茜草双酯的药代动力学特性与升白作用

业已证明,茜草(Rubia Cordifolia L)的提取物具有升高外周血白细胞的作用(简称升白)。近年来又从茜草提取物中进一步分离出2个具有升白作用的茜草酸甙Ⅰ和Ⅱ,两种甙的甙元相同,化学结构为1,4-萘二酚-2-羧酸,由此合成的1,4-萘二酚2,3-二羧酸乙酯(简称茜草双酯),在动物实验中也具有明显的升白作用,它在小鼠中能促进骨髓造血干细胞增殖,在狗中对环磷酰胺所致的白细胞减少也有一定的防治作用。本药毒性小,合成工艺简单,值得作进一步研究及临床试用。为此,本文在狗中研究了口服茜草双酯后的药代动力学特性,及其与升白作用的相应关系,以便为临床试用时如何制定最佳给药方案提供依据。     

茜草双酯的药代动力学特性与升白作用(摘要)

在22只狗中研究了升白药茜草双酯的药代动力学特性及与药效学的相应关系。结果证明本药2～5mg/kg即有轻度升白作用,10～22mg/kg升白作用最强。药代动力学研究表明,口服本药10mg/kg后的Ka为     

硫辛酸二乙胺基乙酯静注或与戊巴比妥伍用的辐射防护效果

肌注硫辛酸二乙胺基乙酯(简称225)可致外周血白细胞增多(简称升白)。它的辐射防护作用的有效时间,与血浆药物浓度的峰型不一致,而与升白的峰型似有一定联系。静脉注射225升白作用则消失或减     

硫辛酸二乙胺基乙酯(225)的溶血作用

硫辛酸二乙胺基乙酯(简称“225”)是一个照前照后用药都有一定效果的抗放药物。此药物对健康狗的外周血白细胞总数可致一过性升高(简称升白),这个药物的升白效应与效价的关系及其升白机理是一个值得研究的课题。     

三种升白片疗效观察

随着原子能事业的不断发展,接触小剂量内外照射的职业性人员也越来越多,由于过量小剂量照射对人体的影响,也产生了一些职业性白细胞减少症。为了寻找有效的针对性提升白细胞(升白,下同)方药,以“7369”为基础,进行了升白复方的研究。     

升白合剂对辐照后Beagle犬血细胞的影响

白细胞减少症是一种常见的血液病,可由多种原因引起,其中尤以放、化疗及经常接触化学物品或者放射线者为常见.放、化疗的主要副作用之一是骨髓抑制,其机制主要是对造血干细胞的直接损伤和对骨髓基质细胞或微循环的结构和功能的损伤.经多年临床应用表明,升白合剂在临床上能有效提升放化疗后患者的白细胞水平.对此,笔者通过升白合剂对辐射Beagle犬的早期干预性用药,进一步验证升白合剂的疗效.     

硫辛酸对狗周围血白细胞总数与红细胞溶血的影响

硫辛酸衍生物硫辛酸二乙胺基乙酯(即225)对动物有较好的抗放作用,其有效时间与药物的血液浓度很不一致。225对周围血白细胞总数有一过性升高作用,其升高的程度与给药途径、225聚合程度有密切关系。用狗进行实验看到,225照前有效时间     

芪白颗粒对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少的预防作用

目的研究芪白颗粒对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少的预防作用。方法采用腹腔注射环磷酰胺制备白细胞减少症模型,观察芪白颗粒对模型小鼠的预防作用。选用60只昆明种小鼠,随机分成6组:正常对照组,环磷酰胺模型组,地榆升白片阳性对照组,芪白颗粒低、中、高剂量组,连续灌胃给药14 d后,腹腔注射环磷酰胺40 mg·kg^-1,连续3 d。分别观察给予环磷酰胺前后小鼠外周白细胞数、骨髓有核细胞、胸腺系数、脾脏系数的变化。结果与环磷酰胺模型组比较,芪白颗粒各剂量组外周白细胞数略有升高,但无统计学差异（P>0.05）;芪白颗粒低、中、高剂量组均能明显增加骨髓有核细胞数,分别增加了52%、56%、55%（P<0.01）;芪白颗粒低、中、高剂量组小鼠胸腺系数分别增加了31%、34%和49%,差异均有统计学意义（P<0.01）;芪白颗粒中、高剂量组小鼠脾脏系数分别增加了26%、29%,有统计学差异（P<0.05）。结论芪白颗粒对环磷酰胺引起的白细胞减少有明显的预防作用。     

