氟安定(妥眠灵)

【化学名】7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新型催眠药,结构与其它的苯二氮杂(艹卓)衍生物如利眠宁、安定等相似,也有类似利眠宁等的肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。实验研究表明,本品可明显缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数和总觉醒时间,增加总睡眠时间。口服本品后20～45分钟开始入睡,维持睡眠7～8小时,     

Free-Wilson模型分析苯骈二氮杂(艹卓)的三种不同药理活性试验

作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结     

盐酸氟安定71例临床疗效观察

盐酸氟安定(Flurazepam Hydrochlo-ride),化学名:7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)2-酮盐酸盐。盐酸氟安定系许多二氮杂(艹卓)类衍生物之一,系继利眠宁、安定、羟基安定之后发现的较好的催眠镇静药。本品的肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,其催眠作用比利眠宁、安定或苯巴比妥强,是一强效催眠镇静药,对短期或长期失眠症者疗效显著,且成瘾性较小,毒性较低,副作用亦小。     

三唑安定(Alprazolam)

异名 Xanax,U31889,TUS-1 化学名 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-1,2,4-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓) 药效分类安定药开发单位 (美)Upjohn 上市厂商 (美)Upjohn 1981年11月首次报道 Pharmacologist 13∶234,1971 药理本品为新的苯并二氮杂(艹卓)类似物。在胃肠道中吸收迅速;给药后1～2小时达血峰浓度。药物大部分被代谢,但不生成作用时间长的代谢物。消除半衰期约14小时,与其他短效的苯并二氮杂(艹卓)类药物如氯羟安定(Lorazepam)、去甲羟基安定(Oxa     

氯硝安定

【化学名】 7-硝基-5-(邻氯苯基)-1,3(2H)1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮【作用特点】本品为苯并二氮杂(艹卓)类抗惊厥药。药理作用与安定及硝基安定相似,但其抗惊厥作用比前二者强5倍,且疗效稳定。本品能较强地对抗因各种化学惊厥剂,如.戊四氮、士的宁、印防己碱,以及电休克引起的惊厥,且能     

甲氰咪胍降低硝基安定的清除率

甲氰咪胍可降低主要经氧化代谢的苯二氮(艹卓)类,包括安定、去甲基安定、利眠灵、三唑安定和三唑苯二氮(艹卓)的总代谢清除率;而对主要经葡萄糖醛酸结合而生物转化的苯二氮(艹卓)类,包括氯羟安定、去甲羟基安定和Temazepam的清除率影响甚少;对主要经硝基还原代谢的苯二氮(艹卓)类的药物动力学影响尚不清楚。作者在健康受试者中研究了甲     

催眠剂氟硝安定引起健忘1例

70年代引入的较巴比妥类催眠剂安全性高、不易产生依赖性、耐药性的苯二氮(艹卓)类催眠药在临床已广泛地应用。最近有一种较苯二氮(艹卓)受体亲和性高、作用更强的催眠剂上市。氟硝安定(FNZP)是苯二氮(艹卓)类药物之一,具有更强的催眠作用,临床应用为失眠治疗剂,麻醉前给药。     

浅述苯二氮■类药物的依赖性

<正> 苯二氮■类药物是目前临床常用的镇静催眠药,因其药理作用理想,安全范围较大,治疗效果显著,因而临床用途较广,发展较快,是目前属于首位常用的一类镇静催眠药。 由于苯二氮(艹卓)类药物的广泛应用及滥用,随之而带来的依赖性问题也较为严重;至今已有10多种该类药广泛地用于临床,如苯甲二氮(艹卓)、氢氮(艹卓)、硝基安定、氢羟安定、舒乐安定、氢硝安定、氟苯安定、去甲羟安定和氟硝安定等,均具有较强的镇静催眠抗焦虑作用,已成为临床一类首选药物;如果不全面地考虑这类药物的利和弊,不严格掌握其适应症,用药不合理或误用,易产生一些不良反应,最严重和最常见的就是药物所致的依赖性。     

安定新合成路线研究

安定(Diazepam)属于苯骈二氮杂(艹卓)类药物,化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮(Ⅰ)。上海医药工业研究院于1964年研制,后由上海大众制药厂投产。我厂于1973年沿用该工艺进行生产。1972年上海医药工业研究院和大众制药厂参照罗马尼亚的部分经验,对利眠宁的生产工艺作了改进,使氨基酮(Ⅲ)的生产面貌获得根本性的改变。其后北京医学院综合国内外资料,又将利眠宁生产中Ⅲ的高收率经验应用于安定合成,其路线如下:     

HPLC法测定胶囊中羟基安定及有关化合物

本文报道一种分析羟基安定硬胶囊和软胶囊的RP-HPLC法.该法简易、专属、准确、快速和稳定性好,适用于羟基安定胶囊、羟基安定的有关前体和降解产物(5-氯-2-甲基氨基-二苯甲酮、3-乙酰氧基-7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂(艹卓)-2-酮和7-氯-1-甲基-5-苯基-4,5-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,3-二酮)的分析.色谱条件:使用由510型泵,可变波长检测器、自动进样器和图纸记录器组成的液相色谱仪,辛硅烷C_?     

