珊瑚共附生毛壳属真菌中的麦角甾醇成分及肿瘤干细胞增殖抑制活性

目的 研究软珊瑚来源的毛壳属真菌(Cheatomium sp.)中的活性成分。方法 采用多种分离手段对毛壳属真菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术并结合文献报道数据,鉴定化合物的结构;采用CCK-8方法对化合物的肝癌干细胞增殖抑制活性进行了体外测试。结果 分离得到13个已知的麦角甾醇类化合物,其结构分别鉴定为：麦角甾醇(1),(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-过氧-3β-醇(2),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15α-二羟基-7-酮(3),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15β-二羟基-7-酮(4),(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-羟基-7-酮(5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(6),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-5α,6α-环氧-3β-醇(7),麦角甾-7,22-三烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(8),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(9),麦角甾-7,9(11),22-三烯-3β,5α,6α-三醇(10),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(11),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5a,9a-三醇-6-酮(12),(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-5α,6α-环氧-3β,7α-二醇(13)。在体外活性测试中,化合物3、4、6、8、13对人肝癌Huh7干细胞增殖显示不同程度的抑制活性。结论 化合物5~13为首次从该属真菌中分离得到。本文是对麦角甾醇类化合物抑制肿瘤干细胞增殖活性的首次报道。     

海洋真菌Rhizopus sp.菌丝体中化学成分的研究

目的对海洋真菌Rhizopus sp.菌丝体的丙酮和甲醇萃取部分进行化学成分的研究.方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对海洋真菌Rhizopus sp.菌丝体中的化合物进行分离鉴定.结果与结论从该真菌菌丝体中分离得到6个化合物.经光谱数据分析,鉴定其结构为5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、1-O-9(Z)-十八碳烯酰甘油酯(2)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3)、麦角甾-8(9),22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(4)、戊五醇(5)、尿素(6).这些化合物均为首次从该真菌菌丝体中分离得到.     

海洋真菌97F49的化学成分研究

目的研究采自菲律宾沿海具有细胞毒活性的海洋真菌97F49的化学成分。方法采用MTT比色法观察海洋真菌97F49对肿瘤细胞的生长抑制作用，其发酵液采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱、RP—HPLC分离纯化，并运用波谱技术分析确定所得化合物的化学结构。结果与结论分离得到6个化合物，分别为：4Z-8-羟基-4-甲基-4-壬烯-3-酮（Ⅰ）、22E-麦角甾-5，7，22-三烯-3β-醇（Ⅱ）、22E-5α，8α-桥二氧麦角甾-6，22-二烯-3β-醇（Ⅱ）、22E-麦角甾-7，22-二烯-3β，5β，6β-三醇（Ⅳ）、阿拉伯醇（Ⅴ）、甘露醇（Ⅵ），其中化合物Ⅰ为新化合物。     

海绵共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性研究

目的 对海绵Hymeniacidon sp.共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性进行研究。方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及高压液相色谱等色谱技术对真菌乙酸乙酯粗提物进行分离纯化得到单体化合物,通过现代波谱（核磁共振,质谱）及光谱（旋光）的综合运用并结合文献对照对化合物结构进行鉴定,运用流式实验对化合物T细胞调节活性进行测试。结果 共分离获得5个甾体化合物,鉴定为(24R)-豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮（1）、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮（2）、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮（3）、麦角甾-5,24-二烯-3β-醇-7,23-二酮（4）及(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇-7-酮（5）。体外活性筛选实验中,化合物2~5在2.5 μmol/L时对刀豆蛋白A（ConA）诱导的T细胞增殖显示抑制活性,化合物5在10 μmol/L时对CD3+T细胞的增殖显示显著抑制活性,所有受试化合物对CD4+/CD8+ T细胞分化活性均无影响。结论 化合物1~4为首次从P. lilacinum中分离获得。本文是对化合物1~5 T细胞调节活性的首次报道。     

