青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素(artemisinin)是目前最常用的抗疟特效药,尤其是脑型疟疾和抗氯喹疟疾。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究的热点。1青蒿素发展史1971年,中医研究院发现青蒿乙醚提取物的中性部分具有显著的抗疟作用,1972年从青蒿中分离出了青蒿素,1973年青蒿素首次作为抗疟药应用于临床,1997年世界卫生组织(WHO)在马尼拉会议上制定了青蒿琥酯的标准剂量疗程,1999年WHO将青蒿琥酯和蒿甲醚列入国际药典之后,标志着我国独立创制的新药首次得到了国际承认…     

青蒿素、青蒿酯和蒿甲醚对抑制性T细胞的作用

用超适剂量免疫法（ＳＯＩ）诱导小鼠Ｔｓ细胞活性，发现青蒿素、青蒿酯均对ＳＯＩ诱导供体鼠Ｔｓ细胞的产生有显著抑制作用，但两者却能增强受体鼠效应阶段Ｔｓ细胞的活性。蒿甲醚对ＳＯＩ诱导供体鼠产生的Ｔｓ细胞没有影响，且不能增强受体鼠效应阶段Ｔｓ的活性。     

青蒿素及其衍生物对糖尿病小鼠血糖及炎症因子的影响

目的：　探讨青蒿素及青蒿素衍生物对糖尿病小鼠血糖、体质量及炎症因子表达的影响。方法：　正常对照组为4~6周龄健康db/m小鼠5只,顺应性喂养;实验组为4~6周龄健康db/db小鼠20只,随机分为4组：安慰剂组、青蒿素组、蒿甲醚组、青蒿琥酯组,每组5只。安慰剂组每天给予羟甲基纤维素灌胃,干预组分别给予青蒿素[200 mg/（kg·d）]、蒿甲醚[200 mg/（kg·d）]、青蒿琥酯[200 mg/（kg·d）]灌胃,共干预10周。每周测1次小鼠体质量及空腹血糖,每2周测1次随机血糖。取小鼠血清,ELISA检测血清中炎症因子：细胞间黏附分子-1（intercellular adhesion molecule-1,ICAM-1/CD54）、白介素（interleukin,IL）-6、IL-8、细胞瘦素（leptin,LEP）、核因子-κB（nuclear factor kappa B,NF-κB）、IL-1β水平变化。结果：　①与db/m组相比,安慰剂组db/db小鼠空腹及随机血糖明显升高。与安慰剂组相比,青蒿素、蒿甲醚及青蒿琥酯组小鼠空腹及随机血糖明显降低。②与db/m组相比,db/db组小鼠体质量明显增加。与安慰剂相比,青蒿素可以明显降低糖尿病小鼠体质量,而蒿甲醚、青蒿琥酯对糖尿病小鼠无明显减重作用。③与db/m组相比,安慰剂组db/db小鼠的炎症因子ICAM-1/CD54、IL-6、IL-8、LEP、NF-κB、IL-1β水平均升高。与安慰剂相比,青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯明显降低糖尿病小鼠炎症因子ICAM-1/CD54、IL-6、IL-8、LEP、NF-κB、IL-1β水平。比较而言,青蒿琥酯抗炎能力最强,炎症因子水平明显降低,青蒿素次之,蒿甲醚抗炎能力相对较弱。结论：　青蒿素、蒿甲醚及青蒿琥酯可以明显降低糖尿病小鼠血糖和炎症因子的表达,且青蒿素可以减轻糖尿病小鼠体质量,而蒿甲醚和青蒿琥酯无明显减重作用。综合来看,青蒿素具有减重降糖作用,治疗效果更为显著。     

3种青蒿素衍生物的抗疟原虫和弓形虫作用研究进展

<正>疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病.研究结果表明,青蒿素(Artemisinin)及其衍生物有较强的抗疟原虫作用,用NaBH_4还原青蒿素的酯羰基所得到的半缩醛化合物二氢青蒿素的抗疟原虫活性较青蒿素强一倍.青蒿素在水中的溶解度较差,通过将青蒿素的C_(12)位羰基还原得到的青蒿琥酯可改善青蒿素水溶性差的问题.蒿甲醚是半合成的青蒿素衍生物,青蒿素修饰了基团合成蒿甲醚,它可加快药物的起效时     

黄花蒿中青蒿素抗癌作用研究进展

青蒿素(Artemisinin)是1997年从菊科植物黄花蒿Artemisiaannua L.叶中提取分离到的,在青蒿素的基础上又开发了双氢青蒿素、青蒿琥酯等[1]衍生物.青蒿素及其衍生物属于倍半萜内酯化合物. 1 青蒿素及其衍生物抗肿瘤活性 孙玮辰等[2] 1992年报道了4种青蒿酸及青蒿B衍生物体外对多种肿瘤细胞有选择性抑制作用,这些化合物的抗肿瘤活性又在多项研究中得到证实.Efferth等[3]在研究青蒿琥酯对55种癌细胞株的抗癌活性时发现,青蒿琥酯对白血病细胞和结肠癌细胞的抗癌活性最强,对黑素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、中枢神经系统肿瘤及肾癌细胞等有中度活性,对非小细胞性肺癌细胞的活性最弱.     

