柘木化学成分及药理活性研究现状

柘木为桑科柘属植物(Cudrania tricuspidata(Carr.)Bur)枯树的木材。柘树又名柘，柘桑，落叶灌木或小乔木。性味甘温无毒，功能主治妇人崩中血结，疟疾。该植物的根(穿破石)、树皮或根皮(柘木白皮)、茎叶(柘树茎叶)、果实(柘树果实)亦供药用。柘耳为寄生于柘树上的木耳，可治肺痈咳嗽，脓血腥臭。     

柘木研究进展

归纳和总结近30年来国内外学者对柘树在化学成分、生物活性以及相关制剂质量等方面的研究成果,指出柘木抗肿瘤的多成分协同作用特点,提示近年柘木在NO生物链上药理研究新动向,为拓展柘木制剂二次开发以及临床潜在的新用途提供参考。     

柘木研究进展

归纳和总结近30年来国内外学者对柘树在化学成分、生物活性以及相关制剂质量等方面的研究成果,指出柘木抗肿瘤的多成分协同作用特点,提示近年柘木在NO生物链上药理研究新动向,为拓展柘木制剂二次开发以及临床潜在的新用途提供参考。     

不同商品柘木中槲皮素和山萘酚的含量测定

目的 测定柘木药材中双指标成分槲皮素与山萘酚的含量,为柘木商品药材的质量控制提供方法.方法 采用高效液相色谱法,以槲皮素和山萘酚为指标,对购自广西不同商品柘木药材进行含量测定.结果 不同商品柘木中槲皮素和山萘酚的含量有显著差异.结论 实验方法简便、快速、准确,可为鉴定柘木的药用部位和控制柘木药材的质量提供参考.     

柘木颗粒的质量标准研究

目的:建立柘木颗粒(柘木)的质量标准.方法:采用TLC法对处方中的柘木进行定性鉴别;以杨属苷为对照品,紫外分光光度法测定制剂中总黄酮的含量.结果:在TLC鉴别中能检出柘木;杨属苷在0.023 6～0.189 2 mg范围内具有良好的线性关系,r=0.999 9(n=5),平均回收率102.96%,RSD=1.92%(n=6).结论:该法简便,专属性强,可作为控制柘木颗粒剂质量的方法.     

穿破石、柘木的生药学比较鉴别

本文对穿破石、柘木的根、茎、叶的组织形态进行比较，同时对穿破石、柘木进行TLC和UV的理化鉴别，为更好地鉴别两者提供科学依据。     

正交试验优选柘木多糖提取工艺研究

目的 优选柘木中多糖的提取工艺.方法 采用L9(34)正交试验,以多糖含量为评价指标,考察提取温度、提取溶媒倍量、提取时间等因素对提取效果的影响,确定柘木多糖的最佳提取工艺条件.结果 柘木多糖最佳提取工艺条件为:提取温度90℃,提取时间3 h,液料比10:1.结论 该工艺简便合理,稳定可行.     

柘木化学成分的研究

目的：对柘木的化学成分进行了研究。方法：采用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析，分析了柘木80％乙醇提取物。结果：从脂溶性部分分离到6个化合物。结论：化合物分别鉴定了丁香脂素（I），五味子素（II），gominsin A（Ⅲ），gominsin H(Ⅳ)，β－谷甾醇（V）和β－胡萝卜甙（Ⅳ），其中化合物，Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ为首次从柘树属植物中分得。     

正交试验优选柘木总黄酮提取工艺研究

目的：优选柘木中总黄酮的提取工艺,为柘木总黄酮的开发利用提供参考。方法：采用L9（34）正交试验,以柘木总黄酮的含量和出膏率为综合指标,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间和提取次数4个因素对提取效果的影响。结果：最佳提取工艺为12倍量60%乙醇提取3次,1.5h/次。结论：该工艺合理,稳定可行,可为柘木总黄酮提取工艺的确定提供实验依据。     

柘木的化学成分

目的:对柘木化学成分进行研究。方法:采用硅胶和D-101大孔树脂色谱方法进行提取分离,利用理化数据及波谱技术鉴定结构。结果:从柘木根的乙醇提取物中分离得到8个化合物:羽扇豆醇(1),β-谷甾醇(2),2’,3’-dihydroxypropyl pentadecanoate(3),itesmol(4),白桦酯醇(5),熊果酸(6),蔗糖(7),胡萝卜苷(8)。结论:化合物1,3,4,5,6为首次从该属植物中分离得到的,化合物4为首次从桑科植物中分离得到。     

