药物筛选的发展与现状

随着人类对自身健康的关注和对生命质量要求的不断提高，对医学和药物的要求也越来越高。我国人口众多，药物需求量大，对新药研究的要求更为强烈。新药研究可分为两个步骤：一是药物作用的发现，二是药物应用的研究。药物作用发现过程的一个重要环节就是药物筛选。国际上...     

高通量药物筛选模型

介绍了可用于药物筛选的3种新的快速高通量筛选方法，包括基于反酵母双杂交的筛选系统；细胞平台伤的高通量筛选系统以及动物水平的筛选系统。并对其应用原理，应用情况和优缺点进行了阐述。     

基因工程技术与药物筛选

介绍基因工程技术在药物筛选中的应用,方法：对近来重组受体、转基因动物,其中探针等基因工程技术在药物筛选中的应用加以归纳,综述,。结果：基因工程技术与药物筛选相结合为人类发现了许多有效颖药理作用的先导化合物。     

新一代分布式计算技术在药物筛选中的应用

概述现代药物筛选方法和新一代分布式计算技术,重点介绍云计算和网格计算技术在药物筛选中的应用,并讨论这些技术在应用过程中存在的问题。药物筛选旨在从大量化合物中发现有活性的化合物,是发现先导化合物和新药的重要途径。药物筛选中数据管理和分析结果为新药研发中先导化合物的发现提供了重要依据。利用新一代分布式计算技术管理和分析实验数据可大大提高效率,降低研发成本、缩短研发周期。     

药物重定位候选药物筛选路径

相对传统新药研发模式,药物重定位策略发现药物新用途具有显著的成本效益优势,能加快药物上市步伐,满足恶性肿瘤、罕见病、个性化医疗等特定领域药物临床用药需求,因而被各界关注。本文主要介绍了药物重定位的一般流程与候选药物筛选路径,如从非理性设计方法向基于相似性、基于结构虚拟筛选、推理与机器学习等理性设计方法发现重定位药物的系统性转变。     

药物筛选技术的研究进展

药物筛选是药物发现的主要手段之一，近年来在药物筛选的技术方面发展迅速。本文综述了药物筛选中药靶的发现、化合物样品的选择、超高通量药物筛选技术、高信息量筛选、药代动力学和毒性的高通量筛选、数据分析等方面的进展。     

维甲酸受体为靶点的高通量药物筛选细胞模型的建立维甲酸受体为靶点的高通量药物筛选细胞模型的建立

目的建立绿色荧光蛋白(GFP)标记的以维甲酸受体为靶点的高通量药物筛选细胞模型，用于筛选治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)、银屑病、痤疮以及肿瘤的新型药物。方法用分子生物学的方法，构建含有8个串连维甲酸受体应答元件(RARE)并连接报告基因E-GFP的重组载体。将体外培养的细胞株用该重组载体进行稳定转染，然后进行单克隆培养，最终挑选出敏感、高效、稳定表达的单克隆细胞，用于筛选针对维甲酸受体的小分子有机药物。结果建立了高效的药物筛选细胞模型。此模型筛选方法简便，适用范围广，灵敏度高，结果稳定。结论挑选出的细胞株作为药物筛选模型可用于大规模高通量药物筛选。     

走在药物发现前沿的高内涵药物筛选

高内涵药物筛选已经成为药物发现领域的一个重要部分，在生物医药领域里的重要性日益突显，其广泛应用必然会为药物发现带来新的希望与突破。高内涵药物筛选方法具有许多独特的优势，它使得药物筛选更趋生物化。本文介绍了高内涵药物筛选的发展过程，及其当前和潜在的应用领域，探讨了高内涵药物筛选与其他研发技术手段之间的关系，并就其在新药发现中的作用和前景进行了阐述。     

基于细胞的药物筛选

20 0 4年第 11届基于细胞测定的高通量药物筛选年会着重讨论了基于细胞筛选所取得的进展 ,并探讨了该技术相对于无细胞筛选的利弊。分子靶标的筛选　基于细胞方法已成功地应用于膜酪氨酸激酶筛选 ,该技术只用激酶区而不用完整蛋白可筛选生长因子受体酪氨酸激酶。基于细胞筛选可发现激动剂和小分子模拟物。涉及的相关技术是用分裂 增强的稀土元素荧光免疫测定(DELFIA)方法 ,灵敏地检测出细胞中胰岛素酪氨酸激酶的磷酸化作用。细胞测定法可用于不易纯化的靶标 ,如G 蛋白偶联受体 (GPCR)和离子通道。与会者介绍了一种用膜 电势 敏感荧…     

新药发现与高通量药物筛选

为了发现更为有效的药物 ,医药学科技工作者进行了长期艰苦的努力 ,积累了丰富的经验 ,创造了大量新的发现新药的方法 ,特别是随着科学技术的不断进步 ,技术手段也不断改进 ,新方法、新技术不断出现。本文根据药物发现的基本规律 ,介绍新药发现的过程及高通量药物筛选 (ＨＴＳ)的基本原理和方法。1　药物研究的基本过程。根据药物研究中采用的方法和技术特点 ,药物研究的全过程大概可以分为三个主要阶段 :药物发现 ;药物的临床前研究 ;药物的临床研究。只有完成临床研究并通过国家新药审批的药物才能正式用于临床。1.1　药物的发现　药物的…     

