可生物降解的药物释放系统

近年来,长效制剂有较大发展。长效制剂的制法有很多,其中之一是用合成聚合物作为主要成分。最早是采用不能降解的聚合物,但在许多应用场合下,以采用生物降解聚合物更好。最有希望的药物-聚合物组成物是植入剂、注射剂,可控制地缓慢释放药物几周或数月。可生物降解的避孕药注射剂或植入剂应恒速释放一年(甾体药物)。有关可生物降解的药物释放系统的报道正迅速增长。生物吸收(Bioabsorbable)、生物蚀解(Bioerodible)及生物降解(Biodegrada-ble)等名词也常交替使用。在生物蚀解系统聚合物的侧基被水解或离解从而使装置系统缓慢蚀解,不过聚合物的骨架没有降解。生物降解作用和可生物降解聚合物     

炔诺酮-可生物降解聚(α-氨基酸)给药系统的体内释放

多年来从各种剂型中控制药物以均一速率释放已有大量研究,然而,在控释设计中使用合成聚合物还是新近开展。合成聚合物的单体应是由正常机体的成分所组成,或是能与机体生理良好配伍者。在避孕激素的控释研究中已制备多种可生物降解的聚合物如聚乳酸、谷氨酸-白氨酸共聚物等。作者等制备了炔诺酮与聚-N~5-(3-羟丙基)-L 谷酰胺共价结合的给药系统。给Sprague-Dawley 雌鼠皮     

生物降解药物释放系统

近几年来,长效处方设计的研究已达高期。在此领域内,由合成聚合物作为配方中的主要成分,已有相当数量的研究成果报道,并有许多方法可资利用。过去大多采用非降解的聚合物,不过可生物降解聚合物的某些应用还是很有价值的。控制释放量在时间测算上,可设想以数周甚至常以数月计。这些生物降解系统的应用范围,包括避孕药植入剂或注射剂(要求甾族化合物恒定释放可达一年)以及可注射用的配方(如某些抗癌治疗所用的靶射技术,将药物浓集在一特定部位)。最近,有人对长效剂型的命名和控制药物释放制品的分类作了归纳讨论,认为有必     

粘膜途径疫苗接种的免疫调节剂和送递系统(下)

篇首： 粘膜免疫的疫苗送递系统 微粒 可生物降解和生物相容性聚丙交酯-乙交酯(PLG)在人类用作缝合材料和控制释放药物送递系统已有多年,是研制微粒疫苗送递系统的主要候选物。     

生物活性物质控制释放研究近况:第11届生物活性物质控制释放国际讨论会简介

国际控制释放学会每年召开一次生物活性物质控制释放讨论会。1984年7月23日至25日在美国佛罗里达州的Fort Landande 召开了第11届生物活性物质控制释放国际讨论会,300多名会员分别就口服剂型、靶向作用、透皮作用、微型包囊、类脂体、抗生素、农药和新系统等专题宣读近80篇论文。本文简要介绍药物控制释放系统研究的新进展。聚合物是控制释放系统的主要材料之一。近年来为适应不同药物所需的不同释放特性,采用了各种类型的聚合物。生物溶蚀聚合物常用作植入剂的材料,聚原酸酯[Poly(orthoesters)]是其中最常用的一种聚合物。聚原酸     

鸟氨酸对聚赖氨酸水凝胶生物降解特性的调控

可生物降解聚合物以其良好的生物相容性及自身的功能特性而受到广泛关注。经戊二醛(GA)交联的聚L-赖氨酸(PLL)水凝胶,可被蛋白酶所水解,且可选择吸附苯甲酸和酸性氨基酸等阴离子药物,因此可作为阴离子药物在体内的控释载体。聚D-赖氨酸(PDL)-甲氨蝶呤(MTX)复合物无抗肿瘤?..     

