黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的 :确定黄芩苷与磷脂形成复合物的最佳工艺。方法 :以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评估标准 ,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究。结果 :确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂 ,反应时间为 1.5h ,不同磷脂酰胆碱 (PC)含量的磷脂与黄芩苷的最佳反应比例不同。结论 :黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂、反应物浓度和反应物投料比例的影响较大。     

丹参总酚酸提取物磷脂复合物制备工艺研究

目的:考察丹参总酚酸提取物与大豆卵磷脂形成磷脂复合物的最佳制备工艺。方法:以丹参总酚酸提取物与磷脂结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验系统研究了复合溶剂类型、药物与磷脂比例、提取物的浓度、复合反应时间、复合时的温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了以甲醇作为反应溶剂,丹参总酚酸与大豆卵磷脂比例为1∶2,丹参总酚酸投料浓度为3mg/mL,在60℃条件下复合1h为较佳条件。结论:复合物的形成受反应溶剂、反应物浓度和温度的影响较大;优选的工艺可以作为丹参总酚酸提取物磷脂复合物的制备。     

芍药苷磷脂复合物制备工艺研究

目的：确定芍药苷与磷脂形成复合物的最佳制备工艺。方法：以芍药苷与磷脂的结合百分率为评估标准,采用单因素考察和正交设计实验考察各因素对复合率的影响;并用高效液相色谱法测定芍药苷磷脂复合物中芍药苷的含量。结果与结论：确定芍药苷磷脂复合物的最优制备条件为：芍药苷与磷脂的配比为1：2,以无水乙醇为反应溶剂,反应物浓度为40mg／ml,反应温度为室温（25℃）,反应时间为2小时。     

芒果苷磷脂复合物的制备工艺研究

[目的]研究制备芒果苷磷脂复合物的最佳制备工艺。[方法]以芒果苷与磷脂的复合率为评价标准,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。[结果]确定了制备芒果苷磷脂复合物的最佳工艺条件:以甲醇-丙酮为反应溶剂,芒果苷质量浓度为0.25 g/L,物料比摩尔比为1∶1,反应温度为40℃,反应时间为2 h。[结论]优化工艺可制得复合率较高的芒果苷磷脂复合物,简单可行。     

天麻素磷脂复合物的制备工艺考察

目的:优选天麻素磷脂复合物的制备工艺,为该成分的开发应用提供参考。方法:采用溶剂挥发法制备天麻素磷脂复合物,以天麻素与大豆磷脂的结合率为指标,结合单因素试验和正交试验进行系统研究,考察了反应时间、温度、溶剂类型、药脂比、天麻素质量浓度等因素对磷脂复合物制备工艺的影响。结果:天麻素磷脂复合物的最佳工艺条件为以四氢呋喃为反应溶剂,反应温度40℃,反应时间0.5 h,天麻素与大豆磷脂的投料比1∶2,天麻素质量浓度20 g·L-1,转速100 r·min-1。复合物结合率98.3%。结论:建立的制备工艺稳定可行,可为天麻素的进一步开发利用提供条件。     

二次回归正交旋转组合设计优化白芷香豆素磷脂复合物的制备工艺

目的:优选白芷香豆素磷脂复合物的制备工艺。方法:采用四因素二次回归正交旋转组合设计方法,以复合率为指标,选取投料比、白芷香豆素质量浓度、反应温度、反应时间为考察因素,优化白芷香豆素磷脂复合物的制备工艺。结果:最佳制备工艺为以四氢呋喃为反应溶剂,白芷香豆素与磷脂投料比例1∶3,药物质量浓度2 g.L-1,反应温度50℃,反应时间101 min,复合物结合率达98.58%。结论:该优选的制备工艺稳定可行,为白芷香豆素新制剂的进一步研究提供参考。     

响应面法优化淫羊藿黄酮磷脂复合物制备工艺

目的:确定淫羊藿黄酮磷脂复合物制备最佳工艺.方法:采用溶剂挥发法制备淫羊藿黄酮磷脂复合物,以药物与磷脂的结合率为评估标准,采用Plackett-Burman设计对淫羊藿黄酮磷脂复合物制备工艺影响因素的重要性进行考察,用Box-Behnken对重要影响因素的水平进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,用效应面法预测最佳工艺.结果:投料比例、反应时间与反应温度对磷脂复合物形成影响具有显著性意义;二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.988,效应面法优选出的最佳工艺为磷脂与淫羊藿总黄酮提取物以3.6∶1投料,反应温度38℃,反应时间2.4h,主药浓度10g·L-1,最佳工艺试验验证结果与二项式拟合方程预测结果相差＜2％.结论:应用响应面法优化得到的淫羊藿黄酮磷脂复合物最佳制备工艺稳定可行,可用于工业生产.     

