树枝状大分子纳米载体作为脑靶向给药系统的研究进展

血脑屏障在保护中枢神经系统中发挥了重要的作用,但也阻碍了药物或者诊断剂向脑部递送。本文根据近年来国内外文献资料,针对树枝状大分子纳米载体不同的修饰方法在脑靶向系统的应用进行归纳总结。修饰后的树枝状大分子作为向脑部递送药物或者基因的系统载体具有良好的应用前景。     

树枝状大分子在药物递送系统中的应用

摘要：纳米技术的进步对于药物递送有深远影响。树枝状大分子因具有独特的树状结构、单分散性和丰富的表面官能团,引起了研究人员的极大兴趣。其独特的性质,如纳米级均匀大小、高度支化度、多价态、水溶性、可用的内腔和便捷的合成方法,使得它成为小分子药物的理想载体。本文就树枝状大分子在各个给药系统中的应用进行概述,并讨论这些纳米载体目前在其临床转化中面临的主要挑战。     

树状大分子在生物医药领域中的应用

大量的末端官能团、紧密且精确控制的分子结构是树状大分子所具有的独特性质。这些特性使得树状大分子应用于生物医学领域，例如在分子水平上功效的增强，使药物在局部产生高浓度、分子标记及作为探针组件等。本文简要介绍树状大分子在这一领域的新动态，特别是树状大分子在诊断和治疗中的应用。在诊断方面，Gd^3 与树状大分子复合物可用作核磁共振成像造影剂，DNA树状大分子能用于常规的高效功能性基因检测及DNA生物传感器。在治疗方面，树状大分子可作为控释药物的载体、基因转染剂和硼中子俘获治疗剂等。研究表明，树状大分子还具有抗菌活性。     

PAMAM作为抗肿瘤药物载体研究进展

树枝状大分子是一类新型的高分子材料,具有高度枝化、结构可控、单分散等特点,其中聚酰胺-胺型大分子(Poly-amidoamine,PAMAM)由于能提高药物的水溶性、靶向性和生物利用度,已在抗肿瘤药物载体领域有着广泛的应用。本文将就PAMAM作为一种新型的抗肿瘤药物载体的研究进展进行综述。     

几种纳米载体的应用研究进展

纳米载体是近年来药剂学的研究热点领域之一,本文对固体脂质纳米粒、多聚体纳米粒、聚合物胶束、纳米乳及树枝状大分子等几种纳米载体及其在近几年的应用进展进行了详细的概述,重点对纳米载体在提高药物的生物利用度、缓控释药物、靶向性给药、降低药物的毒副作用、基因治疗等方面的应用及前景等进行了综述。     

烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗菌与抗肿瘤活怀差异的研究

Ｃ１０２７具有极强杀伤肿瘤细胞活性，作用靶点在ＤＮＡ，但Ｃ１０２７的抗菌活性不强，如能了解差别出现的原因，就可进一步掌握Ｃ１０２７的抗菌作用机制，并为将来在临床上确定其应用范围打下良好基础。对Ｃ１０２７的抗肿瘤活性与抗菌活性的差异的初步研究结论如下：大分子Ｃ１０２７与小分子博莱霉素Ａ５相比，对肿瘤细胞抑制作用明显高于后者；对细菌的抑制作用却明显低于博莱霉素Ａ５；对支原体的抑制作用略大于博莱霉素Ａ５     

碳青霉烯类抗生素多尼培南及其临床应用

多尼培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。本文综述其作用机制、抗菌活性、药理、毒理、不良反应及临床应用。     

