雌激素受体与抑郁症的相关性研究进展

雌激素主要通过雌激素受体发挥抗抑郁作用。目前研究较多的是雌激素受体 α（ERα）、雌激素受体 β （ERβ）和 G蛋白偶联雌激素受体（GPER）。三者在雌激素的抗抑郁作用中发挥不同的效应,其中 GPER可能与雌激 素的快速抗抑郁作用有关。深入了解雌激素受体的不同效应对于寻找治疗抑郁症的新靶点,充分发挥雌激素的抗 抑郁作用,最大程度减少其不良反应具有重要意义。     

雌激素及其受体信号转导途径的研究进展

雌激素因具有广泛的生物学效应，日益成为研究的热点。雌激素的作用是由雌激素受体（ER）介导的，ER具有广泛的组织分布，包括生殖系统、骨骼、心血管系统等，为雌激素发挥生物学效应提供了保证。本文就雌激素及其受体信号转导途径的相关国内外研究进展作一综述。     

G蛋白偶联雌激素受体30与激素依赖性肿瘤发生发展的相关性研究进展

<正>雌激素是生物体内一种重要的类固醇激素,不仅在生殖系统,而且在神经内分泌系统、心血管系统、泌尿系统及骨骼系统等多个系统中都发挥着广泛且重要的生理和病理作用。雌激素通过与相应的雌激素受体结合发挥相应的效能,经典的雌激素受体即雌激素核受体(estrogen receptor,ER)位于细胞核,包括ERα和ERβ两种亚型。传统观点认为雌激素主要通过其经典的核受体途径发挥慢速基因效应,此途径发挥作     

植物雌激素防治阿尔茨海默病的研究进展

植物雌激素是指植物中能与哺乳动物体内雌激素受体结合并将其激活的一类化合物,对机体有着不同程度的保护和改善的作用。近代药理学研究发现,植物雌激素在心血管系统,神经系统,内分泌系统,免疫系统等方面均有治疗作用。值得注意是植物雌激素与脑内雌激素受体结合可产生中枢神经保护作用,并通过多个环节靶点改善阿尔茨海默病患者的学习与认知障碍。该文将对植物雌激素样作用的单体、中草药及复方防治阿尔茨海默病研究进展及相关机制进行阐述,以期为中医药有效治疗老年痴呆提供新的设计思路和解决途径。     

G蛋白偶联雌激素受体在雌激素相关肿瘤发生中的作用

在经典的雌激素核受体α和β之外,雌激素或雌激素样物质也可以经过膜受体,即G蛋白偶联雌激素受体(GPER)发挥功能。G蛋白偶联雌激素受体是雌激素非基因通路信号转导过程的重要介导因子,在雌激素相关肿瘤细胞的发生和治疗中具有重要的意义。现针对G蛋白偶联雌激素受体在雌激素相关肿瘤细胞中介导的效应及有关机制的研究进展进行综述。     

雌激素受体α和雌激素受体β的表达及其对乳腺癌预后的影响

雌激素是乳腺癌重要的有丝分裂刺激剂,这种促分裂作用是通过乳腺组织中的雌激素受体（estrogenreceptor,ER）介导的。ER是雌激素信号通路中的一个关键蛋白,属于核受体超家族成员,是一类重要的核转录因子,因其在生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作用,故成为治疗乳腺癌药物的作用靶标。     

抗癌药他莫昔芬治疗耐受的分子生物学机制与对策

雌激素与雌激素受体(ER)介导的信号转导途径在乳腺癌的发生发展中起着至关重要的作用。内分泌治疗是ER阳性乳腺癌患者全身治疗的重要方法,通过阻断ER途径抑制肿瘤细胞的生长。近年来,非甾体抗雌激素类药物的应用是内分泌治疗的一个重要进展。他莫昔芬(TAM)是常用的抗雌激素药物,已广泛应用于临床,有较好的疗效。但是,肿瘤细胞对TAM的原发性和获得性耐受限制了其在临床上的应用。近期研究强调,生长因子受体和其他信号激酶途径高度激活,可介导ER基因组和非基因组作用,导致TAM治疗耐受。体外实验和临床研究证实,EGFR/HER2途径在TAM内分泌治疗耐受中的作用更为显著,提示阻断其信号转导途径有可能克服TAM耐受。     

泌尿系统肿瘤中雌激素受体作用的研究进展

雌激素受体（ER）是类固醇激素受体超家族成员,可调节生殖系统的增殖和分化,进而影响各种生理功能,对肝、肾、脑、骨骼及心血管等系统亦有不同程度的作用。本文综述泌尿系统肿瘤中雌激素受体作用的研究进展。     