去甲肾上腺素系统参与苯二氮12的抗焦虑作用

在安定的药物鉴别性刺激抗焦虑模型上,中枢肾上腺素突触前α_2受体激动剂可乐定(10～60μg/kg),不仅可使安定的量效曲线显著左移,而且可使氯氮(艹卓)和Ⅰ型苯二氮(艹卓)受体激动剂CL218872对安定鉴别性刺激泛化的量效曲线显著左移。中枢肾上腺素突触前α_2受体拮抗剂育亨宾可阻断可乐定的这一作用,且使安定量效曲线显著右移。安定鉴别性刺激,可被中枢苯二氮(艹卓)受体拮抗剂Ro15-1788完全阻断,而GABA_A型受体拮抗剂荷包牡丹碱则不能阻断。结果提示,中枢去甲肾上腺素系统参与介导苯二氮(艹卓)抗焦虑作用。     

新的安定类药物拮抗剂Ro15-1788与咪达唑仑的相互作用

咪唑并苯并二氮杂(艹卓)类化合物Ro15-1788,化学名为8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6- 氧代-4H-咪唑并[1,5-a]苯并二氮杂(艹卓)-3-羧酸乙酯。据报道,Ro15—1788能阻抑安定类药物在受体部位的特异性结合,对3-甲基氯硝西泮、安定和硝西泮引起的镇静催眠具有短时的拮抗作用。健康受试者单剂口服Ro15-1788 600mg或静注100mg,可很好被人体耐受而无显著的药理作用,清除率约700ml/min,半衰期约1h。咪达唑仑(Midazolam)     

苯二氮类化合物四氟硫安定的临床前安全性评价

四氟硫安定(Quazepam)的化学名称是7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-双氢-1-(2,2,2-三氟乙基)-2氢-1,4-苯二氮(艹卓)-2-硫酮,商品名为Sch16134或Dormalin.它是1,4-苯二氮(艹卓)的一种新型衍生物.它具有强效抗焦虑、镇静-催眠和抗惊厥的性质.1984年Hilbert等已用小鼠和仓鼠研究报道过它的吸收、组织分布、代谢和排泄情况.在上述两种动物体内,四     

制药中间体——2-烷氨基二苯甲酮制备方法简述

2-烷氨基二苯甲酮类(Ⅰ)中间体常用于合成各种1,4-苯骈二氮杂(艹卓)类抗焦虑药物,如安定、氟安定(Flurazepam)、环丙安定(Prazepam)、氟甲安定(Halazapam)和氟硝安定(Flunitrazepam)等,也可用于制备具有镇静、抗焦虑、抗惊厥作用的甘氨酰替苯胺类(Glyc-inanilides)药物和喹唑啉酮类(Quinazolinones)抗炎镇痛药。所以此类中间体至为重要,其制备方法按所用主要原料归纳,有以下三种类型,现概述如下。     

Midazolam HCl

异名 Ro21-3981,Hypnovel化学名 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a]-1,4-苯并二氮杂(艹卓)盐酸盐     

在Mn_2O_3-SnO_2存在下亚氨二苄基(Iminodibenzyl)的催化脱氢

氨甲酰苯(艹卓)(Carbamazepine抗惊厥药物、我国商品名卡马西平)可由亚氨二苄基(1){10,11-二氢-5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}先经液相反应,三步合成得到亚氨均二苯代乙烯(Iminostilbene,2){5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}。后者也可在Pd、Ni和Fe_2O_3存在下,直接从前者经气相反应制得。     

1,4-苯并二氮-3-取代氨基乙酸酯类化合物的合成

本文报道了一系列1,4-苯并二氮(艹卓)-3-取代氮基乙酸酯类化合物的合成。A_3与取代氨基乙酸直接酯化制备最终产物,用DCC作缩合剂时只分离到反应的中间体;改用活性更大的1,1′-碳酰二咪唑作缩合剂,反应获得成功。合成的新化合物能溶于水。放射配体-受体抑制试验表明,这些化合物与苯并二氮革受体的亲和力较强,IC_(50)在10~(-8)～10~(-10)之间,其中A_9与苯并二氮(艹卓)受体的亲和力比氟安定高一个数量级,比安定高两个数量级。     

舒乐安定引起遗尿一例

舒乐安定(Surazepam;Estazolam)又名三唑氯安定,系苯并二氮杂(艹卓)类的新型抗焦虑药,其倦眠作用比安定(Diazepam)强5倍,临床应     

5-氯-2-甲氨基二苯酮的制备

由5-氯-2-氨基二苯酮(简称氨基酮)制成其N-单甲基物(Ⅰ)为生产二氮杂(艹卓)类安眠镇静药和抗焦虑药的重要中间体,也是制备非二氮杂(艹卓)类如甘氨酰芳胺(Glyanilides)类药物的重要原料。     

超级家族

1961年甲氨二氮(艹卓)(利眠宁)的上市标志着“苯二氮(艹卓)类”安眠药物新时代的开始。目前全球广泛使用苯二氮(艹卓)类催眠药物治疗失眠。苯二氮(艹卓)类催眠药物的命名源于它们的化学结构,其中一个苯环附在一个七边二氮杂苯核上。其大部分化学物质是脂溶性,完全从胃肠道吸收。