脑型疟疾13例临床分析

目的 分析脑型疟疾患者的临床表现及治疗情况，总结经验，以提高临床诊疗水平。方法 回顾性调查并分析1996。2005年收治的13例脑型疟疾患者的临床情况。结果脑型疟疾的临床表现主要为发热、头痛、意识,障碍、抽搐，贫血和血小板减少。死亡5例。结论在疟疾流行区或曾在疫区住宿的发热患者，特别是出现意识障碍及血小板减少者，应作血涂片仔细找疟原虫，以提高早期诊断率。青蒿素类药蒿甲醚及青蒿琥酯是抗疟原虫的首选用药。     

青蒿素类药物在肺部疾病的研究现状及展望

青蒿素类衍生物包括二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等,它们具有诸多治疗呼吸系统疾病的药理活性,包括治疗卡氏肺孢子虫肺炎、支气管哮喘、对肺组织损伤的保护作用。青蒿素类药物在治疗肺动脉高压以及肺纤维化方面具有潜在的药用价值。本文就近年来对青蒿素类药物治疗肺部疾病的研究现状及展望予以综述。     

青蒿素和青蒿琥酯对人乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用比较研究

目的 对比研究青蒿素及其衍生物青蒿琥酯对人乳腺癌MCF—7细胞增殖的影响并探讨其作用机制。方法 采用体外培养的人乳腺癌MCF—7细胞株，利用SRB法测定青蒿素和青蒿琥酯对MCF—7细胞增殖的影响，FCM法测定细胞周期的变化，亚Gl期含量测定和DAN荧光染色法观察细胞凋亡。结果 10μmol/L青蒿素和lμmol/L青蒿琥酯能明显改变MCF—7细胞的细胞周期，使S期细胞显著减少，G0 Gl期细胞明显增加。青蒿素对MCF—7细胞增殖仅有微弱抑制作用，但其衍生物青蒿琥iB却有显著的抑制作用，IC50为0．3lμmol/L。同样，lμmol/L青蒿琥酷引起MCF—7细胞的凋亡和直接的细胞毒作用明显强于10μmol/L青蒿素的作用。结论 体外研究表明，对肿瘤细胞增殖的抑制青蒿琥酯比青蒿素作用强。     

青蒿素,青蒿酯和蒿甲醚对抑制性细胞的作用

用超适剂量免疫法（ＳＯＩ）诱导小鼠Ｔｓ细胞活性，发现青蒿素青蒿酯均对ＳＯＩ诱导供体鼠ＴＳ细胞的产生有显著抑制作用，但两者却能增强受体鼠效应阶段Ｔｓ细胞的活性。蒿甲对ＳＯＩ诱导供体鼠产生的ＴＳ细胞没有影响，且不能增强受体鼠效应阶段ＴＳ的活性。     

青蒿琥酯抗SHI-1细胞的作用及机制的初步研究

目的研究青蒿琥酯对急性单核细胞白血病SHI-1细胞的细胞毒作用及其对转铁蛋白受体(Transferrin receptor,Tf R或CD71)表达的影响。方法四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同浓度的青蒿琥酯作用下SHI-1细胞存活率,流式细胞术检测有无青蒿琥酯作用SHI-1细胞表面Tf R表达率。结果青蒿琥酯作用于SHI-1细胞,IC50为556.47±57.65 ng/m L,无青蒿琥酯作用SHI-1细胞表面CD71表达率分别为(24h)65.40±5.15%、(48h)64.80±4.84%。5、10、20 ng/m L青蒿琥酯作用后,SHI-1细胞CD71表达率分别为(24h)51.50±5.11%、47.40±4.82%、35.60±4.52%,(48h)50.30±4.93%、43.90±5.04%、31.20±4.92%。不同浓度青蒿琥酯作用后SHI-1细胞CD71表达明显下降,与无青蒿琥酯作用组相比,差异均具有统计学意义(P0.05),24h组与48h组组间差异无统计学意义(P0.05)。结论青蒿琥酯对SHI-1细胞具有细胞毒性,与SHI-1细胞高表达转铁蛋白受体,青蒿琥酯下调细胞CD71表达有关。