胸腺肽肠溶胶囊的溶出度测定

胸腺肽是从动物（猪、牛）胸腺中提取的一组具有调节机体免疫功能的多肽物质，对多种疾病均有一定疗效’‘“‘。国内胸腺肽产品主要是注射给药剂型，而在国外，已有片剂、胶囊利用于临床‘”。有试验证明胸腺肽在小肠有部分吸收’“，并能提高小鼠免疫功能“’，提示口服胸腺肽对方便给药有一定临床使用价值。我们联合东芜生化药厂研制了胸腺肽肠溶胶囊，并对其溶出度进行考察。工仪器与试药回．五仪器ZRS－4智能溶出试验仪（天津大学无线电厂制造）2722型光栅分光光度计队海第三分析仪器厂）。1．2药品牛血清白蛋白（中国药品生物制品检…     

人体内氨基葡萄糖的药动学

在人体内从葡萄糖合成的右旋氨基葡萄糖（DG）是自体生物素单糖，用于合成葡糖胺聚糖和糖蛋白。化学合成纯品硫酸氨基葡萄糖（GS）用于治疗骨关节炎病，po、im或tv给药后很快被吸收且分解为DG和硫酸离子。研究其药动学有两个难点：（）体内可合成DG且不能作为母体化合物回收；（2）给予GS治疗后，用现有测定DG方法来测定体内微量DG的灵敏度差。已报道用均匀标记’‘C－DG研究了大鼠和狗的GS药动学，为了评价入体内药动学并与动物结果相比较，本文仅有极少数受试者并给予最小量的单剂量‘4C－DG进行研究。所用均匀标记“C－DG放射…     

MK-462在健康男性体内的药动学及与食物的相互作用

MK－462（N，N－H甲基一2［（1，2，4一三隆一1一甲基）IH－3一哨跌基」乙胺苯甲酸酯）是一种新的5－HTID受体激动剂，正开发用于治疗偏头痛。通过静注单剂量的5～90Vg·kg－‘MK－462，对其安全性、耐受性和药动学及口服给药时食物对MK－462药动学的影ilA进行了研究。受试者为12名18～30岁的健康男性志愿者，体重63．5～85kg。试验分两部分。第一部分为安慰剂对照、双盲、按剂量递增方式分6个疗程，对8名志愿者单剂量静注MK－462，剂量分别为5，IO，ZO，4O，60，90ug·kg‘；所用0．1，ling·mL‘的MK－462静注液由Merck实验室…     

达贝万星对临床分离的3332株G^＋球菌的抗菌谱和抗菌活性

达贝万星（Dalbavancin）是第二代脂糖肽类抗生素，注射给药，每周给药1次，用于治疗皮肤及皮肤组织感染（SSSI）和与导管有关的血流感染，血清消除半衰期延长（t1／2为7．5～8．5d）。     

依诺昔酮不同方式静脉给药后的药动学

为了阐明强心剂依惜首酮给药方式及剂量与血药浓度的关系，给健康志愿者一次静注，多次间歇静注和静脉滴注依诺昔酮后，分析比较了血、尿液中药物及其代谢物的浓度。将23名健康志愿者随机分成4组。第I组为O．25，O·5和1．Oms·ks－‘的单剂量静脉给药；第n组为2．0mg·kg－‘的单剂量静脉给药；第皿组于第id接受1．Omg·kg－‘的单剂量注射后，在第2d进行4次间歇静注，每隔3h注射卫．Omg·kg－‘；第W组则进行了4h的IOpg·kg－’·mln－‘静脉滴注。单剂量注射后，血中依诺昔酮的浓度立即达峰值，代谢物亚矾虽在静注结束后即开始出现，…     

注射用脑蛋白水解物的生物活性测定

目的采用生物活性测定法加强控制注射用脑蛋白水解物的质量。方法选用18-20g小鼠,雌雄各半,尾静脉注射注射用脑蛋白水解物93.6mg·kg^-1,给药后30min记录小白鼠断头后的呼吸时间和小白鼠常压耐缺氧时间。结果给药组小鼠显著延长断头后的喘气时间（P〈0.05）;给药组小鼠显著延长小鼠常压耐缺氧时间（P〈0.05）。结论该法准确,可靠,可用于注射用脑蛋白水解物的质量控制。     

