生理过程.     

家兔口服司帕沙星后眼内组织分布及其药动学研究

目的 研究司帕沙星家兔口服后在其眼组织的分布及药动学.方法 给家兔灌服司帕沙星,不同时间点采集眼内各组织标本.以高效液相色谱法测定眼内各组织中的药物浓度,用3p97程序计算药动学参数.结果 给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体4.0h达峰,玻璃体6.0h达峰.司帕沙星在泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体、玻璃体组织中cmax分别为(13.75±1.36)μg/ml、(3.25±0.32)μg/g、(2.06±0.14)μg/ml、(3.41±0.26)μg/g、(1.62±0.13)μg/g和(2.18±0.18)μg/ml;各眼组织中t1/2β分别为(8.18±0.70)、(9.94±3.90)、(5.05±0.66),(13.54±6.37)、(5.67±1.15)和(3.60±1.23)h;AUC0～t分别为(118.68±5.64)、(28.18±5.42)、(17.52±2.09)、(36.77±10.47)、(16.12±0.59)和(16.57±0.47)(μg·h)/ml.结论 司帕沙星家兔口服后在眼内各组织中分布广,浓度较高,可替代治疗眼病时肠外给药.     

环丙沙星滴眼液滴眼的眼内组织分布及其药代动力学研究

对环丙沙星滴眼液滴眼后家兔眼各组织中药物浓度用高效液相色谱法进行测定。结果表明,环丙沙星滴眼液滴眼后迅速进入眼组织,其中角膜浓度最高,其次为虹膜—睫状体、房水、晶体和玻璃体。各组织中的药物消除半衰期(T_(1/2β))分别为泪液0.81h、晶体0.61h、玻璃体1.40h;峰浓度值(Cmax)分别为角膜19.43μg/g、房水1.58μg/g、虹膜—睫状体16.68μg/g、晶状体1.42μg/g、玻璃体0.96μg/ml。实验结果提示环丙沙星滴眼液滴眼后能在眼内达到较高的抗菌浓度。     

球结膜下注射临床应用及护理

球结膜下注射是眼科治疗常用的操作方法之一,是指将药液注入球结膜下,药液不经角膜与结膜上皮屏障直接进入房水和眼组织,同时由于炎性反应刺激,增加了结膜、虹膜微血管的通透性,通过球结膜微循环的运动,将药物引导进入前房、晶状体及玻璃体前部,使一些在角膜内不易弥散的药物,能够在前房内达到较高的浓度,缩短治疗时间,提高治愈率。此法试用于重症电光性眼炎、病毒性角膜炎、化脓性眼内膜炎、易复发的单纯疱疹性角膜炎、角膜基质炎、巩膜和虹膜睫状体炎、化学烧伤、外伤出血等眼前部病变。     

汉防己甲素滴眼液在兔眼内的药动学

目的:研究汉防己甲素滴眼液(TET)在兔角膜和房水中的药动学。方法:将TET滴入大耳白兔双眼后,分别于不同时间处死家兔,取其房水和角膜组织用高效液相色谱法(HPLC)测定。采用计算机拟合求得药动学参数。结果:TET在角膜组织及房水中均为一室模型,其中角膜组织中于滴药后0.125h时含量最高为(234.9±21.3)μg.g-1,房水中1.5h时的含量最高为(90.3±8.0)μg.L-1。角膜组织中药物质量浓度半衰期为2.2h,房水中为1.0h。结论:汉防己甲素滴眼后能渗透到角膜组织及房水中,为临床应用提供了依据。     

盐酸左布诺洛尔滴眼液的临床应用

盐酸左布诺洛尔滴眼液是一种非选择性β受体阻滞剂,用于降低眼压,美国已将其收入药典,国内已由武汉滨湖制药厂批量生产。现介绍如下: 1 药理作用 该药通过抑制房水生成而降低眼内压,局部用药以角膜、虹膜中浓度最高,30min达浓度峰值。用药后1h即能发挥降低眼内压作用,2h～5h下降到最大限度,滴眼1次效果可维持24h。作用特点:①其代谢物与原药有同样的药物效应,使半衰期明显延长;②降低眼内压的同时,增加眼底血流,对青光眼具有双重治疗作用;③含有人工泪液,减少干眼症的发生。     