红树林植物海莲内生真菌Penicillium sp.091402化学成分的研究

目的 对红树植物海莲内生真茵茵丝体提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究.方法 采用硅胶柱色谱等分离手段,利用理化教据和各种波谱分析方法,结合文献对照,对海莲内生真菌penicilium sp.091402菌丝体中化学成分进行分离鉴定.结果与结论 从海莲内生真菌penicilium sp.091402菌丝体乙酸乙酯萃取部分分离得到6个化合物,分别鉴定为:(3β,22E)-麦角甾-5,7,22-三烯-3-醇(1),(313,5α,8α,22E)-5,8-过氧麦角甾-6,22-二烯-3-醇(2),(3β,5α,6α,7α,22E)-5,6-环氧麦角甾-8(14),22-=-烯-3,7-二醇(3),(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(4),soyasapogenol B(5)和citrinin H2(6).     

海洋真菌Nigrospora sphaerica化学成分的分离与鉴定(Ⅰ)

目的对海洋真菌Nigrospora sphaerica中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶以及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(uracil,1)、胸腺嘧啶(thymine,2)、半乳糖醇(D-galactitol,3)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22E-dien-3β-ol,4)、5α,8α-过氧麦角甾-6,9,22E-三烯-3β-醇(5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,9,22E-triere-3β-ol,5)、丁二酸(succinic acid,6)、4-(2-羟乙基)苯酚(4-(2-hydroxyethyl)phenol,7)、3-异丁基-7-羟基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(3-isobutyl-7-hydroxy-pyrrolopiperazine-1,4-dione,8)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoicacid,9)和苯乙酸(phenylacetic acid,10)。结论海洋真菌Nigrospora sphaerica为首次从海洋中分离得到,化合物4~10为首次从该真菌中分离得到。     

海洋真菌zp6次级代谢产物及其抗真菌活性研究

目的对海洋真菌zp6发酵液的乙酸乙酯萃取部分及其抑菌活性进行研究。方法采用硅胶柱色谱及高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及各种光谱技术进行结构鉴定,采用滤纸片法对分离到的化合物进行抑菌活性研究。结果从该菌中分离纯化得到8个化合物:(22E)-3β,5α,9α-三羟基-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(1)、5α,8α-环二氧-24-甲基麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、赤藓糖醇(3)、腺嘌呤核苷(4)、(24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(5)、阿拉伯醇(6)、(7)、4-乙酰氧基苯甲酸(8)。结论化合物1和5具有抗真菌活性。     

中国南海花刺柳珊瑚化学成分研究

目的研究花刺柳珊瑚Echinogorgia flora的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20、凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行了分离纯化;通过理化性质,波谱分析结合参考文献,鉴定化合物的结构。结果从花刺柳珊瑚的甲醇氯仿混合溶剂提取物中,分离鉴定了15个单体化合物:(22E)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1),5α,8α-过氧化麦角甾-6-烯-3β-醇(2),(24E)-5α,8α-过氧化麦角甾-24-乙基-6,24-二烯-3β-醇(3),(22E)-5α,8α-过氧化麦角甾-24-乙基-6,22-二烯-3β-醇(4),(22E)-5α,8α-过氧化麦角甾-23-甲基-6,22-二烯-3β-醇(5),5α,8α-过氧化麦角甾-24-甲基-6,9(11),22-三烯-3β-醇(6),6-甲氧基-胆甾-7-烯-3β,5α-二醇(7),(22E)-24-乙基-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8),24-亚甲基-胆甾-3β,5α,6β-三醇(9),(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10),胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(11),胆甾醇(12),24-亚甲基胆甾醇(13),丁烯酸内酯(14),N-2-(1,3-二羟基-4,8-十八二烯基-)-十六酰胺(15)。结论化合物(1-15)均为首次从该种柳珊瑚中得到。     

天女木兰叶中甾类化合物的分离与鉴定

目的对天女木兰叶的化学成分进行分离和结构鉴定。方法采用硅胶、凝胶柱色谱和重结晶等分离方法对天女木兰叶的体积分数为90%的乙醇溶液提取物进行成分分离;通过谱学分析方法结合化合物理化性质对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为豆甾-4-烯-3,6-二酮(stigmast-4-en-3,6-dione,1),豆甾-4-烯-3β,6β-二醇(stigmast-4-en-3β,6β-diol,2),5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇[5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β-ol,3],豆甾-4-烯-6β-羟基-3-酮(stigmast-4-en-6β-ol-3-one,4),β-谷甾醇(β-sitosterol,5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇[(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol,6],豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(stigmast-5-en-3β,7α-diol,7),胡萝卜苷(daucosterol,8)。结论化合物2-4、6、7为首次从木兰属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。     

