| 甘草次酸C3、C11、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 孟艳秋,杨 哲,张 萌,丁 一.甘草次酸C3、C11、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究[J].现代药物与临床,2014,29(1):6-10. |
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| 作者姓名： | 孟艳秋 杨 哲 张 萌 丁 一 |
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| 作者单位： | 沈阳化工大学 制药与生物工程学院，辽宁 沈阳 110142 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（21372156） |
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| 摘 要： | 目的对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸,然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应,C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在104℃回流条件下与叠氮钠发生消除反应,从而得到目标产物;通过SRB法对上述合成的甘草次酸衍生物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物5a~5g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明5a对MCF-7的抑制率比母体显著提高,5a、5c、5e对A549的抑制率均比母体有所提高。结论结构改造合理,对进一步开展甘草次酸衍生物的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。
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| 关 键 词： | 甘草次酸 11-脱氧甘草次酸 结构改造 抗肿瘤活性 |
Synthesis of glycyrrhetinic acid C3, C11, and C30 derivatives and their antitumor activity in vitro |
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| MENG Yan-qiu;YANG Zhe;ZHANG Meng;DING Yi.Synthesis of glycyrrhetinic acid C3, C11, and C30 derivatives and their antitumor activity in vitro[J].Drugs & Clinic,2014,29(1):6-10. |
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| Authors: | MENG Yan-qiu;YANG Zhe;ZHANG Meng;DING Yi |
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| Institution: | MENG Yan-qiu;YANG Zhe;ZHANG Meng;DING Yi;College of Pharmaceutical and Biological Engineering, Shenyang University of Chemical Technology; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | glycyrrhetinic acid 11-deoxy-glycyrrhetinic acid structure modification antitumor activity |
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