甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学

 目的 研究甲硝唑前体药物甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学特性。方法 用HPLC测定甲硝唑琥珀酸酯在生物样品 中的浓度。结果 血浆中内源性杂质不干扰甲硝唑的测定,血浆中回收率为98.63％,日内和日间RSD分别为2.6％和3.7％, 最低检出浓度为0.1μg·mL^-1。结论 甲硝唑琥珀酸酯在兔体内能迅速水解,且不改变甲硝唑原有的药动学特性。     

甲硝唑药物动力学研究

 本文报告了甲硝唑的血药浓度紫外分光测定方法和兔体内药代动力学研究。本法以5％异 丙醇一氯仿提取，0．lmol／LNaOH回提，在319nm处有最大吸收。该法操作简便，灵敏度高，最低 检出限度为Zμg／ml。 健康家兔10只，分成两组，一组静注给药，一组口服甲硝唑片，两者的药时曲线经计算机以单纯 形法处理，均符合二室开放模型，药动学参数分别为：静注：α=1.582h－1，β=0.152h－1，t1／2β =4.680h，V c=l.523L／kg；口服：ka=l．381h－1，α=0.957h－1，β=0.146h－1，t1/2β＝4.903h。     

甲硝唑磷酸钠与13种抗生素配伍的pH及外观变化的观察

甲硝唑磷酸钠与１３种抗生素配伍的ｐＨ及外观变化的观察山西省雁北地区人民医院（雁北０３７００６）罗化川，张建斌山西省大同市第二制药厂（ｔｎｐ０３７００６）王卫东，常金卫，姚发祥甲硝唑磷酸钠为甲唑陛磷酸酯的二钠盐，是甲硝唑的前体制剂，在体内可迅速水解为甲...     

黄芩苷透皮给药系统的体内药代动力学研究

目的 研究黄芩苷透皮给药系统的体内药代动力学.方法 采用高效液相色谱法测定家兔血清中的黄芩苷透皮给药系统中黄芩苷及在兔体内的药代动力学参数.结果 血清药物浓度在1.5～50 μg/ml范围内线性关系良好,体内药代动力学呈一级吸收的二室模型.结论 黄芩苷透皮给药系统在家兔体内的药代动力学参数的变化表明其药动学符合二室模型,该实验可为临床用药提供药动学参数.     

氨茶碱与甲硝唑在大鼠体内的药动学相互作用研究

 目的 建立同时测定大鼠血浆中茶碱、甲硝唑的HPLC-UV分析方法,探索茶碱与甲硝唑在大鼠体内是否存在药动学上的相互作用。方法 将18只雄性SD大鼠随机分成氨茶碱组、甲硝唑组以及氨茶碱和甲硝唑联合给药组,于给药后不同时间点采集血样,HPLC测定二者的血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数,并用SPSS19.0软件对其进行单因素方差分析,以95%的可信区间判断药物是否发生相互作用。结果 氨茶碱和甲硝唑联合用药组与单用药组药动学参数t_1/2,MRT,AUC_0-t,V_d和CL均无显著性差异（P>0.05）。结论 氨茶碱和甲硝唑联合用药后不产生明显的药动学相互作用。     

大黄蒽醌衍生物的家兔药物动力学研究

本文采用比色法测定家兔血清中蒽醌衍生物的浓度,并且用计算机处理求得各药代动力学参数。结果表明:家兔体内药动学过程符合二室模型。     

替硝唑和甲硝唑的人体药动学对比研究

 目的：比较替硝唑和甲硝唑注射液的人体药动学,为临床用药提供根据。方法：6名健康志愿者交叉静滴400mg替硝唑或甲硝唑。采用高效液相色语法检测血浆中药物浓度,3P87软件拟合药动学参数。结果：替梢唑和甲硝唑的血浆峰浓分别为(11.92士0.67)和(12.65±0.71)mg·L^-1,静滴4h以后替硝唑的浓度明显高于甲硝唑,替硝唑维持有效血药浓度约24h,而甲硝唑为4h。替哨唑和甲硝唑的消除半衰期分别为(14.78土0.57)和(9.55土0.47)h,药-时曲线下面积分别为(180.6士8.8)和(117.7士9.5)mg·h·L^-1,分布容积分别为(28.50土4.74)和(23.00士2.49)L,清除率分别为(2.22士0.11)和(3.42±0.28)L·h^-1,二者比较均有显著差异。结论：根据替硝唑的药动学特点,可以执行每日1次给药方案。     

甲硝唑磷酸二钠

甲硝唑磷酸二钠ＤｉｎａｔｒｉｉＭｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｉＰｈｏｓｐｈａｓ本品为类白色或微黄色粉末，见光渐变黄色，无臭味苦，有引湿性，在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮及氯仿中几乎不溶。甲硝唑磷酸二钠是甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝...     

