在柱水解法自动化合成2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG）。方法：采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

不同浓度H218O等因素对合成18F-双脱氧葡萄糖的影响

目的:以单管酸水解法合成18F-双脱氧葡萄糖(18F-FDG)为例,分析了利用不同浓度的H218O对18F-FDG合成效率的影响因素. 方法:利用不同浓度H218O生产18F-,采取单管盐酸水解法合成18F-FDG,观察不同条件下18F-FDG的合成效率. 结果:不同浓度H218O对18F-FDG合成效率的影响不大,反应的副产品13N主要以气态方式存在,不参与18F-FDG的合成过程;合成体系中的含水量是最终影响合成效率的主要因素,通过有效除水可以缩短合成时间,提高18F-FDG的合成效率. 结论:根据每日接受检查的患者数量用不同浓度的H218O生产18F-,可以在不影响合成效率的前提下,节约制药成本.     

在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-［18F］-fluoro-2-deoxy-D-glucose, 18F-FDG)。方法：采用在柱水解法和TRACERlab FXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20 min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

18氟-脱氧葡萄糖合成失败原因分析

目的18氟-脱氧葡萄糖(18F-fluorodexoxy glucose,18F-FDG)是最常用的正电子药物。对影响18F-FDG合成因素的报道尚不多。文中分析影响18F-FDG合成的因素,以期提高18F-FDG的合成效率和成功率。方法统计2009年1月至2010年12月合成18F-FDG失败次数,总结分析失败的原因。结果共合成18F-FDG 1257次,成功1228次,平均合成效率为60.5%,成功率为97.7%。未能合成出18F-FDG及合成效率不足40%的情况合计29次,占2.3%。其中18F离子未淋洗至反应管4次;传18F离子管路2位4通阀无法完全闭合,废水进入K222瓶中2次;加热器故障7次;合成时试剂加入错误6次;厂家配套试剂盒中K222含量偏低8次;试剂保存不当,导致三氟甘露糖纯度减低2次。失败原因主要与设备的稳定性、温度、试剂等因素有关。结论注重设备的日常维护及保养、规范的技术操作、严谨的工作态度和工作人员的全面培训可提高药物合成的效率及成功率。     

GE Tracerlab FX-FDG模块合成 18F-FDG影响因素分析及解决方法

18F-FDG尽管在 PET及 PET/CT诊断中有其不尽完善的表现,但依然是最主要的临床常规使用的正电子显像药物,因此如何在现有的设备当中保证及提高 18F-FDG的产率是每个 PET中心药师要面临和解决的问题.本文在实际工作中积累总结了 GE Tracerlab FX-FDG合成模块合成 18F-FDG时的一些常见影响因素及处理办法,有助于对 18F-FDG低产率的原因分析及问题的解决.     

正电子显影剂^18F-FDG快速自动化合成及其质量控制

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）的快速自动化合成与质量控制.方法采用日本住友Sumitomo HM-10回旋加速器,通过18O（p,n）18F核反应和亲核取代反应制备18F-FDG.对制备的18F-FDG进行质量控制研究.结果合成效率大于55%,用TLC法和HPLC法测定化学纯度大于95%,放化纯度大于99%,18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求.结论制备的18F-FDG适用于临床.     

化学合成~(18)F-双脱氧葡萄糖产量降低及合成失败的原因分析

目的从合成设备方面来分析合成18F-FDG产量降低及合成失败的原因,从而增加其产量,提高合成率。方法使用回旋加速器通过180[p,n]18F反应,由重氧水(H218O)质子轰击氟靶产生18F阴离子,18F阴离子作为亲核取代试剂在自动化合成模块中进行亲核取代反应,生产出18F-FDG。从中找出其影响因素。结果粒子速流、传输过滤器、负压、氦气流速、Teflon管道等为其主要影响因素。结论掌握其影响因素可提高产量和化学合成率,降低合成失败的次数。     

