Tween-80的化学组分与其溶血作用的关系

采用体外溶血试验考察,对组成Tween-80的8类化学成分进行致溶血性安全评价.结果显示,它们的致溶血能力有显著差异.聚氧乙烯山梨醇酐(PS)、聚氧乙烯异山梨醇(PI)和聚氧乙烯异山梨醇二油酸酯(PID)在浓度为500 μg/ml时未出现溶血,聚氧乙烯山梨醇酐三油酸酯(PSTri)浓度为300 μg/ml、聚氧乙烯山梨醇酐四油酸酯(PSTetra)浓度为500 μg/ml时可导致溶血,而聚氧乙烯山梨醇酐一油酸酯(PSM)浓度为80 μg/ml、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯(PSD)浓度为120 μg/ml、聚氧乙烯异山梨醇一油酸酯(PIM)浓度为30 μg/ml时即可导致溶血.提示应控制市售Tween-80中各化学组分的含量,以减少其溶血毒性.     

新型氟喹诺酮类抗菌药A-80556的体外和体内活性

A-80556是一种新的对革兰阳性菌和阴性菌及厌氧菌具有强效广谱抗菌活性氟喹诺酮.A-80556对革兰阳性菌的抗菌活性优于环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星及司帕沙星.A-80556对临床分离金葡菌的MIC_(90)为0.12μg/ml.对肺炎球菌的MIC_(90)为0.12μg/ml.A-80556对耐环丙沙星(MIC_(90)>128μg/ml)具有抗菌活性(MIC_(90)为4.0μg/ml),然而.其抗菌活性的重要性目前还未被认识.A-80556对大肠杆菌(MIC_(90),0.06μg/ml)及其他肠杆科细菌的抗菌活性略低于环     

利福布丁中微量未知杂质的量与其 HPLC峰面积线性关系的探讨

目的考察利福布丁中微量未知杂质量与其HPLC峰面积的线性关系。方法色谱柱为Hyper-sil-C18(4.6mm×150mm,5μm);流动相为磷酸二氢钾(13.6g/L)—乙腈(50∶50)混合后以2mol/L氢氧化钠调pH为6.5±1,检测波长254nm。配制利福布丁不同浓度梯度的溶液(0.09～2.2mg/ml),并分别进样10μl,读取被考察杂质的峰面积。设0.09mg/ml溶液中被测杂质的量为x0,则其它溶液中该杂质的量分别为2x0～24.44x0。求出该杂质的量(以x0的系数代替)与其色谱峰面积的回归方程的相关系数。结果在杂质浓度约0.36～8.8μg/ml范围内,相关系数为0.9997。结论在上述浓度范围,该杂质的量与其色谱峰面积呈很好的线性关系。同时,相关系数r的数学推导过程表明,r只与x0的系数有关,而与x0无关。因此,这种相关系数的求算方法科学、可靠且简单、直接(无需使用杂质单体),为其他药品中未知杂质的线性关系考察提供了一种新的途径。     

丙泊酚TCI在阴道取卵术中EC50和脑电双频指数的测定

目的 测定丙泊酚靶控输注(TCI)在阴道取卵术时半数有效效应室浓度(EC50)以及脑电双频指数(BIS)变化.方法 阴道取卵术患者22例,采用序贯法测定丙泊酚EG50:设定初始靶浓度3 μg/ml,增减梯度为0.3 μg/ml,记录相应的BIS值和其他生命体征.结果 丙泊酚TCI的EC50为2.95 μg/ml,95％的可信区间为2.63-3.31 μg/ml.取卵术中BP、HR、RR、SpO2均有轻度下降,但无须处理.术后无一例患者出现恶心、呕吐等不良反应.结论 阴道取卵术中,丙泊酚TCI的EC50为2.95 μg/ml、BIS值62.36±7.45比较合适.     