柿叶黄酮缓释片兔体内药动学及其生物等效性研究

目的研究柿叶黄酮缓释片在兔体内的药动学及生物等效性。方法采用随机分组自身对照交叉试验,分别给予兔口服柿叶黄酮缓释片和普通片,定时收集血样,HPLC法测定兔血浆中芦丁的浓度,应用3p87药动学程序和非隔室模型统计矩方法对药-时数据进行处理,采用双单侧t检验进行生物等效性评价。结果缓释片和普通片在兔体内过程均符合一级吸收一室模型特征,以普通片为参比制剂,缓释片的相对生物利用度为(190.80±21.56)%。结论柿叶总黄酮缓释片在兔体内表现出较好的缓释特性,生物利用度明显高于普通片。     

丁香提取物结肠定位包衣片在家兔体内药物动力学研究

目的：考察丁香提取物的结肠靶向制剂和普通片剂中丁香苦苷体内药动学的特征，以便为其靶向性提供科学依据。方法：给家兔吞服两种制剂后，于不同时间采取血样，用高效液相色谱仪测定血药浓度，通过DAS2．0药动学软件自动拟合数据获得药动学参数。结果：家兔给予两种制剂后丁香苦苷药动学行为符合二室模型，结肠靶向制剂血药浓度出现时间晚于普通制剂，滞留时间约为4．6h。结论：药物动力学实验数据表明，丁香提取物的结肠定位包衣片具有良好的结肠靶向性。     

不同频率电针及艾灸对心律失常家兔的影响

目的:探讨电针频率及艾灸对家兔心律失常的影响。方法:将100只家兔随机分为模型组、3 Hz电针组、20Hz电针组、100Hz电针组、艾灸组,每组20只。通过静脉注射25μg/kg的乌头碱诱发家兔心律失常。电针组分别予3Hz、20Hz、100Hz 3种频率电针刺激"内关"穴,艾灸组予艾条灸"内关"穴。用生物信号处理系统记录心电,以心律失常开始时间、持续时间为观察指标,并用酶联免疫吸附法检测血清高敏C反应蛋白(hs-CRP)浓度变化。结果:5组间心律失常开始时间差异无统计学意义(P0.05);20 Hz、100Hz这2种频率的电针能缩短乌头碱诱发的家兔心律失常持续时间,与模型组比较差异有统计学意义(P0.01,P0.05),20Hz电针组与3Hz电针组间比较差异亦有统计学意义(P0.05);静脉注射乌头碱60min后5组家兔hs-CRP值均较给药前明显升高(P0.001),而20 Hz电针组给药后60min hs-CRP浓度较模型组相应时段明显降低(P0.05)。结论:中、高两种频率的电针均能对抗乌头碱诱发的家兔心律失常,以20Hz的电针效果为佳。     

氯化两面针碱在兔体内的药代动力学研究

目的:建立高效液相色谱法测定兔血浆中的氯化两面针碱,并研究静脉注射氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点.方法:12只家兔随机分为2组,分别iv氯化两面针碱4,6 mg·kg~(-1),以氯霉素为内标,离子对试剂萃取技术对血浆样品进行预处理,高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用3p97药代动力学软件进行房室模型拟合并计算药代动力学参数.结果:氯化两面针碱在0.03～2.04 mg·L~(-1)范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方法回收率>95%,日内、日间精密度RSD均<6%.家兔静脉注射氯化两面针碱后,药时曲线符合二室模型,主要药代动力学参数在4,6 mg·kg~(-1) 2个剂量组中的T_(1/2α)分别为(5.46±0.89),(4.76±0.33)min;T_(1/2β)分别为(263.33±16.34),(274.71±16.52)min,AUC分别为(46.56±1.80),(69.19±2.30)μg·min~(-1)·mL~(-1).结论:首次建立了氯化两面针碱血药浓度的高效液相色谱法,方法简便、快速,结果准确、可靠;并首次阐明了氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点,在此剂量范围内氯化两面针碱的消除为线性动力学.     