柘木多酚和氧化白藜芦醇的制备与其抗氧化活性研究

目的:对柘木多酚及其中主要成分进行制备和抗氧化活性研究,为其开发利用提供参考。方法:柘木茎的75%乙醇提取物采用AB-8大孔树脂精制,对其中的主成分进行分离鉴定和HPLC含量测定,采用DPPH和ABTS法测试其抗氧化活性。结果:柘木茎经精制获得柘木多酚CTP-1、CTP-2;从CTP-1进一步分离获得化合物1,经鉴定为氧化白藜芦醇。HPLC分析表明,二者中均主要含有氧化白藜芦醇。抗氧化活性测验结果表明,CTP-1、CTP-2及氧化白藜芦醇对DPPH自由基的半数抑制浓度(IC50)值分别为19. 1、25. 3、11. 2μg·m L~(-1),对ABTS自由基的IC50分别为49. 3、60. 1、29. 7μg·m L~(-1)。结论:柘木多酚具有强抗氧化活性,氧化白藜芦醇是其主要活性成分。     

柘木提取物对胃肠道肿瘤的抑制作用

目的观察柘木提取物对人和动物体内外胃肠道肿瘤细胞生长活性的影响。方法体外观察柘木提取物对SGC-7901胃癌细胞和HCT-116肠癌细胞的生长活性,体内观察柘木提取物对裸小鼠SGC-7901移植瘤和对F1小鼠C26肠癌的质量变化,评价对小鼠的急性毒性。结果柘木提取物对SGC-7901胃癌细胞和HCT-116肠癌细胞的生长均有抑制活性,最低有效质量浓度为2.5×10~(-4)g/mL;对裸小鼠SGC-7901移植瘤和F1小鼠C26肠癌足趾质量均有减轻效果,最小有效剂量分别为2.6、1.3 g/kg;对小鼠的最大给药量为28 g/kg,相当柘木生药510 g/kg,为临床单日使用剂量的119倍。结论柘木提取物对胃肠道肿瘤具有一定的抑制作用。     

柘木糖浆治疗胃癌疗效观察

目的：验证柘木糖浆在治疗胃癌中对化疗药物减毒增效作用的疗效及安全性。方法：选择胃癌化疗病人,应用MF方案化疗每四周为一个疗程,共二个疗程。同时口服柘木糖浆,观察临床症候、生存质量、细胞免疫指标（CD3、CD4、CD8、NK细胞）及肝肾功能、胃肠道反应、心功能变化、过敏情况等指标。结果：治疗后生活质量得到明显提高（69.23%),临床征候有所改善（61.54%),对病人的细胞免疫功能有所保护,未发现严重不良反应。结论：柘木糖浆作为胃癌化疗的辅助用药,安全,有     

柘木黄酮类成分研究

柘木是桑科植物柘树Cudrania tricuspidata(Carr·)Bur·的木材,《本草纲目》中收于木部,是我国传统的中药材。柘树广泛分布在我国的华南、华东、西南以及河北以南地区[1]。在近代,民间多用柘木根皮的水煎液治疗消化系统的癌症,能明显的改善病人的生活质量,延长生存期。柘木糖浆作为消化系统癌症治疗中的辅助治疗药物具有较好的临床疗效[2]。文献报道柘木全株中含有黄酮、生物碱及多糖等多种成分[3],其中黄酮类成分具有体外抗肿....     

柘木抗肿瘤作用有效部位筛选

目的：对柘木的抗肿瘤作用进行有效部位的筛选。方法：通过测定柘木5种不同溶媒萃取物体外对人胃癌细胞SGC-7901的增殖抑制作用,确定其有效部位。结果：石油醚萃取物、氯仿萃取物对人胃癌细胞增殖有明显的抑制作用。结论：柘木的石油醚萃取物、氯仿萃取物具有良好的体外抗肿瘤活性,是柘木抗肿瘤作用的有效部位。     

柘木糖浆治疗活动期慢性胃炎及胃黏膜肠腺化生的疗效观察

目的:观察柘木糖浆对慢性活动性胃炎临床症状的有效率及逆转慢性胃炎胃黏膜肠腺化生的疗效观察.方法:对71例慢性活动性胃炎伴胃黏膜肠腺化生患者给予柘木糖浆口服,每日3次,每次25 mL,服用8周.治疗后第2、4、6及8周记录患者上腹痛、腹胀、反酸及嗳气等临床症状的改善情况.在治疗前及治疗后进行胃黏膜活检以评估肠腺化生的改善情况.结果:治疗8周后患者的各项临床症状与治疗前相比均有显著改善(P=0.001),对上腹痛、腹胀、反酸及嗳气的有效率分别为83.9%的乙腈、91.7%、87.2%及86.3%.胃黏膜肠腺化生在治疗后较治疗前后显著好转(P=0.0001).用药期间没有发生不良反应.结论:柘木糖浆能有效缓解慢性胃炎患者的临床症状及逆转胃黏膜肠腺化生.     

