三七皂苷R1药理作用的研究进展

三七为五加科人参属植物三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]的干燥根及根茎,具有滋补强壮、活血化瘀、消肿止痛、止血等功效,是被广泛应用的补益类传统中药材之一。三七总皂苷是三七的主要有效成分,人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1等是三七总皂苷的主要活性单体。近年来,一些新药的研制开发常以三七特有的皂苷成分三七皂苷R1作为重要指标,也有大量对其药理作用的研究,揭示了三七皂苷R1对心脑血管疾病等诸多系统疾病具有防治作用,为进一步的临床应用提供了理论依据。该文主要对近年来有关三七皂苷R1药理机制的研究进行综述。     

三七三醇皂苷两种制剂在比格犬体内的药物动力学研究

目的 研究三七三醇皂苷的三七通舒胶囊和三七通舒胶囊(肠溶微丸)在比格犬体内的药动学特征.方法 采用双周期交叉试验设计,6只比格犬分别单剂量口服14粒三七通舒胶囊、10粒肠溶微丸,测定血浆样品中三七皂苷R1(R1)、人参皂苷Rg1(Rg1)、人参皂苷Re(Re)的含量,数据经3P87药动学软件处理.结果 三七通舒胶囊、肠...     

三七总皂苷含量测定及提取工艺优选

目的 比较不同对照品对三七总皂苷含量测定的影响和优选提取工艺.方法 分别以人参二醇和三七皂苷R1作对照品,比色法测定均匀设计法安排的各组试验的三七总皂苷含量,同时优选溶剂种类、溶剂用量、乙醇浓度、回流时间、三七药材粒度的三七总皂苷提取工艺条件.结果 以人参二醇和三七皂苷R1为对照品,比色法测定三七皂苷总含量相近,组间无明显差异.结论 比色法测定三七总皂苷含量,可以用人参二醇或三七皂苷R1作对照品,优选的三七总皂苷提取工艺,对大生产工艺参数的选择提供较为可靠的实验数据.     

中药三七化学成分的 HPLC/ESI-MS分析

目的建立分析中药三七的HPLC-UV-MS方法, 鉴定三七的化学成分.方法色谱柱: Phenomenex Luna C18 柱 (250 mm×4.6 mm ID, 5 μm); 流动相:0.005%甲酸水溶液(A) 和0.005%甲酸乙腈溶液(B), 梯度洗脱;紫外检测波长范围:195-400 nm; 采用正负离子检测模式.结果三七成分获得了良好的分离与检测.通过与对照品的保留时间、正负离子质谱比较, 鉴定了14个成分, 根据正负离子质谱数据和文献, 分析推断了41个成分, 其中, 野三七皂苷-H、野三七皂苷-E、竹节参皂苷-L5、丙二酰基人参皂苷-Rg1、以及三七皂苷-J、-A、-R1、-G、-R2和人参皂苷-Rh3的异构体为首次在三七中发现.结论本方法灵敏度高、分离度好, 适合三七成分的鉴定.本结果有助于进一步对三七进行活性成分研究及质量控制.     

三七总皂苷含药血浆抗血管平滑肌细胞增殖的研究

<正>三七总皂苷(total panax notoginseng saponin,TPNS)是从中药五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen干燥根中提取的皂苷类有效组分,是三七的主要药理活性成分,在三七中含量达8%～12%。     

三七皂苷药物动力学及体内代谢研究进展

三七Panax notoginseng(Burk.)F.H. CHEN与人参同为名贵的古老中药,对心血管、血液、免疫系统及代谢均有一定药理作用.三七总皂苷[1](total saponins of Pnanx notoginseng,PNS)为三七根茎的有效部位,主要是达玛烷型20(S)-原人参二醇型(ppd)和20(S)-原人参三醇型(ppt)四环三萜皂苷,不含齐墩果酸型皂苷,单体的含量和比例与人参亦不同.本文对三七皂苷的药物动力学、体内代谢及其代谢产物活性的研究进展进行了简要综述.     

富集纯化前上样液参数影响三七皂苷类成分的研究

目的 考察富集纯化前上样液参数pH值、氯化钠浓度、时间等对三七皂苷类成分的影响.方法 用UV、TLSC分别测定3种不同上样液在不同时间段的三七总皂苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量.结果 3种上样液放置72 h后,人参皂苷Rg1含量均增加(P＜0.01);三七皂苷R1含量均减少(P＜0.05);人参皂苷Rb含量变化无差异;pH5.5上样液和pH 7.0上样液中的总皂苷含量均增加(P＜0.05),pH5.5且含4％氯化钠的上样液中总皂苷含量无明显变化.结论 在富集纯化过程中,上样液的pH值、无机盐浓度和时间对皂苷类成分含量变化有影响.     

三七皂苷对冠心病的药理作用机制研究进展

通过三七总皂苷、人参皂苷Rb1、Rg1、Re以及三七皂苷R1对冠心病的药理作用机制进行综述,分析三七皂苷对冠心病的药理作用研究热点和潜在的优势(如类雌激素作用),为进一步的药理研究提供参考,也为能在临床上对冠心病的治疗以及药物的开发提供新思路.     

