甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用的研究

目的 对合成的系列甘草次酸衍生物进行抗炎活性,水钠潴留作用的评价.方法 构建了急性及慢性炎症模型,评价合成的6个甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用.结果 脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯均表现出较好的急性炎症拮抗活性,甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸也具有一定的活性.脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯对棉球肉芽肿模型大鼠24 h尿量、尿钾离子含量、血清钠离子含量和钾离子含量均未见明显影响.结论 脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯对急性炎症(渗出反应为主)有明显的拮抗作用,甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸对急性炎症也有一定抑制作用.4种具有显著急性炎症拮抗作用的衍生物未表现出明显水钠潴留作用.     

11-脱氧甘草次酸的制备

目的制备11-脱氧甘草次酸。方法采用改进的克莱门森反应还原甘草次酸的11位羰基。结果制备了11-脱氧甘草次酸,并通过IR、NMR等手段对其结构进行了鉴定。结论改进的克莱门森还原法制备11-脱氧甘草次酸收率较高,对环境友好,而且简便。     

甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性的研究

目的 研究甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性.方法 以甘草次酸为原料,结合甘草次酸的构效关系,采用化学方法合成了氨基酸类化合物或咪唑杂环类化合物与甘草次酸结构单元构筑的N-乙酰氨基乙酸甘草次酸酯、N-乙酰-DL-α-氨基丙酸甘草次酸酯、N-乙酰-DL-蛋氨酸甘草次酸酯、咪唑-4-羧酸-5-甘草次酸酯和咪唑-4-羧酸-5-(11-脱氧甘草次酸)酯等5种甘草次酸3位酯类衍生物,并经IR、1HNMR、MS等确证其结构.以二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性.结果 所合成的衍生物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有明显的抑制作用.结论 甘草次酸3位酯类衍生物具有明显的抗炎活性,抗炎活性接近于氢化可的松,部分化合物的抗炎活性高于氢化可的松.     

甘草次酸与甘草酸二铵抗炎护肝作用的实验研究

目的:研究甘草次酸与甘草酸二铵在抗炎护肝作用中的差异,为临床用药提供思路.方法:建立大鼠皮下肉芽肿性炎症与四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤模型,比较甘草次酸与甘草酸二铵的药理活性差异.结果:甘草次酸、甘草酸二铵2、10 mg·kg-1组在抗炎护肝作用中均显示出较好活性.在本研究所设定的剂量范围内,甘草次酸的抗炎作用优于甘草酸二铵,甘草次酸2、10 mg·kg-1组肉芽肿分别为甘草酸二铵组的91.5%、56.0%(P<0.05).结论:与甘草酸二铵相比,甘草次酸的抗炎剂量范围更广.本研究为临床新抗炎药物的运用提供了新的思路.     

系列甘草次酸衍生物的合成与波谱测定

目的:合成一系列的甘草次酸衍生物,并对其进行波谱测定。方法:对甘草次酸30位羧基进行修饰,合成甘草次酸甲酯和甘草次酸乙酯;对甘草次酸3位羟基进行修饰,合成甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯和甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯;对甘草次酸11位羰基进行修饰,合成脱氧甘草次酸和脱氧甘草次酸甲酯;对合成物进行波谱测定。结果:合成的甘草次酸衍生物经紫外、红外、质谱、核磁共振氢谱与碳谱的鉴定,均为目标化合物。结论:合成的甘草次酸衍生物可为其后续抗炎活性及毒副作用的研究奠定基础。     

甘草次酸钠的抗炎作用机理

甘草次酸钠(SGA)对多种急性炎症有抑制作用,其抗炎作用不依赖于垂体—肾上腺皮质系统,而和抑制炎症组织中PGE_2生成、拮抗炎症介质组胺、5羟色胺等的作用有关。SGA还抑制蛋白致炎小鼠炎足中PG内过氧化物降解产物丙二醛的生成,此作用可被外源性花生四烯酸拮抗。     

甘草次酸钠对大鼠化学性腹膜炎的影响(英文)