高效液相色谱化学发光检测体液中吗啡

本文叙述了由高效液相色谱化学发光(HPLC-CL)法检测体液中的吗啡.HPLC用不锈钢柱(15cm×4.9mm,id)装填8μm反相苯乙烯-丁二烯苯树脂耐酸性填料.内标(IS)为盐酸N-乙基去甲吗啡.由875ml0.01ml/L焦磷酸和125ml甲醇混合作洗脱液,pH2.2,流速1.0ml/min.氧化剂系6×10~(-4)mol/L KMnO_4氧化剂流速0.4ml/min,检测波长为280nm.实验由水和健康人的血与尿分别制备两种浓度范围的标准曲线,即0.01～500μg/ml吗啡,20μg/ml IS和50～1000ng/ml吗啡,1μg/ml IS.所有     

高效液相色谱法测定人血浆中头孢羟氨苄的浓度

目的:建立人血浆中头孢羟氨苄浓度的测定方法。方法;色谱柱为Hyersil ODS柱(4.6mm×250mm,10μm),流动相:0.01 mol/L NaH_2PO_4-乙腈(96:4),流速1.0ml/min,检测波长230nm。结果:头孢羟氨苄的线性范围为0.5～40μg/ml,回归方程为y=0.0184+0.1235x(r=0.9999)。最低检测浓度为0.25μg/ml,日内RSD(％)为2.1～2.9,日间RSD(％)为4.5～7.1。结论:本法操作简便,重复性好,结果准确。     

国产头孢哌酮的体外抗菌作用研究

本文报道国产头孢哌酮对临床分离的440株致病菌的体外抗菌作用研究结果,并与联邦德国进口产品进行比较.结果表明;头孢哌酮国产品与进口品对440株细菌的累积抑菌和杀菌百分率基本一致,8μg.ml时均能抑制83.9%的菌株.对常见的10种(405株)细菌,其MIC_(50)、MIC_(90)和 MIC范围也基本相同.金黄色葡萄球球菌对国产头孢哌酮敏感(MIC_(90)为4μg/yml).国产头孢哌酮对革蓝氏阴性杆菌有明显抗菌活性,对痢疾杆菌、大肠杆菌和变形杆菌,其MIC_(90)≤8μg/m1,对于沙门氏菌、哈夫尼亚菌、产气肠杆菌、肺炎杆菌和绿脓杆菌,其MIC_(50).范围为0.125～4μg/ml,MIC_(90)范围为16～32μg/ml,8μg/ml时的抑菌率为70～89%;对枸橼酸杆菌抗菌活性稍差,MIC_(50)为4μg/ml,MIC_(90)为64μg/ml.本次实验中株数较少的12种(35株)细菌,对其中的粪链球菌、阴沟肠杆菌和不动杆菌大多抗菌活力不强.     

气相色谱法测定左西孟旦原料药中6种有机溶剂残留量

目的:建立测定左西孟旦原料药中6种有机溶剂即甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、异丙醇与二氧六环残留量的方法。方法:采用气相色谱法。Agilent HP-5毛细管柱,(5%)苯基-(95%)甲基聚硅氧烷为固定液;柱温采取程序升温;氢火焰离子化检测器温度为250℃;载气为高纯N2;进样口温度为200℃,分流比为10∶1;采用顶空进样法测定,顶空加热温度为100℃,加热时间为40min。结果:甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、异丙醇与二氧六环的检测质量浓度线性范围分别为150.1⁴49.5μg/ml(r=0.999 8)、250.6449.5μg/ml(r=0.999 8)、250.6⁷51.2μg/ml(r=0.999 6)、249.8751.2μg/ml(r=0.999 6)、249.8⁷49.9μg/ml(r=0.999 7)、29.09749.9μg/ml(r=0.999 7)、29.09⁸9.68μg/ml(r=0.999 8)、250.289.68μg/ml(r=0.999 8)、250.2⁷50.9μg/ml(r=0.999 6)、18.91750.9μg/ml(r=0.999 6)、18.91⁵7.92μg/ml(r=0.999 7);平均回收率为99.9%57.92μg/ml(r=0.999 7);平均回收率为99.9%¹00.0%(RSD=0.88%100.0%(RSD=0.88%¹.11%,n=3);定量限分别为0.12、0.18、0.33、0.21、0.45、0.99 ng。样品中只检出异丙醇。结论:建立的方法快速简便,结果准确可靠。     

毕赤酵母表达阿片肽发酵条件的研究

研究了由毕赤酵母胞内两步发酵法表达活性小分子阿片肽的条件.正交实验确定最佳生长条件为:甘油24g/L、酵母膏11g/L、蛋白胨22g/L、YNB 20ml/L,初始pH5.0.菌体密度可达2.46;以单因素实验确定最佳表达条件为:起始菌体浓度2.44,初始pH 6.25,每10h流加0.6%甲醇(v/v),表达时间96h.阿片肽250ml摇瓶产量由196mg/L提高至496mg/L.     