丹参酮ⅡA抗乳腺癌T47D细胞增殖的GPER途径研究

目的利用经典雌激素受体(estrogenic receptor,ER)和G蛋白偶联雌激素受体(G protein-coupled estrogen receptor,GPER)阳性乳腺癌T47D细胞,探索丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA)对细胞增殖活性的影响及其GPER介导与调节功能。方法以GPER激动剂G1和GPER拮抗剂G15为工具药干预,并应用GPER SiRNA转染构建GPER基因沉默的T47D细胞,利用MTT细胞增殖实验观察丹参酮ⅡA对T47D细胞增殖速率的影响及GPER的介导作用。利用Western blot方法检测丹参酮ⅡA对T47D细胞GPER表达情况的影响。结果 1×10-5mol·L-1~1×10-7mol·L-1丹参酮ⅡA能够明显抑制T47D细胞增殖,且该抑制作用可被G1拮抗,可被G15增强。丹参酮ⅡA作用于GPER基因沉默的T47D细胞,该细胞表现出更为明显的生长抑制效应。Western blot测定结果表明,1×10-5mol·L-1和1×10-6mol·L-1丹参酮ⅡA可使T47D细胞GPER蛋白表达明显降低。结论丹参酮ⅡA具有抑制乳腺癌T47D细胞增殖的作用,该抑制作用可经GPER途径介导;且丹参酮ⅡA具有对靶细胞GPER表达的调节功能。     

雌激素受体与肿瘤发生的研究进展

雌激素属于类固醇激素家族,与受体结合后调节靶基因的转录,在生物体内对维持正常的生命活动起重要作用。雌激素受体(Estrogen receptor,ER)是雌激素作用的靶位点,在相关信号通路中起主要作用,参与调节和维持生命体的基本活动。但雌激素受体表达异常对其靶器官肿瘤如乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等的发生有重大影响,还会影响雌激素非靶器官肿瘤的发生,如结肠癌、肺癌等。文章主要就经典的雌激素核受体ERα和ERβ与几种常见肿瘤的相关研究进展进行综述,为雌激素肿瘤防治及其靶向药物的开发提供理论依据。     

植物雌激素对雄性生殖系统的影响

植物雌激素是存在于天然植物中的一组化合物 ,能与雌激素受体 (estrogenreceptor,ER)结合并诱导具有雌激素活性的非甾体类化合物的产生[1,2 ] ,因此在人体内能发挥雌激素样作用。同时 ,它们具有弱雌激素活性以及通过其他途径减少体内雌激素的生成。近年来随着对植物雌激素研究的逐渐深入 ,有证据表明雄性生殖系统疾患 ,如雄性生殖器官发育异常和精子数目减少等可能与这些物质密切接触有关[3 ] 。1　植物雌激素的分类植物雌激素从结构上主要分为 3类 :异黄酮类、木酚素类和coumestans ,它们存在于植物及其种子中。异黄酮类主要有染料木黄酮…     

人雌激素受体ERα/ERβ在大肠杆菌中的表达

雌激素主要通过与雌激素受体(estrogen receptor,ER)结合而发挥作用,ER是一类有配体激活的核转录因子。ER分为ERα和ERβ两种亚型,它们在人体内具体表达部位不同,发挥的功能也有所不同。ERα     

分析雌激素受体(ER)与IP3R在子宫肌瘤细胞中的表达价值

目的分析雌激素受体(ER)与IP3R在子宫肌瘤细胞中的表达价值。方法选择2012年12月至2013年5月于我院治疗的40例子宫肌瘤患者为实验组,并以同期于我院治疗的40例非子宫肌瘤患者作对照组进行观察。比较两组患者治疗前后的雌激素受体(ER)和IP3R水平。结果治疗前对照组患者体内雌激素受体(ER)、IP3R水平明显优于实验组组(P<0.05);手术治疗后实验组患者雌激素受体(ER)、IP3R水平有所好转,但仍比对照组差(P<0.05)。结论子宫肌瘤细胞中雌激素受体(ER)与IP3R在子宫肌瘤的临床中具有特异型,值得临床进一步研究。     

抗骨质疏松症药Bazedoxifene

雌激素替代疗法现已被扩大用于防治骨质疏松症。雌激素能够通过多种途径对细胞产生作用，其最具特征的作用机制是通过与雌激素受体（ERs）的相互作用而导致基因转录的改变。迄今为止，已发现两种ERs：ERα和ERβ。ERs是配体激活转录因子，属于核激素受体超家族。     