兔单剂量灌服莫昔沙星眼内组织分布及其药动学研究

目的:探讨兔单剂量灌服莫昔沙星后的眼内组织分布及药动学参数。方法:30只兔,随机分为10组(各组3只6眼),灌服莫昔沙星24mg·kg-1后0.25、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0h取泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织,高效液相色谱法测定各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数。结果:给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中Cmax分别为(84.32±54.83)、(20.03±3.48)、(8.98±1.73)、(19.59±2.59)、(7.12±0.72)、(2.77±0.18)μg.g-1/μg.mL-1;t1/2β分别为(4.03±1.16)、(4.32±0.77)、(3.92±0.41)、(4.80±0.57)、(7.02±1.15)、(7.51±0.55)h;AUC0～t分别为(306.87±69.76)、(43.74±3.98)、(18.18±0.29)、(49.25±2.90)、(18.82±0.34)、(12.96±0.67)μg.h.g-1/μg.h.mL-1。结论:兔单剂量灌服莫昔沙星后在眼内各组织中有较高的药物浓度,且维持时间较长。     

格尔德霉素滴眼液在离体兔眼角膜的吸收与扩散

目的制备格尔德霉素 ( geldanamycin)滴眼液 ,进行离体兔眼角膜实验 ,检测角膜及人工房水中药物量。方法采用二室渗透池法 ,在不同时间点取人工房水及角膜 ,分别测定药物在角膜吸收量及角膜中药物扩散进入人工房水量 ,对累积数据进行方程模拟。结果药物易被角膜吸收 ,但不易渗透进入房水 ,药物在角膜中不同时间的吸收累积曲线符合Higuchi方程 ,吸收速率常数为10 2 1 9ng/h。角膜中的药物扩散进入人工房水符合零级方程 ,药物在角膜和人工房水中达到平衡的时间分别为 2h和 4h ,药物从角膜扩散进入人工房水有 2h时滞。结论格尔德霉素滴眼液易被兔眼角膜吸收 ,且在角膜中达到较高浓度 ,在治疗单纯疱疹性病毒性角膜炎方面具有良好的前景     

t-PA治疗眼内纤维蛋白渗出

目的　为观察t-PA(组织型纤溶酶原激活剂 )在相同浓度下 ,结膜下注射与前房内注射对眼内纤维蛋白渗出的治疗效果。方法　t-PA治疗浓度为 5 0 μg/ml,每次注射量两种方法均为 0 3ml,一次注射不能使纤维蛋白渗出完全溶解者间隔 2 4～ 4 8h重复给药 ,直至吸收。结果　前房内注射 :眼内纤维蛋白在一次注射t-PA后完全溶解者所需时间为 0 5～ 3h ,平均 1h。结膜下注射 :眼内纤维蛋白渗出完全吸收时间为注药后 1～ 15天 ,平均 5～ 8天。二者相比有显著差异 (P <0 0 1)。结论　t -PA治疗无明显并发症 ,全部病人随访 1～ 2个月未见眼内纤维蛋白渗出复发 ,认为t-PA具有显著的抑制纤维蛋白渗出及眼内纤维膜形成的作用 ,前房内注射较结膜下注射效果明显     

活瓣式小梁切开术与巩膜下咬切术疗效比较

我们1984年11月～1986年12月用活瓣式小梁切开术治疗各类青光眼21例(眼),现将随访6～25个月的20例(眼)与巩膜下咬上直肌.作以角膜缘为基底的结膜瓣巩膜瓣(图1).角膜缘作-2mm垂直半层切口(图2),多可见Schlemm氏管内有露珠状房水滋出,以     

缬沙坦胶囊灌胃给药后在兔眼组织的分布规律研究

目的:研究缬沙坦胶囊灌胃给药后在兔眼组织的分布规律。方法:取兔3只(6只眼),ig缬沙坦溶液,每次7.5 mg,每日2次,连用6 d。于末次给药后1 h处死兔,采集角膜、虹膜、房水、晶状体、玻璃体液、视网膜组织,采用高效液相色谱法测定各组织中缬沙坦的含量。结果:缬沙坦在视网膜、虹膜、角膜、房水、玻璃体液、晶状体中的含量依次为(4.274±1.75)、(2.233±0.72)、(0.871±0.66)、(0.713±0.49)、(0.177±0.07)、(0.083±0.06)μg/g。结论:连续多次给药后缬沙坦在兔眼内各组织中分布不均匀,以视网膜中的含量为最高,虹膜次之,晶状体、玻璃体液中的含量最低。     