三七皂苷组方对家兔血浆t-PA、PAI-1活性的影响

目的探讨三七皂苷组方对家兔血浆组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)活性的影响,筛选出对家兔血浆有显著作用的药方。方法运用发色底物法测定不同三七皂苷组分在体外对家兔血浆释放纤溶酶原激活物(t-PA和纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)水平的影响。结果新配方和三七总皂苷相比,有一个三七皂苷配方能提高血浆t-PA活性水平,另一个三七皂苷配方抑制血浆PAI-1活性。结论改变三七总皂苷中三七皂苷单体的含量,所得配方在功效上有很大的改变。     

三七总皂苷软胶囊辅助降大鼠血脂的实验研究

目的研究三七总皂苷软胶囊对高脂血症模型大鼠血脂的调节作用,为开发三七总皂苷辅助降血脂的保健食品奠定基础。方法用高脂饲料造成大鼠高脂血症模型,以116.5、233.0、466.0 mg.kg-1剂量的三七总皂苷软胶囊给予高脂模型大鼠,连续30 d,采血,测定血清中血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量。结果三七总皂苷软胶囊能明显降低高脂血症模型大鼠的TC、TG的含量,提高模型大鼠血清中HDL-C的含量。结论三七总皂苷软胶囊具有明显的辅助降血脂作用。     

化瘤颗粒的薄层色谱鉴别

用薄层色谱法对处方中部分药物进行鉴别，采用二次展开，并控制展开时的相对湿度（４０￣６０％）和温度，使三七中的三七皂苷Ｒ１与人参皂苷Ｒｅ在普通硅胶Ｇ板上达到分离。该法操作简单，专属性强，重现性好。     

高效液相色谱法测定三钱丹克癌贴中三七皂苷R1和人参皂苷Rb1的浓度及其药动学研究

目的 探讨三钱丹克癌贴中三七皂苷R1和人参皂苷Rb1在大鼠体内的药动学.方法 采用高效液相色谱法测定三钱丹克癌贴中三七皂苷R1和人参皂苷Rb1在大鼠血浆中的含量,利用DAS 2.1软件计算其药动学参数.结果 ①专属性研究显示,血浆中的其他物质对士的宁的测定无干扰,出峰时间分别在13、22 min左右,具有良好的专属性.②三七皂苷R1线性方程:Y=2399.3X-5241.3,r=0.9991;人参皂苷Rb1线性方程:Y=222.59X+ 794.41,r=0.9994,表明三七皂苷R1在0.69 ～ 27.0 mg/L、人参皂苷Rb1在1.0 ～65.0mg/L范围内呈良好的线性关系.③三七皂苷R1的最低检测浓度为0.6 mg/L,人参皂苷Rb1的最低检测浓度为1.08 mg/L.④日内、日间精密度相对标准偏差均小于5％,符合生物样品分析要求.⑤3种浓度三七皂苷R1的方法回收率分别为(99.8±3.9)％、(100.2±2.5)％、(98.4±3.6)％,提取回收率分别为(91.3±3.4)％、(89.7±4.3)％、(92.5±3.7)％;3种浓度人参皂苷Rb1方法回收率分别为(95.3±1.9)％、(100.2±3.5)％、(96.7±2.6)％,提取回收率分别为(92.3±4.6)％、(90.7±2.3)％、(88.5±3.7)％.⑥测定三七皂苷R1和人参皂苷Rb1的相对标准偏差均在±10％之间,表明血浆样品在一定条件下稳定性良好.⑦三钱丹克癌贴中三七皂苷R1和人参皂苷Rb1在大鼠体内药动学行为符合二室模型,主要药动学参数分别为:三七皂苷R1和人参皂苷Rb1药时曲线下面积0-t分别为(2424.483 ±561.219)mg/(h·L)和(2715.406 ±772.747) mg/(h·L),药峰浓度分别为(83.308 3±15.734) mg/L和(87.958 8±28.976) mg/L,达峰时间分别为(6.1±0.3)h和(8.2 ±0.2)h.结论 高效液相色谱法准确快速,灵敏度高,可作为大鼠血浆中三七皂苷R1和人参皂苷Rb1的检测及其体内药动学研究.     

三七茎叶毒理学安全性评价

正三七茎叶为五加科人参属植物三七[Panax notoginseng(Burk.) F. H. Chen]的干燥茎叶~([1])。三七茎叶性温味辛,主要用于止血、消肿和定痛,用于治疗吐血、衄血、便血、外伤出血、痈肿毒疮、跌打肿痛和偏头痛等症,其主要活性成分是三七茎叶皂苷(Panax notoginsegnoside of the leaves,PnGL)。与传统入药部位三七根皂苷相比,三七茎叶皂苷药理活性和作用相似~([2]),但所含化学成分却差别迥异。对三七茎叶的研究表明,其主要成分是原人参二醇型皂苷,几乎不含原     

三七总皂苷对缺氧缺血性脑损伤新生大鼠的保护作用

目的:探讨三七总皂苷对缺氧缺血性脑损伤新生大鼠的脑保护作用及其机制.方法:随机将48只新生SD大鼠分成正常组、缺氧缺血性脑损伤模型组和三七总皂苷治疗组,各组大鼠分别行10d的生理盐水和三七总皂苷腹腔注射,比色法检测大鼠脑匀浆中超氧化物歧化酶活性和丙二醛含量.结果:与模型组比较,三七总皂苷能显著升高大鼠脑组织中超氧化物歧化酶活性,降低丙二醛含量,差异均有统计学意义(P<0.05).结论:脑组织抗氧化应激能力增强可能是三七总皂苷发挥对缺氧缺血性脑损伤新生大鼠脑保护作用的机制.     