豆腐果苷磷脂复合物的制备及理化性质研究

 目的制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质。方法以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征1、H-NMR及溶解性能等。结果确定了豆腐果苷磷脂复合物的最佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g·L^-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;¹H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合。磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能。结论确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。     

星点设计-效应面法优化太白楤木总皂苷磷脂复合物制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化太白楤木总皂苷磷脂复合物(TSAT-PC)的制备工艺,并对其理化性质进行研究。方法:采用溶剂挥发法制备TSAT-PC,单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、投料比、药物浓度对复合率的影响,星点设计-效应面法优化制备工艺,并对形成的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:最佳制备工艺条件:反应溶剂反应时间1 h、反应温度45℃、大豆磷脂(SL)与TSAT的投料比3∶1、药物浓度16 mg/m L,复合率可达97.23%,与预测值偏差5%;IR验证了磷脂复合物的形成,其在正辛醇中的溶解度有了较大提高。结论:采用星点设计-效应面法成功制备了TSAT-PC,改善了脂溶性,为中药制剂的进一步开发利用提供了参考。     

中心组合设计-效应面法优化香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺

目的:优选香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺。方法:采用溶剂挥发法制备香青兰总黄酮磷脂复合物,通过单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度对复合率的影响。以香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度和反应时间为自变量,复合率为因变量,采用星点中心组合设计优选制备工艺,通过数学方程拟合,根据最佳数学模型描绘效应面,确定最佳处方工艺并进行验证试验。结果:最佳制备工艺条件为反应温度40℃,以甲醇-二氧六环(7∶3)混合溶液为反应溶剂,磷脂-香青兰总黄酮(2∶1),香青兰总黄酮质量浓度15 g·L-1,反应时间2 h;复合率实际值(96.42±1.58)%,与预测值96.18%的偏差<2%。结论:优选的制备工艺稳定可行,可用于工业生产制备。     

皮疹清颗粒制备工艺研究

通过皮疹清颗粒的制备工艺研究,确定其最佳工艺条件。方法：针对皮疹清颗粒特性,采用正交试验设计法,以黄芩甙含量为指标,拟定黄芩的提取工艺;通过挥发油的提取与包结试验,筛选野试验,筛选野菊花,当归等药的最佳工艺;以芍药甙为指标,确定赤芍等药的最佳醇沉工艺。结果确立了黄芩甙粗提工艺,野菊花等药的挥发油的包结工艺和赤芍等药的醇沉条件。结论该制备工艺科学合理,质量稳定,为皮疹清颗粒的最佳工艺。     

黄芩苷柔性纳米脂质体的制备

目的:制备黄芩苷柔性纳米脂质体。方法:采用薄膜分散法制备柔性纳米脂质体混悬液,以黄芩苷的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以粒径、粒径分散系数,Zeta电位及包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方和制备工艺条件,并考察其物理化学性质。结果:最佳处方和制备工艺条件为卵磷脂与胆酸钠的质量比6∶1,卵磷脂与黄芩苷的质量比10∶1,探头超声时间15 min。包封率60.11%,所得的柔性纳米脂质体为类球形实体粒子,平均粒径175 nm,平均Zeta电位-78.9 mV。结论:黄芩苷柔性纳米脂质体处方和制备工艺基本可行。     

黄芩苷脂溶性栓剂的制备与质量控制

目的:制备黄芩苷脂溶性栓剂,考察栓剂的质量和体外释放。方法:制备黄芩苷脂溶性栓剂,按照药典方法检测栓剂质量,采用高效液相色谱法测定栓剂中黄芩苷的含量,紫外分析方法检测栓剂体外释放液中的黄芩苷,计算累积释药量。结果:栓剂的硬度、融变时限、体外释放的特性均符合《中国药典》的要求。结论:该栓剂的制备方法简单易行,质量控制方法可靠。     