环胞菌素A对皮肤角朊细胞株增殖抑制及凋亡的试验研究

通过研究环胞菌素A(CSA)在体外对角朊细胞株的增殖抑制及对凋亡影响,初步探讨其外用治疗皮肤病的机制.用MTT法检测增殖抑制;二苯胺法及流式细胞仪检测细胞凋亡;RT-PCR测bcl-2 mRNA表达.结果表明CSA10-4g·L -1作用72h开始抑制角朊细胞株增殖,随药物浓度增加,抑制增殖能力增加;CSA10-3 g·L -1作用72h二苯胺法测片段化DNA含量增加,并随药物浓度增加而增加;CSA10-2g·L -1作用72h流式细胞仪检测亚二倍细胞明显增加;此浓度作用24h明显上调bcl-2 mRNA表达,随作用时间延长,上调的bcl-2 mRNA水平下降.结论:CSA可抑制角朊细胞株增殖并具诱导其凋亡能力,此诱导凋亡机制可能与bcl-2有关.     

带虹膜人工晶体植入治愈晶状体及虹膜缺如1例

患者 ,男 ,2 4岁。因左眼被崩起的水龙头击伤 1ｄ ,视物不见 ,于 1 999-1 1 -0 1入院。入院前曾急诊在某县中医院行左眼球破裂伤清创缝合及球结膜遮盖术。检查 :视力左光感 ,光定位 - - - ,右 1 .2 ;左眼结膜充血( ) ,球结膜横跨角膜中央 ,角膜 3～ 9点位穿通伤 ,已缝合 ,角膜伤口可见少量玻璃体嵌顿 ,对合欠佳 ,前房浅 ,下方 1 /3积血 ,虹膜及晶状体缺如 ,内眼窥不成 ,眼压Ｔｎ- 1。右眼球未见异常。诊断 :左眼球破裂伤 ;左眼虹膜晶状体缺如 ;左眼外伤性玻璃体积血。于 1 999-1 1 -0 2行Ⅱ期角膜清创缝合术。术中去除覆盖结膜 ,1 2…     

白内障手法碎核折叠人工晶状体植入术治疗硬核白内障疗效及对患者角膜内皮细胞损伤的影响

目的：探讨白内障手法碎核折叠人工晶状体植入术治疗硬核白内障疗效及对患者角膜内皮细胞损伤的影响。方法：选取本院2020-05～2021-12收治的硬核白内障患者60例(均为单眼),按照不同手术方案分为观察组(n=32)和对照组(n=28)。对照组患者给予超声乳化白内障摘除术治疗，观察组患者给予白内障手法碎核折叠人工晶状体植入术治疗，比较术前、术后1天、1周和1个月视力情况、术前和术后2h、12h、24h、1周眼压变化情况、角膜内皮细胞损伤程度。结果：观察组治疗效果明显优于对照组(P<0.05)。术后1个月、3个月观察组角膜内皮细胞密度明显低于对照组(P<0.05),而六角形细胞比率差异不大(P>0.05)。结论：白内障手法碎核折叠人工晶状体植入术治疗硬核白内障疗效较好，对硬核白内障患者角膜内皮细胞损伤较大，但是角膜内皮细胞丢失率不大。     

家兔静注环丙沙星后血液与眼组织分布及其药代动力学研究

研究家兔静注环丙沙星 (CPL X)后血液与眼组织分布及药代动力学参数。用高效液相色谱法测定血液和眼内各组织中药物浓度。结果给药 30 min后泪液、角膜、房水、虹膜 -睫状体、晶状体和玻璃体组织内峰浓度值 (Cmax)分别为 (8.92± 2 .88)、(14 2 .84± 2 5 .0 2 )、(11.0 6± 2 .80 )、(99.32± 10 .6 0 )、(30 .2 8± 1.91)和(8.10± 1.71) μg/ ml或 μg/ g;其血液和各组织中消除半衰期 (T1 /2β)分别为 (1.2 1± 0 .2 3)、(1.4 8± 0 .97)、(1.6 6± 0 .13)、(2 .0 9± 0 .5 1)、(2 .0 1± 0 .4 4 )、(1.5 2± 0 .92 )和 (1.2 1± 0 .6 6 ) h。表明家兔静注 CPL X后能穿透到眼内各组织中。