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以EGFR家族受体酪氨酸激酶为靶点的抗肿瘤治疗研究进展 总被引:2,自引:1,他引:2
表皮生长因子受体 (EGFR)家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关。近年来 ,许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发 ,主要有单克隆抗体、双特异性抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂和基因治疗等。它们有的已进入临床试验 ,耐受性良好 ,并且在多种肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的疗效 相似文献
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多靶点酪氨酸激酶抑制剂是目前抗肿瘤药物研发的热点.相对于单靶点酪氨酸激酶抑制剂,其在疗效及患者耐受性方面都有很大的优势.本文综述蛋白酪氨酸激酶及其与肿瘤的关系,并简要介绍几种开发中的多靶点酪氨酸激酶抑制剂. 相似文献
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FAK是细胞内一种非受体酪氨酸激酶,参与胞内多条信号通路的传导。FAK在多种类型的肿瘤细胞中都出现表达量和活性上调现象,通过激酶依赖和非激酶依赖机制参与肿瘤细胞侵袭、转移、增殖、生长和抗凋亡等多个过程,是目前研究较多的抗肿瘤靶点之一。多个不同机制的FAK抑制剂正处于临床前研究和临床试验阶段,能够抑制特定类型肿瘤的生长、转移等。本文对近年来FAK与肿瘤的关系以及FAK抑制剂抗肿瘤作用的研究进展进行综述。 相似文献
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受体介导肿瘤主动靶向的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
肿瘤细胞表面过度表达一系列受体,能与特异性的配体或抗体结合并诱导细胞内化。以这些受体作为靶点,使药物与特异性配体或抗体结合即可将药物主动靶向肿瘤细胞。本文综述目前在临床和实验研究中用于肿瘤主动靶向的几种受体,包括酪氨酸激酶受体、叶酸受体、激素受体、脂蛋白受体、转铁蛋白受体等。通过了解这些受体及其在肿瘤主动靶向方面的作用,有助于我们对抗肿瘤药物和新型抗肿瘤药物载体的研究。 相似文献
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舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药。通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性。相对于更高选择性的激酶抑制剂,它的多靶点协作既具有可以接受的毒性,又大大提高了抗癌活性。2006年1月舒尼替尼获得美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST)。 相似文献
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酪氨酸激酶受体的信号转导途径与肿瘤治疗 总被引:7,自引:1,他引:6
许多肿瘤中可见不同酪氨酸激酶受体的过度表达或过度激活 ,如上皮细胞肿瘤中常见EGFR家族受体的过度表达 ,胶质瘤中常见PDGFR家族受体的过度表达等。这些受体或生长因子的过度表达导致受体的过度激活 ,从而导致其下游信号途径的激活 ,最终导致细胞的转化、增殖和抵抗细胞凋亡、促进细胞生存 ,与肿瘤的发生、发展密切相关。因此 ,许多学者致力于从阻断酪氨酸激酶受体信号转导途径角度来研究新的抗肿瘤药物 ,并已取得巨大突破 ,如针对HER2受体人源化的抗体HerceptinTM 已被美国FDA批准用于HER2过表达的乳腺癌的… 相似文献
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c-met作为受体酪氨酸激酶,与肿瘤的发生、发展及转移密切相关,c-met激酶是治疗肿瘤的重要靶点。本文主要综述了c-met激酶的作用机制及近年来报道的一系列不同类型的c-met激酶抑制剂,并详细阐述了小分子c-met激酶抑制剂的构效关系。 相似文献
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蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物 总被引:3,自引:0,他引:3
细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)介导的信号转导途径,分别介绍了受体酪氨酸激酶介导的Ras/Raf/MAPK和PI-3K/Akt途径,非受体酪氨酸激酶介导的Src、Bcr-Abl和JAK/STAT途径。以此5条信号转导通路中参与的重要蛋白分子为靶点,统计和介绍了相关的已经上市或处于临床研究的抗肿瘤药物。 相似文献
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肿瘤分子靶向治疗的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
近年来,随着分子生物学技术的提高和对肿瘤发病机制从细胞、分子水平的进一步认识,分子靶向治疗已成为肿瘤医学的发展方向。其中以受体酪氨酸激酶为治疗靶点的分子靶向治疗受到国内外肿瘤界的普遍关注。它的ErbB受体家族通过基因扩增、过度表达和突变导致信号传导的增加与很多肿瘤及其不良预后呈正相关。 相似文献
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蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,在细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位。其中,P【-3K/AKT/mTOR信号通路和Ras/MARK信号通路与肿瘤的发生、发展、侵润及转移密切相关,已成为当前抗肿瘤药物研究的重要靶点。本文就近年来以这2条信号转导通路为靶点的抗肿瘤药物作一综述。 相似文献
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人表皮生长因子受体3 (human epidermal growth factor receptor 3,HER3) 是I型跨膜酪氨酸激酶受体,在多种肿瘤中表达上调。此文就HER3的结构特征、HER3与肿瘤的关系以及抗HER3抗体的抗肿瘤作用进行简要综述。 相似文献