海洋细菌Bacillus subtilis次级代谢产物的研究

目的研究海洋细菌Bacillus subtilis发酵液的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及中低压制备柱色谱进行分离纯化,通过波谱方法进行结构鉴定。结果从发酵液中分离得到11个化合物,结构鉴定为3-苄基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(Ⅰ)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅱ)、苯丙酸(Ⅲ)、3-异丁基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅳ)、3-苄基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅴ)、胸腺嘧啶(Ⅵ)、3-苄基哌嗪-2,5-二酮(Ⅶ)、尿嘧啶(Ⅷ)、二氢胸腺嘧啶(Ⅸ)、3-甲基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅹ)、3-羟甲基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅺ)。结论化合物Ⅰ,Ⅸ,Ⅹ和Ⅺ为首次从该属细菌中分离得到。     

海洋来源真菌Hypocrea virens次级代谢产物的研究 (Ⅱ)

目的 研究海洋来源真菌Hypocrea virens发酵产物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到7个化合物,结构鉴定为异光黄素 (1)、1-乙酰基-&;#61538;-卡波林 (2)、苯并噻唑啉-2-硫酮 (3)、2,2&;#61602;-二硫化二苯并噻唑 (4)、吡咯并哌嗪-2,5-二酮 (5)、腺苷 (6)、2-乙酰胺基-2-去氧-&;#61537;-D-吡喃葡萄糖 (7)。结论 化合物1~5均为首次从该属真菌中分离得到,化合物6, 7为首次从该种真菌中分离得到。     

海洋细菌Bacillus sp.中环二肽类代谢产物的研究

目的研究海洋细菌Bacillus sp.发酵液的正丁醇萃取物中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段从海洋细菌Bacillussp.发酵液的正丁醇萃取物中分离得到8个化合物,利用理化性质和波谱分析鉴定它们的结构。结果与结论分离得到8个已知的环二肽类化合物,分别鉴定为3-苄基哌嗪-2,5-二酮(1)、3-甲基哌嗪-2,5-二酮(2)、3-异丁基哌嗪-2,5-二酮(3)、3-异丁基-6-甲基哌嗪-2,5-二酮(4)、吡咯并哌嗪-1,4-二酮(5)、(3S,8aS)-3-甲基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(6)、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(7)、3-异丁基-8-羟基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(8)。8个化合物均为首次从该细菌代谢物中分离得到。     

一株耐碱链霉菌次生代谢产物的研究

目的 研究一株耐碱链霉菌（Streptomyces pleomorphus sp. nov.）发酵液乙酸乙酯提取物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果 从S. pleomorphus sp. nov.发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到9个已知化合物,分别鉴定为路易斯安那碱A （1）、路易斯安那碱B （2）、4,7-二羟基异黄酮（3）、4,7-二羟基-6-甲氧基异黄酮（4）、4,5,7-三羟基异黄酮（5）、14-甲基十五烷酸（6）、（E）-3-甲硫基-丙烯酸（7）、4-羟基苯乙醇（8）、β-谷甾醇（9）。结论 9个化合物均为首次从S. pleomorphus sp. nov.代谢产物中分离得到。     

海洋真菌Trichoderma reesei的次级代谢产物的分离与鉴定

目的系统研究海洋真菌Trichoderma reesei的次级代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离,根据理化性质及波谱数据对所得结构进行了鉴定。结果从海洋真菌Trichoderma reesei发酵液的乙酸乙酯提取物中共分离得到6个成分,分别鉴定为cyclonerodiol(1)、8,9-dihydro-dihydroxymegastigmatrienone(2)、harzialactone A(3)、3,6-二苄基哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(5)、3-苄基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(6)。结论所分得的化合物均为从海洋真菌Trichoderma reesei的次级代谢产物中首次分离得到。     