结肠释药载体——果胶钙的体外评价

由于生理等因素的影响,药物难以在胃肠道,尤其是结肠定位释放。以前曾用胃不溶性聚合物包衣以控制药物在肠道释放,最近有报道用结肠活性酶作为释放动因,对甾体类、水杨酸类及其他一些药物采用包衣或前体药物的方法,制成新的结肠释药系统。果胶是一种可溶性非淀粉类聚电解质,在胃和小肠能保持其原结构,但可被结肠菌生物降解,因而可用来作为结肠释药系统的载体。由于果胶是水溶性的,作者合成了水不溶性的果胶钙,并采用水不溶性的吲哚美辛作为模型药物,制备果胶或果胶钙基质片,并考察了它     

生物降解微球的制备工艺及释药特性研究进展

综述了近年来生物降解微球在制备工艺、聚合物降解机理、药物释放等方面的研究进展。     

乙基纤维素-聚乙二醇膜的药物缓释作用及其药物释放动力学

药物在惰性聚合物膜剂中的释放速率,可随膜的面积参数、聚合物的性质和膜中药物浓度的变化而改变。选用亲水性的聚合物如羟基丙基纤维素作为附加物加入聚醋酸乙烯酯膜中,可引起较大的变化。近来从对聚乙二醇4000与屏障膜的关系的研究中得知,随着提高添加聚乙二醇4000的比例量,可显著地增加乙基纤维素膜剂的通透性。本文就是研究聚乙二醇对于分散在乙基纤维素膜剂中药物释放的影响。用水杨酸、咖啡因探索了膜的组成对于释放药物性能的影响。并以相应的屏障膜系统研究了它们的通透性,以含有硷性药物去     

聚-L-谷氨酸-γ-苄酯的合成

近年来,对于可被机体生物降解的高分子载体与某些药物共价键合而获得的生物降解型长效、控释药物系统的研究日益活跃。其中尤以聚-L-谷氨酸为基本骨架的研究进展最引人瞩目。为了研究甾体避孕药物的     

影响聚酯微球中药物释放的因素

聚酯材料因其原料易得、容易加工、生物相容性好、具有可生物降解性等优点,已经成为当今药物载体材料中的一大研究热点。现综合国内外的有关报道对可生物降解聚酯材料作为药物载体制备微球制剂的研究进展进行了综述。针对目前限制聚酯材料微球制剂临床应用存在的问题,从聚合物、药物、制备工艺、附加剂、辐射灭菌5个方面对影响聚乳酸(PLA)和聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)缓释微球中药物释放的因素进行了重点介绍,为研究聚酯微球中药物的释放提供思路。     

pH敏感聚(2-乙基-2-噁唑啉)-壳聚糖-阿霉素共聚物胶束的制备及性质考察

目的合成pH敏感两亲性接枝共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-壳聚糖-阿霉素(PEOz-g-CS-HyzDOX),采用透析法制备阿霉素pH敏感两亲性共聚物胶束并对其相关的制剂学性质、细胞抑制及细胞摄取行为进行考察。方法分别利用透射电镜(TEM)、动态光散射法(DLS)和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征;采用透析法考察载药聚合物胶束的体外释放行为;采用MTT法考察聚合物胶束的细胞抑制作用。结果反应产物使用红外及核磁表征,确定为目标产物;PEOz-g-CS-Hyz-DOX聚合物胶束载药量为4.2%。采用透析法制备的载阿霉素聚(2-乙基-2-噁唑啉)-壳聚糖丁二酸单甲酯胶束(PEOz-g-CSMS/DOX)载药量可达5.62%,包封率为59.35%;两种胶束的粒径均较小且粒径分布很窄,胶束粒子为类球形且分散良好;两种胶束释药行为体现pH敏感性;PEOz-g-CS-Hyz-DOX聚合物胶束体外细胞毒作用及细胞摄取均优于PEOz-g-CSMS/DOX胶束和阿霉素溶液。结论以壳聚糖为载体的化学腙键释药胶束作为抗肿瘤药物的药物传递系统具有可行性及良好的应用前景。     

5-氟尿嘧啶-聚α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺的合成及体内释放的研究

以5-氟尿嘧啶为模型药物,将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚-α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺上制成高分子载体药物,药物接入率达37.1%(w/w)。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大白兔为实验动物,把载体药物制成混悬型和棒状型两种剂型,进行药物体内释放实验。结果表明:以棒状型药物给药在一定程度上可以降低释药初期的“爆释”现象,为进一步临床应用提供了重要依据。     

