林蛙抗菌肽脂质体处方筛选

目的探索新剂型延长林蛙抗菌肽的药效时间,筛选林蛙抗菌肽脂质体最佳处方。方法采用薄膜分散法制备林蛙抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,使用单因素分析筛选和优化处方。结果处方所制得的脂质体形态均匀,包封率为79.2%,12 h脂质体在皮肤表面的存留率为91.79%。结论筛选所得的林蛙抗菌肽脂质体形态均匀,包封率较高,12 h内皮肤表面存留率较高。     

大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为:胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

黄芪多糖脂质体的制备及其性能评价

目的优选黄芪多糖脂质体的制备工艺,并对其性能进行评价。方法采用薄膜分散超声法制备黄芪多糖脂质体,以包封率、多分散系数等为评价指标,采用单因素实验优化处方;并对其粒径、表面电位、稳定性及体外释药行为进行考察。结果制备的APS脂质体的平均粒径为334.1 nm,表面Zeta电位为-33.7 m V,药物的平均包封率为42.32%,体外15 h累积释药百分率为55.65%。结论制备的黄芪多糖脂质体包封率高,4℃下贮存较稳定,且具有良好的缓释作用。     

白藜芦醇三甲醚脂质体的制备及其质量评价

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用。方法采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用。结果优化的最佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5%甘露醇;按该处方制备的BTM脂质体包封率达(86.4±2.2)%;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍。结论采用最佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度。     

甲氨蝶呤磁靶向脂质体的制备及初步评价

 目的通过对甲氨蝶呤磁靶向脂质体的处方及制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用逆向蒸发法制备甲氨蝶呤磁靶向脂质体,以正交实验优化处方;测定了脂质体中药物的包封率和脂质体的粒径;分离并测定了磁性脂质体中包裹的铁磁性物质的含量;初步考察了脂质体的稳定性。结果甲氨蝶呤磁靶向脂质体的包封率大于60%,平均粒径为627.8nm,多分散系数为0.131,每毫升脂质体乳浊液包裹铁磁性物质为116.1μg,具有良好的稳定性。结论所有的实验结果提示,该制备工艺和处方可以制备具有高包封率及稳定性的甲氨蝶呤磁靶向脂质体。     

异烟肼类脂质体的制备和含量测定

 目的：考察异烟肼类脂质体的制备工艺,并评价其质童。方法：用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体,并时其形态学、包封率、PH值和稳定性等进行研究。结果：异烟肼类脂质体球形圆整,大小较均匀,算术平均径为3.43μm,包封率为24.9596,异烟肼类脂质体分散于10 mmol·L〈sup〉-1〈/sup〉的pH7.4的磷酸盐缓冲液中,4℃和25℃进光贮存3个月稳定。结论：类脂质体的制备工艺对其质量有较大影响,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的类脂质体,包封率较高,德定性较好。     

叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体的制备及包封率的测定

目的研究叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体的制备方法及包封率测定方法。方法薄膜分散法制备叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体,HPLC法测定蟾毒灵(BL)、华蟾毒配基(CBG)、酯蟾毒配基(RBG)含量,超速离心法测定脂质体的包封率,用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径及Zeta电位分析仪测定脂质体的粒径和zeta电位。结果叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体中BL、CBG、RBG的包封率分别为90.62%、91.90%、95.23%,形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(161±15)nm,zeta电位为(4.2±1.2)m V。结论薄膜分散法制备的叶酸修饰的蟾酥提取物脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特征

目的：研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法：采用薄膜一冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果：制得的脂质体平均粒径为6．325μm,包封率大于75％,稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论：采用薄膜．冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体,有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。     

肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特征

目的:研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法:采用薄膜—冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果:制得的脂质体平均粒径为6.325μm,包封率大于75%,稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用薄膜—冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体,有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。     

蚓激酶脂质体的制备及质量评价

目的优选蚓激酶脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备蚓激酶脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备脂质体的包封率、形态、粒径分布、Zeta电位及在体外释放规律。结果卵磷脂100mg、胆固醇20mg、蚓激酶1mg、PBS 15mL、pH6.6时包封率最高,电子显微镜下为囊状小球,测得3批蚓激酶脂质体的平均包封率为30.5%,平均粒径424 nm,Zeta电位为-49.68 mV,体外释放符合一级动力学释放规律。结论采用薄膜分散法制备蚓激酶脂质体工艺简单,包封率适宜,体外释放迅速。     

曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体的制备及形态学观察

 目的 制备包封率高和缓释作用好的曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体,并与逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体比较其体外释药性能。方法 用复乳法制备曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体;L₉(34 )正交实验设计进行处方筛选和优化,测定包封率和粒径,以pH 6.8 PBS为释放介质考察体外释放特性。结果 未修饰和PEG2000修饰的多囊泡脂质体平均粒径分别为22.5和32.2 μm;PEG2000修饰和未经过PEG2000修饰的MVLs包封率分别为（85.1±11.2）%和（80.7±9.4）%;2种脂质体体外释放符合一级释药规律,半衰期t1/2分别为5.8和19.9 h,增加了3.4倍。结论 PEG2000修饰多囊泡脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用。     

