滇西乌头中三种二萜生物碱相关药效和毒性的对比

目的 对滇西乌头中分离的二萜生物碱草乌甲素、黑乌弱碱和滇乌碱抗炎镇痛活性和急性毒性进行比较研究.方法 灌胃给药后, 通过小鼠醋酸扭体和二甲苯耳肿胀实验, 考察3种生物碱的抗炎镇痛效果, 并比较3者的急性毒性.结果 (1) 草乌甲素、滇乌碱和黑乌弱碱的LD50分别为:4.06 mg/kg、2.81 mg/kg、12.00mg/kg; (2) 3种生物碱单次灌胃给药, 对醋酸致小鼠扭体性疼痛均有不同程度的抑制作用, 2.0 mg/kg的草乌甲素作用最强, 抑制率高于相同剂量的滇乌碱和黑乌弱碱, 与同剂量的黑乌弱碱组比较, 有统计学意义 (P<0.05) ; (3) 草乌甲素、滇乌碱对二甲苯致耳廓肿胀有明显抑制作用, 与溶媒组比较有统计学意义 (P<0.05) , 同等剂量的黑乌弱碱抗炎作用不明显;0.4 mg/kg滇乌碱抗炎作用最强, 与同剂量的草乌甲素和黑乌弱碱组比较有统计学意义 (P<0.01) .结论 (1) 急性毒性比较:滇乌碱>草乌甲素>黑乌弱碱; (2) 3种生物碱都有不同程度的镇痛作用, 草乌甲素镇痛作用最强; (3) 滇乌碱抗炎作用优于同浓度的草乌甲素和黑乌弱碱.     

高乌甲素透皮吸收接受液的选择研究

高乌甲素 (又称刺乌头碱 ,拉巴乌头碱 ,Lappa conitine)系由毛莨科乌头属植物高乌头 (AconitumSinomontanumNakai)根中提取的生物碱 ,为国内首创的非成瘾性镇痛新药 ,用于治疗中度以上疼痛[1] 。现已有氢溴酸高乌甲素片、氢溴酸高乌甲素注射液等制剂应用于临床 ,治疗恶性肿瘤及     

乌头及其制剂中乌头生物碱的测定方法进展

乌头及附子为常用中药，有止痛、强心、利尿、促进代谢等作用。药用乌头有草乌和川乌两种，草乌为毛莫科植物北乌头的干燥块根，川乌为植物乌头的干燥块根。附子为植物乌头的干燥侧根。乌头及附子的主要有效成分是生物碱，其中的乌头碱、中乌头碱及次马头碱为剧毒性双酯类生物碱。故临床上一般不用生乌头及附子，而是经过加工炮制使生药减毒后提供药用，但不同的植物品种，不同产地或是不同方法加工的炮制品中乌头生物碱的含量及组成变化很大，故药材炮制后，应采用适当的分析方法定量测定其中的总生物碱和双酯型毒性生物碱，以便控制药物质…     

药物治疗乌头碱导致恶性室性心律失常30例疗效观察

乌头碱类植物(川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿)常被用于治疗跌打损伤、抗风湿及温阳等。乌头碱类植物内含乌头碱,常因炮制不当或用量过大而致中毒,重者甚至死亡。其致死的主要原因之一是严重的室性心律失常。如得不到及时有效的治疗,患者会有生命危险;如治疗得当,患者可于短时间     

1例乌头碱类药物中毒的急救与护理

川乌、草乌、附子及雪上一枝蒿等中草药,广泛用于腰腿痛、关节炎、风湿痛等多种疾病.其中含有主要生物碱为乌头碱,为剧毒的双酯型生物碱,具有剧烈的毒性,摄入0.2毫克就能使人中毒,3-5毫克即达致死量.     