固相柱水解和IC-H柱中和法制备18F-FDG及放射性损失分析

目的 研究固相柱水解和氢离子交换柱(IC-H)中和法自动化合成2-18F-β-D-脱氧葡萄糖(18F-FDG)的方法, 并分析合成过程中的放射性损失.方法 经可调节的风浴加热反应管, 分两次共沸除体系中的水,加入前体2-三氟甲基磺酰基-β-D-甘露糖,亲核反应270 s,风浴冷却,用水将18F-FDG-OAc4中间体负压转移到Sep-Pak C18固相水解柱上,冲洗C18柱;NaOH慢慢加入到C18柱床上, 室温下反应;将18F-FDG转移, 经IC-H柱、Al2O3柱、C18柱纯化后收集于产品瓶.结果 合成18F-FDG全过程只需22 min,不校正合成效率(EOS)为(66.9±4.0)% (n=15),产品pH值为6.0左右,经TLC检测,放射性化学纯度>98%.废液,IC-H柱、Al2O3柱、C18纯化柱,C18水解柱,无菌滤膜等都有不同程度的放射性损失.结论 固相柱水解和IC-H柱中和法自动化合成18F-FDG,方法简单高效.     

双示踪剂18F-NaF/18F-FDG PET/CT同时显像在荷骨肉瘤小鼠模型中的应用

目的 建立双示踪剂18F-NaF/18F-FDG同时显像模式,探讨双示踪剂18F-NaF/18F-FDG PET/CT同时显像模式在荷骨肉瘤小鼠模型中的初步应用.方法 首先建立荷骨肉瘤裸鼠模型30只,随机分为3组,每组10只,即18F-NaF组、18F-FDG组、18F-NaF/18F-FDG双示踪剂组.分别于注射18F-NaF、18F-FDG及18F-NaF/18F-FDG 60 min后行PET/CT显像,双示踪剂组90 min后延迟显像.通过感兴趣区技术,测量肿瘤SUVmax以及T/M值.结果 18F-NaF/18F-FDG双示踪剂摄取和本底清除示踪剂速度较快.60 min及90 min时肿瘤SUVmax分别为4.63±0.65和3.35±0.53,T/M比值分别4.89和4.29.骨肉瘤对双示踪剂18F-NaF/18F-FDG摄取较18F-NaF或18F-FDG单一示踪剂摄取及T/M值均高,差异具有统计学意义.结论 双示踪剂18F-NaF/18F-FDG PET/CT同时显像模式在骨肉瘤中的应用是可行的,反映了骨肉瘤组织的病理生理,对于骨肉瘤的诊断、分期、恶性度判断及治疗监测具有重要临床应用价值.     

18F-FLT与18F-FDG评估白血病荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖的研究

目的对比研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)在评估慢性髓性白血病(K562细胞株)荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖中的应用价值。方法合成放射性显像剂18F-FLT,常规体外培养K562细胞株,分别于加入18F-FLT和18F-FDG后15、30、60和120 min,测定细胞对18F-FLT与18F-FDG的摄取率。将K562细胞株接种于裸鼠肩部皮下建立白血病荷瘤裸鼠模型,并经鼠尾静脉注射18F-FLT和18F-FDG,分别于注射后30、60和120 min,行正电子发射型计算机断层显像(PET),计算靶/非靶(T/NT)比值。结果所合成的18F-FLT经高效液相色谱纯化,放置6 h内放射化学纯度>95%。病理学检查显示经皮下接种K562细胞株可以成功建立白血病荷瘤裸鼠模型;体外细胞摄取试验结果显示:不同时间点K562细胞对18F-FLT的摄取率均显著高于对18F-FDG的摄取率(P<0.05);PET显像示:不同显像时间K562移植瘤18F-FLT PET显像组T/NT比值分别高于18F-FDG PET显像组T/NT比值(P<0.05)。结论与显像剂18F-FDG相比较,18F-FLT能更好地反映白血病荷瘤裸鼠模型移植肿瘤的增殖情况。     

18F-FLT与18F-FDG评估白血病荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖的研究

目的 对比研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)在评估慢性髓性白血病(K562细胞株)荷瘤裸鼠模型肿瘤增殖中的应用价值.方法 合成放射性显像剂18F-FLT,常规体外培养K562细胞株,分别于加入18F-FLT和18F-FDG后15、30、60和120 min,测定细胞对18F-FLT与18F-FDG的摄取率.将K562细胞株接种于裸鼠肩部皮下建立白血病荷瘤裸鼠模型,并经鼠尾静脉注射18F-FLT和18F-FDG,分别于注射后30、60和120 min,行正电子发射型计算机断层显像(PET),计算靶/非靶(T/NT)比值.结果 所合成的18F-FLT经高效液相色谱纯化,放置6h内放射化学纯度＞95％.病理学检查显示经皮下接种K562细胞株可以成功建立白血病荷瘤裸鼠模型;体外细胞摄取试验结果显示:不同时间点K562细胞对18F-FLT的摄取率均显著高于对18F-FDG的摄取率(P＜0.05);PET显像示:不同显像时间K562移植瘤18F-FLT PET显像组T/NT比值分别高于18F-FDG PET显像组T/NT比值(P＜0.05).结论 与显像剂18F-FDG相比较,18F-FLT能更好地反映白血病荷瘤裸鼠模型移植肿瘤的增殖情况.     