骨复生对家兔激素性股骨头坏死血清中甲状旁腺素的影响

目的:探讨中药骨复生治疗激素性股骨头缺血坏死的机制。方法:32只日本大耳白兔被随机分为空白对照组(n=12),造模组(n=20)。造模组肌注醋酸泼尼松龙(0.32mg.kg-1.d-1)8周,分别在第6周、第8周处死每组动物2只。8周后将造模组剩余动物随机分为两组:骨复生组(A组)及造模组(B组)。原空白对照组剩余动物组成空白组(C组)。A组给予骨复生煎液灌胃,B组和C组均给予生理盐水灌胃。治疗4周后,采血应用放射免疫法(R IA)测定血清中甲状旁腺素(PTH)水平,同时观察。结果:模型组PTH水平较空白组轻度升高(P<0.05);骨复生治疗组血清中PTH的含量明显降低(P<0.01),且股骨头的病理切片上空骨陷窝数开始减少。结论:中药骨复生能降低血清中PTH,抑制破骨细胞的骨吸收作用,限制骨吸收陷窝的增加与扩大;增强成骨细胞功能,提高骨密度。故对激素性股骨头坏死有良好的治疗作用。从而促进坏死组织的修复。     

骨复生胶囊对实验性激素性股骨头缺血坏死家兔IGF-1的影响

目的:探讨中药骨复生胶囊治疗激素性股骨头缺血坏死的机制。方法:32只日本大耳白兔被随机分为空白对照组(n=12),造模组(n=20)。造模组肌注醋酸泼尼松龙(0.32mg.kg-1.d-1)8w,分别在第6周、第8周处死每组动物2只。8w后将造模组剩余动物随机分为2组:骨复生组(A组)及造模组(B组)。原空白对照组剩余动物组成空白组(C组)。A组给予骨复生煎液灌胃,B组和C组均给予生理盐水灌胃。治疗4w后,采血应用放射免疫法(RIA)测定胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平。结果:模型组IGF-1水平较空白组IGF-1水平轻度升高(P<0.05);骨复生组IGF-1水平较模型组IGF-1水平明显升高(P<0.01)。结论::中药骨复生可提高IGF-1水平,从而促进坏死组织的修复。     

更昔洛韦在家兔体内药动学研究

 目的：了解抗病毒药更昔洛韦静脉注射后在家兔体内的药动学特性。方法：采用高效液相色谱法浏定药物在兔血、尿、组织中浓度的经时变化。结果：家兔静注3种荆童更昔洛韦后血药浓度变化符合开放式三房室模型特征。消除半衰期1.7 h。药物在体内分布广泛，肾脏中血药浓度最高。AUC与剂量呈正相关。24 h尿中原型药物排出黄占给药贡的90.8%。结论：更昔洛韦在家兔体内消除较快，无明显蓄积。     

大黄的降温作用及其对中枢神经系统前列腺素E的影响

用肺炎双球菌(Ⅱ型)皮内注射制成家兔感染性发热模型,实验组给大黄灌服,对照组给自来水。结果证明,大黄能使感染性发热家兔体温下降;并采用第三脑室灌流技术收集灌流液,用放射性免疫技术测定其前列腺素 E(PGE)含量,结果提示,大黄能使感染性发热家兔第三脑室灌流液 PGE 含量降低。作者认为,通腑中药大黄确能荡涤实热,其作用之一是通过影响中枢神经系统内 PGE 而实现。     