LC—MS／MS测定乌头属中药中8个生物碱含量

目的：建立LC-MS／MS测定乌头属中药8种生物碱含量的方法。方法：以甲醇-水（水相含0．1％甲酸和2．5mM醋酸铵溶液）为流动相,C18柱分离,采用ESI（＋）源,MRM监测,对制川乌、制草乌、制附子药材饮片中的双酯型生物碱（乌头碱、新鸟头碱、次乌头碱）,单酯型生物碱（苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱）,胺醇型生物碱（乌头原碱、新鸟头原碱）进行含量测定。结果：上述8种生物碱的线性关系良好,精密度、重复性的RSD都低于6％,加样回收率为95．77％-101．90％。结论：该方法简便、快速、精密度高、重复性好,可应用于乌头属中药的质量控制。     

乌头类药物中毒附90例临床分析

乌头类药物属毛茛科植物,是常用的中草药,具补火回阳,散寒止痛功效,民间常用以治疗伤痛。动物实验亦证明具有抗炎镇痛作用。药用其干燥块根,主根名乌头,附生的子根名附子,不生子根的主根称天雄,乌头品种多达200余种,四川栽培的称川乌,野生和其他地区产者称草乌,草乌品种甚多,如雪上一支蒿、落地金钱、搜山虎等,这类药物含有乌头碱,其毒性剧烈,易     

乌头碱型C19去甲二萜生物碱的结构多样性

二萜生物碱主要存在于毛茛科(Ranunculaceae)乌头属（Aconitum L．)和翠雀属(Delphininum L．)植物中，具有止痛、消炎、抗肿瘤等多种药理活性。它们按骨架类型可分为C20,C19和C183种，其中C19二萜生物碱是目前发现最多的一类生物碱。本文从C19二萜骨架上取代基的变化简述C19二萜生物碱的结构多样性。     

乌头碱中毒的抢救与治疗

乌头碱(acon itum)是毛莨科乌头属草本植物的主要成分,为一种毒性剧烈的生物碱。乌头药用其块根,主根为乌头,旁根为附子。我国四川栽培的称为川乌,产于其他地区的统称为草乌,同根野生的还有雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。乌头性热,味辛苦,全株有毒,以根最毒,次为种子和叶,主要有毒成份为二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、异乌头碱、乌头原碱、塔拉第胺等生物碱,以双酯型乌头碱毒性最为强烈。乌头碱遇酸或经煎煮,可水解为毒性较低的苯酰乌头原碱和乙酸,苯酰乌头原碱再进一步水解成毒性极微的乌头原碱和苯甲酸,一般煎煮3~4小时后乌头碱几乎全部破坏。乌头碱亲脂性强,易溶于酒精等有机溶剂,微溶于水。易从消化道、破损的皮肤吸收,其吸收和排泄均较迅速,主要在肝脏和肾脏代谢,从尿液和唾液中排除体外。乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效,民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等,治疗剂量有强心作用。中毒原因多为煎煮炮制不当、乌头类药物浸酒饮用或服用民间医生自制含乌头碱类药物的制剂过量。乌头碱毒性极强,其治疗剂量和中毒剂量十分接近,口服乌头碱0.2 mg即可导致中毒,致死剂量2~4 mg。...     

乌头碱中毒的抢救与治疗

乌头碱(acon itum)是毛莨科乌头属草本植物的主要成分,为一种毒性剧烈的生物碱。乌头药用其块根,主根为乌头,旁根为附子。我国四川栽培的称为川乌,产于其他地区的统称为草乌,同根野生的还有雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。乌头性热,味辛苦,全株有毒,以根最毒,次为种子和叶,主要有毒成份为二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、异乌头碱、乌头原碱、塔拉第胺等生物碱,以双酯型乌头碱毒性最为强烈。乌头碱遇酸或经煎煮,可水解为毒性较低的苯酰乌头原碱和乙酸,苯酰乌头原碱再进一步水解成毒性极微的乌头原碱和苯甲酸,一般煎煮3~4小时后乌头碱几乎全部破坏。乌头碱亲脂性强,易溶于酒精等有机溶剂,微溶于水。易从消化道、破损的皮肤吸收,其吸收和排泄均较迅速,主要在肝脏和肾脏代谢,从尿液和唾液中排除体外。乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效,民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等,治疗剂量有强心作用。中毒原因多为煎煮炮制不当、乌头类药物浸酒饮用或服用民间医生自制含乌头碱类药物的制剂过量。乌头碱毒性极强,其治疗剂量和中毒剂量十分接近,口服乌头碱0.2 mg即可导致中毒,致死剂量2~4 mg。...     

