疾病状态下有机阳离子转运体对底物转运影响的研究进展

有机阳离子转运体家族是一类位于细胞膜上的功能性膜蛋白,负责转运内源性、外源性阳离子底物,在底物的吸收、分布和排泄过程中发挥着重要作用,其中肝脏、肾脏和消化道处有机阳离子转运体的作用最明显。在疾病状态下有机阳离子转运体的表达和功能会发生改变,会影响底物的体内处置过程,使底物的动力学行为及其效应发生改变。综述了肝脏疾病、肾脏疾病和消化道疾病状态下有机阳离子转运体表达和功能改变对底物体内转运的影响及其生理、药理学意义。     

转运体在药物肾脏排泄中的重要作用

转运体是细胞膜上的功能性蛋白,在肾脏中表达广泛,对许多内源性或外源性物质的肾脏分泌及重吸收起到了至关重要的作用。许多药物（包括有机阴离子药物、有机阳离子药物及肽类药物等）在肾脏排泄的过程中,经主要集中在近端肾小管的转运体主动转运介导。临床合用某些药物时可能在肾脏发生转运体介导的相互作用。从肾脏主要转运体的分布及功能出发,综述其在药物肾脏排泄中的作用。     

肾脏转运体介导抗病毒药物肾排泄的研究进展

目的:了解肾脏转运体介导抗病毒药物肾排泄的研究现状,为临床合理用药提供参考.方法:对近年抗病毒药物与肾脏转运体相关的文献进行综述.结果:有机阴离子转运体(Organic Anion Transporters,OAT1～3)和有机阳离子转运体(Organic Cation Transporters,OCT1～3)介导药物流入细胞内,而ATP结合转运体(ATP Binding Cassette,P-gp,MRP2～5)介导药物从细胞排出.寡肽转运体(Peptide Transporters,PEPT1～2)介导伐昔洛韦双向扩散.结论:通过介导药物的摄取和排出,肾脏转运体在调节体内常用抗病毒药物浓度时发挥重要的作用.     

肾脏转运体和/或代谢酶介导药物排泄及药物相互作用的研究进展

肾脏是人体最重要的排泄器官。肾单元近端小管细胞具有多种药物转运体和代谢酶,在药物及其代谢物处置中发挥关键作用。近端小管细胞中主要转运体包括有机阴离子转运体、有机阳离子转运体、有机阳离子/肉毒碱转运体、多药及毒素外排转运蛋白、P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白和多药耐药相关蛋白;主要代谢酶包括细胞色素P450酶,UDP-葡萄糖醛酸基转移酶、磺酸基转移酶、谷胱甘肽S-转移酶。肾脏转运体和/或代谢酶介导药物相互作用(DDIs)是临床关注的重要问题。肾脏转运体和代谢酶存在密切协作关系,在肾脏也存在多种相互作用现象(包括转运-转运相互作用,代谢-代谢相互作用和转运-代谢相互作用),其显著影响药物肾脏处置、临床疗效和肾毒性。本文系统阐述了这些相互作用对药物及其代谢物的肾脏排泄、药动学、DDIs和肾毒性的影响。今后需要进一步阐明肾脏转运-代谢相互作用机制,将有助于研究体内药物肾脏处置和DDIs,促进临床合理用药。     

有机阳离子转运体的基因多态性研究进展

人体的肝脏、肾脏和肠道上广泛分布有各种转运蛋白,其中有机阳离子转运体（OCTs）负责转运一些内、外源性的有机阳离子的转运。在此我们主要讨论的是OCTs家族的成员OCT1和OCT2的基因多态性以及其功能意义。同时我们也就OCT对于药物代谢动力学以及药效学的影响进行阐述,以及OCTs在药物相互作用上的意义。     

转运体介导中药与化学药相互作用研究进展

ATP结合盒转运体家族和溶质转运体家族的转运体参与众多的中药与化学药相互作用过程,因其可介导内外源性药物及其代谢物的跨膜转运。转运体同细胞色素P450酶类似,会对特征底物的血药浓度和组织分布产生一定影响,从而改变药物的药效或者毒副作用。本文综述了具有重要临床意义的P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白、有机阴离子转运体、有机阳离子转运体和有机阴离子转运多肽等5种转运体所介导的中药与化学药相互作用,以期为临床联合用药提供一定的理论依据。     

血脑屏障的膜蛋白对药物转运及临床治疗的影响

P-糖蛋白,乳腺癌耐药蛋白,多药耐药相关蛋白,有机阴离子转运多肽,有机阴离子转运体,有机阳离子转运体,单羧酸转运体是血脑屏障上常见的膜蛋白,它们与药物的中枢转运密切相关。本文对上述蛋白的底物、转运特点及对临床治疗的影响做了系统的回顾,为药物的优化使用提供参考。     

有机阴离子转运多肽介导的药物相互作用研究进展

药物转运体介导的药物相互作用正日益受到人们的关注和重视,近年来的研究表明药物转运体对药物的吸收、分布和排出有着重要的作用。有机阴离子转运多肽是一类药物摄取转运体,其表达分布广泛,转运的内源性和外源性的底物众多,一些药物因抑制有机阴离子转运体而导致药物相互作用。本文综述了有机阴离子转运多肽家族不同成员的组织分布、结构特点以及其介导的药物相互作用的最新研究进展。     

转运体介导的核苷类抗病毒药与其他药物联合应用的相互作用研究

有机阳离子转运体、有机阴离子转运体、P糖蛋白、多药耐药蛋白和核苷转运体是机体内参与核苷类抗病毒药转运及消除的蛋白,转运体通过介导药物的摄取和排出,能够调节体内抗病毒药的浓度,从而影响药物在体内的药动学和药效学行为。本文通过对核苷类抗病毒药和机体转运体相关文献进行综述,探究转运体介导的核苷类抗病毒药与其他药物联合应用时的相互作用,为临床合理用药提供参考。     

疾病状态下有机阴离子转运体表达和功能的变化及其机制研究进展

有机阴离子转运体属于溶质转运体22亚家族成员，是一类重要的摄取类转运体，其有多个亚型。有机阴离子转运体在体内介导多种小分子内源性物质的转运，起到维持机体内环境稳态的作用。此外，临床上许多药物也是有机阴离子转运体的底物。研究表明某些疾病可能导致有机阴离子转运体表达和功能的异常改变，进而影响药物的疗效或导致机体内源性物质水平紊乱。对有机阴离子转运体的分布和功能进行简要介绍，并综述了疾病状态下有机阴离子转运体表达和功能变化及其机制的研究进展。