马蔺子素冻干注射剂的制备及其稳定性考察

目的: 制备马蔺子素冻干注射剂并对其稳定性进行考察。方法: 应用化学动力学原理考察马蔺子素降解规律和影响因素,并采用经典恒温法考察马蔺子素冻干注射剂的稳定性。结果: 马蔺子素具有较高的油水分配系数,且水溶液易受pH催化降解,对热不稳定,马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物冻干注射剂可明显提高其稳定性。结论: 马蔺子素包合物冻干注射剂具有良好的稳定性。     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

马蔺子素脂质体的体外药剂学性质研究

目的：研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质。方法：采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体．建立马蔺子素的HPLC含量测定法。检验其各项物理化学性质，考察其稳定性与体外释放。结果：马蔺子素脂质体包封率达到98％以上，粒径在100nm左右，3个月内稳定性良好，体外释放48h不超过30％。结论：所制得的马蔺子素脂质雄的物理化学性质优良，稳定性良好，体外释放较缓慢。     

抗癌药物马蔺子素的β-环糊精包络物研究

目的研究抗癌药物马蔺子素与β-环糊精的主-客体包络行为。方法在悬汞电极上用循环伏安法考察β-环糊精不存在和存在时马蔺子素还原波的变化。结果在0.04 mol·L^-1 KH₂PO₄-Na₂HPO₄ (pH 6.8)近生理介质中,β-环糊精的引入使马蔺子素的还原波峰电流降低,峰电位正移。结论电活性客体分子马蔺子素与主体分子β-环糊精生成1∶1的包络物。用“电流法”测得其形成常数K_f值为1.92×10³ L·mol^-1。包络物的生成增强了马蔺子素的稳定性。     

马蔺子素-β-环糊精包合物制备研究

目的用β-环糊精对马蔺子素进行包合从而增加马蔺子素制剂稳定性。方法饱和水溶液法。结果与结论薄层色谱图显示,马蔺子素被环糊精包合前后其成分没有发生任何变化,在500℃-600℃包合物对热稳定。     

高效液相色谱流动相添加剂法拆分头孢氨苄对映体

目的：建立HPLC法拆分头孢氨苄对映体。方法：选用ODS Hypersil柱（4．6mm×200mm，4．5μm），以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）作为手性流动相添加剂，乙腈-水（25：75）为流动相，pH为8．50，流速为0．6mL·min^-1，紫外检测波长623．8nm。考察了流动相种类、pH和手性流动相添加剂浓度等因素对手性拆分的影响。结果：建立了羟丙基-β-环糊精手性流动相添加剂法拆分头孢氨苄对映体的方法。结论：此方法简便、快速，分离度好。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对穿琥宁溶液稳定性的影响

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对穿琥宁溶液稳定性的影响。方法:以穿琥宁含量变化为指标,以未加HP-β-CD的穿琥宁溶液为对照,采用恒温加速试验考察试验组(穿琥宁溶液+HP-β-CD)的稳定性。结果:与对照组比较,试验组含量变化更小,2组有效期分别为0.657y、3.40y。结论:穿琥宁溶液中可加入HP-β-CD,以提高其稳定性。     

复方酮康唑凝胶剂的制备

目的：制备复方酮康唑凝胶剂。方法：将酮康唑用羟丙基-β-环糊精包合，以卡波姆-940为凝胶基质，以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标，进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果：复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1．0％酮康唑、0．0025％丙酸氯倍他索、1．0％硫酸新霉素、2．0％卡波姆、20％羟丙基廿环糊精、1．0％硫代硫酸钠、10％甘油、5％聚乙二醇-400、适量三乙醇胺。结论：采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂，外观透明、均匀细腻，黏附性与稳定性良好。     

羟丙基-β-环糊精在眼用制剂中的应用进展

对羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）增加眼用药物的溶解度、稳定性、角膜透过率，减小对眼组织刺激性以及HP-β-CD本身对眼组织的毒性和使用局限性进行了介绍，旨在对HP-β-CD在眼用制剂中的应用提供较为全面的总结。