单硝酸异山梨酯及其制剂的研究概况

目前常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油（＊G）、硝酸戊四醇酯、硝酸异山梨酯（ISDN）及单硝酸异山梨酯（1乙肝班们等。＊G口服后迅速在肝及红细胞中代谢，被谷眈甘肽还原酶灭活；其半减期只有2．8分钟，充血性心衰者仅1．9分钟，舌下含眼虽起效快，但药效短且不恒定“‘。硝酸戊四醇酯作用缓慢而持久，常用于预防心绞痛发作；ISDN虽疗效可靠，但由于肝脏代谢的首过效应、肠道的生物转化及释药方式的缓慢，导致ISDN吸收易变，因此确定其量一效关系有一定的困难‘”’］。IS－5－MN为ISDN的活性代谢产物，其药理活性与ISDN相似，口服…     

单硝酸异山梨酯的制备

单硝酸异山梨酯（IsosorbideMononitrate，商品名：异乐定）是抗心肌缺血药硝酸异山梨酯体内主要活性代谢产物[1]，是无首过代谢的长效硝酸盐，口服吸收迅速，生物利用度高，达到100％；有效血药浓度稳定，持续时间长，其半衰期间／2约在5h左右；个体差异小，无药物交互作用，可适用于冠心病的长期治疗，预防心肌梗塞后持续的症状，特别适用于冠心病心绞痛的防治。本文只就实验室合成单硝酸异山梨酯的方法进行探索，选择最佳的合成途径。1·异山梨醇（IS）直接硝化法：[2]合成路线为：这种方法的缺点是反应生成物是四种化合物的混合物，包…     

5-单硝异山梨醇酯注射液对心力衰竭疗效及血流动力学的影响

目的：比较静脉滴注5－单硝异山梨醇酯（5－ISMN）与二硝酸异山梨醇酯（ISDN）注射液对充血性心力衰竭患者的疗效及血液动力学的影响。方法：采用随机,单盲的方法,将63例患者分成两组,分别给予5－单硝异山梨醇酯和二硝酸异山梨醇酯注射液20mg,测定两组病人用药前、后血压、心率、心功能及血液动力学指标。结果：5－单硝异山梨醇酯和二硝酸异山梨醇酯注射液显效率分别为43.75%和48.38%,总有效率分别为93.75%和96.76%,治疗后两组疗效显著,两组间无显著性差异。两药均有降低血压、心率,增加心排血量,改善心功能的作用。5－单硝异山梨醇酯治疗后,肺毛细血管楔嵌压、肺动脉平均压、右房压等指标下降。结论：5－单硝异山梨醇酯注射液与二硝酸异山梨醇酯注射液相同,对充血性心力衰竭有显著疗效。     

联用灯盏花注射液与硝酸异山梨醇酯治疗冠心病心绞痛疗效观察

目的观察探讨联用中药灯盏花注射液与西药硝酸异山梨醇酯,治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）心绞痛的疗效。方法将62例冠心病心绞痛患者随意分成2组。治疗组32例。用中药灯盏花注射液静脉滴注与口服西药硝酸异山梨醇酯（消心痛）。治疗用药剂量,灯盏花注射液3支（30mg）每日静脉滴注1次;硝酸异山梨醇酯片10mg每日口服3次;对照组30例、单服用硝酸异山梨醇酯片;2周1疗程。结果治疗组与对照组临床症状改善总有效率分别为87.5%与60%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论灯盏花注射液与硝酸异山梨醇酯联合治疗疗冠心病心绞痛的症状及心电图心肌缺血改善均优于单用硝酸异山梨醇酯。     

5-单硝酸异山梨酯治疗老年冠心病心绞痛疗效研究

目的：观察5－单硝酸异山梨酯（IS－5－MN）治疗老年冠心病心绞痛的疗效。方法：采用随机，单盲方法，将142例老年冠心病心绞痛患者，随机分为2组：IS－5－MN组（简称治疗组）72例，硝酸异山梨酯ISDN组（简称对照组）70例。治疗组应用IS－5－MN20mg,tid,连用8周。对照组应用ISDN 10mg,qid，连用8周。观察2组临床总有效率，ECT总有效率及治疗前后超声心动图变化。结果：治疗组临床总有效率90．3％，对照组临床总有效率72．8%，组间比较P＜0．01。治疗组ECG总有效率84．7％，对照组ECG总有效率62．9％。治疗组明显改善者占70％，对照组为58％，组间比较P＜0．05。结论：IS－5－MN治疗老年冠心病心绞痛疗效优于ISDN。     

硝酸酯类药物在门脉高压中的应用

门脉高压的药物治疗，通常使用产一受体阻滞剂、加压素等药物。然而，这些药物可引起的肝血流减少，使肝功能进一步受损，还有约40％的患者对受体阻滞剂无反应。最近，有关用硝酸酯类药物治疗门脉高压的研究很多，效果肯定，对肝功能也无不利影响[1]。现综述如下。1作用机理硝酸酯类药物中常用的有硝酸甘油、硝酸异山梨醇和卜单硝酸异山梨醇（Is－5－Mn）””‘。硝酸甘油和硝酸异山梨醇是多硝基化合物，进入体内后需通过肝脏的脱硝基作用，形成单硝基化合物后才能产生活性。Is－5－Mn已是活化的单硝基化合物，不需再经肝脏脱硝基，即使在…     