异氟烷全麻围术期老年患者血清淀粉样蛋白-β(1-40)与锌水平的变化

目的:观察异氟烷全麻围术期老年患者血清淀粉样蛋白-β(1-40)[Aβ(1-40)]和锌水平的变化.方法:将2007年6月至2008年3月拟开腹手术患者40例纳入研究.依年龄将患者分为2组:老年组(20例)与非老年组(20例).老年组中男12例,女8例,平均年龄(72.39±4.11)岁;非老年组中男11例,女9例,平均年龄(48.15±5.62)岁.患者入手术室后行麻醉诱导和气管插管,并吸入异氟烷1～1.5最低肺泡浓度(MAC)维持麻醉.麻醉前及麻醉后2、4、24 h采集患者肘静脉血3 ml,用酶联免疫吸附试验(ELISA)和生化法分别测定血清Aβ(1-40)和锌水平.结果:老年组与非老年组患者麻醉前血清Aβ(1-40)水平分别为(5.03±1.96)μg/ml和(3.92±0.46)μg/ml,差异有统计学意义(P<0.05).老年组与非老年组患者麻醉后2、4、24 h Aβ(1-40)水平均增高,分别为(7.95±1.66)μg/ml、(7.63±1.51)μg/ml、(6.94±1.43)μg/ml与(5.15±0.72)μg/ml、(6.34±0.99)μg/ml、(4.81±0.81)μg/ml;2组麻醉前后以及麻醉后2组间各时间点血清Aβ(1-40)水平比较差异均有统计学意义(均P＜0.05).老年组与非老年组患者麻醉前血清锌水平分别为(14.36±1.38)μg/ml和(14.64±1.75)μg/ml.老年组与非老年组患者麻醉后2、4、24 h血清锌水平分别为(12.71±1.36)μg/ml、(10.64±1.83)μg/ml、(8.07±1.61)μg/ml和(13.10±1.68)μg/ml、(11.16±1.74)μg/ml、(9.40±1.99)μg/ml;2组麻醉前后及麻醉后24 h 2组间血清锌水平比较差异均有统计学意义(均P<0.05).结论:异氟烷全麻围手术期老年患者血清淀粉样蛋白-β(1-40)水平明显升高,血清锌降低.     

噻替派(Thiotepa)滴眼液对人癌细胞和正常细胞的细胞毒作用

目的 了解0.05%Thiotepa滴眼液对各种不同的人癌细胞和正常细胞生长的影响.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法进行体外细胞毒试验,测定Thiotepa滴眼液对人癌细胞和正常细胞的生长抑制作用,以半数抑制浓度(IC50值)进行评价.结果 Thiotepa滴眼液在50μg/ml～0.78μg/ml浓度下对人癌细胞Glc-82、K-562、Bel-7402、Hela和CNE2的IC50值依次为:22.7μg/ml、10.6μg/ml、15.3μg/ml、11.2μg/ml和9.6μg/ml.对人正常细胞Hk-293、ECV-304、HRPE、Fibro和小鼠3T3细胞的IC50值分别为:1.4μg/ml、12.5μg/ml、17.8μg/ml、36.6μg/ml和14.4μg/ml.结论 Thiotepa滴眼液对各种细胞有明显的生长抑制作用;0.05%Thiotepa滴眼液对各种人癌细胞和正常细胞均有强的细胞毒作用,且对人癌细胞无明显的选择性抑制作用.     

