骆驼蓬总碱提取纯化工艺及其对铝致痴呆小鼠作用的研究

目的 优选出新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺并且研究其对铝致老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.方法 以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱总含量为工艺优选指标,采用均匀试验设计优选新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺与纯化工艺.小鼠腹腔注射AlCl3溶液100mg/kg,通过Y型迷宫进行测试,检测小鼠记忆能力,评价去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对三氯化铝造成的老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.结果 骆驼蓬总碱提取工艺的优化结果为加入种子用量4倍的30％乙醇量为提取溶剂,连续提取7 h,浓缩干燥得干浸膏,加干浸膏4倍量0.5％盐酸为纯化溶剂,氨水调pH值为9,超声10 min,得骆驼蓬总碱.去氢骆驼蓬碱、驼蓬总碱组与模型组比较有明显差别(P＜0.01),与空白组没有差别.说明去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆小鼠有治疗作用.从死亡率分析来看,骆驼蓬总碱对小鼠有较好的保护作用.结论 验证试验表明优化提取工艺稳定、合理、可行.动物实验表明,骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆有治疗作用.     

骆驼蓬总碱颗粒剂的制备及含量测定

目的：采用索氏提取器提取骆驼蓬种子，提取总生物碱，制备颗粒，制定骆驼蓬籽总碱颗粒剂质量控制标准。方法：采用薄层色谱分析进行定性鉴别，采用双波长法对骆驼蓬籽总碱颗粒剂中总碱的含量进行测定。结果：总碱含量在0．4μg/mL-20μg/mL之间有良好的线性关系。回收率为98．32％，RSD为2．42％。结论：建立了骆驼蓬籽总碱颗粒剂质量标准的定性、定量方法，方法可靠、灵敏度高，可作为该制剂的质量控制标准。     

骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药代动力学研究

目的研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药代动力学特征。方法口服骆驼蓬总生物碱(140 mg/kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为3.3 mg/kg),采集不同时间点的血浆,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇、骆驼蓬酚的血药浓度,并计算药代动力学参数。结果灌胃和静脉给药后,在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇和骆驼蓬酚,但骆驼蓬酚的血药浓度在24 h时未下降而未能计算药动参数。静注给药后,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1/2e分别为2.554、3.116、1.899 h,MRT分别为1.700、1.311、1.880 h,AUC0-t为373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的Cmax分别为347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分别为3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分别为6.994、5.625、21.912 h,MRT分别为8.588、9.791、27.780 h,AUC0-t为2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度分别为63.22%和4.96%。结论口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢,骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱相比较,具有更高的生物利用度,代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢。此外,静注给药后,体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱。     

大孔吸附树脂法富集提取废液中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱

 目的 研究大孔树脂富集骆驼蓬中总生物碱提取后废液中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的最佳工艺条件。方法 用HPLC测定生物碱含量,以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的吸附量和解吸率为考察指标,对6种不同类型的树脂（LSA-8b、LSA-5b、XDA-1、LSA-21、LSA-10、D101）进行评价。考察药液pH值、吸附流速、吸附温度、洗脱流速等参数对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的吸附和洗脱效果的影响。结果 LSA-5b对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱具有较好的富集能力,最佳富集工艺条件：吸附pH值为9,吸附温度为30 ℃,上样流速为3.5 BV（倍柱体积）·h-1,骆驼蓬碱饱和吸附量为32.34 mg·g-1;最佳的洗脱溶剂为体积分数为70%乙醇,最佳洗脱流速为1.5 BV·h-1,洗脱用量为16.7 BV,骆驼蓬总生物碱洗脱率达86.3%。结论 在确定的工艺条件下,体积分数70%的乙醇洗脱液中骆驼蓬总生物碱的含量提高了10倍。     

骆驼蓬碱对苯福林引起家兔尿道收缩的促进作用

文献报道,从骆驼蓬(Peganum harmala)种子中首次提取分离的骆驼蓬碱具有兴奋中枢神经系统作用。已知骆驼蓬的种子含有多种生物碱,其中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱还是较强的致幻剂。离体主动脉条实验显示骆驼蓬碱在未达到自身直接作用的剂量时,对苯福林和肾上腺素引起的收缩具有促进作     

