浅谈氨茶碱的临床使用

氨茶碱是临床应用广泛的茶碱类平喘药,由茶碱和乙二胺组成,是治疗支气管哮喘的重要药物之一。但其治疗剂量与中毒剂量接近,安全范围较窄,体内消除速率个体差异较大,使用不当,易产生严重的不良反应.     

活性炭解救茶硷中毒的作用

口服活性炭已被用于治疗茶硷中毒,试验时设想活性炭能改变肠内茶硷的消除动力学,六只体重18～22kg的狗麻醉后,静注茶硷,一天二次,剂量28mg/kg20分钟以上注完,给药一周。随机分组,实验组在静注完时给30g活性炭(溶于150ml水中)每2小时一次,共四次。对照组只给予等量     

从药代动力学分析茶碱在临床合并用药时的剂量调整

茶碱在用于治疗哮喘时,因其给药剂量的90％是代谢转化,故任何影响茶碱被肝混合功能氧化酶氧化的因素均可间接影响茶碱的代谢清除,从而使茶碱在用常规剂量时不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此,临床上须对茶碱在与其它药物合用时的剂量,根据茶碱血浓度监测进行调整。     

呋喃茶碱的药动学

呋喃茶碱(Furafylline)具有强力的扩张支气管作用。作者研究了呋喃茶碱的药动学性质。9只禁食犬口服给予单剂荼碱水溶液或呋喃茶碱混悬液,剂量均为0.5和10mg/kg,测定给药后24小时内茶碱和呋喃茶碱浓度。茶碱给药后迅速被吸收,1小时后血     

氨茶碱片及茶碱缓释片血药监测结果分析

氨茶碱是临床治疗哮喘的主要药物 ,由于其治疗剂量与中毒剂量相差小 ,不良反应多 ,且影响茶碱血药浓度的因素也很多 ,国内外都将其列为主要监测药物之一。近年来茶碱缓释片已普遍使用 ,据报道缓释片影响吸收的因素多 ,个体差异大 ,血药浓度监测更有必要。笔者对多年来氨茶碱片和茶碱缓释片血药监测1 1 0例分析报道如下。1　对象与方法1 .1　病例选择1 1 0例患者均为支气管哮喘 ,使用氨茶碱片 80例(男 4 6例 ,女 34例 ) ,年龄 ( 45± 1 5)岁 ,茶碱控释片 (葆乐辉 ) 30例 (男 1 7例 ,女 1 3例 ) ,年龄 ( 46± 1 3)岁 ,两组患者无显著差异。排…     

稳态时加替沙星对茶碱在家兔体内药动学的影响

目的 :研究稳态时加替沙星对茶碱在家兔体内药动学的影响。方法 :采用自身对照法 ,HPLC法平行监测合用药前后茶碱的血药浓度 ,通过PKBP N1软件拟合茶碱的药动学参数 ,并做统计学比较。结果 :合并用药前后茶碱的血药浓度AUC差异有显著性 (P <0 .0 5 ) ,合用后茶碱的血药浓度显著提高 ,峰时Tmax提前 ,吸收速率Ka 变大 ,消除半衰期T1 / 2 β相应延长 ,消除率相应减少。结论 :加替沙星能延缓茶碱在体内的代谢 ,提示合并用药时应对茶碱进行血药浓度监测 ,防止因茶碱代谢减慢而引起蓄积中毒。     

影响茶碱药代动力学的因素

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复盐,能直接松驰支气管平滑肌,是目前治疗支气管哮喘的一个主要药物。茶碱剂量的90%是代谢转化,可以想像许多影响肝混合功能氧化酶的药物或非药物因素均可影响茶碱的代谢清除,使其动力学发生变化。     