化合物药物活性的高通量筛选

介绍高通量药物筛选系统的组成及其相关技术。结合国家药物筛选中心的工作,详细介绍了化合物药物活性的高通量筛选的４ 个组成部分及其在药物发现过程中的作用。高通量药物筛选系统是一个涉及多个学科的、以分子生物学、新型检测技术技术为基础的新型药物发现系统。高通量药物筛选系统的顺利开展可以加速我国的新药研究     

秀丽隐杆线虫在药物筛选中的应用

秀丽隐杆线虫在药物和靶蛋白筛选方面越来越受到药物学家的重视,已形成了较为完善的药物筛选技术平台。本文以新药的发现为目标,介绍线虫作为新药筛选模型的特点、研究现状及该模型在新药发现中的应用。     

以微管蛋白为靶的高通量药物筛选方法的建立与应用

目的：以微管蛋白为靶建立高通量筛选（HTS）模型，以便有效地发现抗肿瘤化合物。方法：细胞培养与免疫荧光技术。结果：以常规的免疫组化（玻片）方法为基础优化实验条件，在96孔板上建立了以微管蛋白为靶点的高通量药物筛选模型；抗肿瘤药物紫杉醇和秋水仙碱作用于人肝癌HepG2细胞后，细胞的免疫荧光强度发生了明显的可检测的变化，间接反映药物对细胞徽管蛋白聚合／解聚作用的影响，与理论预测结果一致。结论：基于人肿瘤细胞的以徽管蛋白为靶点的高通量筛选方法可用于抗肿瘤化合物的筛选。     

基于细胞模型的高通量药物筛选

随着高通量药物筛选发展的需要,细胞模型在药物筛选中发挥了越来越大的作用.本文综述了细胞模型在药物高通量筛选中的应用.主要介绍了该模型基础上的筛选流程、模型分类及其在实际药物筛选中的应用,并对其相关的检测技术进行了阐述,以及对其发展前景进行了分析.     

药物筛选与海洋药物开发研究

论述了药物发现和研究的基本规律。介绍了国内外药物筛选工作的现状和高通量药物筛选技术，通过分析海洋药物开发研究的现状，阐述了海洋药物开发研究与药物筛选的密切关系和海洋药物开发研究的广阔前景。     

基于基因表达谱的途径筛选肺腺癌治疗药物

目的：探讨基于基因表达谱的途径在肺腺癌治疗药物筛选中的应用。方法：从GEO数据库中获得GSE10072和GSE7670两个数据集,然后利用dchip软件进行差异表达基因分析,采用基因集富集方法（gene set enrichment analysis,GSEA）对肺腺癌进行通路富集分析,最后通过Connectivity map（Cmap）筛选肺腺癌候选治疗化合物,并进行实验验证。结果：共获得差异表达基因379个,其中上调基因94个,下调基因285个;GSEA主要富集到细胞周期等18条信号通路与肺腺癌相关;通过Cmap分析,筛选到Vorinostat、15-delta prostaglandin J2、trichostatin A、tanespimycin等8种候选药物或化合物,在进一步的实验中也证实15d—PGJ（2）可有效抑制A549细胞的增殖。结论：基于基因表达谱的途径为药物发现提供新思路,加速了药物发现过程。     

抗肿瘤药物筛选小结

近二年来,我们对本组试制的合成药和部分中草药的抗肿瘤作用,做了筛选。现将筛选结果和我们的点滴体会报告如下,供参考。一、药液制备我们根据中草药所含的不同有效成份,采用了煎煮、浸渍、渗滤、水蒸气蒸馏、回流等提取方法。除此方法外,大部分中草药根据抗肿瘤中草药筛选样品制备,我们用醇、水两步,提取出样品,供做药物筛选。     

创新药物研究与高通量筛选

根据新药研究的资料,讨论了创新药物的特点和开发研究的规律。总结了创新药物的类型,论述了创新药物的发现,研究的关键技术问题和思路,根据实际工作内容,介绍了高通量药物筛选的概念、原理、方法和步骤,分析了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的优势和不足,论述了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的地位和应用前景。     

抗HIV药物的体外筛选和研究方法

合适的体内外药物研究方法是研究和开发新药中最关键的环节之一，由于至今尚无理想的艾滋病（AIDS）动物模型，目前抗人免疫缺陷病毒（HIV）药物的筛选和研究仍然主要依赖于各种体外的筛选和研究方法。本文简要综述了抗HIV药物的体外筛选和研究方法。     

天然抗肿瘤药物筛选方法的研究进展

目前发现许多天然药物具有抗肿瘤作用. 随着细胞生物学、分子药理学和肿瘤药理学研究的发展,针对细胞和分子靶点的天然药物已成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向. 在研究过程中,建立合理的抗肿瘤药物筛选方法显得尤为重要. 详细介绍近年来天然抗肿瘤药物的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供参考.