乌头类生物碱稳定性研究简

目的：考察乌头类生物碱稳定性的影响因素和降解产物。方法：采用HPLC—uv考察双酯型乌头碱（乌头碱、新乌头碱、次乌头碱）在不同温度（60~100oc）、pH值（7～10）和时间（0~20h）条件下的水解过程,并运用HPLC—IT／MS对其降解产物进行鉴定。结果：在中性pH环境下,乌头碱、新乌头碱、次乌头碱易分别水解成相应的单酯型生物碱苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱;pH8．5碱性条件下,乌头碱和新乌头碱分别水解成胺醇型生物碱乌头原碱和新乌头原碱。结论：双酯型乌头碱在一定条件下不稳定,易转化成毒性相对较低的单酯型和胺醇型生物碱,此研究为保证用药安全提供参考依据。     

新疆准噶尔乌头及其炮制品的急性毒性和镇痛作用实验研究

目的研究新疆准噶尔乌头生品及其炮制品的急性毒性和镇痛作用。方法对小鼠腹腔注射不同浓度的准噶尔乌头生品和3种炮制品水煎液,采用改进寇氏法获得准噶尔乌头及其炮制品对小鼠的半数致死量(LD50)。采用辐射热刺激法和醋酸致小鼠扭体实验,考察准噶尔乌头及其炮制品高、中、低不同剂量的镇痛活性。结果 (1)新疆准噶尔乌头生品及其炮制品毒性:生品>文献法>药典法>哈族法,新疆准噶尔乌头生品、药典法、文献法、哈族法炮制品的LD50分别为3.079 2、26.219 1、10.587 3、39.870 2g/kg。(2)与对照组相比,药典法、哈族法炮制品的低剂量组痛阈值无明显差异(P>0.05),镇痛效果弱;其余给药组的痛阈值增大(P<0.05～0.01),具有镇痛效果,能明显延长由小鼠辐射热刺激所引起的小鼠甩尾潜伏期。与盐酸曲马多组比较,准噶尔乌头生品及其各炮制品的高剂量组差异无统计学意义。(3)与对照组相比,盐酸曲马多组、生品、药典法炮制品、文献法炮制品的高剂量组与中剂量组以及哈族法炮制品的高剂量组均可以减少小鼠扭体次数(P<0.05～0.01),具有一定的镇痛作用。结论新疆准噶尔乌头生品及其炮制品具有一定的毒性,应引起临床用药的注意;同时,新疆准噶尔乌头生品及其炮制品具有不同程度的镇痛作用。     

高乌甲素的临床应用及研究进展

高乌甲素为一从乌头内提取的生物碱,为非阿片类镇痛药。本文从高乌甲素的药理作用、量效关系、作用机制、药物的毒性和不良反应以及应用前景和后续研究方向等方面,详细阐述了该药的临床应用和研究进展。     

乌头蜜制的工艺研究及主要生物碱的含量测定

目的　筛选乌头蜜制工艺。方法　以不同方法加工的蜜制乌头为对象 ,采用药典法测定总生物碱含量 ,采用薄层扫描法测定乌头碱、美沙乌头碱、海帕乌头碱的含量。结果　不同的蜜制方法对乌头中主要生物碱含量变化均有影响。结论　蜜煮生乌头是最佳的炮制方法     

蒙药草乌芽中药效组分的电喷雾串联质谱分析

目的 分析蒙药草乌芽的药效组分。方法 利用电喷雾串联质谱技术对蒙药草乌芽的乙醇提取液进行了直接分析鉴定。结果 ESI-MS可以给出相对分子质量信息,ESI-MSⁿ方法则可以从复杂体系中获得结构信息,在草乌芽中发现乌头碱、中乌头碱、次乌头碱及它们的水解产物和脂类生物碱等15种二萜类生物碱。结论 草乌芽中的药效组分二萜类生物碱为首次报道,这些生物碱的结构相似,在电喷雾串联质谱中碎裂方式相同,因此根据电喷雾串联质谱结果确定了这些生物碱的结构。     