反复口服活性炭治疗急性中毒

反复口服活性炭将增加许多药物的清除。给健康志愿者预服苯巴比妥200g后10、14、24、36和48小时,予以活性炭17 g,结果显示,苯巴比妥的平均消除半衰期,从110小时下降至20小时。有人用口服活性炭治疗2例急性苯巴比妥中毒患者发现,不仅消除半衰期降低(24小时以下),而且昏迷时间和所需的支持疗法亦减少。6例成人中重度苯巴比妥中毒患者,在首剂50～100g后,每4小时重复给予活性炭50 g。到12小时时,苯巴比妥的平均全身清除率为每分钟84 ml,     

口服多剂量茶碱个体化给药方案的改良设计

目的:基于Excel表格程序设计茶碱个体化给药方案。方法:茶碱具有一室模型一级消除特征,根据群体药动学参数和患者个体的病理生理状态,设计个体化给药方案。结果:只需输入患者的年龄、身高、体重和病理生理状态及初始给药剂量和给药间隔,通过逻辑判断,程序即可自动快速计算出相应的稳态血药浓度值,通过改变给药剂量和给药间隔,观察稳态血药浓度变化范围,直至给药方案可行;也可求解任一时间点血药浓度。结论:根据茶碱群体药动学参数和患者的病理生理特点,可利用Excel表格程序设计茶碱个体化给药方案,方法简单、可靠、直观、易学。     

不同剂型活性炭对急性敌敌畏中毒大鼠的疗效评价研究

目的通过观察粉状炭、片状炭和活性炭混悬液对致死量和非致死量敌敌畏染毒大鼠的解毒作用,评价不同剂型活性炭在解救急性有机磷中毒时的疗效。方法致死剂量组：将健康大鼠40只随机分为4组,3组为活性炭治疗组,1组为染毒未治疗组。全部动物一次灌胃给予敌敌畏45mg／kg染毒,灌胃容积为1ml／100g。染毒5min后开始治疗：粉状炭治疗组给予粉状炭1g／kg;混悬液组给予活性炭混悬液1g/kg;片状炭治疗组给予片状炭1g／kg;染毒未治疗组给予蒸馏水。观察各组动物死亡情况,比较4组动物病死率。非致死剂量组：健康大鼠32只随机分为4组,全部动物禁食24h后,全部动物一次灌胃给予敌敌畏15mg／kg染毒,灌胃容积为1ml／100g。染毒5min后开始治疗：粉状炭治疗组给予粉状炭1g/kg,混悬液组给予活性炭混悬液1g／kg,片状炭治疗组给予片状炭1g／kg,染毒未治疗组给予蒸馏水,以上各组均灌胃给药,给药容积为1ml／100g。4组动物分别以染毒前、染毒后0．5、2、6、24h断尾采血10μl,测定全血胆碱酯酶活性,计算胆碱酯酶抑制率[（染毒前胆碱酯酶活性-染毒后胆碱酯酶活性）／染毒前胆碱酯酶活性],比较4组不同时间胆碱酯酶抑制率。并比较4组动物中毒后肌束颤动的差异。结果与染毒未治疗组比较只有粉状炭治疗组显著减低致死量敌敌畏大鼠的病死率（P〈0．01）;3种剂型活性炭均能显著减轻非致死量敌敌畏对大鼠胆碱酯酶的抑制率（P〈0．05）,其中粉状炭的作用明显强于片状炭和活性炭混悬液（P〈0．05）;另外粉状炭能明显减轻非致死量敌敌畏致肌束颤动作用（P〈0．05）。结论粉状炭具有较好的解救急性有机磷中毒的作用。     