用静脉自身给药法评价可卡因及麻黄碱的精神依赖性

本项工作采用静脉自身给药（ｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｓｅｌｆ－ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ）方法，评价可卡因（ｃｏｃａｉｎｅ）及麻黄碱（ｃｐｈｃｄｒｉｎｅ）的精神依赖性。当可卡因的一次注射剂量为１．０ｍｇ·ｋｇ－１及０．５ｍｇ·ｋｇ－１时．大鼠可以在固定比率（ｆｉｘｅｄｒａｔｉｏ，ＦＲ）为１的实验程序控制下形成自身给药行为。当剂量增加时大鼠的踏板频率下降，但是药物的总摄入量没有改变。麻黄碱一次注射剂量为４．７８ｍｇ·ｋｇ－１时，可以作为替代药物维持大鼠的自身给药行为。     

依托咪酯/丙泊酚混合液用于老年患者门诊无痛内窥镜麻醉

目的观察丙泊酚和依托咪酯按20 mg：2 mg比例充分混合后用于老年患者门诊无痛内窥镜麻醉的效果。方法择期门诊无痛胃镜或肠镜诊疗老年患者120例,随机分为3组：丙泊酚组（P组）、依托咪酯脂肪乳剂组（E组）、丙泊酚/依托咪酯混合组（EP组）,每组40例。P组静脉注射1%丙泊酚注射液15 mL,E组静脉注射0.2%依托咪酯15 mL,EP组静脉注射1%丙泊酚注射液10 mL＋0.2%依托咪酯5 mL混合液。各组用药前均单次缓慢注射舒芬太尼5 μg,然后以200 mL•h－1速度持续泵注以上各药直至患者脑电双频指数（BIS）值降至50,随即停止泵药并开始手术。记录各组注药前（t1）和注药后1（t2）、2（t3）、3（t4）、5（t5）、10 min（t6）收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、心率（HR）、血氧饱和度（SpO2）值,比较各组注射痛、肌阵挛、恶心、呕吐发生率。结果EP组给药后血压、HR相对稳定,血压较P组降低明显减轻 （P＜0.05）。EP组注药所引起的注射痛和肌阵挛发生率为12.5%和15.0%,注射痛发生率显著低于P组（72.5%,P＜0.05）;肌阵挛发生率显著低于E组的（70%,P＜0.05）。3组间苏醒时间无明显不同 （P＞0.05）。结论丙泊酚和依托咪酯混合液用于无痛内窥镜麻醉,各自药物所致的不良反应降低,患者血流动力学稳定,注射痛与肌阵挛发生率低,苏醒迅速、彻底,较两药各自单用具有相对优势,值得临床推广应用。     

碘标抗人肝癌铁蛋白抗体药代动力学的实验研究

15例接受放射性碘标记抗人肝癌铁蛋白抗体（Ft－Ab）注射的肝癌患者的药代动力学以同位素示踪技术进行研究。肝动脉给药组（n＝11）和外周静脉给药组（n＝14）的药代动力学曲线由微机拟合，其结果符合二室模型．动脉络（58．1±27.9hr）和静脉组（63.4±26．5hr）清除半衰期的差别无显著意义（P＞0．05）。动脉组中央室清除速率常数低于静脉组．注射后3d循环中70％的碘呈抗体结合状态．似可以认为从肝动脉给药与静脉相比并不加速碘标抗体的廓清。     

卡麦角林申请用于治疗帕金森病

Pharmacia公司已向法国、意大利和英国等许多欧洲国家以及澳大利亚和新西兰递交了多巴胺D。受体激动剂卡麦角林上市用于治疗帕金森病的申请。卡麦角林已在许多欧洲国家上市，用于治疗高催乳激素血症和某些需要抑制泌乳的疾病。Pharmacia公司认为此药的独特之处是有较长的半衰期（63～68h），并能长时间作用于受体。用于治疗帕金森病，其作用持久，而且只需1次·d－‘给药，这是优于其它同类药物之处。晚期帕金森病患者随着L一多巴疗效的降低而出现运动性震颤，由于卡麦角林较长的半衰期而能较好地控制症状。0．5～6mg·d－‘卡麦角林作为L…     