在印度尼西亚泗水市分离的淋病奈瑟球菌对抗生素的敏感性

作者于1993年3月开始在印度尼西亚泗水市进行抗生素耐药性研究,参加这次检查的有383名妓女,其中92人(24%)的宫颈内分泌物标本淋病奈瑟球菌培养阳性.分离出的纯菌株—70℃冷冻运往亚特兰大,解冻后86份分离菌株复活.对这些菌株做了13种抗生素的MIC.根据青霉素和四环素的MIC和β-内酰胺酶的分析结果,把它们分成四类:(1)产生青霉素酶淋病奈瑟球菌(PPNG),其β-内酰胺阳性,四环素的MIC<16μg/ml;(2)质粒介导四环素抗性淋病奈瑟球菌(TRNG),β-内酰胺酶阴性,四环素的MIC≥16μg/ml;(3)PPNG/TRNG.β-内酰胺酶阳性,四环素的MIC≥16μg/mI;(4)敏感型,青霉素的MIC≤0.06μg/ml,四环素MIC≤0.25μg/ml.在全部分离菌株中仅有1%是敏感型,84 %的菌株为PPNG/TRNG,14%为TRNG,1%为PPNG.全部菌株中,89%的菌株耐青霉素(MIC≥ 2.0μg/ml),98%的菌株耐四环素(MIC≥2.0μg/ml).在PPNG/TRNG类菌株中,79.2%的菌株对青霉素有高度耐药性(MIC≥16.0μg/ml),100%的菌株对四环素有高度耐药性(MIC≥16.0μg/ml).在TRNG类菌株中,100%对四环素有高度耐药性(MIC≥16.0μg/ml).所有菌株对其它抗生素的敏感性分别为;红霉素MlC≤0.5μg/ml.庆大霉素MIC≤8.0μg/ml.头孢曲松MIC≤0.25μg/ml,头孢西丁 MIC≤2.0μg/ml,头孢克肟MIC≤0.25μg/m     

从药物动力学角度对四种大环内酯类抗生素的评价

本文报道交沙霉素、乙酰螺旋霉素、美欧卡霉素及麦迪霉素四种大环内酯类抗生素的药物动力学参数。126名健康志愿者分别给予单剂1000mg 的交沙霉素片剂、乙酰螺旋霉素片剂、美欧卡霉素干糖浆及麦迪霉素胶囊日本产或国产制剂后,其血药浓度采用微生物法测定,它们的体内过程符合一室模型。其日本产和国产制剂主要药动学参数如下:(1)交沙霉素:T_(1/2)分别为1.23及1.02h,Tmax 分别为1.04及1.12 h,Cmax 分别为4.64及4.54μg/ml,AUC 分别为10.51及9.62μg/ml.h。(2)乙酰螺旋霉素:T_(1/2)分别为8.05及2.89h,Tmax 分别为2.76及4.25h,Cmax 分别为1.46及1.89μg/ml,AUC 分别为11.39及11.78ug/ml.h。(3)美欧卡霉素:T_(1/2)分别为0.89及0.95h,Tmax 分别为0.77及0.74h,Cmax分别为2.39及1.67μg/ml,AUC 分别为4.73及3.85μg/ml.h。(4)麦迪霉素T_(1/2)分别为0.94及1.43h,Tmax 分别为0.64及0.60h,Cmax 分别为1.41及1.40μg/ml.AUC 分别为2.71及3.41μg/ml.h。     

头孢泊肟酯干混悬剂含量及有关物质测定的HPLC方法的建立和验证

本文建立了一种在同一色谱条件下同时测定头孢泊肟酯干混悬剂含量及有关物质的 HPL C方法 ,并对其进行了方法学验证。以 Kromasil 10 0 -5C18(2 50 mm× 4.6mm,5μm)为色谱柱 ;0 .0 2 mol/ L乙酸铵 -乙腈 (60∶ 40 ,V/ V)为流动相 ;流速为1.0 ml/ min;检测波长 2 3 5nm;柱温为室温。结果表明 ,方法专属性良好 ;头孢泊肟酯在 12 5～ 875μg/ ml(r=0 .9995,n=7)及相关物质 2 .5～ 17.5μg/ ml (r=0 .9992 ,n=7)的浓度范围内呈线性 ;最低检出限 (L OD)为 0 .3 8μg/ ml;最低定量限 (L OQ)为 1.2 6μg/ ml;方法在高、中、低三个浓度下的平均回收率 (n=3 )及日内 (n=3 )、日间 (n=5)精密度良好 ;样品溶液于 4℃保存时 5d内稳定。本文建立的方法也适合于头孢泊肟酯原料药的分析     