绿藻鼠李聚糖模拟物的制备与抗EV71病毒活性评价

目的 海洋绿藻中含有丰富的硫酸化鼠李聚糖,具有抗病毒、抗肿瘤等多样生物活性。然而由于天然提取的鼠李聚糖结构复杂,限制了其构效关系的深入研究,设计开发结构均一、质量可控的天然鼠李聚糖模拟物,对于推动其作为药物开发具有重要意义。方法 以α-L-鼠李单糖为起始原料,通过衍生修饰和烯烃复分解开环聚合(ROMP)反应,首先制备了线性鼠李糖聚合物；然后以聚酰胺-胺(PAMAM)为骨架,基于“先臂后核”的设计思路,制备树枝状-星型鼠李糖聚合物。对制备的鼠李糖聚合物进行硫酸化修饰,模拟天然硫酸化绿藻多糖,并对其抗病毒活性开展研究。结果 通过烯烃复分解开环聚合反应成功制备了线性鼠李糖聚合物,并开发了一种以树枝状大分子PAMAM为骨架制备星型鼠李糖聚合物的高效方法。结论 通过单体聚合和末端枝接聚合法成功制备线性及树枝状-星型的天然绿藻鼠李聚糖模拟物,并证明该系列模拟物具有抗EV71病毒活性。     

多尼培南的药理和临床研究

多尼培南（doripenem，S-4661）是新型碳青霉烯类抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对多种G^＋和G^-菌均有很强的抗菌活性。现对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床应用及药物不良反应做一综述。     

磷霉素抗菌活性及临床应用研究进展

近年来,多重耐药菌、泛耐药菌,甚至全耐药菌感染不断出现,给临床感染疾病的诊治带来严峻挑战。磷霉素因其独特的抗菌机制,在临床抗感染治疗中日益受到重视,多项研究证实磷霉素对耐药菌具有良好的抗菌活性。本文就磷霉素的抗菌机制、抗菌活性、耐药机制及临床应用的最新研究进行综述。     

天然抗生素—抗菌肽

目的概述抗菌肽的分类、结构特征、生物活性、作用机制,指出抗菌肽研究的存在问题及应用前景。方法查阅中、英文相关文献20篇,对蟾饲五谷虫抗菌肽进行详细的概括总结。结果通过对抗菌肽的了解,了解到抗菌肽的种类,理化性质,结构特点以及家蝇抗菌肽的作用特点。结论抗菌肽的性质明确,作用机制完善,适合未来抗生素的开发利用。     

Exploiting dendrimer multivalency to combat emerging and re-emerging infectious diseases

The emergence and re-emergence of bacterial strains that are resistant to current antibiotics reveal the clinical need for new agents that possess broad-spectrum antibacterial activity. Furthermore, bacteriophobic coatings that repel bacteria are important for medical devices, as the lifetime, reliability, and performance of implant devices are hindered by bacterial adhesion and infection. Dendrimers, a specific class of monodisperse macromolecules, have recently shown potential to function as both antibacterial agents and antimicrobial surface coatings. This review discusses the limitations with currently used antibacterial agents and describes how various classes of dendrimers, including glycodendrimers, cationic dendrimers, anionic dendrimers, and peptide dendrimers, have the potential to improve upon or replace certain antibiotics. Furthermore, the unexplored areas in this field of research will be mentioned to present opportunities for additional studies regarding the use of dendrimers as antimicrobial agents.     

伊枯草菌素类抗菌肽抑菌活性及机理研究进展

Iturin family is a kind of cyclic peptides synthesized by Gram-positivebacteriaBacillus through non-ribosomal route, which is a cyclic peptide composed of fatty acids and peptide chains, and has broad spectrum of antibacterial activity, hypoallergenicity, and low toxicity. Since its discovery, many achievements have been made in the research on the bacteriostatic activity of the family of iturin, but little is known about its bacteriostatic mechanisms. In this paper, the antibacterial characteristics of the antimicrobial peptides were summarized from the aspects of structural characteristics, in vivo and in vitro synthesis and antibacterial activity research, so as to provide reference for the revelation of antibacterial mechanisms in the     

伊枯草菌素类抗菌肽抑菌活性及机理研究进展

伊枯草菌素(iturin)家族是一类由革兰阳性芽孢杆菌通过非核糖体途径合成的抗菌肽，为脂肪酸与肽链组成的环肽，具有广谱抗菌活性、低过敏性及低毒性等特点。自发现以来，人们在此抗菌肽抑菌活性研究中收获颇丰，但对其抑菌机理知之甚少。本文从结构特点、体内外合成及抗菌活性等方面，总结了伊枯草菌素类抗菌肽表现的抑菌特征，为今后抑菌机理的揭示提供借鉴。     