鞘内注射前强啡肽基因修饰的骨髓干细胞对神经病理性痛大鼠的镇痛效应研究

目的 探讨前强啡肽(PDP)基因修饰的人骨髓间充质干细胞株(hBMSCs-PDP)对神经病理性疼痛模型大鼠的镇痛效应.方法 将雄性SD大鼠随机分为4组(n-10):A组为正常对照组,B、C、D组制备CCI模型.术后3d将hBMSCs-PDP移植入CCI模型大鼠髓鞘内,A组不做处理;B组鞘内注射生理盐水20 μl;C组鞘内注射hBMSCs-空载体悬液20 μl(约106/μl);D组鞘内注射hBMSCs-PDP悬液20 μl(约106/μl).分别于术前、术后3、5、7、9、11、13d测定大鼠足底的热痛阈值.术后13d取脊髓组织,用免疫组织化学法和Western Blot法测定脊髓强啡肽表达情况.结果 与A组比较,B、C及D组大鼠热痛阈降低;与B、C组相比,D组大鼠脊髓组织强啡肽表达增强,Western Blot法证实其强啡肽蛋白的分泌增加.注入hBMSCs-PDP细胞CCI模型大鼠的热痛阈值也比其它两组有所升高,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 鞘内注射hBMSCs-PDP可提高脊髓组织强啡肽的表达,对CCI模型大鼠起到一定镇痛作用.     

紫外-可见分光光度法测定紫花高乌头中乌头碱的含量

目的：测定紫花高乌头中乌头碱的含量,为蒙药紫花高乌头中乌头碱的含量的测定提供方法,制定质控标准。方法：采用紫外-可见分光光度法,在520 nm的波长处测定吸光度,从标准曲线上读出供试品溶液中酯型生物碱的重量。结果：乌头碱浓度在15.1-75.5μg/ml范围内呈良好的线性关系。回归方程为Y=0.0086 X＋0.13,r=0.9993,本品每克含酯型生物碱不得超过5 mg。结论：采用紫外-可见分光光度法测定紫花高乌头中乌头碱的含量,具有操作简便、结果准确的特点。     

分光光度法测定新疆乌头属植物总生物碱的含量

目的考察新疆乌头属植物总生物碱含量测定的方法。方法用分光光度法测定新疆乌头属植物中总生物碱的含量。以乌头碱为对照品,溴甲酚绿为酸性染料,缓冲溶液pH(3.0±0.1)条件下,三氯甲烷萃取45min,于415nm波长处测定其吸光度。结果乌头碱在11.76～27.44mg/L浓度范围内线性关系良好,回归方程Y=21.403 X+0.003 5,r=0.999 1,精密度良好,RSD=0.99%;样品溶液显色后4h内稳定,RSD=1.27%。本法测定的重复性良好,RSD=1.37%;平均加样回收率为100.89%,RSD=1.82%。新疆伊犁不同地区分布的白喉乌头和准噶尔乌头较多,其总生物碱含量平均值分别为0.236%和0.238%。结论分光光度法简便、准确,可用于新疆乌头属植物中总生物碱的含量测定。     

三乙酰乌头碱镇痛作用及机制的初步研究

目的研究三乙酰乌头碱（AAC）的镇痛作用及镇痛机制。方法通过醋酸扭体实验观察AAC的镇痛作用及盐酸吗啡（Mor）和氯胺酮注射液（KET）阈下镇痛剂量对AAC镇痛作用的影响,明确AAC的镇痛效果,初步探讨其作用机制。结果AAC（0．06、0．03mg·kg-1）对冰醋酸致小鼠扭体反应有明显抑制作用（P〈0．05）;阈下剂量AAC分别与阈下剂量Mor和KET合用对冰醋酸致小鼠扭体反应均有明显抑制作用（P〈0．05）。结论AAC与Mor或KET有协同镇痛作用,其作用机制可能与NMDA受体或内源性阿片肽有关。