乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC（K15M）为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的以聚氧乙烯（PEO）为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

烟酸凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的:优化烟酸凝胶骨架缓释片处方工艺。方法:采用亲水凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)的2种型号K15M、E15-LV及辅料磷酸氢钙的处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化烟酸凝胶骨架缓释片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。结果:优化处方为HPMC(K15M、E15-LV)分别为4%、40%,磷酸氢钙为25%。所制烟酸凝胶骨架缓释片可持续释药12h,批内释放均一性及批间重现性均良好。结论:所选烟酸凝胶骨架缓释片处方合理,工艺简单。     

齐墩果酸缓释片的研制及体外释放度考察

目的：制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料，加淀粉和乳糖作填充剂。通过正交设计优化处方，并考察制剂大小，硬度，释放介质，pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响。结果：正交设计获最优处方为A2B3C1。即亲水凝胶骨架材料为HPMC（K4M），用量为30％。淀粉与乳糖的比例为1：1。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论：该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果。且制备工艺简单易行。     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

Neurotransmitter release

Neurons send out a multitude of chemical signals, called neurotransmitters, to communicate between neurons in brain, and between neurons and target cells in the periphery. The most important of these communication processes is synaptic transmission, which accounts for the ability of the brain to rapidly process information, and which is characterized by the fast and localized transfer of a signal from a presynaptic neuron to a postsynaptic cell. Other communication processes, such as the modulation of the neuronal state in entire brain regions by neuromodulators, provide an essential component of this information processing capacity. A large number of diverse neurotransmitters are used by neurons, ranging from classical fast transmitters such as glycine and glutamate over neuropeptides to lipophilic compounds and gases such as endocannabinoids and nitric oxide. Most of these transmitters are released by exocytosis, the i.e. the fusion of secretory vesicles with the plasma membrane, which exhibits distinct properties for different types of neurotransmitters. The present chapter will provide an overview of the process of neurotransmitter release and its historical context, and give a reference point for the other chapters in this book.     

法莫替丁定时释放小丸的释药机制

目的研究法莫替丁定时释放小丸的释药机制,初步探索有机酸诱导型给药系统的释药机制。方法从离子交换反应、水化作用等方面分别研究了琥珀酸离子和琥珀酸分子在药物释放过程中的作用。结果琥珀酸酸根离子通过与膜材进行离子交换反应造成了新的离子环境,琥珀酸分子由于进入膜材的疏水部分而提高了膜的柔韧性。上述两种作用均可导致膜水化作用增强,从而使膜的透过性明显增加。结论定时释放小丸的时滞是由于膜材的疏水性所致;当水进入丸芯溶解有机酸后,产生的酸根离子及有机酸分子以不同的方式与膜材发生相互作用,显著提高了其透过性,从而使药物快速释放出来。     

美沙拉嗪缓释片的处方筛选及体外释放度研究

目的：制备美沙拉嗪缓释片剂,并评价其体外释放特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方进行筛选,制备美沙拉嗪缓释片剂,测定其释放特性。结果：以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能符合Higuchi模型,持续释药达8h。结论：该片剂工艺简单,可适合工业化生产。     

尼群地平控释片的释放度测定

目的：研究了尼群地平控释片剂（Ａ）的处方、制备工艺及释放速率并与国产普通片（Ｂ）比较。方法：含量测定采用紫外分光光度法,检测波长２３８ｎｍ。线性范围０．２０５～２０．０μｇ·ｍｌ－１,ｒ＝０．９９９９。溶出介质：人工胃液∶异丙醇（５∶１）,旋桨法。结果：采用“多级火箭式原理”制备的控释片具有良好地控释作用,其Ｔ５０、Ｔ８０分别比Ｂ大１０倍左右,而形状参数ｍ相差不大。结论：提示药物进入体内后速释部分能迅速溶解吸收并达有效血药浓度,尔后控释部分逐级释放,使药物作用平稳而持久     

Macromolecule release from monodisperse PLG microspheres: control of release rates and investigation of release mechanism

Novel macromolecular therapeutics such as peptides, proteins, and DNA are advancing rapidly toward the clinic. Because of typically low oral bioavailability, macromolecule delivery requires invasive methods such as frequently repeated injections. Parenteral depots including biodegradable polymer microspheres offer the possibility of reduced dosing frequency but are limited by the inability to adequately control delivery rates. To control release and investigate release mechanisms, we have encapsulated model macromolecules in monodisperse poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLG) microspheres using a double-emulsion method in combination with the precision particle fabrication technique. We encapsulated fluorescein-dextran (F-Dex) and sulforhodamine B-labeled bovine serum albumin (R-BSA) into PLG microspheres of three different sizes: 31, 44, and 80 microm and 34, 47, and 85 microm diameter for F-Dex and R-BSA, respectively. The in vitro release profiles of both compounds showed negligible initial burst. During degradation and release, the microspheres hollowed and swelled at critical time points dependant upon microsphere size. The rate of these events increased with microsphere size resulting in the largest microspheres exhibiting the fastest overall release rate. Monodisperse microspheres may represent a new delivery system for therapeutic proteins and DNA and provide enhanced control of delivery rates using simple injectable depot formulations.     

复方红霉素延迟起释型缓释片的研制及其体外释放

以重均分子量50 000聚乳酸(polylactic acid,PLA)为载体,与一定比例的红霉素(erythromycin,EM)和醋酸泼尼松(prednisone acetate,PNA)混合制备复方红霉素延迟起释型缓释片。利用紫外分光光度法检测EM和高效液相法检测PNA在体外介质中的释药量。缓释片持续释放时间约为21天,EM平均含量为99.7 mg/片,RSD为0.82%;PNA平均含量为10.03 mg/片,RSD为0.93%。缓释片从第5天开始缓慢而平稳地释放,在初期的突释现象尤为显著。在21天内EM累积释放量为86.1%,PNA累积释放量为78.3%。结果表明:缓释片制备方法可行,释药性能良好,临床疗效显著。     

利巴韦林缓释片的制备及其释放度测定

目的:制备利巴韦林缓释片,对其释放机制进行考察.方法:建立高效液相色谱(HPLC)体外释放度测定法,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架片,采用单因素试验筛选辅料种类,通过均匀设计优化出缓释片的处方.结果:所制备的缓释片在8 h内呈良好的零级释药特征.结论:以均匀设计优选的利巴韦林缓释片处方合理,体外释放性能良好.