中药四环三萜类化合物吸收转运机制研究进展

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、葫芦素烷型、环阿屯烷型、原帖烷型、楝烷型等几类,总结了不同结构类型的四环三萜化合物单体的肠吸收机制,探讨其肠吸收不佳的原因;综述发现肠吸收多用于研究中药单体、单味中药和中药复方配伍的有效吸收成分及其相互作用规律,并表明中药配伍对有效成分的肠道吸收具有很好的改善作用,以期为改善中药四环三萜类化合物的口服利用度、新剂型的研发设计以及临床的合理用药提供参考。     

前列腺素类、巯基和一氧化氮对黄芪皂苷胃保护作用的影响

黄芪皂苷是黄芪属Astragalus植物中的一种环阿屯烷型三萜皂苷。某些三萜类化合物和甾醇C-3位上的羟基是它们产生抗溃疡活性所必需的。由于黄芪皂苷的C-3位亦具有羟基,因此作者研究了该化合物的抗溃疡作用,同时也观察了内源性NO、巯基和前列腺素类对黄芪皂苷胃保护作用的影响。1     

五环三萜羽扇豆烷型天然产物抗肿瘤活性研究进展

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导化合物。近年来,针对羽扇豆烷型天然产物的抗肿瘤机制研究越发深入,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善成药性的研究也越来越多。本文综述了五环三萜中白桦酸、23-羟基白桦酸、桦木醇和羽扇豆醇4个天然活性化合物的来源、抗肿瘤活性、作用机制及结构衍生化等方面国内外的研究进展。     

睡菜中的抗炎成分

睡菜(Menyanthes trifoliata L.)是瑞典民间用于治疗肾炎的一种传统药用植物,其粗提物对体外前列腺素合成具明显的抑制作用。从该植物的根茎中分得8个化合物,经理化和光谱分析、分别鉴定为白桦脂酸(betulinicacid,1),白桦脂醇(betulin,2),番木鳖甙(loganin,3),睡菜根甙乙(foliamenthin,4),蔗糖(sucrose,5),番木鳖甙元(loganetin,6)。化合物7和8尚在鉴定中,其中化合物5和6为首次从该植物中分得。除对以上8个化合物进行了体外前列腺素生物合成抑制作用的筛选外,并对该植物中的另外2个化合物即羽扇豆醇型三萜α-羽扇豆醇(9)和β-羽扇豆醇(10)亦进行了筛选。结果表明只有羽扇豆醇型三萜1,2,9和10具抑制作用,其中1最有效,其半数抑制浓度IC50为101μM,对照品阿斯匹林的IC₅₀为1879μM,其余3个三萜的IC₅₀分别为白桦脂醇(2)119μM,α-羽扇豆醇(9)为130μM,β-羽扇豆醇(10)为134μM。同时还对羽扇豆醇型三萜类对体外前列腺素生物合成抑制作用作了构效关系的探讨。     

广金钱草化学成分的研究

自豆科山蚂蝗属植物广金钱草[Desmodium styracifolium (Osbeck)Merr.]中分离得到八个化合物,其中两个为新化合物,命名为广金钱草碱(desmodimine,Ⅰ)和广金钱草内酯(desmodilactone,Ⅱ),两个已知三萜类成分为羽扇豆酮(Ⅲ)和羽扇豆醇(Ⅳ);其他还有三十三烷(Ⅴ),硬脂酸(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅶ)和花生酸花生醇酯(Ⅷ)。并通过光谱分析推定两个新化合物的化学结构。其他六个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

白芨环阿屯烷型三萜的鉴定及抗血管生成活性

分离和纯化白芨中一种新型萜类化合物,鉴定其分子结构并证实具有抗血管生成活性。通过萃取和硅胶柱层析从白芨根状茎中分离纯化一种萜类化合物,经核磁共振、质谱和红外光谱等进行结构解析和分析,通过基质胶塞实验分析该萜类化合物的抗血管生成活性。鉴定为一种环阿屯烷型三萜,分子式为C32H54O,相对分子质量454.37,具双键和羟基,熔点为202℃,紫外吸收为197~206 nm。基质胶塞实验证明,低浓度的白芨环阿屯烷型三萜(40μg/m L)对血管内皮因子(VEGF)诱导的血管生成无明显抑制作用,但是较高浓度的白芨环阿屯烷型三萜(120μg/m L)对VEGF诱导的血管生成具有明显抑制作用。白芨中的一种新型环阿屯烷型三萜具有抗血管生成活性,可作为潜在抗癌先导化合物。     