目的:研究甘草次酸钠(SG)的抗炎机制.方法: 制备大鼠腹膜炎模型,用放免法测PGE_2含量,Folin-酚试剂法测蛋白含量,邻苯三酚-NBT法测SOD活性,竞争性蛋白结合法测cAMP含量.结果:组胺致炎时,SG 10-20 mg·kg~(-1) im减少渗液量;角叉菜胶致炎时,SG 20 mg·kg~(-1) im使渗液量及其中PGF_2含量减少,SOD活性增加;花生四烯酸致炎时,SG 20 mg·kg~(-1)im抑制Neu中cAMP浓度下降,减少渗出液中PGE_2含量.SG也使三种腹膜炎渗出液中Neu计数和蛋白含量减少.结论:SG通过抑制Neu游走及PGE_2合成、降低毛细血管通透性、清除氧自由基而发挥抗炎作用.     

甘草次酸C3、C11、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸,然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应,C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在104℃回流条件下与叠氮钠发生消除反应,从而得到目标产物;通过SRB法对上述合成的甘草次酸衍生物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物5a~5g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明5a对MCF-7的抑制率比母体显著提高,5a、5c、5e对A549的抑制率均比母体有所提高。结论结构改造合理,对进一步开展甘草次酸衍生物的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。     

甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响

目的探究甘草次酸及其衍生物TY501对小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的影响。方法以小鼠巨噬细胞RAW264.7为靶细胞,设置空白组,脂多糖(LPS)1μg/mL处理组(模型组),LPS1μg/mL加80、40、20、10μg/mL药物处理组(受试药物TY501,对照药物泼尼松龙、甘草次酸、吡罗昔康),每组设置4个复孔在给药刺激24h后按照CCK-8试剂盒说明测定各药物对细胞增殖抑制率。结果TY501半数抑制浓度(IC50)为233μg/mL,泼尼松龙IC50为1571μg/mL,甘草次酸IC50为31μg/mL,吡罗昔康IC50为14187μg/mL。结论甘草次酸对RAW264.7巨噬细胞的增殖具有明显的抑制作用,甘草次酸衍生物TY501也可抑制小鼠巨噬细胞RAW264.7的增殖,在同等质量浓度条件下其对小鼠巨噬细胞增殖的抑制程度强于泼尼松龙,弱于甘草次酸,表明甘草次酸及其衍生物TY501对于小鼠巨噬细胞RAW264.7增殖的抑制作用可能是其发挥抗炎作用的机制之一。     

甘草水煎液抗炎作用的实验研究

目的研究甘草水煎液的抗炎作用。方法分别采用小鼠二甲苯性耳肿胀模型、醋酸致小鼠腹膜通透性增高模型、大鼠蛋清性足肿胀模型和大鼠棉球肉芽肿模型,研究甘草水煎液的抗炎作用。结果甘草水煎液可以显著抑制小鼠二甲苯性耳肿胀,大鼠蛋清性足肿胀、降低腹膜通透性及抑制棉球肉芽肿的增生。结论甘草水煎液具有较好的抗炎作用。     

复方黄柏散的镇痛抗炎作用

目的:观察复方黄柏散(CHB)的镇痛抗炎作用。方法:实验采用热板法和扭体法观察CHB的镇痛作用。采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和大鼠肉芽肿实验来观察CHB的抗炎作用。另使用蛋清致大鼠足肿胀后测定大鼠炎性组织中前列腺素E2(PGE2)含量以及血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合酶(NOS)活性来探讨CHB可能的抗炎机制。结果:(1)与生理盐水组相比,CHB3个剂量组均能显著减少0.6%醋酸致小鼠扭体次数(P<0.05)并提高热板实验中小鼠的痛阈(P<0.05),表现出一定的剂量依赖性。(2)CHB中,高剂量组能显著缓解二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.05)和抑制大鼠肉芽肿(P<0.05),其作用弱于阿司匹林。(3)CHB 3个剂量组均能显著抑制大鼠炎症部位PGE2(P<0.05)并升高血清SOD活性(P<0.05);CHB高剂量能降低血清NO含量(P<0.05)、NOS活性(P<0.05)。结论:CHB低剂量对化学刺激和热刺激所致疼痛表现出显著抑制作用,其中、高剂量表现出明显的抗炎作用,说明CHB是一个较好的镇痛抗炎药。其镇痛抗炎机制可能与其降低炎性组织中PGE2含量,提高血清中SOD活性并降低NOS活性和NO含量有关。     