头孢唑肟栓剂的基础临床研究

头孢唑肟栓剂(CZX-S)是日本京都药品公司和藤泽药品公司共同开发的头孢抗生素栓剂.本品直肠给药吸收后可达到充分的有效治疗血浓度.高龄者4例一次给药CZX-S500mg,给药后30分钟的血清浓度平均值为0.93μg/ml,1小时为1.31μg/ml,6小时后为0.40μg/ml,半衰期为3.02小时,0～2小时的尿浓度为37.9μg/ml,2～4小时为86.8μg/ml,4～6     

血浆血栓前体蛋白的检测与心肌梗死的关系

目的　研究血浆中血栓前体蛋白 (Tp P)的检测与心肌梗死的关系。方法　利用酶联免疫分析法测定 30例健康对照组和 4 8例患病组血浆中前体蛋白的水平。结果　患病组中心肌梗死患者 (n=35 )血浆 Tp P水平为 (8.132± 3.0 2 8)μg/ m l;其中男性为 (8.32 5± 3.35 8)μg/ m l,显著高于健康男性 (P<0 .0 1) ,女性为 (7.6 84±2 .987) μg/ ml,显著高于健康女性 (P<0 .0 1)。对照组 (n=30 )血浆 Tp P水平为 (2 .875± 0 .975 ) μg/ ml,其中男性为(3.0 14± 1.135 ) μg/ ml,女性为 (2 .738± 0 .895 ) μg/ ml,男女之间差异无显著性 (P>0 .0 5 )。统计学处理表明对照组与心肌梗死组差异有显著性 (P<0 .0 1)。结论　心肌梗死患者血浆 Tp P水平显著高于正常人 ,血浆 Tp P水平可作为诊断心肌梗死的一项敏感指标 ,对心肌梗死的早期溶栓治疗有指导作用     

248株念珠菌和新型隐球菌对四种抗真菌药的敏感性

目的　检测 2 48株念珠菌和新型隐球菌对四种抗真菌药氯康唑、两性霉素B、5 氟胞嘧啶和酮康唑的耐药状况。方法　收集临床菌株新型隐球菌 6 0株和念珠菌 188株 ,采用NCCLSM2 7 A微量稀释法测定新型隐球菌和念珠菌临床分离株对四种抗真菌药物的最低抑菌浓度 (MIC)。结果　对 16 0株白念珠菌 ,氟康唑的MIC为 0 .0 6～≥ 6 4μg/ml,敏感 135株 ( 84.38% ) ,中度敏感 10株 ( 6 .2 5 % ) ,耐药 15株 ( 9.37% ) ;5 氟胞嘧啶的MIC为 0 .0 6～ 16 μg/ml ,敏感 15 6株 ( 97.5 % ) ,中度敏感 2株 ( 1.2 5 % ) ,耐药 2株 ( 1.2 5 % ) ;两性霉素B的MIC为 0 .0 6～ 4μg/ml全部敏感 ;酮康唑的MIC为 0 .0 3～ 32 μg/ml ,敏感 93.75 % ,中度敏感 6 .2 5 %。对 6 0株新型隐球菌 ,氟康唑的MIC 1～≥ 6 4μg/ml,敏感 35株 ( 5 8.4% ) ,中度敏感 2 0株 ( 33.3% ) ,耐药 5株( 8.3% ) ;5 氟胞嘧啶MIC 0 .2 5～ 8μg/ml,敏感 5 3株 ( 88.3% ) ,中度敏感 7株 ( 11.7% ) ;两性霉素B的MIC为 0 .0 6～ 0 .5 μg/ml全部敏感 ;酮康唑MIC 0 .0 3～ 4μg/ml全部敏感。热带念珠菌和光滑念珠菌对氟康唑耐药率分别为 10 %和2 2 .2 %。结论　新型隐球菌和念珠菌对氯康唑的耐药率趋高 ,临床不容忽视。     

