卡莫氟-聚乳酸纳米纤维缓释体系的制备及体外缓释性能

目的：以聚乳酸纳米纤维为载体,制备卡莫氟-聚乳酸纳米纤维药物缓释体系,研究其体外药物释放性能.方法：用静电纺丝制备卡莫氟-聚乳酸纳米纤维药物缓释体系,用紫外分光光度法研究药物的在37℃模拟体液中的释放性能.结果：溶剂不同,纤维的形貌有很大差别;纳米纤维体外药物释放速度也大不相同,缓释曲线符合Higuchi方程.结论：随着溶液的导电性和介电常数的增加,静电纺丝纤维的直径明显变小,纤维表面也逐渐光滑;纳米纤维的形貌对体外药物释放速度有较大影响.     

长春西汀纳米结构脂质载体的体外释放研究

目的：制备长春西汀纳米结构脂质载体,考察其体外释放规律。方法：选择pH7.4的磷酸盐缓冲液（PBS）作为释放介质,采用透析法测定长春西汀纳米结构脂质载体的体外释放。结果：长春西汀纳米结构脂质载体在24h释放为44%,药物在体外呈现缓释释放,符合Weibull分布。结论：所制备长春西汀纳米结构脂质载体体外缓释效果良好。     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶的制备及体外释放研究

目的制备注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂并对其体外释药进行考察。方法以新型温度敏感聚丙交酯乙交酯聚乙二醇嵌段共聚物(PLGAPEGPLGA)为载体材料制备注射用蜂毒多肽缓释凝胶制剂,采用福林酚试剂法测定制剂在磷酸盐缓冲溶液中(pH7.4)的体外释放度,并对体外释放数据用KorsmeyerPeppas方程进行拟合。结果蜂毒多肽体外持续释放36d,其释药速率随聚合物的质量分数增加而降低,且聚合物分子结构中丙交酯比例增大对释药速率几乎没有影响。蜂毒多肽从凝胶中的释放初期以扩散为主,体外释放行为符合KorsmeyerPeppas方程,后期为凝胶溶蚀和药物扩散结合的作用机制。结论注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂制备工艺简便,药物释放达到预期要求,同时说明温度敏感PLGAPEGPLGA嵌段共聚物作为注射用缓释给药系统的载体材料具有很好的应用前景。     

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717 26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37 0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.     

酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定

目的：制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片。方法：采用亲水性高分子材料HPMC为骨架，制备酒石酸美托洛尔缓释片，采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果：最佳处方为30％HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖（1：1）为填充剂，10％PVP乙醇液为黏合剂，1％硬脂酸镁为润滑剂，采用湿法制粒，压片。结论：本品制备工艺简便，药物体外释放符合Higuchi模型，自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果，能维持药物12h内缓慢释放。     

罗替戈汀原位形成植入剂的制备及体内药动学考察

目的:制备抗帕金森病药物罗替戈汀原位形成植入剂(R-ISFI),并对其体内长效释药行为进行考察。方法:以N-甲基-二吡咯烷酮(NMP)为溶剂、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备R-ISFI。采用摇床法进行体外释放度的考察,采用大鼠体内药动学实验考察罗替戈汀的体内释药特性。大鼠皮下注射R-ISFI,HPLC法测定不同时间血浆中药物浓度。结果:高分子材料的类型、高分子材料与溶剂比、药物与高分子材料的用量比及ISFI的形状均对药物体外释放有显著的影响。R-ISFI体外释药平缓,30 d可累积释放85%,体内药动学结果表明,R-ISFI在体内缓释效果良好,突释小,可持续释放30 d。结论:制备的R-ISFI可持续平稳释放达一个月,是一种很有开发应用前景的长效缓释制剂。     

PVA等材料制备骨架片及其体外缓释性能研究

将药物包藏于骨架片中以延缓药物的释放是制备长效制剂的一种药剂学方法。国内外对骨架材料曾有许多报道。我们以聚乙烯醇(PVA)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基丙烯酸甲酯-丙烯酸甲酯共聚物(简称613)为骨架材料,磷酸伯喹(PQ)为模型药物,制成缓释骨架片,并测定其体外缓释情况。实验表明,按所拟处方制成的骨架片的缓释作用明显,且制备方法简单易行。     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

定喘缓释片的制备及其体外多成分释药规律研究

目的：研究定喘缓释片的制备方法及其体外释药规律。方法采用单因素试验法优选制剂成型工艺参数;采用体外释放度测定法,以相似因子比较法、释放模型拟合法以及Peppas方程研究定喘缓释片中麻黄碱等4种代表性成分的释放规律与机制。结果优选的制剂处方为药物64％,HPMC 30％,乳糖5％和硬脂酸镁1％,采用湿颗粒压片法。定喘缓释片中的麻黄碱、甘草酸、黄芩苷和苦杏仁苷的体外释放曲线相互之间的相似因子均大于80％,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论定喘缓释片的制备工艺科学可行,在体外具有明显的缓释特性和多成分均衡释放特性。     