PET/CT在原发性支气管肺癌诊疗中的应用

目的 探讨18F-FDG PET/CT对肺癌诊断及临床分期的作用.方法 对临床40例肺癌患者进行18F-FDG PET/CT显像,检查结果与病理对照分析.结果 18F-FDG PET/CT极大地提高了诊断效能及准确性,可用于肺癌临床分期、诊断及治疗趁果评估.结论 18F-FDG PET/CT对肺癌诊断及分期有较高临未价值.     

O-(2-[18F]氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及临床实验

目的氨基酸类显像剂O-(2-犤18F犦氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)用于脑肿瘤显像的诊断价值。方法通过两步反应合成18F-FET并配成注射液,进行小鼠异常毒性实验、细菌和细菌内毒素检查实验,并对脑瘤患者进行与2-犤18F犦氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)的对比显像。结果18F-FET注射液放化纯度大于95%,室温下放置6h稳定;注射液细菌及细菌内毒素符合中国药典标准;正常脑组织中18F-FET摄取明显低于肿瘤组织,肿瘤组织摄取高于18F-FDG,且显像清晰。结论18F-FET制备简便,体外稳定,毒性小,用于人体非常安全;非肿瘤组织摄取低,获得的图像清晰且优于18F-FDG,是一个较好的脑肿瘤显像剂。     

18F-FDG符合线路显像在食管癌术前淋巴结及远处转移分期中的价值

目的 探讨18F-FDG符合线路显像在食管癌淋巴结及远处转移分期中的价值.方法 45例食管癌患者行18F-FDG符合线路显像,并与同期CT及术后病理作比较.结果 18F-FDG符合线路显像对食管癌淋巴结转移的诊断特异性及阳性预测值优于CT,对食管癌周围组淋巴结诊断特异性及食管癌非肿瘤周围组淋巴结转移诊断特异性、阴性预测值及准确性优于CT.18F-FDG符合线路显像发现7例远处转移.结论 18F-FDG符合线路显像对食管癌淋巴结转移判断有一定临床价值,对食管癌的术前分期、治疗方案的制订有重要的临床应用价值.     

单管法酸水解合成18F-FDG中反应条件的探讨

[目的]优化单管酸水解合成18F-FDG的标记反应条件,缩短合成时间,提高其产率和稳定性.[方法]通过探讨催化剂、前体三氟甘露糖和1.0 N盐酸的不同用量对标记产率的影响,同时对反应的温度和水解时间进行优化,缩短标记时间,得到最佳的合成标记条件.[结果]合成标记18F-FDG的最佳反应条件为:催化剂、前体三氟甘露糖和1.0 N盐酸的用量分别为1.2 mL、18～25 mg、1.4 mL,反应的最佳温度为118℃,水解时间14 min,反应的总时间从45 min缩短为33 min,未校正的标记产率从51.6%提高到60.8%,提高了约9%,放射化学纯度为99%.[结论]通过优化标记18F-FDG的条件,能有效缩短反应时间,提高其标记产率,得到了高质量的PET示踪剂.     

F-FDG符合线路显像在食管癌术前淋巴结及远处转移分期中的价值

目的探讨18F-FDG符合线路显像在食管癌淋巴结及远处转移分期中的价值。方法45例食管癌患者行18F-FDG符合线路显像,并与同期CT及术后病理作比较。结果18F-FDG符合线路显像对食管癌淋巴结转移的诊断特异性及阳性预测值优于CT,对食管癌周围组淋巴结诊断特异性及食管癌非肿瘤周围组淋巴结转移诊断特异性、阴性预测值及准确性优于CT。18F-FDG符合线路显像发现7例远处转移。结论18F-FDG符合线路显像对食管癌淋巴结转移判断有一定临床价值,对食管癌的术前分期、治疗方案的制订有重要的临床应用价值。     