骆驼蓬总碱对S180肉瘤细胞体内、体外抑制作用的实验研究

目的:研究骆驼蓬总碱对鼠源S180肉瘤细胞体内、体外的抑制作用。方法:通过对昆明种小鼠右腋下皮下接种S180细胞建立移植瘤小鼠模型,观察骆驼蓬总碱在浓度为60、30、15mg/kg连续给药10d对荷瘤小鼠的瘤重、脾指数、胸腺指数的影响;另外采用MTT法检测骆驼蓬总碱各浓度对S180体外增值的抑制情况。结果:骆驼蓬总碱可以明显抑制小鼠S180肉瘤的生长,抑瘤率分别为56.13%,54.03%,32.34%,且对脾指数和胸腺指数无显著性影响;骆驼蓬总碱在体外能够明显抑制S180的生长,且在72h抑制作用较好,IC为473.58μg/ml。结论:骆驼蓬总碱对S肉瘤细胞体内、体外均有较好的抑制作用。     

骆驼蓬总碱对血管性痴呆大鼠学习记忆的研究

目的:考察骆驼蓬总碱对血管性痴呆(VD)大鼠学习记忆的影响及作用机制。方法:采用双侧颈总动脉结扎制作血管性痴呆模型,造模后第30d将大鼠分成模型组、骆驼蓬总碱25mg/kg、12.5mg/kg、6.25mg/kg组,尼麦角林片7mg/kg组和假手术组,连续给药30d。Morris水迷宫检测学习记忆,免疫组织化学法检测海马CA1区突触素(synaptophysin,syn)微管相关蛋白2(microtubule-associated protein 2,MAP-2)蛋白表达,硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)含量,化学比色法测定一氧化氮合酶(NOS)活性。结果:与模型组相比,骆驼蓬总碱25mg/kg第3、4d潜伏期明显缩短,12.5mg/kg组第4d潜伏期明显缩短。骆驼蓬总碱25mg/kg、12.5mg/kg剂量组站台穿越次数明显增加。骆驼蓬总碱25mg/kg、12.5mg/kg剂量组海马区syn、MAP-2的积分光密度值增加。骆驼蓬总碱25mg/kg海马NO含量、NOS活性降低。结论:骆驼蓬总碱能够改善VD大鼠的学习记忆能力,其机制可能与上调海马syn、MAP-2蛋白表达,提高突触可塑性,降低NO含量,抑制NOS活性有关。     

去氢骆驼蓬碱脂质体在兔及小鼠体内的药动学研究

去氢骆驼蓬碱脂质体在兔及小鼠体内的药动学研究新疆医学院药学系药剂教研室（乌鲁木齐８３００５４）张学农，孙殿甲去氢骆驼蓬碱（ｈａｒｍｉｎｅ，Ｈａｒ）是由蒺藜科植物骆驼蓬种子中提取出的主要活性成分，对小鼠离体腹水肝癌细胞具有明显的抑制作用。为进一步提高药...     

骆驼蓬总生物碱提取物溶解性能表征方法的探讨

目的:考察骆驼蓬总生物碱提取物在不同溶剂中的溶解性能,并对中药提取物溶解性的评价方法进行探讨。方法:分别采用沉淀法、指标成分测定法及粒径测定法测定骆驼蓬总生物碱提取物的溶解性及其在不同溶剂中的粒径分布情况。结果:骆驼蓬总生物碱提取物及其指标性成分骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱在80%乙醇,95%乙醇及无水乙醇中均具有较好的溶解性,在60%乙醇中溶解性较差,在水中溶解性最差。骆驼蓬总生物碱提取物在不同溶剂中形成混悬液的粒径大小顺序为水95%乙醇无水乙醇80%乙醇60%乙醇。结论:骆驼蓬总生物碱提取物在80%以上的乙醇溶液中具有较好的溶解性。沉淀法和指标成分法测定结果具有一定的相关性;粒径测定法可提供提取物分散情况的信息;3种方法结合能较全面地反映中药提取物溶解性情况。     