枣属植物Ziziphus cambodiana中具抗疟原虫和抗分支杆菌活性的美洲茶烷型和羽扇烷型三萜类化合物

枣属植物Z.cambodiana Pierre广泛分布于泰国东北部,是用于抗感染的传统药物。作者从该植物根皮中分离出1新的和3个已知的美洲茶烷型三萜类化合物,还分得5个已知的羽扇烷型三萜类化合物。经光谱分析阐明了新化合物为三萜酯,其结构为3-O-(4-羟基-3-甲氧苯甲酰)美洲茶酸(1),8种已知化合物分别为羽扇醇(2)、桦木醛(3)、桦木酸(4)、2-O-E-对香豆酰罗珠子酸(5)、罗珠子酸(6)、zizyberanalic acid(7)、zizyberenalic acid(8)和美洲茶酸(ceanothic acid)(9)。该植物的干燥根皮用己烷脱脂后,依次用醋酸乙酯和甲醇于50℃提取50h,将具抗疟原虫和抗分…     

欧洲白蜡树叶的植化研究

本文报道欧洲白蜡树(Fraxinusexcelsior L.)叶的石油醚提取物的植化研究结果。用硅胶柱层析和制备薄层层析,分离得到10个化合物,它们分别属于三萜类、烃类和植物甾醇类。熊果酸、桦木酸、桦木脑、β-谷甾醇和3个烷烃:三十一烷、二十九烷和三十四烷通过IR、MS和′HNMR并与标准品直接对照而鉴定。其它三萜类化合物的结构测定工作正在进行中。所分到的化合物和它的混合物的抗真菌     

药用鼠尾草中齐墩果酸及相关化合物对耐万古霉素肠球菌的抗菌活性

药用鼠尾草Salvia officianalis L.叶粗提物具有抗耐万古霉素肠球菌(VRE)的作用,从中分离出活性成分齐墩果酸,并研究了它与相似三萜类化合物熊果酸、山楂醇、桦木酸、桦木醇等的抗菌活性。     

芸香科柠檬苦素类化合物及其生物活性研究进展

柠檬苦素类化合物是由大戟烷或甘遂烷型三萜衍生而来的一类高度氧化的四降三萜类化合物,是芸香目主要特征的化学成分,主要存在于芸香科和楝科植物中,叶柄花科和苦木科等亦有分布。芸香科中柠檬苦素类化合物以苷元和糖苷2种形式存在。这类化合物具有明显抗癌和抗菌等生物活性,近年来的研究集中在其化学结构、生物合成和生物活性等方面。本文对从芸香科植物中分离得到的柠檬苦素类化合物的化学结构、生物合成途径及生物活性等方面的研究现状进行综述。     

药用植物中鲨烯环氧酶基因的研究进展

鲨烯环氧酶(SE)存在于内质网的微粒体中,在鲨烯转变为环氧化鲨烯的生物过程中作为生物催化剂起催化作用。而环氧化鲨烯是从鲨烯生成环阿屯醇、香树素、羊毛甾醇等的过程中重要的中间产物。SE的活性决定了环氧化鲨烯的生物合成的效率,继而,以环氧化鲨烯作为前体的各类甾体皂苷、三萜皂苷、甾醇等化合物的生物合成也随之受其影响,后续产物的产量取决于它的含量和活性。因此SE被认为是甾体皂苷生物合成途径中的一个非常重要的调控酶,已在多种植物中克隆出并进行了初步功能鉴定。该文概述几个重要药用植物的SE基因的克隆及原核表达,为从其他药用植物中克隆SE基因提供一定的参考依据及方法思路。     

地梢瓜果实化学成分的研究

目的研究中药地梢瓜果实的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到6个三萜类化合物，分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯（1）、羽扇豆醇乙酸酯（2）、α-香树脂醇正辛烷酸酯（3）、α-香树脂醇（4）、β-香树脂醇（5）、齐墩果酸（6）。结论化合物4、5、6为首次从该植物中分离得到，化合物4、6为首次从该属植物中分离得到。     

