地龙抗凝活性成分提取工艺的研究

目的研究地龙抗凝活性成分的提取工艺。方法以凝血酶时间（TT）为指标,考察地龙提取液中抗凝物质的活性大小,以紫外分光光度法测其蛋白含量为指标,用L9（3^4）正交试验考察地龙的提取工艺。结果地龙水提液的凝血酶时间与蛋白质含量成正相关（P〈0．01）;以蛋白质含量作为指标,地龙水提最优工艺为：用10倍量水浸泡15min,提取15min,第2次加10倍量水不浸泡、直接提取15min。结论为地龙抗凝活性成分的水煎提取和续分离的样品处理提供了实验依据。     

僵蚕抗凝成分仿生提取液的氨基酸序列分析

目的利用高效液相色谱-质谱法（LC-MS/MS）对僵蚕胃蛋白酶提取液的有效抗凝成分进行结构分析。方法采用Hola C₁₈ (2.1mm×100 mm,2.7 μm)色谱柱, 以0.05%甲酸水溶液-0.05%甲酸乙腈溶液为流动相,梯度洗脱, LC-MS/MS正离子模式分析,初步探究抗凝活性成分的相对分子量和氨基酸组成。结果僵蚕经胃蛋白酶解得到相对分子量500~1000的活性肽,且多肽为低于10个氨基酸组成的低聚肽。结论僵蚕蛋白类组分通过酶解为活性低聚肽发挥抗凝作用,胃蛋白酶提取法更具科学性。     

贵州五种南沙参药材中氨基酸含量的比较

目的：测定贵州5种南沙参中18种氨基酸含量并作比较。方法：供试样品经水解、纯化处理后，水解液用氨基酸自动分析仪测定18种氨基酸含量。结果：贵州5种南沙参中氨基酸含量及其组成存在差异。结论：从氨基酸含量及组成上看，贵州南沙参药用品种与习用品种间质量有所不同，应加以充分的临床和实验研究。     

乌头类中药的氨基酸种类与含量研究

目的:为研究乌头类中药川乌、附子、草乌中氨基酸的种类和含量,评价其氨基酸的分布和价值。方法:采用氨基酸自动分析仪比较分析川乌、附子、草乌水解后氨基酸的种类和含量。结果:经过酸水解的草乌、川乌、生附子样品液中均能够检测出16种氨基酸,而且3种样品中都没有检测出脯氨酸。其中氨基酸的总量以及必需氨基酸的含量由高到低的顺序依次是生附子生草乌生川乌。结论:本研究首次对乌头类药材的氨基酸类物质进行分析,发现附子中氨基酸、多肽和蛋白质等含量较为丰富,这与植物代谢过程中的积累程度有着密切的关系。同时本研究为乌头类药材的现代研究提供一定的参考。     

鸡筋参中氨基酸的分析

目的：了解鸡筋参中氨基酸的种类及含量并与巴戟天所含氨基酸进行比较。方法：采用氨基酸自动分析仪进行测定。结果：共检出13种水解氨基酸，其中6种为人体必需氨基酸。结论：与文献报道巴戟天中含水解氨基酸相比较，鸡筋参中未检出甲硫氨酸、脯氨酸，且6种必需氨基酸的量均低于巴戟天。     