一株新种链霉菌菌丝体次生代谢产物的研究

目的 研究一株新种链霉菌（Streptomyces pleomorphus sp. nov.）菌丝体甲醇提取物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC方法进行分离,利用理化性质及波谱数据分析结合文献对照确定化合物的结构。结果 从S. pleomorphus sp. nov.菌丝体的甲醇提取物中分离得到12个已知化合物,分别鉴定为teleocidin B2（1）、teleocidin B3（2）、12-齐墩果烯-3,22,24-三醇（3）、胸腺嘧啶脱氧核苷（4）、尿嘧啶脱氧核苷（5）、尿嘧啶（6）、3-甲基哌嗪-2,5-二酮（7）、O-α-D-葡萄吡喃糖乙醇苷（8）、&;#61537;O-α-L-阿拉伯呋喃糖乙醇苷（9）、邻氨基苯甲酸（10）、4-氨基-4-甲基-戊-2-酮（11）、（Z）-13-二十二烯酸（12）。结论 12个化合物均为首次从S. pleomorphus sp. nov.代谢产物中分离得到。     

海洋来源真菌Hypocrea virens的次级代谢产物研究

目的研究海洋来源真菌Hypocrea virens发酵液的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为bisdethiobis-(methylthio)glio-toxin(1)、胶霉毒素(gliotoxin,2)、5-羟基-3-羟甲基-2-甲基-7-甲氧基色原酮(5-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methyl-7-methoxychromone,3)、6-甲基苯-1,2,4-三醇(6-methyl-benzene-1,2,4-triol,4)、3β-羟基-胆甾-5-烯(3β-hydroxy-cholesta-5-ene,5)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(3-isobutyl-8-hydroxypyrrolopiperazine-2,5-dione,6)、3-苄基哌嗪-2,5-二酮(3-benzylpiperazine-2,5-dione,7)、3-苄基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(3-benzyl-8-hydroxypyrrolopiper-azine-2,5-dione,8)、3S*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(3S*,4R*-dihydroxy-3-methylpentan-2-one,9)、3R*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(3R*,4R*-dihydroxy-3-methylpentan-2-one,10)。结论化合物1、3、4、8～10均为首次从Hypocrea属真菌中分离得到,化合物5为首次从真菌Hypocrea virens中分离得到。     

海洋真菌Aspergillus sp.的二肽类代谢产物的研究

目的对海洋真菌Aspergillussp.发酵液的乙酸乙酯萃取物进行化学成分的研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对海洋真菌Aspergillussp.发酵液的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行分离鉴定。结果与结论从该真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个二肽类化合物,经光谱数据分析,鉴定它们的结构分别为3-苯甲基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(1)、3-苯甲基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(2)、3-苯甲基-6-另丁基哌嗪-2,5-二酮(3)、3,6-二苯甲基哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(5)、3-另丁基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(6)、3-另丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(7)、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(8)。这些化合物均是首次从该真菌代谢物中分离得到。     

高链孢霉属真菌YD-01菌丝体中化学成分的研究

通过对交链孢霉属真菌(Alternaria sp.)YD-01菌丝体的丙酮提取物进行化学成分研究，从中分离得到3个化合物，经波谱数据分析，鉴定其结构为2,3-二羟基喹啉-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、 3-甲基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮(2)和柚皮素(3)，其中化合物1为新化合物。     

海洋细菌Bacillus sp．次生代谢产物的研究

目的对海洋细菌Bacillus sp．发酵液的乙酸乙酯萃取物进行化学成分的研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段，利用理化和波谱分析方法，对海洋细菌Bacillus sp、发酵液的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行分离鉴定。结果从该细菌发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到9个化合物，经光谱数据分析，鉴定它们的结构分别为苯丙氨酸（1）、对羟基苯乙胺（2）、3-另丁基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮（3）、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮（4）、3-苯甲基-7-羟基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮（5）、3-苯甲基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮（6）、3-异丙基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮（7）、胸腺嘧啶（8）、尿嘧啶（9）。结论9个化合物均是首次从该细菌代谢产物中分离得到。     

海洋真菌Nigrospora sphaerica的化学成分(Ⅱ)