家兔胆囊炎模型腹部循胆经高温反应与瘦素含量变化的观察

目的:研究兔胆囊炎模型腹部循胆经高温反应与瘦素含量的相关性。方法:实验用健康家兔分为正常对照组10只,胆囊炎模型组15只。胆总管缩窄结扎,于胆囊内注射大肠杆菌液0.1mL制作胆囊炎模型。造模后第3、7、11天分别沿胆经腹段,采用AGA-782型红外热像仪系统做体表热像图观察和记录。切取模型组循经高温反应部位皮下组织和对照组相应部位的组织,采用放射免疫法检测上清液内瘦素含量,并进行组织切片甲苯胺蓝染色的形态学观察。结果:体表红外检测结果显示模型组约有70%的动物在左右腹侧沿胆经的位置出现长短不一的循经高温反应(0.5～1.4℃)带或区,右侧多于左侧,而对照组则未显温度升高变化。模型组患侧和对侧循经高温反应部位的瘦素含量明显高于对照组(P0.01)。另外,通过观察组织切片,在红外热像仪所测的高温反应皮下组织内,脂肪细胞多沿血管排列;对照组脂肪细胞的分布显得较疏松,而在模型组发生循经高温反应的组织内,脂肪细胞排列显得拥挤。结论:脂肪细胞分泌的瘦素与循经高温反应有一定相关性。     

马钱子碱聚乳酸纳米粒在家兔体内的药动学研究

目的 研究马钱子碱聚乳酸纳米粒(Bru-PLA-NPs)iv注射给药后在家兔体内的药动学行为.方法 建立HPLC法测定家兔血浆中马钱子碱浓度.色谱柱为Kromasil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(23∶77),水中含庚烷磺酸钠1.01 g/L,磷酸二氢钾1.36 g/L,加磷酸调节pH至2.8;体积流量为1 mL/min;检测波长为265 nm;柱温为25℃.采用3p87软件计算马钱子碱药动学参数.结果 单剂量iv Bru-PLA-NPs(4 mg/kg)后马钱子碱在兔体内的药动力学数据符合三室模型,单剂量静注马钱子碱溶液(4 mg/kg)后符合二室模型;与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs给药后,马钱子碱的消除半衰期(t_(1/2β))提高6.6倍;生物利用度提高8.7倍.结论 与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs iv给药后马钱子碱在家兔体内的药动学行为发生了显著变化.     

脾经穴位注射香菇多糖对脾气虚模型家兔免疫功能的影响

目的:证实穴位给药的药效反应是否具有特异性和循经性以及脾经穴位与机体的免疫功能相关。方法:健康新西兰家兔54只,随机分为正常组、模型组、肌肉治疗组、三阴交治疗组、地机治疗组、血海治疗组。每日以100%生大黄水煎剂灌胃(15mL/kg),连续10d,造成家兔脾气虚模型。自造模第2天起,各治疗组按不同给药途径隔日注射香菇多糖(LNT,0.025mg/kg),共5次。实验结束,各组按郭峰法测红细胞免疫功能(RBC-C3bR、RBC-IC),免疫比浊法测血清IgM浓度,同时观察家兔体征变化。结果:不同途径注射LNT均能不同程度地纠正脾气虚家兔RBC-C3bR花环形成率及血清IgM浓度的下降,以三阴交治疗组和血海治疗组效果最好(与模型组相比,P0.01或P0.05)。结论:脾经不同穴位点注射LNT改善脾气虚模型家兔的体征及免疫功能的作用比肌肉注射途径更为显著,经络穴位给药的药效具有特异性,经脉脏腑功能相关。     

黄芩苷对连翘苷在家兔体内药动学的影响

目的:探讨连翘苷及与黄芩苷配伍后静脉推注给药在家兔体内的药代动力学规律。方法:兔子10只,随机分为2组,Ⅰ组耳缘静脉推注连翘苷溶液1 mg.kg-1。Ⅱ组耳缘静脉推注连翘苷1 mg.kg-1和黄芩苷90 mg.kg-1,HPLC测定血浆中的连翘苷的药物浓度,kinetic软件求算其动力学参数,并进行统计学分析。结果:静脉给药后,连翘苷血药浓度的回归方程为Y=0.000 1X-2.933 6(r=0.997 3),连翘苷在1.016～254 mg.L-1线性关系良好。非房室模型拟合后,单用和复合给药得到的连翘苷的主要药动学参数如药时曲线下面积AUC(0-∞)、平均滞留时间MRT(0-∞)、最大血药浓度Cmax、半衰期T1/2、超半峰浓度时间HVD等均有显著差异。结论:黄芩苷能够影响连翘苷在家兔体内的药动学过程。