硫辛酸二乙胺基乙酯(225)升白与抗放作用原理的初步探讨

硫辛酸二乙胺基乙酯(代号为“225”)是照前或照后给药都有效的抗放药物。共有效时间与药物在体内代谢动力学变化无直接联系,照后给药有效这与作用于辐射原初反应的抗放药物,如氨巯基化合物等,又绝然不同。     

雌激素的放射防护作用及其原理

Es的放射防治作用有明显的种属差异,对犬的作用最佳,大、小鼠次之,猴、兔最差。Es的广泛生物活性,导致人们对其防治机理的认识不同。鉴于Es的防治作用与升白作用紧密相关,应着眼其对粒-巨噬系造血的体液调控系统的研究。     

HPLC测定软肝升白颗粒中黄芩苷的含量

目的建立测定软肝升白颗粒中黄芩苷含量的高效液相色谱法。方法采用Diamonsil C18（150mm×4．6mm,5μm）柱分离,以甲醇-水-三乙胺（50：50：0．25,用磷酸调节pH2．2）进行洗脱,在277nm处检测。结果黄芩苷在12．04～96．32μg·mL^-1范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系;黄芩苷的平均回收率为101．1％,RSD为1．41％,n=9。结论本法操作简便,准确度高,重复性好,可作为软肝升白颗粒质量控制方法之一。     

正交设计筛选扶正升白颗粒的制备工艺

 目的 优选扶正升白颗粒中当归、五味子、金银花、补骨脂、炒白术等药材的最佳制备工艺.方法 采用正交设计法考察当归、五味子、金银花、补骨脂、炒白术等药材的醇沉工艺条件,以干膏收率(g/100 g生药)和总干膏中绿原酸的含量(mg)为考察指标筛选最佳条件.结果 处方中当归、金银花等5味中药提取挥发油后药液浓缩至相当于每1 ml含0.5 g生药,加乙醇至含醇量60%(v/v),静止12 h,取上清液滤过,滤液回收乙醇至尽.结论 正交设计法优选的醇沉工艺进行扶正升白颗粒中当归、五味子、金银花、补骨脂、炒白术等药材的有效成分的提取,效率高、工艺稳定,既经济又实用.     

特异性IgY对烧伤鼠继发感染白念珠菌预防作用的实验研究

目的：探讨白念珠菌特异性ＩｇＹ对烧伤鼠继发感染白念珠菌的预防作用。方法：自烧伤继发感染白念珠菌病人创面分离出的白念珠菌免疫蛋鸡,并将人住房鸡产的蛋中分离出提取的特异性ＩｇＹ用行烧伤感染白念珠菌大鼠。结果：特异性ＩｇＹ能明显抑制烧伤鼠创面（痂下组织）继发感染白念珠菌,与对照组比有显著差异。结论：白念珠菌特异性ＩｇＹ有助于烧伤鼠预防白念珠菌的继发感染。     

九一升白口服液在131I治疗Graves病伴WBC减少中的初步应用

笔者将九一升白口服液用于经^131I治疗的Graves病（GD）伴WBC减少患者29例，并与同期使用鲨肝醇、维生素B4、利血生片结合^131I治疗的29例作对比，现报道如下。     

天然化合物TTS-12对白念珠菌细胞凋亡的影响

 目的 研究天然化合物TTS-12(Tribulus terrestris S-12)对白念珠菌细胞凋亡的影响.方法 应用透射电镜技术观察TTS-12作用于白念珠菌后细胞超微结构的变化,采用Annexin V及PI测定TTS-12对白念珠菌细胞凋亡率的影响,采用POLARstar多功能微板检测仪通过荧光强度检测TTS-12对白念珠菌细胞内活性氧(reactive oxygen species, ROS)水平的影响.结果 与空白对照组相比,TTS-12可明显诱导白念珠菌细胞凋亡;8 μg/ml的TTS-12可诱导58%的细胞凋亡;TTS-12对白念珠菌细胞内ROS产生的促进作用具有剂量依赖性,并随着时间的延长对ROS产生的促进作用也随之增强.结论 TTS-12可诱导白念珠菌细胞凋亡,其机制可能与升高白念珠菌细胞内ROS水平有关.     