肺癌对氟脱氧葡萄糖的标准摄取值与临床病理的相关性研究

目的研究18氟-脱氧葡萄糖(18F-FDG)标准摄取比值(SUVmax)与肺癌临床病理类型的相关性。方法对10例小细胞肺癌、20例鳞状细胞癌、49例腺癌、2例细支气管肺泡癌行18F-FDG PET/CT显像,并测量肺癌原发灶的SUVmax值,应用One Way-ANOVA LSD统计分析方法评价18F-FDG SUVmax值与肺癌病理类型和肿瘤分化程度的相关性。结果小细胞肺癌、鳞状细胞癌及腺癌原发灶18F-FDG SUVmax值之间均无明显差异;细支气管肺泡癌与小细胞肺癌、鳞状细胞癌、腺癌18F-FDG SUVmax之间具有显著性差异(P值分别为0.005、0.008、0.017)。低、中、高分化的肺癌之间具有显著性差异(P<0.01)。结论肺癌对18F-FDG的摄取程度与肺癌的分化程度有关,分化程度越低,摄取越多;鳞状细胞癌、腺癌及小细胞肺癌之间18F-FDG摄取无明显差异,细支气管肺泡癌对18F-FDG摄取与其他类型肺癌之间存在显著性差异。     

18F-FDG PET/CT显像在CA153升高的乳腺癌患者术后复发和转移监测中的临床价值

目的:探讨18F-FDG PET/CT显像联合肿瘤标志物检测在乳腺癌术后复发和转移监测中的临床应用价值?方法:65例乳腺癌术后患者,年龄25~71岁?肿瘤标志物CA153均高于正常值上限?所有患者均行18F-FDG PET/CT检查,与病理学检查及临床随访结果进行比较,得出18F-FDG PET/CT显像诊断的灵敏度?特异性?准确性?阳性预测值及阴性预测值?结果:18F-FDG PET/CT显像发现了256个放射摄取异常浓聚灶,其中206个浓聚灶判断为恶性,50个浓聚灶判断为良性?根据病理学及临床随访分析,18F-FDG PET/CT显像发现假阳性4例,假阴性3例?以病灶分析,18F-FDG PET/CT显像发现假阳性病灶21个,假阴性病灶10个?以患者分析18F-FDG PET/CT诊断灵敏度?特异性?准确性?阳性预测值及阴性预测值分别为:93.33%?80.00%?89.23%?91.30%及84.21%?结论:18F-FDG PET/CT显像对血清CA153升高的乳腺癌患者复发和转移监测具有一定的临床价值?     

18F-FDG正电子显像对分化型甲状腺癌术后诊断及预后判定的价值

目的 评估18F-FDG正电子显像对分化型甲状腺癌(DTC)患者术后诊断及预后判定的价值.方法 52例已确诊为DTC并经手术治疗的患者,进行诊断性剂量的全身扫描(DxWBS)及18F-FDG正电子显像;对其中48例再行131I治疗的患者进行治疗剂量的全身扫描(TxWBS).将18F-FDG正电子扫描结果与DxWBS及TxWBS结果进行对比,并将18F-FDG扫描结果与DTC的分级及预后联系起来进行对照.结果 48例已行131I治疗的患者,TxWBS结果所显示的病灶数量与DxWBS类似.18F-FDG显像主要显示甲状腺以外的病灶,DxWBS与TxWBS主要显示甲状腺内的病灶.18F-FDG正电子显像结果阴性的患者大多处于疾病Ⅰ期,同时,所有高于Ⅰ期的患者均为阳性结果.平均30个月的随访中,18F-FDG正电子结果为阳性的患者肿瘤持续存在或恶化、转移,阴性患者中的极大多数病情逐渐缓解.结论 与DxWBS、TxWBS对比,在对DTC术后诊断方面,18F-FDG正电子显像更容易发现甲状腺外的转移灶,而且,其结果与肿瘤分级及预后有相关性.     

^18F-FDG PET/CT显像对活动性结核的诊断价值21例报告

目前18F-FDG PET/CT显像在临床中广泛应用于恶性肿瘤的诊断、分期、预后及疗效的监测,然而其并非只局限于恶性肿瘤显像,18F-FDG PET/CT在感染方面的应用价值也逐渐受到关注,本研究对21例确诊为活动性结核患者18F-FDG PET/CT显像结果进行回顾分析,探讨了18F-FDG PET/CT显像对活动性结核的诊断价值。