黄芩茎叶总黄酮对AD大鼠海马神经元的保护作用及机制研究

目的：探讨黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对大鼠双侧海马注射Aβ25－35引起的大鼠学习记忆功能和海马神经元形态变化的影响及机制。方法：将30只雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、总黄酮组,对照组及模型组灌胃纯化水,qd,d 8对照组海马注射生理盐水,继续灌胃;模型组双侧海马注射Aβ25－35（5 μL）,其他同对照组;给药组总黄酮（50 mg?kg-1,ig,qd),d 8海马注射Aβ,继续灌胃,三组于d 15采用Morris水迷宫实验观察大鼠学习记忆能力,测5 d,处死,硫堇Nissl染色观察海马神经元的变化,检测血清中丙二醛（MDA）含量。结果：模型组大鼠逃避潜伏期较对照组明显延长（P<0.05）,给药组大鼠逃避潜伏期较模型组明显缩短（P<0.05）;模型组海马CA1区局部神经细胞带脱失,脱失处胶质细胞增多,给药组细胞损伤较轻;模型组大鼠血清中MDA显著高于对照组（P<0.05）,给药组血清中MDA明显低于模型组（P<0.05）。结论：黄芩茎叶总黄酮对海马注射Aβ25－35引起大鼠学习记忆能力降低及海马神经元形态变化具有保护作用,其机制可能是减少Aβ引起的脂质过氧化产物增多引起的氧化应激,并可对抗Aβ引起的胶质细胞增多。     

β－锗代－α－氨基酸衍生物研究Ⅱ．β－锗代溶肉瘤素倍半氧化物的合成及活性测定

本文以苯胺为原料合成了１－｛对－［双－（β－氯乙基）氨基］－苯基｝－２－氨基－２－羧基乙基锗倍半氧化物（Ⅰ），测定了（Ⅰ）的ＬＤ５０及抑制小鼠Ｓ－１８０的活性。结果表明当腹腔注射（ｉｐ．）给药时，（Ⅰ）对小鼠Ｓ－１８０生长的抑制率为７８％，优于Ｇｅ－１３２和溶肉瘤素，且其ＬＤ５０在腹腔注射时为１７６５ｍｇ／ｋｇ，毒性远小于溶肉瘤素。     

黄芩茎叶总黄酮对AD大鼠海马神经元的保护作用及机制研究

目的：探讨黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对大鼠双侧海马注射Aβ25－35引起的大鼠学习记忆功能和海马神经元形态变化的影响及机制。方法：将30只雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、总黄酮组,对照组及模型组灌胃纯化水,qd,d 8对照组海马注射生理盐水,继续灌胃;模型组双侧海马注射Aβ25－35（5 μL）,其他同对照组;给药组总黄酮（50 mg?kg-1,ig,qd),d 8海马注射Aβ,继续灌胃,三组于d 15采用Morris水迷宫实验观察大鼠学习记忆能力,测5 d,处死,硫堇Nissl染色观察海马神经元的变化,检测血清中丙二醛（MDA）含量。结果：模型组大鼠逃避潜伏期较对照组明显延长（P<0.05）,给药组大鼠逃避潜伏期较模型组明显缩短（P<0.05）;模型组海马CA1区局部神经细胞带脱失,脱失处胶质细胞增多,给药组细胞损伤较轻;模型组大鼠血清中MDA显著高于对照组（P<0.05）,给药组血清中MDA明显低于模型组（P<0.05）。结论：黄芩茎叶总黄酮对海马注射Aβ25－35引起大鼠学习记忆能力降低及海马神经元形态变化具有保护作用,其机制可能是减少Aβ引起的脂质过氧化产物增多引起的氧化应激,并可对抗Aβ引起的胶质细胞增多。     