葡萄籽中原花青素的抗炎作用和机制

目的：研究葡萄籽中原花青素（PA）的抗炎作用及机制。方法：用巴豆油诱导的小鼠耳肿和角叉菜胶诱导的大鼠足肿模型,研究PA对炎症的影响。NOS活性用NADPH黄递酶染色法,NO含量用Griess重氮化反应法,β-NAG用对硝基酚比色法,MDA用TBA荧光法测定,IL－1β,TNFα和PGE2含量用放免法测定。结果：PA 10－40mg/kg ip剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿和巴豆油诱导的小鼠耳肿。PA 10mg/kg减少大鼠致炎足MDA生成,抑制炎症渗出液中NOS的β－NAG活性,降低IL－1β、TNF和PGE2含量。其作用强于地塞米松2mg/kg。结论：PA对大鼠和小鼠实验性炎症有明显的抗炎作用。其抗炎机理和清除氧自由基、抗脂质过氧化和减少细胞因子的生成有关。     

Effect of recombinant human basic fibroblast growth factor on acute inflammation in mice and rats.

AIM: To investigate the anti-inflammatory effects of recombinant human basic fibroblast growth factor (rh-bFGF). METHODS: Several inflammation models such as croton oil-induced ear swelling, carrageenan-induced hind paw edema, and acute peritonitis in rats or mice were prepared. Superoxide dismutase (SOD) activity was measured by hydroxyamine method, nitric oxide (NO) concentration by Griess reaction assay, nitric oxide synthase (NOS) activity by NADPH-diaphoras stain assay, N-acetyl-beta- D-glucosaminidase (NAG) activity by colorimetry, prostaglandin E2 (PGE2) production by radioimmunoassay (RIA), malondialdehyde (MDA) content by thiobarbituric acid (TBA) fluorescence technique, and protein content by Coomassie brilliant blue method in peritoneal exudate in rats. RESULTS: Recombinant human bFGF 2, 4 kU/kg im inhibited croton oil-induced ear swelling and carrageenan-induced paw edema in mice. In addition, rh-bFGF 2, 4 kU/kg im reduced neutrophil counts in the rat peritoneal exudate, and lessened protein content in peritoneal exudate in rats and mice. In the rat peritonitis induced by carrageenan, rh-bFGF 4 kU/kg decreased the MDA and NO levels, inhibited the NOS activity, augmented the SOD activity, and lowered the production of PGE(2) in exudate. However, rh-bFGF had no effect on NAG content. CONCLUSION: Recombinant human bFGF has an anti-inflammatory effect and its mechanisms are related to the inhibition of NOS activity, reduction of NO, MDA, and PGE(2) content, and increase of SOD activity.     

安胃丸抗炎镇痛作用的实验研究

目的研究安胃丸的镇痛、抗炎作用。方法采用扭体法和热板法,观察安胃丸的镇痛作用;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和大鼠棉球肉芽肿模型,观察该药的抗炎作用。结果安胃丸各剂量组小鼠扭体次数显著减少;其中安胃丸中剂量可显著延长小鼠扭体潜伏期。安胃丸高剂量可提高热刺激小鼠的痛阈值。安胃丸各组二甲苯引起的小鼠耳肿胀度及大鼠棉球所致肉芽组织的质量显著降低。结论安胃丸具有良好的抗炎、镇痛作用。     

独一味滴丸抗炎镇痛作用研究

目的观察独一味滴丸抗炎、镇痛作用。方法采用二甲苯小鼠耳肿胀模型、大鼠棉球肉芽肿模型研究独一味滴丸的抗炎作用;采用小鼠热板法、扭体法、甲醛致痛法、大鼠尾电刺激法、大鼠尾尖部压痛法观察独一味滴丸的镇痛作用。结果独一味滴丸对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、大鼠棉球肉芽肿等急慢性炎症模型均有明显抑制作用;对热刺激、化学刺激、电刺激、机械刺激所诱发的动物疼痛均有抑制作用。结论独一味滴丸具有显著的抗炎镇痛作用。     