新型姜黄素脂质体的制备和初步稳定性考察

目的：制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体，并对其稳定性进行考察。方法：采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体，以透射电镜（TEM）观察其形态，动态光散射（DLS）考察粒径分布，用超速离心法测定包封率，并考察其对温度、乙醇、酸碱的耐受性。结果：新型姜黄素脂质体粒径小，平均粒径97．08nm（多分散系数PDI为0．173），包封率为（99．37±0．89）％；稳定性试验证明新型姜黄素脂质体能够耐受热压灭菌（115℃，67kPa，30min）、最终浓度为40％的乙醇和最终浓度为1M的盐酸。结论：和传统脂质体相比，新型脂质体提高了姜黄素的包封率和稳定性，可以使药物更好地发挥作用。     

穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的制备

目的 采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯衍生物ATC -Ⅱ脂质体的处方工艺.方法 采用薄膜分散法制备ATC -Ⅱ脂质体,以平均粒径、包封率,载药量为评价指标,以投药量、胆固醇用量、水化体积为处方工艺的考察因素,采用Design -expert软件进行星点设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,并通过验证性实验进行预测分析,对ATC-Ⅱ脂质体进行体外释放研究.结果 各指标均采用二次多项式方程拟合最优,根据优化处方工艺制得ATC-Ⅱ脂质体的平均粒径为(146.3±2.47 )nm,包封率为(88.54±1.12)％,载药量为(3.16±0.06)％;ATC-Ⅱ脂质体具有缓释特性,体外释放过程符合Riger-Peppas方程.结论 星点设计效应面法可用于ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺优化,预测性良好.     

葛根素环糊精包合物脂质体的制备及体外性质研究

 目的研究葛根素环糊精包合物脂质体的制备方法、筛选出其最优处方并对该处方进行质量研究及体外性质的考察。方法运用相溶解度法进行增溶实验,通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物;采用X射线衍射,差示扫描量热法,体外溶出度法对包合物进行了鉴定。用薄膜分散-冻融法将包合物制成脂质体;用正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质。结果制得的脂质体平均粒径为395.7 nm,表面电荷为-34.04 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药遵循Higuchi方程:从拟合结果来看,脂质体溶液释药符合动力学方程:Q=12.711t^1/2+7.090(r=0.983)。结论采用薄膜分散-冻融法,可制得具有较高包封率的葛根素环糊精包合物脂质体,脂质体具有良好的缓释效果,提高了药物在血浆中的稳定性。     

硫酸铵梯度法制备莫西沙星脂质体的工艺研究

目的 制备具有较高包封率和载药量且体外放置稳定的莫西沙星脂质体。方法 采用硫酸铵梯度法制备包载莫西沙星的脂质体,以粒径及其分布和包封率、载药量为指标对处方和工艺进行优化。结果 最佳制备条件为：空白脂质体中硫酸铵质量浓度70 mg/mL、磷脂质量浓度50 mg/mL、脂质体粒径120 nm左右、透析时间5 h、载药时药脂比2∶3、孵育温度40 ℃、孵育时间30 min。制备得到的莫西沙星脂质体粒径为（143.00±3.98）nm,包封率为（74.56±3.21）%,载药量为（26.39±1.88）%。结论 硫酸铵梯度法制备的莫西沙星脂质体包封率较高,粒径均一,室温放置稳定性良好。     

血根碱脂质体制备工艺研究

目的：制备包封率较高的血根碱脂质体。方法：采用薄膜分散法、pH梯度法、硫酸铵梯度法制备血根碱脂质体,使用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱及HPLC法测定血根碱脂质体的包封率,并以包封率为主要指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数。结果：硫酸铵梯度法较适合于制备血根碱脂质体,在单因素筛选的基础上获得一较优处方,其包封率达90%以上,平均粒径为135nm。结论：采用硫酸铵梯度法可制得粒径合适且包封率高的血根碱脂质体,且方法简便易行。     

芒果苷脂质体的理化性质和体外经皮渗透性能的研究

目的考察制备的芒果苷脂质体的理化性质和经皮渗透性能。方法采用薄膜分散法制备芒果苷脂质体,超速离心法测定包封率,并对粒径、电位进行表征;以大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池比较芒果苷脂质体和水溶液的体外经皮累积渗透量。结果芒果苷脂质体的粒径为（97.7±1.2）nm、电位为（10.7±0.2）mV,包封率为44.1%。芒果苷脂质体组与水溶液组24 h累积渗透量分别为（171.9±13.43）、（102.5±3.97）μg/cm2。结论脂质体给药系统可有效促进芒果苷的经皮渗透,为芒果苷经皮给药新制剂的研究提供了参考。     

肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及体外释药性质研究

 目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优选处方;用透析法考察药物体外释放性质。结果制得的脂质体平均粒径为2.286μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方程。结论采用薄膜-冻融法,用D-甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的羟基喜树碱脂质体,有助于提高羟基喜树碱的肺靶向性。     

猪苓多糖长循环脂质体的制备

目的 研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法，并对其质量进行控制。方法 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备猪苓多糖长循环脂质体，并采用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率。结果 猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为100nm，药物包封率为55．3％。结论 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的猪苓多糖长循环脂质体。紫外-Sephadex法测定该脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。