醋制骆驼蓬可行性研究

目的本文探讨骆驼蓬全草醋与红酒炮制品中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱的含量变化,为醋制骆驼蓬的可行性提供参考。方法采用HPLC法测定骆驼蓬各炮制品中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱含量。结果传统新疆红酒煮制骆驼蓬其骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱含量最低,20%、30%、40%醋液煮制骆驼蓬中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱含量均低于生品药材(P<0.01)。结论醋与红酒制骆驼蓬均可有效降低其生物碱含量,醋亦可作为骆驼蓬减毒炮制的辅料选择。     

去氢骆驼蓬碱通过诱导凋亡发挥抗肿瘤药理作用研究进展

目的去氢骆驼蓬碱是药用植物骆驼蓬中的有效单体化合物,具有中枢兴奋、抗菌、抗寄生虫、抗肿瘤等多方面药理作用。本文对近年来有关去氢骆驼蓬碱通过诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤药效方面的研究情况进行综述,主要包括去氢骆驼蓬碱体内外抗瘤药效,去氢骆驼蓬碱诱导肿瘤细胞凋亡的检测方法及分子机制,为去氢骆驼蓬碱抗肿瘤应用方面的深入研究提供参考。     

不同产地的骆驼蓬总生物碱类化合物含量变化研究

目的:建立骆驼蓬中去氢骆驼蓬碱的含量测定方法,并对不同产地骆驼蓬药材进行含量测定。方法:采用紫外分光光度法测定总生物碱类化合物的含量,以去氢骆驼蓬碱为对照品,检测波长为252nm。结果:去氢骆驼蓬碱检测浓度的线性范围为0.00192～0.01008mg.mL-(1r=0.998);平均加样回收率为99.6%,RSD=0.80%(n=9)。不同地区的骆驼蓬中总生物碱类化合物含量有一定差异。结论:本法专属性强,重现性好,结果准确可靠,可作为骆驼蓬的质量控制方法。结果表明昌吉人工种植区、乌市水墨沟公园外东侧野生药材中生物碱含量较高。本试验可为骆驼蓬的种植和采收的研究奠定基础。     

骆驼蓬子生物碱化学成分研究

目的 研究骆驼蓬Peganum harmala子醇提液酸溶碱沉后总生物碱的化学成分。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,通过MS、NMR及合成等方法对化合物结构进行鉴定,并以CCK-8法测定部分化合物对人结肠癌HCT116细胞的体外抗肿瘤活性。结果 从骆驼蓬子总生物碱中分离得到了12个化合物,分别为1-甲基-2-甲氧甲基-7-甲氧基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2-盐酸盐（1）、对苯二甲酸二(2-乙基)己酯（2）、鸭嘴花酮碱（3）、鸭嘴花碱（4）、harmalanine(5)、去氢骆驼蓬碱（6）、哈尔满（7）、哈尔酚（8）、norharmane(9)、骆驼蓬碱（10）、四氢骆驼蓬碱（11）、骆驼蓬酚（12）。体外抗肿瘤实验表明,化合物5的24 h半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）为（36.41±1.91）μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为氮杂缩醛去氢骆驼蓬碱A,化合物2为骆驼蓬植物中首次分离得到,而较强共轭系统的化合物5具有潜在的抗癌活性。     

骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的质谱裂解途径研究

目的：研究去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的质谱裂解机制。方法：两者用HPLC进行分离后,在正离子模式下,得到去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的质谱图。结果：解析了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱多级质谱碎片,主要发生RDA裂解、-CH,和-OH等自由基丢失,吲哚环稳定。结论：本研究丰富了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的质谱裂解机制,为B-咔啉类生物碱的成分研究提供依据。     

反相高效液相色谱法测定骆驼蓬总碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量

 目的：建立RP-HPLC法测定骆驼蓬总生物碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱含量的方法。方法：以甲醇-0.01 mol·L-1硫酸铵溶液-二乙铵(60∶40∶0.4,用磷酸调pH至(3.8±0.1)为流动相，进样量20 μl，分别在320，372 nm处用RP-HPLC法测定去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量。结果：去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱分别在浓度为2～25 μg·ml-1的范围内与峰面积成良好的线性关系。方法的回收率分别为(101.8±1.8)%和(101.3±1.4)%。结论：该法简便，准确，可靠。     