灯盏花素缓释滴丸的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究灯盏花素缓释滴丸的制备方法及其体外释放特征。方法：通过固体分散技术，以硬脂酸为骨架材料，以聚乙二醇-6000为致孔剂，通过选用适当的药物与辅料比，制得具有良好缓释效果的灯盏花素缓释滴丸。采用转篮法研究其体外释放特征。结果：固体分散辅料与缓释辅料的联合应用可制得外观圆整、质地均匀的灯盏花素缓释滴丸，其体外释药行为可由Higuchi方程拟合,方程为Q=13.00 29.60t^1/2。结论：所制得的灯盏花素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

尼美舒利缓释胶囊的研究

目的研究尼美舒利缓释胶囊的制备方法,筛选最佳制备工艺条件。方法采用淀粉和糊精为赋形剂制备尼美舒利含药微丸,乙基纤维素为包衣材料,采用悬浮包衣法制备了尼美舒利缓释微丸,用正交实验表的安排进行试验,并确定其最佳工艺条件,按优化后的结果选择实验条件进行重复实验,测定体外释放度以考察缓释效果。结果制备的缓释胶囊在12h内释药符合Higuchi模型动力学过程。结论按优化结果选择的制备工艺条件所制备的尼美舒利缓释胶囊其缓释效果好,达到设计要求。     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究

目的：制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机理。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料、乙基纤维素（EC）为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果：采用压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合 Higuchi 模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用 Higuchi 平面扩散模式方程,相关系数 r = 0.9993（1～12小时）。结论：制备出体外释放度符合要求的藤甲酰苷缓释片。     

中心复合设计法优化丹七有效部位缓释微丸

目的:应用挤出滚圆法制备丹七提取物缓释微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方.方法:用挤出滚圆机制备丹七提取物缓释微丸;采用单因素考察和中心复合设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出度.结果:用挤出滚圆法制备的微丸圆整度好,大小均匀,收率高,药物体外溶出具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论:该工艺简便易行.     

氧化苦参碱缓释胶囊的制备及体外释放特性研究

目的制备氧化苦参碱24h缓释胶囊并对其体外释放特性进行研究。方法采用流化床包衣法,先将氧化苦参碱与聚乙烯吡咯烷酮溶于85%乙醇中,喷于空白丸芯制成含药微丸,再以乙基纤维素水分散体（Surelease）作为主要包衣材料进行包衣,得微丸装胶囊。建立体外分析方法并进行体外释药模型拟合。结果该缓释胶囊的释药符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征。结论苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,释药稳定,具备优良缓释制剂的特征。     

绿原酸生物黏附微球的制备及其体外释放特性的研究

目的制备绿原酸生物黏附微球,并考察其体外释放规律和黏附性。方法采用液中干燥法制备绿原酸生物黏附微球,结合微球的释放行为,单因素筛选最佳处方和工艺;用HPLC法考察其体外释放性质,采用滞留率作为考察其黏附性的指标。结果绿原酸生物黏附微球在最佳处方条件下的平均载药量为17.25%,平均包封率为57.25%;微球在体外12 h可释放92.07%,体外释药符合Weibull模型:ln[ln[1/(1-Q)]]=0.6376lnt-0.4373(r=0.9819);体外黏膜平均滞留率为78.54%,体内黏膜平均滞留率为30.23%。结论所用制备工艺稳定可行,所制微球具有明显的缓释效果。     

硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究

目的制备具有良好释放性能的硝苯地平（NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。     

左乙拉西坦缓释微丸的研究

目的 研究左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)缓释微丸的制备工艺及其对体外释药的影响。方法 采用挤出滚圆法制备LEV含药丸芯,以Surelease? E-7-19010为缓释包衣材料,采用流化床包衣技术制备LEV缓释微丸。结果 LEV缓释微丸的12 h体外释放符合一级释药特征。有无致孔剂、包衣材料的用量、含药丸芯的大小对缓释微丸的体外释药行为有影响,而转篮转速对于缓释微丸的体外释药行为无显著影响。结论 自制的缓释微丸工艺简便,具有良好的缓释特征。     

复方烟酸缓释片制剂的处方及工艺研究

目的：对复方烟酸缓释片的处方工艺进行研究。方法：参照国外英文说明书中制剂中所用的辅料,我们研究开发的剂型与国外相同为复方双层缓释片剂,通过测定不同时间烟酸和洛伐他汀的释放率及含量,来判断其缓释效果从而对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂的种类、用量及工艺等进行考察,并对确定的处方及工艺制备的3批样品测定其释放度及含量指标。结果：用烟酸为主药,用羟丙甲基纤维素为阻滞剂,用聚乙烯吡咯烷酮为粘合剂,用硬脂酸为润滑剂,制成缓释型片芯。用洛伐他汀为主药,用交联羧甲纤维素钠为包衣材料,用聚乙二醇-400为增塑剂,用吐温-80为增溶剂,用钛白粉为遮光剂,做为包衣液,制得两层复方烟酸缓释片。结论：本制剂工艺成熟,各种辅料均为国产化,成本低,制得复方烟酸缓释片释放度符合规定。