中国南海聚裂丛柳珊瑚化学成分研究

目的研究聚裂丛柳珊瑚Rumphella aggregata的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从聚裂丛柳珊瑚甲醇提取物中,共分离鉴定了15个单体化合物:胆甾醇(1)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、(22E)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(5)、柳珊瑚甾醇(6)、胆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(7)、(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(9)、(22E)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、豆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(11)、(22E)-豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(12)、尿嘧啶(13)、咖啡因(14)、hydratoperidinin(15)。结论化合物1～15均为首次从该属柳珊瑚中分离得到,并首次对化合物hydratoperidinin(15)的1HNMR及13 CNMR信号进行了全归属。化合物12在10μg.mL-1浓度水平,对K562肿瘤细胞株的抑制率为39.17%。     

多肽药物分析方法研究进展

介绍多肽药物的生物活性分析、结构分析、纯度分析的发展状况。     

Methods of analysis and physiological relevance of rhythms in sympathetic nerve discharge

• 1 Like virtually all other physiological control systems, the sympathetic nervous system controlling cardiovascular function is characterized by the presence of rhythmic activity. Despite the prevalence of rhythms, their function is often not obvious, which leads to the question, what can one learn about the neural control of autonomic function by studying sympathetic nervous system rhythms?
• 2 Sympathetic nerve discharge (SND) is characterized by a mixture of periodicities ranging between approximately 0.04 and 10 Hz, depending on the physiological conditions, type of nerve being analysed and the species. The present article illustrates why frequency domain (power density spectral) analysis is more suitable than time domain (autocorrelation) analysis to quantify a complex signal (i.e. one with multiple frequency components) such as SND.
• 3 The present article entertains the possibilities that rhythmic activity may lead to more effective activation of sympathetic neurons than randomly occurring activity, that rhythmicity is important for coordinating activity in different sympathetic nerves and in formulating complex cardiovascular response patterns and that sympathetic rhythmicity may help maintain homeostasis.

     

固相微萃取技术及其在医学分析中的应用

固相微萃取 (ｓｏｌｉｄｐｈａｓｅｍｉｃｒｏ ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ ,ＳＰＭＥ)技术是加拿大Ｗａｔｅｒｌｏｏ大学Ｐａｗｌｉｓｚｙｎ研究小组 1990年首创 ,美国Ｓｕｐｅｌｃｏ公司于 1993年推出了商品化的ＳＰＭＥ装置 ,在分析化学领域引起极大的反响。该技术有别于传统的样品预处理方法[1～ 5] ,与液 液萃取技术和固液萃取技术相比 ,不再使用常规的大量高纯有毒的有机溶剂 ,而是在一根熔融的石英纤维表面涂渍各种不同的色谱固定相或吸附材料构成萃取头 ,选择性的富集痕量有机化合物。该技术装置简单、操作方便、富集效率高 ,已实现自动…     

3种高血压治疗方案的药物经济学评价

目的 对单独使用拜新同、拜新同与科素亚合用或与海捷亚合用治疗中重度原发性高血压的3组方案进行药物经济学评价.方法 选择45例中重度原发性高血压患者,随机分成3组,每组各15例.拜新同组:单用拜新同30mg,qd;拜新同与科素亚合用组:拜新同30mg,qd,加科素亚50 mg,qd;拜新同与海捷亚合用组:拜新同30mg,qd,加海捷亚62.5mg,qd;3组疗程均为12周,观察3组治疗疗效.结果 3组治疗方案在治疗中、重度高血压上治疗效果有显著差异,成本也有显著差异.结论 拜新同联合海捷亚疗效高且更为经济.     

