小叶地不容块根中的细胞毒活性生物碱

目的 对小叶地不容(Stephania succifera H. S. Lo et Tsoong)块根的细胞毒活性成分进行研究。方法 采用多种柱色谱技术进行化合物分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构;采用MTT法对化合物进行细胞毒活性测试。结果 从小叶地不容块根的乙酸乙酯萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为7-oxodehydrocaaverine (1)、7-氧代克班宁(2)、去氢克班宁(3)、克班宁(4)、马兜铃内酰胺I (5)。细胞毒活性结果显示,化合物3、4对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示出生长抑制活性。结论 首次从小叶地不容块根中分离得到化合物1和5,化合物1为首次从植物中分离得到的新天然产物。     

小花地不容生物碱的研究

前报报道从产于广西地区的广西地不容(Stephania kwangsiensis H S Lo)中分离出六个生物碱,其中一个为新生物碱去氢千金藤碱(dehydrostephanine,Ⅶ)。本文从产地相同的另一新种小花地不容(S micrantha H s Lo et M Yang sp nov mss)中,重新分离得去氢千金藤碱外,尚分离得l-四氢巴马亭(l-tetrahydropalmatine,Ⅰ)、l-卡巴任碱(l-capaurine,     

克班宁灌胃给药抗心律失常作用的研究

目的研究克班宁灌胃给药抗心律失常的作用。方法分别采用氯仿致小鼠心律失常和氯化钡、乌头碱致大鼠心律失常2种动物模型,以BL-420生物机能实验系统地观察心电图的相关指标,记录并分析心电图曲线。观察不同剂量的克班宁对小鼠、大鼠心律失常的保护作用。结果与空白组比较,克班宁各剂量组能明显拮抗氯仿所致的室颤发生率(P<0.05),能推迟氯化钡诱发的心律失常发生时间并缩短心律失常持续时间(P<0.01,P<0.05),延长乌头碱诱发的各种室性心律失常出现时间(P<0.05)。结论克班宁灌胃给药可对抗氯仿、氯化钡和乌头碱诱发的实验性心律失常。     

海南地不容的化学成分

目的对防己科千金藤属植物海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)块根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过其理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为罗默碱(roemerine,7)、荷包牡丹碱(dicentrine,2)、2-羟基-1-甲氧基阿朴菲(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,3)、紫堇定(corydine,4)、异紫堇定(isocorydine,5)、去甲异紫堇定(norisocorydine,6)、牛心果碱((+)-reticuline,7)、蝙蝠葛任碱(menisperine,8)、去氢罗默碱(dehydroroemerine,9)、去氢异劳瑞宁碱(dehydroisolaurenine,10)、鹅掌楸碱(liriodenine,11)、青风藤碱(sinoacutine,12)、橙黄胡椒酰胺(aurantiamide,13)、赤酮甾醇(clerosteorl,14)、(24R)-5α-豆甾-7,22(E)-二烯-3α-醇((24R)-stigmast-7,22(E)-dien-3α-ol,15)。结论化合物3、6和7为首次从千金藤属植物中分离得到。     

克班宁对耐药细胞K562/HHT逆转作用的研究

目的　对克班宁 (CRE)逆转白血病耐药细胞系K5 6 2 /HHT的耐药性进行研究。方法　细胞毒试验采用MTT法 ,细胞内柔红霉素 (DNR)积累采用荧光分光光度法测定。结果　克班宁 5 μmol·L-1时显著增加高三尖杉酯碱(HHT)对K5 6 2 /HHT的细胞毒 ,细胞毒作用增强 13 0倍 ,同等条件下 8μmol·L-1维拉帕米为 19 4倍。克班宁能显著增加K5 6 2 /HHT细胞内DNR浓度。结论　克班宁通过增加多药耐药细胞内药物积累而调节多药耐药性     