t—PA治疗眼内纤维蛋白渗出

目的：为观察t-PA（组织型纤溶酶原激活剂）在相同浓度下，结膜下注射与前房内注射对眼内纤维蛋白渗出的治疗效果。方法：t-PA治疗浓度为50μg/ml，每次注射量两种方法均为0．3ml，一次注射不能使纤维蛋白渗出完全溶解者间隔24－48h重复给药，直至吸收。结果：前房内注射：眼内纤维蛋白在一次注射t-PA后完全溶解者所需时间为0．5－3h，平均1h。结膜下注射：眼内纤维蛋白渗出完全吸收时间为注药后1－15天，平均5－8天。二者相比有显著差异（P＜0．01）。结论：t-PA治疗无明显并发症，全部病人随访1－2个月未见眼内纤维蛋白渗出复发，认为t-PA具有显著的抑制纤维蛋白渗出及眼内纤维膜形成的作用，前房内注射较结膜下注射效果明显。     

MK-801在小鼠对吗啡镇痛和耐受的阻断作用

最近报道，已研究了MK－801〔（＋）－5一甲基一1风11一二羟基一SH一二苯并＊周环庚烷一510一亚腔马来酸酪）对大鼠慢性耐受的效应。本实验拟评价MK－sol在SwissWehter小鼠对吗啡（Mor）镇痛、急性和慢性耐受以及受体结合部位的作用，证明MK－801对急性耐受发展的效应和用其它动物模型验证MK－801对慢性耐受预防效果的普遍性。在镇痛实验中，给小鼠分别注射纳洛酮（Nal）或MK－801，10或3Omin后注射Mor，45min后测镇痛，以生理盐水（NS）10mL·kg－‘作对照；在耐受的实验中，小鼠预先注射NS或MK一801，30min后注射NS或Mor（急…     

FDA批准生长激素电子注射器上市

FDA最近批准默克公司的生长激素新颖释药系统（somatropin，rDNA源，Easypod）上市，用于改善生长激素缺乏。本品是第一个上市的此类给药器具产品，新颖的设计方便患者和保健护理人员使用。本品操作仅需按3个简单的按键（指令按上针头、注射和拔去针头）即可对儿童和成人皮下注射，一日1次，其可使注射时的不适和疼痛减至最低程度。     

黄芩茎叶总黄酮对AD大鼠海马神经元的保护作用及机制研究

目的：探讨黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对大鼠双侧海马注射Aβ25－35引起的大鼠学习记忆功能和海马神经元形态变化的影响及机制。方法：将30只雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、总黄酮组，对照组及模型组灌胃纯化水，qd，d 8对照组海马注射生理盐水，继续灌胃；模型组双侧海马注射Aβ25－35（5 μL），其他同对照组；给药组总黄酮（50 mg?kg-1，ig，qd)，d 8海马注射Aβ，继续灌胃，三组于d 15采用Morris水迷宫实验观察大鼠学习记忆能力，测5 d，处死，硫堇Nissl染色观察海马神经元的变化，检测血清中丙二醛（MDA）含量。结果：模型组大鼠逃避潜伏期较对照组明显延长（P<0.05），给药组大鼠逃避潜伏期较模型组明显缩短（P<0.05）；模型组海马CA1区局部神经细胞带脱失，脱失处胶质细胞增多，给药组细胞损伤较轻；模型组大鼠血清中MDA显著高于对照组（P<0.05），给药组血清中MDA明显低于模型组（P<0.05）。结论：黄芩茎叶总黄酮对海马注射Aβ25－35引起大鼠学习记忆能力降低及海马神经元形态变化具有保护作用，其机制可能是减少Aβ引起的脂质过氧化产物增多引起的氧化应激，并可对抗Aβ引起的胶质细胞增多。     