以β-环糊精-聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯吡咯烷酮聚合物为载体制备胶束的可行性研究

目的:研究两亲性共聚物β-环糊精-聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯吡咯烷酮聚合物(β-CD-PPP)作为载体制备胶束的可行性。方法:以长春西汀为模型药物、β-CD-PPP为载体,采用溶剂挥发法制备长春西汀载药胶束,考察其粒径分布、临界胶束浓度、红外表征、形态特征和在不同pH释放介质中的体外释放度。结果:制得的载药胶束载药量为(21.41±0.43)%,包封率为(54.50±1.38)%,平均粒径为86.2 nm,单分散性分布,临界胶束浓度为2.66×10-8g/L,大部分药物被包裹在胶束中,胶束离子均表现出较良好的圆形,在pH 1.0、4.2、6.8、7的释放介质中累积释放度分别为99%(96 h)、96%(216 h)、81%(216 h)、76%(216 h)。结论:β-CD-PPP具有较低的临界胶束浓度和较高的载药量,且能缓慢释放药物,具有pH依赖性,可作为新型给药载体。     

聚天冬酰胺及其衍生物在药物释放中的应用

综述了可生物降解的高分子材料聚天各酰胺及其衍生物作为载体在药物控制释放中的应用。     

产生聚γ-谷氨酸发酵的条件分析

微生物合成的聚γ-谷氨酸(γ-PGA)是一种可生物降解的,水溶性的聚合物,它将在食品,化妆品,涂料,土壤保护,医药等领域有很好的应用。本文利用本实验室筛选的枯草芽孢杆菌NX-2,探讨发酵制备聚γ-谷氨酸过程的最佳发酵条件。     

细胞松弛素B毫微粒和微粒的制备与评价

以可生物降解的聚乳酸—聚乙醇酸共聚物(PLGA)和聚L-乳酸(PLLA)为栽体,采用乳化—溶剂挥发 法制备含细胞松弛素B(cyto B)的毫微粒和微粒,其粒度分别为150nm,500nm,1μm,5μm,10μm和20μm。体外释放实验证明,可通过选择适当的基质材料和粒子大小达到所期望的药物释放过程。     

可生物降解材料在药物控释系统中的应用

通过对应用较多的7类可生物降解材料(包括聚酯、聚酰胺、聚酸酐、聚磷酸酯、聚原酸酯、聚膦腈及聚丁酸酯)在释药特性、制备方法、靶向性以及毒性等方面进行具体阐述，综述了目前合成可生物降解材料在药物控释系统中的应用现状。     

生物降解性微粒和毫微粒在药物控释方面的新进展

药学、化工和其它学科的研究者努力设计生物降解聚合物使其降解机理和机械性能符合要求。生物降解聚合物的优点在于完全释药后不需外科手术将其取出，另外可将药物直接输送到体循环。根据实用需要，药物和聚合物的组合方式有多种。其中微粒制剂的应用最广，种类最多：口服、肌注、皮下注射及靶向约药。本文着重介绍生物降解性聚乳酸、聚乙醇酸或其共聚物得的微粒、毫微粒在药物控释中的最新研究进展。     

生物降解性聚合物用于关节内给药系统的研究

用于治疗类风湿性关节炎的关节内注射液,由于药物在关节内迅速被清除,进入循环后可导致全身作用。例如皮质类固醇在关节内给药后可引起血浆皮质醇抑制和血嗜酸细胞减少。为了研究生物降解性聚合物作为最大限度地保留药物和维持药物作用持续时间的关节内给药系统的可行性,作者制备了4种聚合物的胶体混悬液:聚乳酸(PLA)、聚丁基氰基丙烯酸酯(PBCA)、明胶(PG)和白蛋白(PA),粒子大小范围为1～10μm。并且用兔膝关节滑膜组织为材料,作了活体内的生物相容性试验,以评价关节内注射聚合