中华医学继续教育视听杂志-喹诺酮类抗菌药的临床应用

简介：主讲人结合自己的临床经验，参考国内外最新的研究成果，系统介绍了喹诺酮类抗菌药的临床应用进展。主要内容包括：喹诺酮类抗菌药的分类和发展，目前临床常用的喹诺酮抗菌药的临床药效学，左氧氟沙星临床应用，左氧氟沙星对耐药结核病的治疗，喹诺酮类抗菌药的不良反应。此外，还论述了老年人使用喹诺酮的问题。     

喹诺酮类药物临床应用体会

喹诺酮类药物是近年迅速发展起来的人工合成的广谱抗菌药,临床用途广,用量大.最常用的是第三代喹诺酮类药物-氟喹酮类药,如诺氧沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星,加替沙星等,以下从5个方面进行综述.     

新氟喹诺酮类药物在肺部感染中的合理应用

自第一个氟喹诺酮类药物在1962年临床应用以来，新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床，特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世，氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高。氟喹诺酮类药物成为近代化学合成抗感染药物中发展最为迅速的药物。90年代以来，合成了一系列新型氟喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等。     

高剂量左氧氟沙星治疗老年社区获得性肺炎的有效性与安全性观察

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗生素，抗菌谱广，组织分布范围广，生物利用浓度高，是治疗社区获得性肺炎的有效药物。近来已越来越广泛应用于临床。为研究高剂量左氧氟沙星静脉滴注治疗老年社区获得性肺炎的有效性与安全性。我科应用高剂量左氧氟沙星静脉滴注治疗老年社区获得性肺炎患79例，现将临床疗效与安全性观察结果报告如下。[第一段]     

氟喹诺酮类药物的作用特点及应用注意

氟喹诺酮类(FQS)为第三代合成喹诺酮类抗菌药,目前临床常用的有诺氟沙星(氟哌酸、NFLX)、依诺沙星(氟啶酸、ENOX)、氧氟沙星(氟嗪酸、OFLX)、环丙沙星(环丙氟哌酸、CPFX)、培氟沙星(甲氟哌酸、PFLX)、洛美沙星(LMFX)、氯氟沙星(AFLX)、氟罗沙星(FLRX)、妥舒沙星(TFLX)、司帕沙星(SPFX)等。现结合文献,对该类药物的作用特点及临床应用注意作一简述。1 FQS药物的作用特点1.1 抗菌机理 FQS的抗菌效能主要发生在细菌核酸制造过程中,作用于DNA旋转酶A亚单位。     

左氧氟沙星治疗成人社区获得性肺炎的临床疗效

左氧氟沙星是近年来在临床上广泛应用的第3代喹诺酮类药物,其抗菌活性为氧氟沙星的2倍,几乎能覆盖所有引起社区获得性肺炎的病原体,组织渗透性好,肺组织浓度为血药浓度的2～3倍,故有"呼吸道喹诺酮"之称[1]。2010年9月～2012年6月,我们应用左氧氟沙星治疗成人社区获得性肺炎患者33例,效果良好。     

左氧氟沙星对军团杆菌性肺炎病人安全、有效

据医学空间网3月29日报道(原载C1in Infect Dis2005：40：800—806)，单用喹诺酮类左氧氟沙星治疗对军团杆菌性肺炎安全、有效。     

司帕沙星所致6例光毒性反应

司帕沙星(sparfloxcin，SPFX)是现行氟喹诺酮类中抗结核菌活性较高品种。SPFX的MIC为0．25μg／ml，较氧氟沙星和环丙沙星强2～4倍，亦优于左氟沙星。采用SPFX 50mg／kg(仅相当于氧氟沙星的1／6)，临床上为达到最佳治疗结核的效果，宜采用400mg／d。因其有光毒性，从而临床应用受到一定限制。     

左氧氟沙星抗结核治疗与一日一次用药方案

结核病在全球范围内卷土重来。细菌的耐药性问题比过去更为突出，迫切需要新的有效药物。氟喹诺酮类药物的抗分枝杆菌活性受到重视．但真正适合临床使用的品种还不多。左氧氟沙星具有良好的抗菌活性和治疗安全性，是目前临床使用较多且疗效较为理想的品种。使用左氧氟沙星治疗结核病时，同样需要考虑结核菌特殊的生长规律，掌握适用范围．注意防范细菌产生耐药性。尤其要注意吸收近年来有关氟喹诺酮类药物的抗菌特性和临床合理使用方面的研究成就，制定出合理的用药方案。     