HPLC-ESI-ITMS在药品质量控制中确证胰岛素和胰岛素B链C端氨基酸序列的应用研究

在药品质量控制中应用HPLC-ESI-IT (Ion Trap) MS分别确证胰岛素和胰岛素B链的C端氨基酸序列。取胰岛素标准品溶液或者胰岛素B链溶液适量，加入羧肽酶P及羧肽酶Y溶液适量降解胰岛素或者胰岛素B链C端，在预定的时间点取出酶降解反应液适量，加入等体积1%甲酸停止反应，混旋均匀后制成供试液，供HPLC-ESI-IT MS分析测定。采用Zorbax Prosphere C₁₈柱(2.1 mm×150 mm，300A，5 μm)分离，以流动相进行梯度洗脱［A相：水-乙腈-三氟乙酸(98∶2∶0.02)，B相：乙腈-水-三氟乙酸(98∶2∶0.02)］。柱后修饰“TFAfix”溶液为丙酸-异丙醇(2∶8)的混合溶液。ESI-ITMS测定供试液中梯度多肽系列(彼此相差1个C端氨基酸残基)的分子质量，计算出分子质量最相近的相邻两肽段的系列分子质量差值，即可得到待测样品C端系列氨基酸残基质量的实验值。胰岛素的B链C端的第1个氨基酸残基丙氨酸残基可以被准确地确证；同样还原修饰的胰岛素B链C端的第1个氨基酸残基丙氨酸残基也能被准确地确证。本研究在nmol样品水平准确地确证胰岛素和胰岛素B链各一个C端氨基酸，符合重组DNA制品中试产品的质量控制要求。本实验方法不必将胰岛素经还原修饰将A链从B链裂解，直接确证胰岛素的C端氨基酸残基，避免还原修饰和纯化的烦琐操作，方法简便。     

奥曲肽一级结构的确证

目的：对奥曲肽(人工合成8肽)的一级结构进行确证。方法：采用：HPLC法测定了奥曲肽的氨基酸组成，采用：Edman降解法测定了除苏氨醇外的7个氨基酸的序列，采用ESI—MS／MS对奥曲肽的分子量以及C—末端的苏氨醇残基进行了确证。结果：采用HPLC法测得除色氨酸以外，样品的氨基酸组成与理论值基本一致。采用Edman降解法测得除苏氨醇外其余7个氨基酸序列与理论结构一致。采用ESI—MS／MS测得样品的相对分子质量为1018．7，与理论值1019．3基本符合。对二级质谱碎片的解析确证样品C—末端确为苏氨醇残基。结论：本文对奥曲肽的C—末端苏氨醇残基以及一级结构全序列进行了确证。     

氮唑类抗真菌药物药效构象及其与酶活性位点对接

目的： 研究氮唑类抗真菌药物与其受体蛋白活性位点相互作用机理。方法： 用随机构象搜寻和分子动力学模拟退火法确定15个4种不同类型的氮唑类抗真菌药物最低能量构象;用活性类似物法限定药物分子药效基团之间的距离,搜寻到各化合物药效构象;将各化合物药效构象对接到白色念珠菌羊毛甾醇14α去甲基化酶活性位点中。结果： 4种结构类型的氮唑类药物在酶活性位点中有相似的对接位置;真菌和哺乳动物的活性位点结构特异性的残基分布在F螺旋C端、β6-1和β6-2区中;氮唑类抗真菌药物共同的卤代芳环结构落入相同的疏水空穴中,其中Y132的侧链羟苯基结构可与抑制剂卤代芳环形成电子迁移复合物。结论： 对接结果与已知SAR分析结论相符,阐明了氮唑类药物与活性位点的氨基酸残基作用方式,探讨结构选择性药物的结构需求。     

软胶囊崩解迟缓现象机理的初步研究

分别测定甲醛处理后明胶胶片的平衡溶胀量、蛋白质溶出量和氨基酸残基含量,考察常用附加剂对明胶中氨基酸残基含量的影响.结果表明,平衡溶胀量、溶出量和氨基酸残基含量之间呈良好线性关系.软胶囊的崩解迟缓与明胶中氨基酸残基的含量有关,加入丙二醇和山梨醇可使明胶中氨基酸残基含量显著下降,加入甘氨酸和焦亚硫酸钠则含量降低的幅度较小.     

云南产松口蘑17种氨基酸的含量测定及评价

目的：测定云南松口蘑中17种氨基酸的含量，并对其进行营养评价。方法：采用氨基酸分析仪测定松口蘑中17种氨基酸的组成。结果：松口蘑样品经酸水解处理，含有苏氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸和赖氨酸等17种氨基酸，总氨基酸质量分数为24．73％，其中包含人体必需的8种氨基酸，配比合理：E／（E＋N）=0．35，E／N=0．53，与WHO／FAO提出的E／（E＋N）应为0．4左右，E／N应为0．6左右的参考蛋白质模式接近。结论：说明松口蘑在医学和营养学上都有很高的研究价值，值得大力开发利用。