槲皮素、补骨脂素对人乳腺癌T47D细胞两种受体亚型表达的影响

目的探讨槲皮素和补骨脂素的雌激素作用以及调控雌激素受体亚型表达的作用机制。方法10μmol.L-1槲皮素和10μmol.L-1补骨脂素分别处理T47D细胞48 h,采用RT-PCR和Western blot方法测定对雌激素依赖性乳腺癌细胞T47D雌激素受体亚型ERα和ERβ表达的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价槲皮素和补骨脂素发挥雌激素样作用与雌激素受体的关系。结果槲皮素、补骨脂素在10μmol.L-1可明显诱导T47D细胞ERαmRNA和蛋白表达,而对ERβ表达没有影响。当与ICI182,780共孵育T47D细胞ERα表达被拮抗。结论槲皮素、补骨脂素产生的促进ER阳性细胞增殖的雌激素样作用是通过增加ERα表达实现的。     

何首乌、骨碎补和淫羊藿的植物雌激素作用研究

目的:观察研究抗骨质疏松中药何首乌、骨碎补和淫羊藿三种中药的粗提物及其主要单体成分通过雌激素受体(estrogen receptor α/β,ERα/β)对靶基因的转录调节作用,发现这三种中药中植物雌激素作用的物质成分.方法:采用脂质体瞬时转染的方法,利用转染雌激素受体表达质粒的HeLa细胞,观察这三种中药的粗提物及其主要单体化合物对雌激素反应元件(estrogen response element,ERE)报告基因的转录激活作用.结果:这三种中药粗提物及其主要成分均可不同程度的通过ERα和/或ERβ激活ERE报告基因的转录.结论:抗骨质疏松中药何首乌主要活性成分大黄素、骨碎补中的柚皮苷和淫羊藿中的淫羊藿苷具有显著的植物雌激素作用,并且对ERβ的选择性更强.     

雌激素受体的生物学功能及其在骨骼肌发育和前列腺癌中作用的研究进展

雌激素受体(ER)是核受体家族中重要的一员,在多种组织中广泛表达,包括肌肉、乳腺、前列腺等.ER主要包括ERα 和ERβ,当雌激素与ER结合后,通过形成同源或异源二聚体进入细胞核中促进多种转录因子的激活,从而调节复杂、动态的基因网络.ER在调节细胞的增殖、凋亡和自噬等过程中发挥重要作用,且与多种疾病的发生与发展密切相关...     

龟板对脊髓损伤后脊髓雌激素α受体及其基因表达的影响

目的 :观察龟板对脊髓损伤后脊髓雌激素α受体 (ER -α)及其基因表达的影响。方法 :以改良的Allen法建立大鼠脊髓损伤模型 ,随机分为对照组、模型组和龟板治疗组 ,用免疫组织化学和原位杂交方法检测脊髓中ER -α及其mRNA的表达。结果 :模型组中脊髓ER -α受体及其mRNA的阳性细胞数与对照组比较显著减少 ;治疗组中ER -α及其mRNA的阳性细胞数与模型组比较显著增加。结论 :龟板可增加脊髓损伤后脊髓ER -α及其基因的表达。     

雌激素受体和选择性雌激素受体调节剂的研究进展

雌激素受体属于核受体超家族成员,是一类重要的核转录因子,它在生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作用,是治疗骨质疏松和乳腺癌的重要药物作用靶标.已知的雌激素受体有α和β两种亚型,它们由两个不同的基因编码组成.选择性雌激素受体调节剂是一类在不同的组织细胞中对雌激素受体发挥不同调节作用的化合物,用于治疗绝经后妇女的骨质疏松和乳腺癌等.对近年来有关这两方面的研究情况进行综述.     

新型雌激素哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因的转录激活作用

目的探讨哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因ERE的转录激活作用。方法小鼠去卵巢后,每天灌服不同剂量的哌嗪雌酚酮(0.5、1、2mg.kg-1)以及雌酚酮(0.71mg.kg-1),连续42d,采用免疫组织化学的方法观察哌嗪雌酚酮对去卵巢小鼠子宫中两种雌激素受体(ERα和ERβ)蛋白表达的影响;采用Tfx-50脂质体共转染目的基因和报告基因于MCF-7细胞株,探讨哌嗪雌酚酮对ERE的转录激活作用。结果与去卵巢模型组比较,哌嗪雌酚酮各剂量组能够上调子宫组织中两种雌激素受体亚型的表达(有剂量依赖性),对ERα亚型作用明显于ERβ;哌嗪雌酚酮能够激活雌激素受体的经典信号途径,与等摩尔剂量的雌酚酮相比仅表现出弱雌激素活性。结论哌嗪雌酚酮能够上调子宫组织中ERs的表达;与雌酚酮比较,其对靶基因ERE的转录激活作用非常微弱。