他克莫司和环孢素A对大鼠升血糖作用的比较

 目的 比较他克莫司和环孢素A对大鼠糖代谢的影响并探讨其机制。方法 同批SD大鼠随机分为3组,每组10只,均经胃管灌注给药,共5个月。对照组：给予蒸馏水1 ml/(kg·d),环孢素A组：给予环孢素A 25 mg/(kg·d),他克莫司组：给予他克莫司2 mg/(kg·d)。测定给药后第5个月的空腹血糖、空腹胰岛素水平,并计算胰岛素抵抗指数和胰岛素敏感指数。结果 与对照组相比,给药5个月后环孢素A组和他克莫司组空腹血糖均显著升高（P＜0.05）,胰岛素抵抗指数均显著增加（P＜0.05）,胰岛素敏感指数均显著降低（P＜0.05）。与环孢素A组相比,他克莫司组空腹血糖水平更高（P＜0.05）、胰岛素抵抗指数更高（P＜0.05）,胰岛素敏感指数更低（P＜0.05）。结论 治疗剂量的他克莫司和环孢素A均可以导致大鼠血糖水平的升高,他克莫司升高血糖作用强于环孢素A,在增强胰岛素抵抗和减少胰岛素释放方面他克莫司的作用强于环孢素A。     

茜草双酯的荧光测定方法

茜草双酯——1,4萘二酚,2,3二羧酸二乙酯,是中药茜草的有效成份,茜草酸的合成衍生物。经动物实验证明本药能使小鼠和狗的外周白细胞增加,具有较好的“升白”作用,并能促进小鼠骨髓造血干细胞增殖,对环磷酰胺所引起的白细胞减少症也有一定的防治效果。为了测定该药在体内的血药浓度,研究其与“升白”作用之间的关系,提供临床制定最佳给药方案的参考依据,本文建立了荧光测定方法。一、仪器和药品 1.日立MPF-4型荧光分光光度计。 2.茜草双酯,本院放射医学研究所二室提供,结构式:     

硫辛酸二乙胺基乙酯(225)对照射狗造血功能的影响

“225”对狗造血型急性放射病有较好的防治效果,无论在照前照后给药均能提高外周血白细胞水平和动物的存活率。但它如何发挥其防治作用,对照射狗的造血干细胞有无影响,这是值得探索的问题。本实验的目的是:(1)以造血干细胞为对象研究硫辛酸二乙胺基乙酯(“225”)防治急性放射病的作用原理,(2)比较“225”对大小动物造血干细胞的作用特点,为推导对人的疗效提供科学依据。     

葡聚糖硫酸酯对狗外周血祖细胞的动员作用

为了研究可供人体应用的造血干细胞动员剂，将低相对分子质量葡聚糖硫酯给狗静脉观察其对造血干细胞的动员作用。结果显示，注射ＤＳ １５ｍｇ／ｋｇ１ｈ后外周血中ＷＢＣ、单个核细胞和粒－巨细胞集落形成单位计数开始升高，３ｈ达到峰值，每升血中的细胞计数分别为药前的１．６、２．１和４．５倍。     

225引入类似心得安等基团后的抗放作用

硫辛酸二乙胺基乙酯“225”是一个有辐射防护作用的化合物。心得安(肾上腺β受体阻断剂)本身也有一定的抗辐射作用,并能加强正肾上腺素、AET、伤寒副伤寒甲乙疫苗等的防护效果。最近又证明心得安也能加强“225”对小鼠的抗放作用。毛果云香硷(胆硷能M样受体激动剂)本身有轻微的抗放作用。它也能加强“225”的抗放效果。因此,在“225”分子中引入心得安和类似毛果云香硷的部分基团,有可能提高其抗放效果。材料和方法所用小鼠系本院LACA系,日龄70天,体重20—24克。按常规饲养。照射条件:~(60)Coγ线全身一次照射,观察30天活存率动