柘木镇痛消炎作用实验研究

目的观察柘木的镇痛消炎作用。方法取小鼠30只,随机分为空白对照组,罗通定组[60 mg/(kg.d)],柘木高、中、低剂量组[375、250、125 mg/(kg.d],每组各6只。空白对照组予20 mL/(kg.d)蒸馏水灌胃,其余各组予相应药液灌胃,每日1次,连续6 d,采用醋酸致小鼠腹部炎症,观察小鼠扭体次数及潜伏期;取小鼠30只,分组及给药方法、剂量同上,采用热板刺激法造成疼痛小鼠模型,观察小鼠痛阈值。取小鼠30只,随机分为空白对照组,吲哚美辛组[12.5 mg/(kg.d)],柘木高、中、低剂量组(剂量同上),空白对照组予20 mL/(kg.d)蒸馏水灌胃,其余各组予相应药液灌胃,每日1次,连续6 d,观察致炎物对小鼠腹腔通透性的影响;取小鼠30只,分组及给药方法、剂量同上,采用二甲苯致耳肿胀法造成小鼠炎症模型,观察小鼠耳肿胀度。结果与空白对照组比较,罗通定组及柘木高、中、低剂量组小鼠扭体次数均明显减少(P<0.01,P<0.05),罗通定组及柘木高剂量组扭体潜伏期延长(P<0.01,P<0.05),且罗通定组扭体次数少于柘木高、中、低剂量组(P<0.01),柘木高剂量组扭体潜伏期较中剂量组延长(P<0.05)。罗通定组及柘木高、中剂量组小鼠痛阈值与空白对照组比较均明显提高(P<0.01,P<0.05),且罗通定组痛阈值均高于柘木高、中、低剂量组(P<0.05)。吲哚美辛组及柘木高、中、低剂量组OD值与空白对照组比较均明显降低(P<0.01,P<0.05),且吲哚美辛组低于柘木高、中、低剂量组(P<0.05)。吲哚美辛组耳肿胀度与空白对照组比较明显下降(P<0.05),柘木高、中、低剂量组与空白对照组比较有所下降,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论柘木具有镇痛消炎作用。     

柘木茎的化学成分研究

目的:研究柘木茎的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱方法进行分离纯化,并根据NMR,MS等波谱方法和理化性质鉴定其化学结构.结果:从其醇提物中分离得到13个化合物,分别为(3β,13α,14β,17α)-7,24-二烯-3-乙酰羊毛甾醇(1),粘霉烯醇(2),蒲公英萜酮(3),槲皮素(4),山奈酚(5),异鼠李素(6),香豌豆酚(7),3'.甲氧基奥洛波尔(8),花旗松素(9),柑桔素(10),草大戟素(11),1,3,6,7-四羟基口山酮(12),5,7-二羟基色原酮(13).结论:化合物1-3,6,13为首次从柘属中分离得到,化合物12为首次从本植物中分离得到,且首次报道从本属植物中分离得到三萜类成分.     

柘树根不同部位抗炎镇痛药效学及总黄酮含量的比较研究

目的比较柘树根不同部位的抗炎、镇痛活性及总黄酮含量,为其炮制加工方法的确定提供依据。方法通过化学成分分析和药效学研究相结合方法,对柘树根木心、根皮、栓皮、全根进行比较。采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验及角叉菜胶致小鼠足肿胀试验进行抗炎作用研究,采用热板法及醋酸扭体法进行镇痛作用研究,采用硝酸铝显色法进行总黄酮含量测定。结果药效学研究结果表明,柘树根不同部位均有一定的抗炎镇痛作用,不同部位组间的药效没有明显差异,但柘树根皮、栓皮、全根在抗炎镇痛方面较木心表现出了更好的作用趋势。总黄酮含量测定结果表明,含量由高到低依次为栓皮>根皮>全根>木心。结论综合考虑到去除木心、栓皮带来的人力损耗以及药材损失,建议柘树根以全根入药。     

HPLC-DAD同时测定柘树和构棘根与茎中4种黄酮类成分的含量

目的:分析比较柘树与构棘根及茎中花旗松素、柑桔素、槲皮素、山柰酚的含量,为品种鉴定与质量评价提供科学参考.方法:采用高效液相二极管阵列检测法(HPLC-DAD),色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-0.1％磷酸溶液梯度洗脱(0 ～ 15 min,35％ ～50％ A;15 ～30 min,50％ ～65％A),检测波长290 nm(花旗松素、柑桔素)和365 nm(槲皮素、山柰酚),柱温30℃.结果:花旗松素、槲皮素的含量柘树根明显高于构棘根,柘树茎明显高于构棘茎,种间含量差异大;柑桔素、山柰酚的含量构棘根高于柘树根,柘树茎与构棘茎含量相当,种间含量差异小,同种药用部位间含量差异大.结论:4种成分的含量在柘树和构棘及其药用部位根和茎都存在一定的差异,在临床上不可混淆使用.