左旋氧氟沙星治疗伤寒的疗效评价

左旋氧氟沙星（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ）是氧氟沙星中除去了无活性的右旋异构体的新氟喹诺酮类品种，其抗菌活性较后者增强１倍，抗菌后效应也较长（２～３小时）。生物利用度高，血药浓度与剂量相关，组织穿透性强，体内分布广，主要以原形由尿排出［１］。氟喹诺酮类属浓度依赖性抗菌药。我们于１９９７年６月～１９９８年１１月，试用此药日单次剂量治疗伤寒，并与阿莫西林克拉维酸作对照，从而评价其疗效及安全性，结果如下。一、病例与方法１．病例选择与分组：本组伤寒８１例及甲型副伤寒３１例均经临床和血培养细菌学确诊。治疗…     

左氧氟沙星体外诱导马耳他布鲁杆菌耐药后gyrA基因的变异

目的 探讨马耳他布鲁杆菌对喹诺酮类抗菌药物耐药性的产生机制,为指导临床合理用药提供依据.方法 使用左氧氟沙星分别对6株马耳他布鲁杆菌(Bru1、Bru2、Bru3、Bru4、Bru5、Bru6)进行体外耐药诱导并筛选耐药菌株.采用琼脂稀释法测定左氧氟沙星对6株马耳他布鲁杆菌及诱导耐药菌株的最低抑菌浓度(MIC),采用纸片扩散法(K-B法)测定6株马耳他布鲁杆菌和诱导耐药菌株对喹诺酮类抗菌药物(左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星)的敏感性.应用PCR技术扩增6株马耳他布鲁杆菌及诱导耐药菌株的gyrA基因,并对获得的基因进行同源性分析及氨基酸序列推导.结果 左氧氟沙星对Bru1,Bru2,Bru3,Bru4,Bru6菌株MIC为0.50 μg/ml,对Bru5菌株为0.25 μg/ml,菌株Bru3、Bru4经左氧氟沙星诱导后转变成耐药菌株,分别命名为LEVR3及LEVR4,其MIC分别为64.00、128.00 μg/ml,与诱导前比较,增加了128倍和256倍,6株马耳他布鲁杆菌对上述喹诺酮类药物均敏感,2株诱导耐药菌株对上述喹诺酮类药物均耐药,并且其GyrA亚单位的喹诺酮耐药性决定区(Quinolone resistance-determing region,QRDR)发生突变:Ala87(GCU)置换为Val(GUU)、Asp91(GAU)置换为Gly(GGU).结论 马耳他布鲁杆菌可在左氧氟沙星短期作用后获得耐药性,诱导的耐药菌株gyrA基因发生突变,且对其他喹诺酮类药物产生交叉耐药.     

氟喹诺酮类药物体外抗结核分枝杆菌活性的比较研究

目的 研究国产左氧氟沙星，司帕沙星与进口左氧氟沙星，司帕沙星体外抗结核分支杆菌的活性。了解国产与进口氟喹诺酮类药物体外抗结核分支杆菌的活性差异。方法 采用试管等倍稀释法测定所选药物MIC。结果 国产左氧氟沙星，司帕沙星与进口左氧氟沙星，司帕沙星作用于58株结核分支杆菌临床分离株的MIC结果。经统计学检验差异无显著性。结论 国产左氧氟沙星，懒睥沙星与进口左氧氟沙星，司帕沙星体外抗结核分支杆菌活性相比无显著性差异。提示国产左氧氟沙星，司帕沙星与进口同类药物相比具有基本相同的体外抗结核分支杆菌活性。     