淋巴母细胞转化和病毒中和试验显示 对不同的蜱传脑炎疫苗的免疫应答

作者用苏联医学科学院脊髓灰质炎和病毒性脑炎研究所(IPVE)生产的商品蜱传脑炎(TBE)灭活疫苗及其浓缩纯化疫苗对74名18～20岁的志愿者进行接种,并比较了细胞免疫和体液免疫应答。商品TBE灭活疫苗是氢氧化铝吸附的液体疫苗,滴度为7.0 logLD_(50),残余福马林0.026%,总蛋白418μg/ml。浓缩纯化疫苗是经连续区带密度超离心制备的干燥疫苗,滴度8.0 logLD_(50),MID(50) 0.004ml,残余福马林0.015%,总蛋白175μg/ml。     

克拉霉素对铜绿假单胞菌生物被膜的影响

目的 :研究克拉霉素对铜绿假单胞菌生物被膜生物特性的影响。方法 :采用结晶紫染色法测定生物被膜中细菌的粘附性 ;浓度梯度渗透法测定生物被膜的渗透性 :采用卡唑 /乙醇法测定克拉霉素对藻酸盐的合成抑制作用。结果 :采用平板法 7d可建立稳定的生物被膜 ,1/4MIC克拉霉素与 8×MIC加替沙星联合应用后光密度值由 ( 0 .12 6± 0 .0 11)显著的降低至 ( 0 .114± 0 .0 12 ) ,4μg/ml组、8μg/ml组、16 μg/ml组加替沙星的渗透浓度 ( μg/ml)可由 ( 1.2 10± 0 .0 91)、( 2 .911± 0 .112 )、( 5 .911± 0 .2 13)显著的增加至 ( 1.730± 0 .132 )、( 3.911±0 .111)、( 7.90 2± 0 .35 4) ;80 μg/ml、40 μg/ml、2 0 μg/ml、10 μg/ml克拉霉素组生物被膜中藻酸盐的含量 ( μg/108CFU)由 ( 10 .0 7± 0 .5 5 )显著的降低至 ( 2 .34± 0 .2 1)、( 4 .91± 0 .16 )、( 7.2 2± 0 .36 )、( 8.82± 0 .5 0 )。结论 :克拉霉素可降低铜绿假单胞菌生物被膜中细菌的粘附性 ,增强加替沙星在生物被膜中的渗透能力 ,抑制铜绿假单胞菌藻酸盐的合成。     

参鹿强骨胶囊对皮质激素致大鼠骨质疏松症的保护作用

目的　研究参鹿强骨胶囊(SLQG)对皮质激素引起的继发性骨质疏松症的防治作用。方法　3月龄SD雌性大鼠,每周2次肌肉注射地塞米松1.0mg/ 10 0 g体重,并口服SLQG 3,1.5 ,0 .75 g(折算成生药量) /kg ,同时设活性维生素D3 (αVD3 )阳性对照组;连续2个月后测定大鼠全身骨矿总量(BMC)、骨矿密度(BMD)、股骨的生物力学性能、相对密度、灰重、钙含量,血清的钙、磷含量以及碱性磷酸酶(AKP)活性等。结果　(1)SLQG 3g/kg组使BMC和BMD分别提高了10 .6 %和8.9% ,1.5 g/kg组分别提高了3.9%和5 .8%。(2 )SLQG 3g/kg组使股骨的最大负荷和结构强度分别增加了13.3%和31.4 % ,1.5 g/kg组分别增加了6 .9%和2 3.7%。(3)SLQG 3g/kg组使股骨的湿密度、干密度、灰密度和钙密度分别增加了4 .5 % ,3.6 % ,6 .1%和7.8% ,1.5 g/kg组分别增加了2 .5 % ,2 .7% ,4 .4 %和3.8%。(4)SLQG对血清钙、磷含量以及AKP活性无明显影响。结论　SLQG对皮质激素致大鼠骨质疏松症具有明显的防治作用