黄芩茎叶总黄酮对AD大鼠海马神经元的保护作用及机制研究

目的：探讨黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对大鼠双侧海马注射Aβ25－35引起的大鼠学习记忆功能和海马神经元形态变化的影响及机制。方法：将30只雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、总黄酮组，对照组及模型组灌胃纯化水，qd，d 8对照组海马注射生理盐水，继续灌胃；模型组双侧海马注射Aβ25－35（5 μL），其他同对照组；给药组总黄酮（50 mg?kg-1，ig，qd)，d 8海马注射Aβ，继续灌胃，三组于d 15采用Morris水迷宫实验观察大鼠学习记忆能力，测5 d，处死，硫堇Nissl染色观察海马神经元的变化，检测血清中丙二醛（MDA）含量。结果：模型组大鼠逃避潜伏期较对照组明显延长（P<0.05），给药组大鼠逃避潜伏期较模型组明显缩短（P<0.05）；模型组海马CA1区局部神经细胞带脱失，脱失处胶质细胞增多，给药组细胞损伤较轻；模型组大鼠血清中MDA显著高于对照组（P<0.05），给药组血清中MDA明显低于模型组（P<0.05）。结论：黄芩茎叶总黄酮对海马注射Aβ25－35引起大鼠学习记忆能力降低及海马神经元形态变化具有保护作用，其机制可能是减少Aβ引起的脂质过氧化产物增多引起的氧化应激，并可对抗Aβ引起的胶质细胞增多。     

黄芩茎叶总黄酮对AD大鼠海马神经元的保护作用及机制研究

目的：探讨黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对大鼠双侧海马注射Aβ25－35引起的大鼠学习记忆功能和海马神经元形态变化的影响及机制。方法：将30只雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、总黄酮组，对照组及模型组灌胃纯化水，qd，d 8对照组海马注射生理盐水，继续灌胃；模型组双侧海马注射Aβ25－35（5 μL），其他同对照组；给药组总黄酮（50 mg?kg-1，ig，qd)，d 8海马注射Aβ，继续灌胃，三组于d 15采用Morris水迷宫实验观察大鼠学习记忆能力，测5 d，处死，硫堇Nissl染色观察海马神经元的变化，检测血清中丙二醛（MDA）含量。结果：模型组大鼠逃避潜伏期较对照组明显延长（P<0.05），给药组大鼠逃避潜伏期较模型组明显缩短（P<0.05）；模型组海马CA1区局部神经细胞带脱失，脱失处胶质细胞增多，给药组细胞损伤较轻；模型组大鼠血清中MDA显著高于对照组（P<0.05），给药组血清中MDA明显低于模型组（P<0.05）。结论：黄芩茎叶总黄酮对海马注射Aβ25－35引起大鼠学习记忆能力降低及海马神经元形态变化具有保护作用，其机制可能是减少Aβ引起的脂质过氧化产物增多引起的氧化应激，并可对抗Aβ引起的胶质细胞增多。     

精制蛇毒酶的毒理学研究

摘要目的观察精制蛇毒酶的安全性。方法小鼠100只,随机分成两组,尾静脉注射或腹腔注射精制蛇毒酶后观察动物出现的急性毒性反应,计算半数致死量（LD50）。小鼠120只,随机分为4组,各30只;家兔40只,随机分成4组。观察不同剂量组小鼠连续腹腔给药90 d,家兔静脉给药45 d（隔天一次）的健康状况。在给药后第91天采血,检测丙氨酸氨基转移酶、尿素氮和血常规,并对肝肾组织作病理学检查。结果精制蛇毒酶小鼠尾静脉给药的半数致死量（ivLD50）为6.695 U&#8226;kg－1,90%的可信限为5.434～7.956 U&#8226;kg－1;小鼠腹腔给药的半数致死量（ipLD50）为4.599 U&#8226;kg－1,90%的可信限为3.735～5.462 U&#8226;kg－1;各剂量小鼠和家兔肝、肾功能及血常规指标与空白组比较均差异无统计学意义（均 P＞0.05）,病理组织学检查未见明显异常。结论在实验剂量范围内,精制蛇毒酶属低毒性。乳膏中蛇毒酶的含量为1.25×10－2 U&#8226;g－1,按成人用量0.05 g&#8226;cm－1（6.25×10－4 U&#8226;cm－1酶活力）局部用药,其用量安全可靠。