婴儿氨茶碱急性中毒的临床诊断治疗及其药物代谢动力学

目的探讨婴儿氨茶碱急性中毒的临床诊治及其药物代谢动力学.方法4例怀疑急性氨茶碱中毒的急诊收入住院治疗的婴儿和1例新生儿,应用荧光偏振免疫方法测定其茶碱血药浓度.结果5例患儿临床症状有烦躁不安、痉挛以及惊厥等(其中2例出现呕吐),呼吸次数为每分钟50～80次,心率为每分钟145～212次.急诊立即测定其茶碱血药浓度均超过20mg·L-1.确诊为氨茶碱急性中毒,采取对症治疗,ld后茶碱血药浓度均低于15mg·L-1,4例婴儿治疗3d中毒症状消失,1例新生儿治疗8d中毒症状才缓解.4例婴儿和1例新生儿氨茶碱急性中毒的t1/2分别为18.0±2.1h和44.5h.结论婴儿使用氨茶碱的个体化剂量和给药途径应引起各级医护人员的高度重视.血药浓度监测与临床症状相结合,是确诊氨茶碱中毒的特征指标.对症治疗对婴儿氨茶碱血药浓度低于40mg·L1急性中毒是有效的.结果表明,婴儿在氨茶碱急性中毒时,其消除t1/2显著增大.     

新型医用活性炭粉临床试用性研究

在重度急性经口中毒患者的急诊抢救治疗中,洗胃是一项重要的抢救措施,以往的研究显示应用活性炭混悬液洗胃的抢救效果优于单纯清水洗胃[1-3]。活性炭能明显的减少毒物的吸收,增加毒物的清除率。但在我国临床抢救工作中,活性炭的应用却很难开展,其重要原因就是没有合适的活性炭剂型。临床抢救中毒患者每次使用活性炭的剂量为50-100 g,     

药物相互作用文摘和评论

一、茶碱与红霉素曾有报道红霉素与茶碱相互作用导致茶碱血浓度升高,甚至在某些病人中引起毒性。然而这种相互作用经过探讨并报道了使用红霉素的健康受试者24小时内并不影响茶碱的消除。为澄清这一矛盾,对此相互作用已做了深入的研究。对12名健康受试者进行了口服一次剂量茶碱消除的研究,在此实验的前后10天间,每隔8小时服     

氨茶碱两种给药途径在犬体内的药动学

目的建立测定比格犬血清中茶碱液相色谱检测法.比较分析氨茶碱静脉滴注和气管插管吸入给药后茶碱在比格犬体内的药动学过程.方法色谱柱为岛津Shim-pack VP-ODS C18(4.6 mmxl50mm,5μm);流动相为甲醇-1%醋酸-三乙胺(24∶76∶0.15),流速1 mL·min-1,柱温25℃,内标为咖啡因.采用二极管阵列检测器,检测波长为(275±2)nm.选用健康比格犬6只,随机分成2组进行交叉给药,第1周一组给予单剂量静脉滴注氨茶碱8 mg·kg-1;另一组采用超声波雾化给予氨茶碱8 mg·kg-1,定时取样进行茶碱血药浓度的测定;1周清洗期后,2组交叉给药,定时取样进行茶碱血药浓度的测定.结果雾化吸入给药后茶碱在体内以一室模型分布,绝对生物利用度为24.52%,Cmax和t1/2降低,而CL变大.结论雾化吸入给药后,茶碱能直接到达靶组织,既降低茶碱的血药浓度,又减少不良反应,为氨茶碱的临床应用提供参考.     

非洛地平对茶碱控释片在慢性阻塞性肺疾病患者体内药动学的影响

目的观察非洛地平对茶碱控释片在慢性阻塞性肺疾病患者体内血药浓度与药动学的影响。方法采用高效液相色谱法测定合用非洛地平前后不同时间茶碱的血药浓度，采用3P87程序判别模型并计算参数。结果联用非洛地平后茶碱血药浓度比单用茶碱时消除明显减慢，但只有在给药后8.0 h合并用药比单用茶碱时茶碱血药浓度高，且差异有显著性（P＜0.05）。联用非洛地平对茶碱的消除半衰期(t1/2β)、消除速率常数(Ke)、表观分布容积（Vd）均有显著影响（均P＜0.05），AUC、Cmax、tmax、ka、t1/2α等无明显变化。结论联合使用非洛地平和茶碱时，非洛地平能延缓茶碱在慢性阻塞性肺疾病患者体内的消除，但茶碱的血药浓度能保持在正常治疗浓度范围。长期联用非洛地平和茶碱控释片需要密切监测茶碱的血药浓度。     