七叶神安片的药理学研究及临床应用

人们现已从三七叶中分得7种皂苷(占总成分的8%),其中4种为已知人参皂苷Rb1、Rb3、Rc和七叶胆苷,还有3种为新皂苷为三七皂苷Fa、Fc和Fe,3者均为原人参二醇型皂苷.三七叶中还含有1种黄酮醇苷类成分,经鉴定为槲皮素-3-O-槐糖苷.     

三七药材、三七总皂苷及三七缓释片的指纹图谱

目的 采用HPLC研究三七药材、三七总皂苷提取物及三七缓释片的指纹图谱.方法 色谱柱为Dikma DiamonsilTMC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈一水,梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温30℃,流速1.0 ml·rain-1;同时采用CASE软件和2004A版中药色谱指纹图谱相似度评价系统分析相似度.结果 建立了三七药材、三七总皂苷及三七缓释片的HPLC指纹图谱,且相似度较好.结论 所建方法简单、重复性良好,可用于三七药材、三七总皂苷及三七缓释片的质量控制和工艺评价.     

三七总皂苷治疗急性脑梗死及对血清血管内皮生长因子的影响

目的 :观察三七总皂苷对急性脑梗死(ACI)的疗效及治疗前后血清血管内皮生长因子(VEGF)水平的变化。方法 :4 0例ACI病人 ,随机分为 2组。三七总皂苷组 2 0例 ,以曲克芦丁、胞磷胆碱和三七总皂苷 (5 0 0mg ,iv ,gtt ,qd)治疗 2wk ;对照组 2 0例 ,仅用曲克芦丁、胞磷胆碱治疗。采用双抗体ELISA法分别检测治疗前后病人血清VEGF水平的变化。结果 :三七总皂苷组总有效率95 % ,对照组 6 5 %。 2组疗效比较经Ridit分析 ,P <0 .0 1。 2组病人治疗后VEGF浓度均较治疗前显著升高 (P <0 .0 1) ;三七总皂苷组较对照组升高明显 (P <0 .0 5 )。结论 :三七总皂苷可使ACI病人的VEGF浓度升高 ,有利于ACI病人的治疗恢复     

薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg_1的含量

中药三七为五加科植物三七的干燥根。皂苷类是其主要生理活性成分。文献报道三七总皂苷含量约 12 %。三七的薄层指纹图谱中 ,较明显的斑点为人参皂苷Rg1,Re ,Rb1及三七皂苷Rb1 人参皂苷Re与三七皂苷Rb1斑点极为接近 ,人参皂苷Rb1的Rf值偏低 ,只有人参皂苷Rg1的斑点最清晰 ,分离效果好 ,故参考文献采用双波长薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量。1 仪器、试剂和药材　CS - 930型薄层扫描仪(日本岛津公司 ) ;硅胶G薄层板 (青岛海洋化工厂 ) ;人参皂苷Rg1(中国药品生物制品检定所 ,含量98 6 % ) ;试剂均为分析纯。 6批三七药材分…     

HPLC-ELSD法同时测定复方三七漱口液中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、Rb_1的含量

目的建立同时测定复方三七漱口液中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLCELSD法。方法采用DIKMA Diamonsil C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,蒸发光散射检测器漂移管温度47℃,载气流速1.5 L/min。结果三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1分别在0.41¹.53、1.551.53、1.55⁵.83、1.585.83、1.58⁵.92μg呈良好线性关系;复方三七漱口液中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的平均回收率(n=9)分别为99.31%、100.30%、99.98%,RSD分别为1.60%、0.56%、0.97%。结论该方法简便、准确,专属性、重复性好,可用于复方三七漱口液的质量控制。     

三七总皂苷对内毒素损伤血管内皮细胞炎症特性的影响

目的:研究三七总皂苷对内毒素损伤血管内皮细胞炎症特性的影响.方法:随机将培养人脐静脉内皮细胞(ECV304)分为对照组、内毒素组、用药组(内毒素加三七总皂苷)组,各组细胞间粘附分子-1表达用流式细胞仪测定、培养上清中血小板活化因子用生物法测定、培养上清中一氧化氮的变化用Griess法测定.结果:内毒素加三七总皂苷组与内毒素组相比,各指标均较内毒素组有不同程度降低,但仍高于对照组.结论:三七总皂苷对内皮细胞炎症介质产生及粘附分子表达有抑制作用,提示其具有抗炎作用.