清解方雾化吸入剂的抗炎作用研究

目的考察清解方雾化吸入剂的抗炎作用及其作用机制。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验、冰醋酸致小鼠毛细血管通透性增加实验以及角叉菜胶致小鼠足肿胀实验,观察清解方雾化吸入剂的抗炎作用。测定肿胀足部位炎症因子NO、PGE2、IL-1β和TNF-α,探讨其抗炎作用机制。结果清解方雾化吸入剂9.2、18.4 g/kg均能显著降低小鼠耳肿胀度(P0.05、0.01),降低灌洗液吸光度值(P0.05),抑制角叉菜胶引起的足跖肿胀(P0.05),显著抑制炎症部位炎症介质NO、PGE2水平(P0.01、0.001),显著抑制炎症部位细胞因子IL-1β、TNF-α的释放(P0.001),且清解方雾化吸入剂4.6 g/kg也显著抑制IL-1β的释放(P0.01)。结论清解方雾化吸入剂具有显著的抗炎作用,作用机制可能在于降低IL-1β、TNF-α致炎细胞因子的释放,减少炎症部位NO、PGE2炎症介质的生成。     

萆薢总皂苷合用牛膝总皂苷降血尿酸和抗炎作用的组方合理性研究

目的探讨牛膝总皂苷和萆薢总皂苷降低小鼠血尿酸和抗炎作用的组方合理性及剂量配比。方法采用尿酸或酵母膏致小鼠高尿酸血症模型以及二甲苯致小鼠耳肿胀模型,按照Codrug软件,得优化组方。结果萆薢总皂苷组、牛膝总皂苷+萆薢总皂苷组和阳性对照组小鼠血清尿酸水平明显降低(P<0.01),牛膝总皂苷480、240、120mg.kg-1组小鼠血清尿酸水平与模型组比较差异无显著性。牛膝总皂苷、萆薢总皂苷对小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用,两者合用抑制率强于单药组,两药配伍理论优化剂量为牛膝总皂苷为120mg.kg-1,萆薢总皂苷为240mg.kg-1。结论萆薢总皂苷能降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,而牛膝总皂苷对小鼠血清尿酸水平无明显影响。两者均有较强的抗炎作用,合用抗炎作用增强,优化组方为牛膝总皂苷∶萆薢总皂苷=1∶2。     

妇安康胶囊对慢性盆腔炎的保护作用

目的探讨妇安康胶囊对慢性盆腔炎的作用。方法采用小鼠耳肿胀法和大鼠棉球肉芽肿法,观察妇安康胶囊的抗炎作用;采用小鼠热板法和扭体法,观察妇安康胶囊的镇痛作用;采用大肠杆菌致慢性盆腔炎模型,观察妇安康胶囊对大肠杆菌致慢性盆腔炎的大鼠子宫肿胀率、血清中SOD活性和MDA含量、子宫组织病理学的变化。结果妇安康胶囊（1.4、2.8 g·kg^-1）对小鼠的耳肿胀度和大鼠棉球肉芽增生有一定的抑制作用;妇安康胶囊（1.4、2.8 g·kg^-1）可以延长小鼠热板潜伏期和减少扭体次数。在大肠杆菌致慢性盆腔炎模型大鼠上,妇安康胶囊（1.2、2.4 g·kg^-1）可抑制大鼠子宫肿胀率、升高SOD活性、降低MDA含量、改善子宫病理组织学的变化。结论妇安康胶囊对大肠杆菌致慢性盆腔炎大鼠有一定的保护作用。     

贯叶连翘提取物抗炎镇痛作用实验研究

目的：探讨贯叶连翘提取物的抗炎镇痛作用。方法：采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠棉球肉芽肿实验观察贯叶连翘提取物抗炎作用;通过小鼠甲醛致痛实验观察其镇痛作用。结果：贯叶连翘提取物能够明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,抑制大鼠棉球肉芽肿的增重,减少小鼠在注射甲醛后0～5min,15～30min两个时相内舔足时间、减轻甲醛所致小鼠足跖肿胀。结论：贯叶连翘提取物具有明显的抗炎镇痛作用。     

祛痔灵抗炎镇痛作用研究

祛痔灵显著抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及大鼠棉球肉芽肿, 对醋酸致痛小鼠及热板致痛小鼠有显著镇痛作用。