蚓激酶对冠心病患者血管活性物质的影响意义

目的：观察蚓激酶对冠心病的疗效及对血管活性物质和血液流变学的影响。方法：对48例冠心病心绞痛患者随机分成2组，对照组（n=23），予硝酸异山梨酯10mg,tid；治疗组（n=25)，予硝酸异山梨酯10mg＋蚓激酶胶囊400mg,tid，疗程4wk。观察治疗前后心绞痛发作次数、硝酸甘油消耗量、ECG ST－T改变、血浆血小板表面α颗粒膜蛋白140（GMP－140）、血栓烷素B2（TXB2）、5－羟色胺（5－HT）水平、血液流变学参数变化。结果：心绞痛发作时血浆GMP－140，TXB2和5－HT水平均高于健康对照组（P＜0．01），发作控制后各项值显著下降；经治疗后，2组心绞痛发作次数、硝酸甘油消耗量和血浆GMP－140，TXB2，5－HT水平、血液流变学参数均明显下降（P＜0．05－0．01），治疗组优于对照组（P＜0．01）。结论：血浆GMP－140，TXB2和5－HT水平变化在冠心病发生发展中有重要作用，硝酸异山梨酯和蚓激酶联合通过对冠心病患者的血管活性物质的调节，从而改善临床症状的作用。     

5-单硝酸异山梨酯对稳定型心绞痛长期抗心肌缺血作用的观察

5-单硝酸异山梨酯是一种硝酸酯类抗心绞痛药物，是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，单硝酸酯的抗心绞痛作用与其母药物类似，并认为硝酸酯类主要血管活性是这些代谢产物的作用结果。5-单硝酸异山梨酯具有吸收完全，无明显首过效应，生物利用度高，作用持续时间长等特点，已广泛应用于心绞痛的预防和治疗瞳]。用动态心电图检测心肌缺血总负荷（TIB）及核素心肌显像估测心肌缺血面积（IMA），结合临床缺血相关事件为指标，报告口服单硝酸异山梨酯20mg（商品名：山苏）6个月对稳定型心绞痛患者的长期抗心肌缺血作用。     

卡托普利与硝酸异山梨醇酯联合应用对老年人肾功能的影响

目的：探讨血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）与硝酸异山梨醇酯联合应用对老年人肾功能的影响。方法：治疗组２３例，应用卡托普利２５ｍｇ，３次／ｄ，硝酸异山梨醇酯１０ｍｇ，３次／ｄ；对照组２３例，单用卡托普利２５ｍｇ，３次／ｄ；其它治疗，两组患者均同时应用川芎嗪、心痛定治疗。结果：经过４周治疗，治疗组和对照组均能显著减少心绞痛发作次数，血压明显降低，治疗组血清肌酐与对照组比较明显下降（Ｐ〈０．０５）。结     

让合理、安全用药知识(五十二) 走进千家万户

(接上期)四、抗心绞痛药2.单硝酸异山梨酯(5-单硝酸异山梨醇、5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、长效心痛治、异乐定)新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。临床用于:1.用于冠心病的长期治疗;预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合     

用树脂法纯化脱水山梨醇

脱水山梨醇为一口服脱水药,也是合成抗心绞痛药物硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的中间体n’．一般纯化法工序较多,而且残液很难处理．用树脂法纯化后,纯度达到药典标准【’】．由于脱水山梨醇是山梨醇经酸催化发生1,令及36一脱水环合而成,其主要杂质是未反应的原料山梨醇和1,4·或36一单坏合产物,结构中含有卜或～伯羟基,极易被高碘酸盐氧化。而脱水山梨醇结构中的2,5一件羟基。不会与高碘酸盐反应,所以可用高碘酸盐消耗量来控制其杂质含量．1实验材料与仪器材料：脱水山梨醇粗品,由工业山梨醇（50％）浓缩后经硫酸催化脱水,真…     

让合理、安全用药知识(五十二) 走进千家万户

正(接上期)四、抗心绞痛药2.单硝酸异山梨酯(5-单硝酸异山梨醇、5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、长效心痛治、异乐定)新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。临床用于:1.用于冠心病的长期治疗;预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合     

5—单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊治疗老年稳定型心绞痛临床观察

目的：了解5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊对老年稳定型心绞痛的疗效。方法：56例老年稳定性心绞痛患者,采用自身对照法,共观察4周,前2周为对照期,除维持β受体阻滞剂及钙通道拮抗剂外,停用一切长效硝酸酯类药物,后2周为治疗期,加用5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊40mg/qd。结果：5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊缓解心绞痛的有效率为82.1%;用Holter监测,其减少心肌缺血发作的有效率为88%。结论：5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊治疗老年心绞痛,具有持续作用长,副作用小,简便有效的优点。     