广西地不容生物碱的研究

本文就防己科植物的一个新种广西地不容(Stephania kwangsiensis H.S.Lo,Sp.NOV.)的块根中的生物碱进行了分离和研究,除了分离得已知的生物碱l-四氢巴马亭,l-卡巴任碱、d-异紫堇定、l-罗默碱和去氢罗默碱外,尚分离得一种属于去氢阿朴啡(dehydroaporphine)类的新生物碱,即1,2-次甲二氧基-8-甲氧基去氢阿朴啡(1,2-methylenedioxy-8-methoxydehydro-aporphine),命名为去氢千金藤碱(dehydrostephanine)。     

克班宁脂质体抗心律失常作用的研究

目的：比较克班宁(Crebanine,Cre)及其脂质体的抗心律失常作用。方法：分别采用氯化钡、乌头碱引起的大鼠心律失常模型,比较克班宁(Crebanine,Cre)及Cre脂质体抗心律失常作用。结果：对氯化钡所致的心律失常,Cre脂质体高、低剂量组(5mg/kg、2.5mg/kg),均能使恢复窦性节律鼠数、维持窦性节律至20min以上鼠数显著高于生理盐水组(P<0.01);Cre脂质体(5mg/kg)能使乌头碱所致大鼠VP、VT、VF、死亡时间显著延迟,与NS相比,差异具有显著性意义(P<0.01);与同剂量Cre溶液相比,Cre脂质体的VF出现的时间明显延长(P<0.01)。结论：克班宁脂质体对氯化钡所致的心律失常有一定治疗作用、对乌头碱引起的心律失常有一定预防作用。     

小叶锦鸡儿种子中的生物碱及其细胞毒活性

目的鉴定小叶锦鸡儿种子中的生物碱类成分,研究其抗癌活性。方法采用色谱和光谱法对小叶锦鸡儿种子中所含有的总生物碱进行分离并作结构鉴定;对小叶锦鸡儿种子的总生物碱及分离得到的5个生物碱单体分别进行细胞毒活性筛选。结果从总生物碱中共分离得到了5个原小檗碱型生物碱,分别为去氢白莲叶碱、黄连碱、表小檗碱、脱氢卡维丁以及刻叶紫堇明碱,它们对Saos-2,A375,Hela细胞株均表现出明显的细胞毒活性。结论5个生物碱单体均为首次从锦鸡儿属植物中分离得到,提示小叶锦鸡儿种子提取物具有抗肿瘤的药用价值。     

地不容中提取千金藤素方法的改进

地不容为防己科千金藤属StephaniaLour植物的块根,此块根硕大露于地面,故名地不容,主产于长江流域及以南各地,为民间常用药。其中一种地不容(Stephaniaepigaea)主用于提升白细胞、清热解毒、消炎止痛、毒蛇咬伤、无名肿毒等作用。其主要药用成分千金藤素(Cepharanthine)含量较高,用于肿瘤病人放射治疗或因苯等有机溶剂引起的白细胞减少,已取得良好效果。     

平贝母鳞茎中去氢贝母碱诱导人HL-60细胞分化的作用

贝母碱和去氢贝母碱是药用贝母属植物中主要生物碱。作者研究了去氢贝母碱体外诱导人HL-60细胞分化成粒细胞,从而抑制该细胞生长的作用。 3种人骨髓白血病细胞HL-60、NB4、U937分别与不同浓度的去氢贝母碱培养4天后,以MTT法检测细胞增殖,以氮蓝四唑(NBT)还原试验检测细胞分化。结果显示,去氢贝母碱对3种细胞生长均具抑制作用,IC_(50)     

RP-HPLC法测定千金藤属植物中7种生物活性生物碱

用RP-HPLC法测定了中国千金藤属(Stephania)25种植物68个样品中7种生物活性生物碱千金藤定碱、青风藤碱、异紫堇定碱、左旋四氢巴马汀、克斑宁、防己诺林碱和粉防己碱。固定相为ODS,流动相以甲醇—水—三乙胺系统作梯度洗脱,检测波长282nm。本法简便、灵敏、分离度好,并提供了新的考察提取率的方法。根据含量测定的结果,尤其是一些新种的含量结果,为生产和临床扩大药源提供有用的信息。     

粉防己化学成分氧化防己碱和防己菲碱的化学结构

从防已科植物粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)的干燥块根中分离到五种结晶。其中三种鉴定为粉防己碱(tetrandrine,晶Ⅱ),防己诺林碱(fangehinoline,晶Ⅳ)和轮环藤酚碱(cyclanoline,晶Ⅴ)。晶Ⅰ和晶Ⅲ为新生物碱,其结构经光谱分析推定为Ⅰ和Ⅲ,结构Ⅱ已由X射线衍射实验证实,并分别命名为氧化防己碱(oxofangchirine)和防己菲碱(stephanthrine).     

