纳洛酮临床应用进展

目的：综述纳洛酮的临床应用进展。方法：以手工检索并参阅国内外近２０篇文献资料。结果：由于阿片受体广泛存在于人体内，而当机体应激时所释放的β－内啡肽能与之结合，参与了许多疾病的病理过程。使用特异性阿片受体拮抗剂纳洛酮，能竞争性拮抗内源性阿片样物质介导的各种效应。结论：纳洛酮能有效地逆转应激情况下的循环和呼吸抑制，可以作为急诊抢救的必备药物。     

纳洛酮的作用机制与临床应用现状

纳洛酮（naloxone）于1960年合成,1963年开始用于临床。近年来随着研究深入,内源性阿片肽主要是β-内啡肽（β-EP）在各种疾病的病理生理过程进一步明确。纳洛酮作为阿片受体的特异性拮抗剂,能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用,目前已广泛应用于临床各学科。现就近几年的临床应用状况综述如下。     

纳洛酮的临床新用途

<正> 纳洛酮(naloxone,NX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体特异拮抗剂,对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用,而不产生对心血管及呼吸的抑制。因此,它能有效地拮抗β—内啡肽(β—EP),对机体产生的不良反应。该药已广泛应用于临床各科,且疗效满意。 1 药理作用     

纳洛酮治疗产后子痫1例

纳洛酮为特异性阿片受体拮抗剂,能抑制脑垂体分泌的β-内啡肽,有效拮抗内源性阿片样物质介导的各种效应,产生强有力的催醒作用。适用于中毒、昏迷、呼吸衰竭、颅脑损伤等治疗。早期、足量、持续用药是救治成功的关键。本例因产后子痫致昏迷和呼吸衰竭72小时,反复应用纳洛酮治疗,疗效显著,现报告如下。     

纳洛酮对几种疾病的应用体会

纳洛酮为二氢吗啡酮的衍生物 ,为阿片受体特异性拮抗剂 ,对机体内各类型阿片受体均有竞争性拮抗作用 ,能与体内μ、ｋ、β阿片受体结合 ,以对抗释放过多的 β -内啡肽 ,迅速恢复脑、心、肺等脏器的正常功能。纳络酮易透过血脑屏障 ,吸收快 ,代谢快 ,血浆半衰期为 4 5～ 10 0ｍｉｎ,分布容积约 2 0 0Ｌ ,作用持续时间 4 5～ 90ｍｉｎ ,肌注 15ｍｉｎ药效达高峰 ,如 10～ 15ｍｉｎ药物不显效或反应不明显 ,即可追加剂量。口服效果差。1　抢救急性酒精中毒中的应用急性酒精中毒时 ,机体在应激状态下 ,贮存于体内的内源性阿片肽释放 ,其中以 β …     

纳洛酮的临床应用药进展

纳洛酮 (Ｎａｌｏｘｏｎｅ,Ｎｘ)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是 2 0世纪 6 0年代合成的阿片受体拮抗剂 ,当时主要用于麻醉镇痛药中毒 ,70年代以来 ,随着临床深入研究 ,应用越来越广泛 ,并取得显著疗效。现将近年有关中文文献综述如下。1 药理作用Ｎｘ是阿片受体拮抗剂 ,能阻断外源性吗啡受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用。内源性吗啡样物质主要有 :内啡肽、脑腓肽、强啡肽 ,特别是 β -内啡肽 ( β -ＥＰ)在调节神经、精神、内分泌、学习记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用。吗啡受体不仅存在于中枢神经系统 ,还存…     

纳洛酮临床应用浅析

纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,为阿片受体特异性拮抗剂,对机体内各类型阿片受体均有竞争性拮抗作用,能与体内的阿片受体结合,以对抗释放过多的β内啡肽,在体内吸收迅速、代谢快、拮抗作用也强,易透过血脑屏障,并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用,迅速恢复脑、心、肺等脏器的正常功能,而且不产生吗啡样物质的依赖性、戒断症状和呼吸抑制作用.     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮的临床应用广西钦州市第二人民医院曹传伟（钦州５３５０００）纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅ，ＮＬＸ）合成于１９６０年［１］，为特异性阿片受体拮抗剂，对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用，而不产生对心血管及呼吸的抑制，因此，它能有效地拮抗β－内啡肽（β－ｅ...     