目的对海洋真菌Nigrospora sphaerica中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶以及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到了8个化合物,分别鉴定为柄曲霉素(sterigmatocystin,1)、4-苄基-3-苯基-5氢呋喃酮(4-benzyl-3-phenyl-5H-furan-2-one,2)、异黄光素[7,8-dimethyl,benzo(g)pteridine-2,4(1H,3H)-dione,3]、5,8二羟基-7甲氧基黄酮(5,8-dihydroxy-7-methoxy-2-phenyl,4H-1-benzopyran-4-one,4)、1(2H)-3,4-二氢-4,8二羟基萘[3,4-dihydro-4,8-dihydroxy,1(2H)-naphthalenone,5]、3,5双去氧-5-苯基戊糖酸γ内酯(3,5-dideoxy-5-phenyl-,γ-lactone,pentonic acid,6)、4-羟基苯乙醇乙酯(4-hydroxyphe-nylethyl acetate,7)、1,4-二氧-2,5-二酮-3,6-二苯甲基聚酯[3,6-bis(phenylmethyl)-1,4-dioxane-2,5-dione,8]。结论真菌Nigrospora sphaerica为首次从海洋中分离得到,化合物1-8为首次从该菌中分离得到。     

石莼的化学成分研究（Ⅱ）

目的研究绿藻石莼的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC等方法进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从石莼中分离得到8个化合物，分别鉴定为3，6-二甲基-2，5-哌嗪二酮（1）、吡咯并哌嗪-2，5-二酮（2）、3-异丙基-6-甲基-2，5-哌嗪二酮（3）、邻苯二甲酸二丁酯（4）、邻苯二甲酸二（2-乙基-己基）酯（5）、单棕榈酸甘油酯（6）、苯丙氨酸（7）、亮氨酸（8）。结论所有化合物均从石莼中首次分离得到。     

板栗种皮化学成分的分离与鉴定

目的更好地开发利用板栗(Castanea mollissimaBlume)的药用资源。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、氧化铝柱色谱和重结晶等方法对板栗种皮的体积分数为75%的乙醇提取物进行分离;通过NMR谱和薄层色谱等方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(p-hydroxy benzoic acid,1)、原儿茶酸(protocatechuic acid,2)、没食子酸(gallic acid,3)、香草酸(vanillic acid,4)、东莨菪内酯(scopoletin,5)、豆甾-4-烯-6β-羟基-3-酮(stigmast-4-en-6β-ol-3-one,6)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(stigmast-4-en-3,6-dione,7)、豆甾烷-3β,6α-二醇(stigmastane-3β,6α-diol,8)。结论化合物7、8为首次从栗属植物中分离得到。     

Synthesis and biochemical evaluation of analogues of aminoglutethimide based on phenylpyrrolidine-2,5-dione

A series of (aminophenyl)pyrrolidine-2,5-diones has been prepared that bear structural similarities to aminoglutethimide (1, 3-(4-aminophenyl)-3-ethylpiperidine-2,6-dione). The inhibitory activity of these compounds was evaluated toward human placental aromatase and bovine adrenal cholesterol side chain cleavage (CSCC) enzyme assay systems. Selective, competitive inhibition of the aromatase enzyme system was demonstrated by 5 (3-(4-aminophenyl)-1-methyl-pyrrolidine-2,5-dione, Ki = 1.75 microM), 6 (3-(4-aminophenyl)-1,3-dimethylpyrrolidine-2,5-dione, Ki = 1.75 microM), 7 (3-(4-aminophenyl)-3-methylpyrrolidine-2,5-dione, Ki = 0.8 microM), and 8 (3-(4-aminophenyl)-3-ethylpyrrolidine-2,5-dione, Ki = 1.0 microM). Compound 15 (3-(4-aminophenyl)pyrrolidine-2,5-dione) proved unexpectedly difficult to prepare following standard methods and was only moderately inhibitory toward aromatase (IC50 = 20 microM). Compound 16 (3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-1-methylpyrrolidine-2,5-dione) was weakly inhibitory toward testosterone aromatization and totally inactive toward androstenedione aromatization. These compounds were either weak or ineffective inhibitors of the CSCC enzyme systems, while 1 gave Ki values toward aromatase and CSCC enzymes of 0.68 and 14 microM, respectively. The unsubstituted phenylpyrrolidinediones were inactive in either system, and the 4-nitrophenyl derivatives exhibited weak, nonselective inhibition, indicating the importance of the primary amine moiety for potent inhibition of aromatase activity.