Cytotoxic and antimicrobial activities of aporphine alkaloids isolated from Stephania venosa (Blume) Spreng

The cytotoxic activity of five alkaloids, namely 4,5-dioxo-dehydrocrebanine (1), dehydrocrebanine (2), crebanine (3), oxostephanine (4), and thailandine (5) isolated from the tuber and leaves of Stephania venosa (Blume) Spreng was investigated. Thailandine showed the strongest activity against lung carcinoma cells (A549) (IC50 of 0.30?μg/mL) with very low cytotoxicity against normal embryonic lung cells (MRC-5). Thailandine also demonstrated strong activity against Plasmodium falciparum, K1 strain (IC50 of 20?ng/mL), and Mycobacterium tuberculosis H(37)Ra (MIC of 6.25?μg/mL) as well as gram-positive bacteria such as Streptococcus pneumoniae and Staphylococcus aureus. Oxostephanine exhibited strong activity against breast cancer (BC) and acute lymphoblastic leukemia cells (MOLT-3) with an IC50 of 0.24 and 0.71?μg/mL, respectively, and exhibited very low cytotoxicity against MRC-5 cells. Dehydrocrebanine demonstrated strong activity against promyelocytic leukemia cells (HL-60) with an IC50 of 2.14?μg/mL whereas crebanine showed weak activity against cancer cell lines. However, both of them showed cytotoxicity against MRC-5 cells.     

中国防己科千金藤属药用植物资源利用研究

本文报道我国防己科18种千金藤属药用植物的资源及化学分析工作:通过薄层检查了17种生物碱在这些植物中的存在情况,测定了每种的根部所含总生物碱的含量以及用CS-910型薄层光密度计测定了其中10种生物碱的含量。结果表明,千金藤属植物是寻找异喹啉类生物碱新资源的对象,特别是有较大形块根的山乌龟亚属是今后生产肌肉松弛剂等药物有价值的原料植物;对千金藤属的化学分类提供了一定的依据。     

Anaxagoreine, a new aporphine alkaloide, isolated from two species of the genus Anaxagorea

From several parts of two species of Anaxagorea two alkaloids asimilobine and anaxagoreine have been isolated. The last one, a new hydroxy-7 aporphine is characterised by an unusual configuration in the Annonaceae.     

凹叶厚朴中生物碱成分的研究

目的 研究凹11111叶厚朴Magnolia officinalis Rehder et Wils中的生物碱化学成分.方法 离子交换树脂法提取总碱,硅胶柱层析法分离纯化,波谱法鉴定结构.结果 从中分得9个异喹啉生物碱.分别为N-降荷叶碱(1)、lirinidine(2)、罗默碱(3)、番荔枝碱(4)、lysicamine(5)、鹅掌楸碱(6)、瑞枯灵(7)、isosalsoline(8)、N-methylisosalsoline(9).结论 生物碱2、3、5、8、9为首次从该植物中分离得到,应用光谱法鉴定了所有化合物的结构.     

粉防己生物碱化学成分的分离与鉴定

目的对防己科千金藤属植物粉防己(Stephania tetrandraS.Moore)的生物碱化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到7个生物碱类化合物,分别鉴定为粉防己碱(tetrandrine,1)、防己诺林碱(fangchinoline,2)、2′-N-chloromethyltetrandrine(3)、氧化防己碱(oxofangchirine,4)、粉防己碱D盐酸盐(fenfangjine D hydrochloride,5)、荷苞牡丹碱((+)-dicentrine,6)、tazopsine(7)。结论化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物6为首次从该植物中分离得到。