纳洛酮在抢救急危病中的应用现状

纳洛酮（naloxone）又名烯丙羟吗啡酮，是内源性阿片样物质的特异性受体拈抗剂。内源性阿片样物质主要有3组：β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类。机体应激（如休克、缺氧、缺血、中毒、呼吸衰竭、心力衰竭等）时，下丘脑释放因子促使垂体前叶释放β-内啡肽类和促。肾上腺皮质激素。纳洛酮是纯吗啡受体拈抗剂，体内吸收迅速，易通过血脑屏障，与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽，从而消除β-内啡肽对机体许多不利的影响。因此可以治疗许多应激性疾病。以下重点介绍纳洛酮在抢救急危病中的应用。     

纳洛酮的药理作用与临床应用

纳洛酮(naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟基变为酮基,而它的药理作用却与吗啡相反,是阿片受体的特异性拮抗剂,它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其药效。     

纳洛酮在中枢神经系统疾病中的应用

近年来研究证明，内源性阿片肽类物质(0LS)特别是β-内啡肽释放增加，在中枢神经系统疾病的发病过程中占有较为重要的地位。纳洛酮为阿片受体的竞争性拮抗剂，与阿片受体结合后，有效地阻断应激状态下大量内源性阿片肽类药物所介导的病理生理过程，从而倍受临床重视，应用日趋广泛。本文就纳洛酮在中枢神经系统疾病中的应用综述如下：     

纳洛酮临床应用431篇文献荟萃分析

纳洛酮 (ＮＸ)作为特异性的吗啡受体拮抗剂 ,能竞争性地阻断阿片样物质及相应介质或递质所介导的毒性作用 ,并能有效地拮抗 β -ＥＰ(内啡肽 )所介导的各种机体效应 ,近年来的研究证明 ,纳洛酮尚有非阿片样物质作用如抗氧化作用 ;稳定肝脏溶酶体酶作用 ;抑制花生四烯酸代谢 ,减少血栓素Ａ2 和白三烯的合成和释放 ,调节前列腺素释放 ;恢复和提高ｃＡＭＰ水平、保护Ｎａ+-Ｋ+-ＡＴＰ酶、抑制Ｃａ++内流 ,消除和防止胞内钙超载 ,减少或避免细胞凋亡 ;直接加强心脏肾上腺能 β -受体的效应 ;抑制兴奋性氨基酸的释放、减轻脑水肿[1] ;有抗凝血、…     

纳洛酮对呼吸衰竭的疗效评价

纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂 ,本身无激动活性 ,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽 ,能竞争性地阻断或取代阿片样物质及内源性阿片肽与受体结合 ,解除吗啡类药物中毒 ,拮抗呼吸中枢的抑制 ,并有催醒作用。近年来 ,国内外学者研究发现纳洛酮对各型呼吸衰竭均有较好的治疗作用 ,现将有关文献综述如下。1　慢性Ⅱ型呼吸衰竭研究表明 ,哮喘和慢喘支并发Ⅱ型呼吸衰竭的患者 ,常有气道粘膜水肿 ,分泌物增多 ,气道阻塞导致缺氧 ,从而增加了 β 内啡肽释放〔1〕。刘忠令等〔2〕观察到 ,慢性阻塞性肺疾病 (ＣＯＰＤ)患者血浆 β 内啡肽样免疫活性…     