复方妥英麻黄茶碱片致苯妥英中毒

目的对服用复方妥英麻黄茶碱片导致苯妥英中毒的患者的治疗与转归进行分析。方法将我院在2009年6月至2011年6月这段时间里收治的12例服用复方妥英麻黄茶碱片导致苯妥英中毒的患者病例资料进行统计分析,对患者的治疗与转归情况进行回顾性分析。对出现的中毒症状等进行总结,为在今后的治疗工作中提供可靠地参考。结果通过对这12患者的临床资料进行统计分析,结果显示,中毒的主要症状为头晕、步态不稳以及眼球震颤等。患者在停用复方妥英麻黄茶碱片4～7d后症状基本消失,血药浓度基本恢复正常。结论在对复方妥英麻黄茶碱片进行应用时,应对患者的生命体征以及日常生活予以严密的观察,对服药剂量予以严格的控制,减少中毒现象的发生。     

基于Excel函数设计茶碱口服多剂量个体化给药方案

目的:建立一种简便的茶碱口服多剂量个体化给药方案。方法:根据药动学参数,基于Excel函数,以茶碱为例设计单室模型血管外多剂量给药方案。结果:输入患者的生理和病理特征、茶碱每次给药剂量、间隔周期、吸收速率常数、药物清除率、吸收分数、表观分布容积,可计算出任意一次给药后t时刻的血药浓度、达峰时间、最大稳态血药浓度、最低稳态血药浓度、蓄积系数、达坪分数、坪幅,以及小儿和老人给药剂量,可绘制出血药浓度-时间曲线。结论:所采用方法可设计茶碱个体化给药方案,且简单、可靠、直观。     

多次服用活性炭治疗地高辛中毒

Lalonde等对健康志愿者进行的随机交义试验证实,反复使用活性炭可使地高辛消除的半衰期从36.5±11.8小时降低为21.5±6.5小时,并推荐反复应用活性炭治疗地高辛中毒。本文报道多次服用地高辛治疗1例急性地高辛中毒患者的价值。     

非洛地平对中老年慢性阻塞性肺病患者茶碱控释片药动学的影响

目的:观察钙通道拮抗剂非洛地平对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法:采用荧光偏振免疫法检测8例中老年慢性阻塞性肺炎患者在联用非洛地平前后茶碱各时点的血药浓度,并用PKBP-N1程序求得药动学参数,用配对T检验法作统计学分析。结果:联用非洛地平后茶碱血药浓度比单用药时消除明显减慢,但只有在给药后8.0h一个时间点,合并用药比单用茶碱时茶碱血药浓度升高有显著性(P<0.05),而且从药动学参数来看,联用非洛地平对茶碱的消t1/2β、Ke、Vd差异有显著性。AUC、Cm ax、tm ax、Ka、t1/2α均差异无显著性(P>0.05)。结论:合用非洛地平和茶碱,非洛地平能延缓茶碱在慢阻肺患者体内的消除,茶碱的血药浓度则一直在正常治疗浓度范围,但需要密切监测茶碱的血药浓度。     

氨茶碱致癫痫1例

患儿 ,女 ,5个月 ,临床诊断为急性支气管炎 ,氨茶碱中毒 ?收治入院。因阵发性咳嗽 3d ,哮喘 2d在他院治疗 ,入院当日曾在他院静滴氨茶碱 (剂量不详 )后出现呕吐、惊厥 ,反应差 ,口吐白沫 ,双目凝视 ,头部及四肢抽搐。体查 :神志不清 ,反应低下 ,四肢肌张力增高。采用HPLC法对血清茶碱浓度进行了测定 ,结果为 5 4 .3μg·ml-1,诊断为茶碱中毒致癫痫。入院给予镇静 ,以速尿静注促进药物排出 ,以能量合剂保护心、肝、肾 ,辅以抗感染、止咳、化痰等治疗 ,患儿治愈出院。讨论 :血浆中茶碱的治疗浓度为 5～ 2 0 μg·ml-1。浓度超过 2 0 μg·ml…