飞扬草的化学研究

飞扬草(Euphoria hirta,大戟科)通常分布于印度和非洲许多地方。据报道它对大鼠瓦氏肉瘤256有抗癌活性。作者从中分离出10个化合物,经证明为:环阿屯醇(cyaloartenol)、24-次甲基环阿屯醇、β-谷甾醇、大戟醇-hexacozonate、β-香树精醋酸酯、1-hexanol巨大戟二萜醇-醋酸酯、tinystoxin、12-脱氧-4β-羟基-佛波醇、13-十二烷醇-20-醋酸酯、12-脱氧-4β-羟基-佛波醇、13-苯基醋酸酯-20-醋酸酯。     

大叶钩藤茎三萜类成分研究（英文）

从大叶钩藤茎中分离得到19个三萜类成分,包括11个乌苏烷型三萜和8个齐墩果烷型三萜,其化学结构通过波谱学方法鉴定。19个化合物中12个化合物为首次从大叶钩藤中分离得到,6个化合物为首次从钩藤属植物中分离得到。     

泽漆部分化学成分研究

目的研究大戟属植物泽漆的化学成分,并对分离得到的单体化合物进行初步抗银屑病活性筛选。方法泽漆全草的 90%乙醇提取物经石油醚和氯仿萃取粗分离,再分别经过硅胶柱层析、 Sephadex LH?20柱层析、 ODS?C18柱层析,薄层色谱检识及重结晶等方法进行系统分离和纯化,并通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、二维核磁共振、质谱等光谱学技术进行结构鉴定。应用人胆囊收缩素 /缩胆囊素八肽( CCK?8)法体外检测单体化合物对人角质形成细胞( HaCaT)的抑制作用,酶联免疫吸附测定(Elisa)法检测单体化合物的抗炎活性。结果从石油醚部位和氯仿部位分离纯化得到 6个化合物,分别为豆甾 ?5?烯?3β,7α?二醇, 24R?环阿屯 ?25?烯?3β,24?二醇, 24S?环阿屯 ?25?烯?3β,24?二醇,阿替生烷 ?3β,16α,17?三醇, 3,12?dihydroxy? clerodan?13E?en     

青风藤三萜类的化学成分

目的:研究青风藤Sinomenium acutum的化学成分.方法:通过反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构.结果:从青风藤中分离鉴定了5个三萜类化合物,分别是羽扇豆醇(1)、羽扇豆酮(2)、赤杨醇(3)、赤杨酮(4)、乙酰齐墩果酸(5).结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

筋骨草属植物中二萜类成分的化学及药理活性研究进展

唇形科筋骨草属植物的主要成分是新克罗烷型和松香烷型二萜,新克罗烷型二萜具有C-4,C-9位侧链取代基类型多变的结构特点,松香烷型二萜结构中多存在一个或多个酚羟基,筋骨草属植物的二萜类成分具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,降压以及昆虫拒食等广泛药理活性.本文对筋骨草属植物的萜类成分及其药理活性进行综述,为该类化合物的后续研究提供参考.     

黄三七化学成分的研究

目的 研究黄三七的化学成分。方法 采用多种色谱方法对黄三七全草的乙醇提取物进行分离纯化,并应用现代波谱技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果 共分离得到6个环菠萝蜜烷型三萜类化合物,分别鉴定为cimilactoneA(1)、23-Epi-26-deoxyactein(2)、soulieosides I(3)、neocimicigenoside B(4)、asiaticoside A(5)、25-O-acetylcimigenol-3-O-β-D- xylopyranoside(6)。结论 环菠萝蜜烷型三萜类化合物是黄三七的特征性成分,化合物1、4和5为首次从该属植物中分离得到。     

齐墩果烷三萜类化合物的抗肿瘤活性及机制研究进展

齐墩果烷三萜类化合物具有广泛的生物活性,其中包括抗肿瘤活性。近年来的研究显示,该类化合物对肿瘤细胞的促凋亡作用与肿瘤细胞线粒体途径的激活密切相关。介绍了齐墩果烷三萜类化合物的抗肿瘤活性,以及该类化合物激活肿瘤细胞凋亡线粒体途径的机制,为进一步探究该类化合物的作用机制及相关药物研发提供参考。     

桦木醇和羽扇豆醇对实验性高草酸盐尿结石形成因子的控制

高草酸盐尿可导致草酸钙肾石病。据报道羽扇豆醇和桦木醇(一种羽扇豆醇的结构类似物)对不同尿石症模型显示抗结石功效。作者比较了这两个化合物的抗结石作用。实验分为6组:第1组大鼠喂饲含有吡哆素的食物作为正常对照组;第2组为缺乏