幽门螺杆菌对左氧氟沙星耐药的研究

背景：耐药菌株的出现是近年来药物根除幽门螺杆菌（H．pflori）成功率下降的主要原因，尤其是对常用抗生素克拉霉素和甲硝唑耐药。左氧氟沙星是一个新近用于根除H．pylori的抗生素，含左氧氟沙星的方案是有效的补救方案，但关于左氧氟沙星的耐药率以及耐药机制目前知之甚少。目的：监测H．pylori对左氧氟沙星的耐药率，观察耐药倾向．探讨可能的耐药机制。方法：对2003年在仁济医院内镜中心行胃镜检查的连续26株临床菌株行左氧氟沙星、克拉霉素和甲硝唑敏感性试验；选取8株敏感株（2株标准菌株）行左氧氟沙星体外选择耐药试验；以修饰内切酶位点的指定引物人工将Hinf Ⅰ酶切位点引入左氧氟沙星耐药菌株（体外人工选择分离株和临床株）的聚合酶链反应（PCR）产物．然后以Hinf Ⅰ行酶切以鉴别gyrA基因91位密码子是否存在突变。结果：左氧氟沙星的耐药率为3．8％（1/26），2株对克拉霉素耐药的菌株均对左氧氟沙星敏感。体外选择耐药试验的8株菌株中有5株选择分离出耐药菌株，但均为低度耐药菌株。4株体外人工选择分离耐药菌株均为gyrA基因喹诺酮耐药决定区域（QRDR）中编码Asp91的密码子突变，5株临床耐药株中有4株为91位密码子突变。结论：目前Mpylori对左氧氟沙星的耐药率低．左氧氟沙星是较好的根除H．pylori方案的可选药物之一。由于体外试验较易选择出耐药，因此需监测左氧氟沙星的耐药率。gvrA基因0RDR中编码91位Asp的密码子突变在左氧氟沙星的耐药机制中占主导地位。     

左氧氟沙星在临床使用中的不良反应

左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的一个光学活性S-(-)对体,临床资料表明它是一个安全有效的抗感染药物。它的特点是其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,耐药性低,安全性好。与其它喹诺酮类药物相比,其毒性小,不会导致心脏QT间期延长,也无明显的血液和肝肾毒性。目前临床广泛应用的是第三代药物,主要用于敏感病原菌所致的呼吸道感染,尿路感染,前列腺炎,淋病,G-杆菌所致的各种感染。由于左氧氟沙星抗菌谱广,     

合理应用氟喹诺酮类抗菌药

氟喹诺酮类是近１０余年来发展最为迅速的新型化学合成抗菌药。由于该类药物的化学结构、作用机制均不同于其他抗生素或抗菌药,因此氟喹诺酮类对临床常见的多重耐药革兰阴性杆菌具有强大的抗菌作用;药物在体内感染部位组织体液中浓度高;不良反应亦轻微;大多数品种消除...     

国产盐酸左旋氧氟沙星片剂临床疗效的评价

左旋氧氟沙星(levofloxacin)是氧氟沙星的左旋体,属于新型喹诺酮类抗菌药。该药在日本于1993年正式上市。商品名为可乐必妥(Cravit)。为了评价国产盐酸左旋氧氟沙星片剂的临床疗效及安全性,我们以可乐必妥为对照药,在160例自愿受试患者(其中试验组(T组)60例、对照组(C组)60例、开放组(O组)40例)中作了前瞻性多中心的临床研究,结果报告如下: 1 一般资料 1.1 各组受试病人治疗前基本情况 如表1所示,T、C两组受试患者治疗前临床基本情况相似。     

培福新治疗下呼吸道感染的临床观察

培福新治疗下呼吸道感染的临床观察济南军区总医院（２５００３１）王曦，刘树芬培福新（即培氟沙星）作为第三代喹诺酮类抗菌药，已广泛应用于临床。我院用该药治疗下呼吸道感染患者３０例，取得了较好的疗效。资料与方法：本组共３０例，男１９例，女１１例；年龄１８～...     

左氧氟沙星与头孢曲松治疗社区获得性下呼吸道感染的对照研究

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，为广谱抗菌药物，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性，对厌氧菌、支原体、衣原体及军团菌亦有一定的抗菌作用。头孢曲松是第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性，临床上常用于社区获得性下呼吸道感染的治疗。本组采用随机、对照、开放性研究，评价左氧     

左氧氟沙星致听力下降和肝损害1例

第3代喹诺酮类抗菌药物左氧氟沙星系氧氟沙星的左旋光学异构体,其抗菌活性是外消旋体的2倍和右旋光学异构体的8～128倍,其能抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶活性及细菌DNA复制,其抗菌谱广,抗菌作用强,临床上广泛应用于革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、     

左氧氟沙星不同给药方法对治疗下呼吸道感染有效性及安全性的研究

左氧氟沙星是一种广谱的氟喹诺酮类抗生素，是外消旋氧氟沙星的L-型异构体。它可抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，而对革兰阳性和革兰阴性细菌以及非典型病原菌均有抗菌活性^[1]。我科自2004年6～11月对收住院的60例下呼吸道感染患者，随机应用左氧氟沙星每日一次和每日两次静点。进行比较、研究。