倍他乐克与鲁南欣康合用抗心绞痛的临床应用

倍他乐克（Betaloc）是一种新型β阻滞剂，而新型硝酸酯类鲁南欣康系单硝基异山梨酯（Isosorbide－5－mononitrate，IS－5－MN）。鲁南欣康与之合用则有协同的抗心绞痛效果，能明显改善冠心病（CAD）心绞痛（AP）。现就我院自1993年观察的158例患者作如下报道。1．资料与方法：1．1实验对象158例住院及门诊患者，符合1979年＼VHO的诊断标准[1]，剔除急性心梗、慢性心功能不分和缓慢性心律失常。随机将病人分为3组，3组间经均衡检验无显著差异（P＞O．OS），其病例特征及构成（见表l、2）。实验组平均年龄59．96士7．10岁，对照1组平…     

麝香保心丸联合单硝酸异山梨醇酯治疗心绞痛较单用效果好

目的探讨麝香保心丸联合单硝酸异山梨醇酯治疗缺血性心脏病心绞痛的效果。方法147例缺血性心脏病心绞痛患者随机分为麝香保心丸联合单硝酸异山梨醇酯治疗组,单用麝香保心丸组和单用单硝酸异山梨醇酯组。结果麝香保心丸联合单硝酸异山梨醇酯组与单用麝香保心丸或单用单硝酸异山梨醇酯组差异有统计学意义。结论麝香保心丸联合单硝酸异山梨醇酯治疗缺血性心脏病心绞痛较单用效果好。     

硝酸异山梨酯注射液治疗冠心病心绞痛

目的：观察国产与进口２种硝酸异山梨酯注射液治疗冠心病心绞痛的疗效。方法：将冠心病心绞痛病人７０例随机分为２组，试验组３５例（男性２１例，女性１４例；年龄５８±ｓ７ａ）用国产硝酸异山梨酯注射液治疗。对照组３５例（男性２７例，女性８例；年龄５８±８ａ）用进口硝酸异山梨酯注射液治疗。２组用药方法均为５０ｍｇ加入５％葡萄糖注射液５００ｍＬ中静脉滴注，ｑｄ，疗程均为１０ｄ。结果：对心绞痛的治疗效果，２组总有效率均为１００％，显效率分别为６６％和６９％；对缺血性心电图表现的疗效，２组总有效率分别为７４％和７７％，显效率分别为２０％和２３％（Ｐ＞０．０５）。不良反应率分别为１４％和１２％。结论：国产与进口硝酸异山梨酯注射液治疗冠心病心绞痛疗效无显著差异。     

复方丹参滴丸与硝苯地平、硝酸异山梨醇酯治疗老年稳定性心绞痛疗效比较

目的 :比较复方丹参滴丸与硝苯地平、硝酸异山梨醇酯对老年稳定性心绞痛的疗效。方法 :随机将 5 8例稳定性心绞痛老年患者分为两组 ,进行对照研究。结果 :经过 30 d治疗 ,复方丹参滴丸和硝苯地平、硝酸异山梨醇酯均减少心绞痛发作次数 (分别下降 86 .7%和 5 5 .8% ,P<0 .0 5 ) ,提高了运动能力、延长了运动时间 (分别延长 75 s和 2 2 s,P<0 .0 1) ,结果 :复方丹参滴丸在改善稳定性心绞痛老年患者的临床症状、心电图及运动能力方面优于硝苯地平及硝酸异山梨醇酯     

口服异山梨醇-5-单硝酸酯每日2次预防耐受性

抗心绞痛药硝异山梨醇及其代谢产物异山梨醇-5-单硝酸酯(5-ISMN)长程口服治疗时可发生耐受性。本文对此进行了研究。方法:12例男性稳定性心绞痛,先以交叉、双盲、随机方式口服单剂5-ISMN 20、40mg或安慰剂;然后口服5-ISMN 20、40mg或安慰剂每日2次,共1周。作静息和运动观察。     

三硝酸甘油和异山梨醇二硝酸酯皮肤给药的效果

最近皮肤用硝酸盐制剂已引用于治疗心绞痛。据说经皮给药可达到缓释,长效和直接吸收进入血循环。而硝酸酯口服给药时需经肝脏的首过代谢,以致进入体循环的摄入量减少。三硝酸甘油皮肤给药抗心绞痛作用时间长达3～8小时,异山梨醇二硝酸酯霜剂的抗心绞痛作用时间长达7小时。三硝酸甘油和异山梨醇二硝酸酯皮肤给药已用双盲对照实验研究进行评价和比较。十名心绞痛患者接受试验。患者于皮肤应用三     

高效液相色谱法测定单硝酸异山梨酯胶囊的含量及含量均匀度

高效液相色谱法测定单硝酸异山梨酯胶囊的含量及含量均匀度河北省药品检验所０５００１１韩学静郭毅郑德海刘庆京杜增辉单硝酸异山梨酯（５－ＩＳＭＮ）为新一代抗心绞痛的硝酸酯类药物，是硝酸异山梨酯在体内的主要活性代谢产物。具有半衰期长，生物利用度高等特点，１９...