骆驼蓬提取物、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱抗人低密度脂蛋白氧化的作用

骆驼蓬Peganum harmala L.的主要成分为生物碱。作者研究了该植物种子甲醇提取物及其主要成分去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱体外对Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化变性的抑制作用及对自由基的清除能力。将新鲜的骆驼蓬种子在甲醇-水溶液(40∶60)中浸泡过夜,得到的提取物冻干、浓缩。去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱从该提取物中分离与精制。收集12位年龄在20~25岁的健康志愿者的血浆,制备LDL。将CuSO4和LDL一起培养育进行Cu2 介导的LDL氧化反应,再分别加入不同质量浓度(0、50、100、200μg/mL)的骆驼蓬提取物及10μmol/L去氢骆驼蓬碱或骆驼蓬碱…     

超临界二氧化碳萃取骆驼蓬种子脂肪油与去氢骆驼蓬碱工艺的实验

骆驼蓬种子为蒺藜科Zygophyllaceae植物骆驼蓬Pega-num harmaL的种子,在我国产于新疆、内蒙古、甘肃、宁夏等地区,用于治疗咳嗽气喘、风湿性关节炎、癫痫和精神病[1,2]。现用于治疗肿瘤、消化性溃疡、银屑病[3,4,5]。去氢骆驼蓬碱为其主要有效成分,具有抗肿瘤、抗包虫、抗菌等作用[1,3]。骆驼蓬种子脂肪油中脂肪族化合物占绝对优势,其中脂肪酸量明显较高[6],具有镇痛消炎等作用[7]。鉴于骆驼蓬种子的水溶性提取物有致突变作用[8],传统工艺水蒸气蒸馏法提取不合理。我们选择了超临界二氧化碳来萃取骆驼蓬种子脂肪油与去氢骆驼蓬碱,对其工艺…     

骆驼蓬总生物碱提取物与常用药剂辅料相容性研究

 目的 考察骆驼蓬总生物碱提取物与药用辅料的相容性,为骆驼蓬总碱片的处方设计提供依据。方法 采用影响因素实验结合差示扫描量热分析法(DSC)及有效成分含量测定等考察骆驼蓬总生物碱提取物与辅料的相容性。结果 骆驼蓬总生物碱提取物及其辅料混合物在高温和光照条件下性质稳定。高湿条件下,吸湿增重均不超过5%,但第10天的指标成分含量下降较明显,出现结块现象。差示扫描量热分析法分析结果表明,骆驼蓬总生物碱提取物与乳糖、硬脂酸镁混合物的DSC图谱峰形、峰位置发生较为明显的位移和变化。结论 骆驼蓬总生物碱提取物不宜在高湿条件下贮存,而且不宜与乳糖和硬脂酸镁配伍。     

骆驼蓬子中去氢骆驼蓬碱对照品的制备研究

目的:建立骆驼蓬子中去氢骆驼蓬碱对照品的制备分离方法。方法:通过AB-8大孔树脂柱色谱分离,重结晶,HPLC制备色谱分离纯化,从骆驼蓬子的70%乙醇提取物分离得到一个化合物,通过NMR、M S等波谱方法鉴定该化合物为去氢骆驼蓬碱,经TLC,HPLC-UV,HPLC-ELSD及MS联用等技术检验其纯度。结果:从骆驼蓬子中制备分离的去氢骆驼蓬碱对照品,质量分数98%。结论:本法所得的去氢骆驼蓬碱对照品符合中药化学对照品的相关技术要求,为药材骆驼蓬子和含骆驼蓬子的成方制剂的质量控制及药效物质基础研究提供化学对照品。     

去氢骆驼蓬碱脂质体对人宫颈癌Hela细胞增殖作用研究

目的:探讨去氢骆驼蓬碱脂质体对人宫颈癌Hela细胞增殖的抑制作用。方法:将去氢骆驼蓬碱单体制备成脂质体形式并对其进行结构表征;采用细胞毒性试验CCK-8法检测去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体对Hela细胞增殖的体外抑制作用。结果:去氢骆驼蓬碱脂质体的粒径分布集中,去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为3.83μg·m L-1和2.84μg·m L-1。结论:去氢骆驼蓬碱脂质体形式可以增加其抗宫颈癌肿瘤活性。