The impact of tricyclic antidepressants and selective serotonin re-uptake inhibitors on handwriting movements of patients with depression

RATIONALE: Psychomotor retardation is a common symptom of patients with major depressive disorder. While a variety of clinical examinations using different techniques have been undertaken to assess the motor component of psychomotor retardation in depression, the effects of antidepressants on psychomotor functions have been examined less extensively. OBJECTIVE: The aim of the present study was to examine the effect of various pharmacological treatments on handwriting movements of patients with depression. METHODS: Kinematic data of automated handwriting movements of 18 depressed patients receiving tricyclic antidepressants (TCAs), 18 patients on selective serotonin re-uptake inhibitors (SSRIs) and 18 healthy subjects was recorded and analysed. Groups were matched according to age, sex, handedness and education level. For the assessment of fine motor movements, a digitising tablet was used. Subjects were asked to perform a simple writing task. Movement time, velocity and acceleration of the handwriting movements were measured. RESULTS: Statistical analysis of writing movements revealed motor slowing in patients receiving TCAs. In comparison with both healthy subjects and patients receiving SSRIs, the TCA group displayed an increased movement time, reduced automation of handwriting, lower maximum velocities and reduced acceleration of descending strokes. CONCLUSIONS: The results suggest either that TCAs have adverse effects on motor functioning or that they are less effective in the treatment of motor retardation than SSRIs.     

订单分析方法在自动化药房建设中的应用

目的:了解订单分析方法在医院药房处方分析中的作用,为改善药品管理和建设自动化药房提供理论依据。方法:利用EIQ(Entry,Item,Quantity)分析结合ABC分类分析、订单频次分析等对某"三甲"医院门诊药房的发药处方进行分析,获得医院药房日常发药量的大小及其一定周期内的波动规律等相关数据。结果:分析数据可知,该门诊药房应按发药处方顺序依次进行分拣;可将门诊药房盒装药品按单个品项发药量的大小分类,A类药品76种,B类药品184种,C类药品332种,并引入相应的自动化分拣设备;1天之内发药高峰时段在上午9:00-11:30和下午2:00-4:30,1周之内周二至周五发药数量较多。结论:订单分析方法适用于医院处方的分析,可为自动化药房的规划和建设提供有价值的参考数据。     

物理分析技术在中药研究中的应用

目的:介绍物理分析技术在中药分析和研究开发中的应用。方法:运用X射线谱分析和原子光谱分析技术在中药研究中的方法。结果:认为这些方法可以用于中药的分析鉴定。结论:物理分析技术在中药分析和鉴定领域具有广阔的应用前景。     

Systematic review of the pharmacoeconomics of Parkinson disease medications

ABSTRACT

Introduction: Parkinson’s disease (PD) causes progressive motor symptoms including tremor, rigidity, and bradykinesia, along with non-motor symptoms such as dementia, orthostatic hypotension, and depression. Over time, PD can lead to falls, disability, institutionalization, and caregiver burden. Its treatment is symptomatic and can be associated with high costs.

Areas covered: The authors performed a literature search of PubMed, Web of Science, and Cochrane Library Current for English language PD pharmacoeconomic evaluations starting from 1 January 2000. The authors found 26 papers covering treatment of motor symptoms (n = 24), dementia (n = 1), and orthostatic hypotension (n = 1). The scope of literature was limited in that there were few articles overall.

Expert opinion: Overall, the authors found a scarcity of primary PD pharmacoeconomic literature in the 21st Century. Given the myriad of PD motor and non-motor treatments, only 24 papers evaluating motor treatments and two papers evaluating non-motor treatments met our search criteria. More studies are clearly needed to better define the pharmacoeconomics of PD therapeutics.     

Flow injection analysis: a new approach to pharmaceutical determinations

A review is presented in which the fundamental principles, instrumentation and practical aspects of flow injection analysis (FIA) are discussed. A particular focus is put on applications in pharmaceutical chemistry, which offers a wide scope to the new technique.     

Applications of X-ray diffractometric techniques in the analysis of drugs

The principles underlying the diffraction of X-rays by crystals and the strategy of determining crystal structure are discussed; special attention is given to results obtained by X-ray crystallography. Examples illustrate how detailed study of the topographical characteristics of drug molecules of a particular pharmacological class may furnish a set of structural parameters that are helpful in understanding a given pharmacological response.