纳洛酮在临床中的应用

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ)又名烯丙羟吗啡酮 ,是吗啡样物质的特异拮抗剂。纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡和 β 内啡肽大 ,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合 ,从而阻断吗啡样物质的作用 ,实现其疗效。自 1971年临床应用以来 ,其应用日趋广泛 ,且效果比较理想。本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述。1　对吗啡拮抗作用能迅速反转吗啡类作用 ,除了用于吗啡、哌替啶、阿片类中毒的解救 ,还可用于吗啡、芬太尼全麻术后恢复自主呼吸 ;用于缓解阿片受体激动剂喷他佐辛过量所致的呼吸抑制、精神症状和烦躁不安。利用对已有阿片碱成瘾者用…     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮的临床应用余玲纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ）为纯吗啡受体拮抗剂，其化学结构与吗啡极为相似，时三种阿片受体亚型都有拮抗作用。最初用于吗啡类镇痛药急性中毒。随着对中枢神经系统阿片受体及内源性吗啡样物质（ＯＬＳ）研究的深入，纳络酮的临床应用也有了新的进展...     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为阿片受体拮抗剂，他与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，可拮抗吗啡内啡肽效应。纳洛酮治疗麻醉镇痛引起的呼吸抑制、安眠药中毒、急性酒精中毒及各种休克效应得到公认，下面介绍纳洛酮的几种临床新用途。     

促甲状腺素释放激素拮抗β－内啡肽对心血管的抑制作用

本研究用兔侧脑室给药观察了促甲状腺素释放激素（ＴＲＨ）对β－内啡肽心血管抑制作用的影响。结果表示，β－内啡肽（１０μｇ，ｉｃｖ）能显著抑制兔心血管功能，表现为血压下降，心机收缩力指标如左室收缩压（ＬＶＳＰ），心室内压最大上升和下降速率（±ｄｐ／ｄｔｍａｘ），心肌纤维收缩速度（Ｖｃｅ４０，Ｖｐｍ）和心肌收缩向量环面积（Ｌｐ）明显降低。β－内啡肽的这一作用可被ＴＲＨ（５０μｇ，ｉｃｖ）取消，阿片受体拮抗剂纳洛酮（ＮＡＬ，５０μｇ，ｉｃｖ）也可拮抗β－内啡肽的心血管抑制作用，表明，ＴＲＨ与内源性阿片肽系统有密切关系，结合以前的实验结果提示ＴＲＨ拮抗β－内啡肽的心血管抑制作用有可能是作用在阿片受体上的。     

纳洛酮治疗新生儿缺氧缺血性脑病121例

近年来,内源性阿片样物质对新生儿窒息及窒息后缺氧缺血性脑病(Hypexia Ischemic Encepalopathy,HIE)的作用日益受到人们的重视。纳洛酮(Naloxone,NX)是纯阿片受体拮抗剂,对心血管和呼吸不产生抑制,能有效拮抗体内β-内啡呔对机体的不利影响,且能直接作用于神经细胞,稳定     

纳洛酮的临床应用

<正> 纳洛酮(Naloxone,NLX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物,对麻醉镇静药物中毒有特异性拮抗作用。国外于1962年人工合成,1963年应用于临床,国内于1983年人工合成。随着近年来对NLX的深入研究,使其在临床上得到广泛应用,并取得了理想的效果,现结合文献综述如下。 1 纳洛酮的临床应用 1.1 抗休克 任成山等应用NLX治疗危重休克26例,其中多发性创伤及失血性休克15例,心原性休克2例,出血热休克1例。方法:首次用NLX0.8mg静注,40min后再用0.4mg,前后均用放射免疫法测定其血浆β-内啡肽(β-EP)含量,并与正常对照组18例比较。与治疗前比较有显著性差异(P<0.01),血压平均上升2.08kPa,     

纳洛酮在临床中的应用

缺血性脑病(HIE)新生儿缺血缺氧易导致中枢神经系统的损害,而中枢神经系统的损伤会引起OLS包括β-内啡肽和血管活性肠肽释放增加,并抑制呼吸、降低血压、减慢心率、促进缺血性脑水肿的发生。国内报道,HIE患儿血浆β-内啡肽含量明显增高,提示β-内啡肽参与了HIE的发病过程。纳洛酮能增加新生鼠缺氧后的脑灌注,保证脑干等重要部位的血液供应,减轻脑水肿,缓解昏迷等症状。另有报道纳洛酮作为预防处理对水冲击脑外伤、失血性血压小猪的脑损具有保护作用,使脑血流量增加。纳洛酮与分布在心、脑等部位的阿片受体结合后,可解除OLS对脑、呼吸…