三黄胃血平胶囊制备工艺优选

优选三黄胃血平胶囊制备工艺。方法：采用有效成分大黄素、小檗碱,黄芩苷含量和药效双向指标控制优化条件。结果：优选的工艺为：95%乙醇提取小檗碱,白芨水浸70%乙醇沉淀,大黄,黄芩,甘草水煎60%乙醇沉淀,所制胶囊具有较强的药理效应。结论：工艺合理,有效成分提出率高。     

黄芩苷纳米结晶的制备工艺

目的： 优选黄芩苷纳米结晶的制备工艺并考察其稳定性。 方法： 以粒径及多分散系数（PDI）为指标,采用单因素试验优选黄芩苷纳米混悬液的制备工艺;经离心富集和冷冻干燥制备黄芩苷纳米结晶,观察结晶形态,比较混悬液与冻干粉的初步稳定性;采用摇瓶法测定平衡溶解度。 结果： 最佳制备工艺为黄芩苷溶于二甲基亚砜中配成50 g·L^-1的溶液,注入20倍量0.5%卵磷脂水溶液中,冰水浴下30 000 r·min^-1高速剪切8 min;制备的纳米混悬液粒径280.6 nm （PDI=0.047）,纳米结晶粒径583.6 nm （PDI=0.12）,结晶呈类球形;室温放置30 d后混悬液粒径急剧增大,而冻干粉粒径无明显变化。纳米结晶溶解度较原药提高了1.64倍。 结论： 沉淀法制备黄芩苷纳米混悬液简便可行且可显著提高纳米结晶中黄芩苷的溶解度,但工艺条件对纳米结晶粒径及稳定性存在一定影响。     

响应面法优化黄芩中黄芩苷闪式提取工艺

目的:利用响应面分析方法优化黄芩苷闪式提取工艺条件.方法:以HPLC测定黄芩苷含量,以黄芩苷得率为指标,单因素试验考察乙醇体积分数、提取时间及料液比;采用Box-Behnken设计、响应面分析统计学方法对工艺参数进行优化.结果:最佳工艺条件为14倍量70％乙醇提取102 s,在此条件下得到黄芩苷的实测值达13.588％,理论值可达13.592％,两者较吻合.结论:闪式提取法是一种高效、快速提取黄芩中黄芩苷的方法.     

黄芩苷脂质体的制备及体外抗肿瘤作用

目的: 制备黄芩苷脂质体,考察其在体外对肝癌HepG2凋亡的影响。方法: 以包封率为主要指标,对制备方法、处方组成进行了考察,筛选最佳处方工艺,考察脂质体的形态、稳定性等理化性质,并考察对肝癌HepG2凋亡的影响。结果: 脂质体在电镜下呈类圆形,在冷藏条件下较稳定,采用薄膜分散法制备包封率为(34.62±0.89)%。细胞凋亡率与制剂的剂量和作用时间呈正相关。结论: 薄膜分散法制备黄芩苷脂质体简便易行,该制剂对HepG2细胞有明显的体外抑制作用。     

痰热咳嗽冲剂质量标准的研究

对痰热咳嗽冲剂中黄芩、浙贝母进行了薄层定性鉴别,采用酸化后用醋酸乙酯提取黄芩甙的方法,应用高效液相法,双波长薄层扫描法及中国药典1990年版一部方法,对成药及药材黄芩甙含量进行了测定比较。     

黄芩中黄芩苷浸取工艺优化

目的:优选黄芩中黄芩苷的浸取工艺。方法:采用正交设计试验,以黄芩苷浸取率为指标,对影响黄芩中黄芩苷浸取工艺的因素进行了考察,比较了乙醇回流法与水煎煮法、超声波法、半仿生法的黄芩苷浸取率。结果:在浸取温度为80℃,浸取时间为1 h,乙醇浓度为60%,搅拌速度为400 r/min时,黄芩苷的浸取率最高,达83.09%。同时,结果表明,乙醇回流法在黄芩苷的浸取中优于其它的方法。结论:醇提法浸取效率高,经济,浸取剂利于回收,适合工业化生产。