人工合成抗菌肽的常用方法及应用前景

抗菌肽是来自生物体内经诱导产生的一种具有抗菌活性的小分子多肽,能够高效杀灭多种革兰阴性、阳性菌,其作为抗生素的替代品,能有效解决耐药性等问题。由于天然产生的抗菌肽数量较少,往往很难大量获得,而通过人工合成方法,可解决表达量和所需成本等问题,也可在一定程度上进行抗菌肽抑菌功能上的改进。本文综述了人工合成抗菌肽的常用方法与研究进展,探讨了人工合成抗菌肽在未来的应用前景。     

抗菌肽的结构特征及其与活性的关系

抗菌肽是生物体内一类具有抗菌活性的多肽,是宿主非特异性防御系统的重要组成部分,广泛存在于自然界中,具有广谱的杀菌活性,其独特的生物学活性与其结构特征密切相关.文章简要介绍了抗菌肽的结构及其活性之间的关系,以期为设计新型抗菌肽分子,开发活性更高,抗菌谱更广的抗菌类药物提供理论依据.     

Biological properties of low molecular mass peptide dendrimers

A series of new, low molecular mass, lysine-based peptide dendrimers with varying distribution of cationic and aromatic groups in the structure were synthesized. They expressed antimicrobial activity against Gram-positive (Staphylococcus aureus) and Gram-negative (Escherichia coli) bacteria as well as against fungal pathogens (Candida albicans). Their cytotoxic, haematotoxic, and genotoxic effects were studied. It appears that degree of branching and steric distribution and types of hydrophobic (aromatic) groups and cationic centres are important components of dendrimeric structure and influence both antimicrobial potency and toxicity. Such 3D structure of our dendrimers mimics that of the natural antimicrobial peptides and can be achieved by application of dendrimer chemistry.     

某院剖宫产围手术期抗菌药物预防应用分析

目的：了解剖宫产围手术期抗菌药物使用情况,为抗菌药物合理应用提供参考。方法采用回顾性调查方法,抽取2012年第二季度～2013年第二季度剖宫产手术出院病历150例,对围手术期抗菌药物预防应用情况进行分析评价。结果剖宫产围手术期抗菌药物使用率为100%,均为单一用药。药品选择：使用的抗菌药物为第一代、第二代头孢菌素和头霉素类,共涉及7个品种,其中使用频次占比前3位的抗菌药物依次为头孢硫脒（42.0%）、五水头孢唑啉（38.7%）、头孢西丁（8.0%）。预防用药时机：自2012年第三季度起,所有患者均为结扎脐带后静脉给药。预防用药疗程：自2012年第三季度起,除手术部位感染转为治疗的2例外,其余病例预防用药疗程均没有超过48 h。结论自2012年第三季度起,我院剖宫产围手术期抗菌药物预防应用,在药品选择、预防用药时机和疗程等方面总体是合理的。     

迷迭香酸的研究现状

迷迭香酸属酚酸类化合物,存在于多种植物中,具有明显的抗氧化、抗茵、抗肿瘤等活性．因此如何提高其提取率、纯度并建立快速有效的定量分析方法便显得尤为重要。本文对迷迭香酸的提取分离、定量分析研究现状进行综述。旨在为迷迭香酸生产和应用企业提供有价值的参考依据。     

抗菌药物的序贯疗法及其应用

目的：了解抗菌药物的序贯疗法,为临床合理使用抗菌药物提供参考。方法：搜集国内外有关抗菌药物序贯疗法的文献,对抗菌药物序贯疗法的概念、意义、药效学基础、对抗菌药物的要求及选用、应用现状等进行综述。结果：序贯疗法可以降低患者的治疗费用,提高患者对治疗的依从性,方便患者用药．符合药物经济学要求,在国内外临床都有广泛应用。结论：抗菌药物的序贯疗法疗效确切．具有推广意义。