普拉格雷的合成

目的合成普拉格雷。方法邻氟苯乙酸钠和格氏试剂反应生成伊万诺夫试剂,然后和环丙基甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮,经无溶剂溴化反应得到α-环丙羰基-2-氟苄基溴,再与5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮缩合、乙酰化得到普拉格雷。结果该方法普拉格雷的总收率为35%。结论此工艺收率高、成本低、易于工业化。     

普拉格雷的合成

邻氟溴苄与环丙基氰经格氏反应得环丙基-2-氟苄基酮,用NBS溴化得α-环丙羰基-2-氟苄溴,于碱存在下与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代,再经乙酰化反应得到抗血小板药普拉格雷,总收率约26%.     

普拉格雷的合成工艺研究

目的：优化抗凝血药普拉格雷的合成工艺。方法：以2-噻吩乙胺为原料与多聚甲醛反应得到4,5,6,7-四氢噻唑[3,2-c]吡啶（3）,3被三苯甲基保护后用丁基锂拔掉噻吩α位氢,经硼化、氧化、脱保护得到关键中间体2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻唑[3,2-c]吡啶（6）;邻氟苯乙酸与环丙烷甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮（8）,8溴代得到关键中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基溴（9）;6与9缩合后乙酰化得到目标化合物。结果：本研究革除了原文献中剧毒的溶剂、试剂,缩短了合成路线,简化了操作,合成总收率由文献的35.5%提高到72.9%。结论：本方法操作简单,收率高,适合工业化生产。     

2-卤代-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的合成工艺研究

目的对2-卤代-2-（2-氟苯基）-1-环丙基乙酮中间体合成工艺进行改进。方法以邻氟苯乙酸为起始原料,经与异丙基溴化镁格式试剂反应后与环丙基甲酸甲酯反应得到2-（2-氟苯基）-1-环丙基乙酮,再经用二溴海因（DCDMH）或二氯海因（DB—DMH）作为卤代试剂,在自由基引发剂及光照下高收率的得到普拉格雷关键中间体2-卤代-2-（2-氟苯基）-1-环丙基乙酮。结果产物含量93％以上,其结构经^1H-NMR,MS和IR确证。结论该工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据。     

普拉格雷的合成

环丙基-2-氟苄基酮经氯代得到2-氯-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮,然后与5,6,7,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮对甲苯磺酸盐进行偶联反应制得5-(-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶,最后经乙酰化反应制得普拉格雷,总收率46%。     

盐酸莫西沙星的合成研究

目的合成盐酸莫西沙星.方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料,经硼螯合反应、与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷亲核取代反应、酸化制备盐酸莫西沙星.结果合成的盐酸莫西沙星总收率为70%.结论本合成路线对硼螯合反应进行了优化,不使用强腐蚀性、有毒的氯化锌,无需高温回流,可以达到很好的螯合效果;亲核取代反应选用无机碱碳酸钾作缚酸剂,加入相转移催化剂溴化正丁基铵,缩短了反应时间,提高了收率.该工艺操作简单,生产成本低,减少了环境污染,适合工业化生产.     

巴洛沙星的合成

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%.其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用γ-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%.     

肺动脉高压治疗药riociguat的合成

目的 合成肺动脉高压治疗药物riociguat.方法 以2-氟溴苄为起始原料合成2-氟苄肼(2);以草酸二乙酯为起始原料合成氰基丙酮酸乙酯的钠盐(3);2和3关环后再经过5步反应合成1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9);以苯胺和丙二腈为起始原料合成苯偶氮丙二腈(10);9和10关环后...     

盐酸沙格雷酯的合成

水杨醛经苄基保护﹑还原﹑氯代﹑Arbuzov反应﹑Wittig-Horner反应﹑催化氢化得到2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚,再与环氧氯丙烷反应成醚﹑胺化开环﹑酯化﹑与盐酸成盐得到盐酸沙格雷酯,总收率约为46%。     

正交试验优化盐酸莫西沙星的合成工艺

目的 盐酸莫西沙星的合成工艺优化.方法 以环丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二环[4,3,0]壬烷-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧代—3-喹啉羧酸-O3,O4-二乙酸根合硼合成盐酸莫西沙星.结果 通过正交试验考察反应温度,反应时间和结晶温度对盐酸莫西沙星的影响,结果表明3因素中,反应温度对盐酸莫西沙星的影响最大,结晶温度的影响最小,最佳反应温度为75～85℃,反应时间为2h,结晶温度为0～5℃.结论 在该条件下,盐酸莫西沙星成品收率稳定在80％以上,工艺简单可靠,成本低,适合工业化生产.     

1991年国内医药市场趋势预测

近几年来,医药生产、销售与价格波动较大,时常大起大落,一方面临床上治疗需要的小品种经常脱销断档,而另一方面一些大宗药品却供过于求,导致供需总量失衡,如何解决这一问题,关键是在于以市场为导向,以需定产,急需调整产业和产品结构,使医药供需趋于良性循环,达到供求基本平衡。     

药物相互作用动力学分析方法及其CoDrug软件

在药物治疗学领域，复方新药的组方筛选和优化，临床联合用药方案的设计与评价，以及中药方剂配伍规律的定量研究，均需要药物相互作用的动力学分析。本结合其专用软件CoDrug，简介了多药物联合应用时优选最佳组份，剂量和比例的权重配方法；分析药物相互作用动态规律的参数法和映射法，以及多指标综合分析法，列出了系统研究药物相互作用动力学的完整方案。     

抗高血压药物临床应用分析

目的:了解某医院高血压患者的用药情况,并分析其合理性。方法:采用回顾性调查方法,随机查阅该院2 0 0 3年6月～2 0 0 4年6月间高血压病患者住院病历30 1份(入选2 86份) ,对药物利用、联合用药情况及应用的合理性进行统计、分析。结果:在用药品种上,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和钙拮抗药(CCB)出现频率最大;用药频度从高到低依次为依那普利、美托洛尔、非洛地平、贝那普利、氯沙坦。基本上采用了联合用药。结论:该院抗高血压药物用药基本合理,与国际用药趋势一致。     

映射法分析药物联合治疗的相互作用(英文)

目的:在联合药物治疗中,建立一种分析药物相互作用的新方法。方法:基于联合用药的量效关系曲线和等效性检验的原理,建立一种新的数学模型:Q=(E_o-E_t》/L(-1相似文献   

对江苏省淮安市2004～2007年重复抽验现象的思考

目的对重复抽验现象进行分析。方法通过对江苏省淮安市2004～2007年药品重复抽验现象的分析,发现存在的问题。结果与结论提出解决重复抽验的措施,希望能对今后的抽验工作有所帮助。     

我院临床常用药物代谢规律、相互作用及不良反应简表的建立

目的：对我院临床常用药物的代谢规律、相互作用和不良反应相关资料进行统计,为预测个体患者药物治疗效果和不良反应的发生提供参考。方法：对临床各科室的用药情况进行调查,统计和归纳。结果：各科室用药特点不一,统计简表的建立可在很大程度上减少潜在的用药风险和不良反应。结论：药物使用的统计资料能为临床治疗方案的制定提供参考,可提高患者的依从性,避免可能发生的不良反应和事件。     

论医院内新药的购用与药物情报工作

本文阐述了新药在购入与使用过程中的药物情报工作的基本内容,并对新药的药物情报工作特别是对开展药物治疗作用的再评价、不良反应监测及药物相互作用的情报工作的重要性、必要性作了详尽、全面的论述。     

Experienced Drug Users Assess the Relative Harms and Benefits of Drugs: A Web-Based Survey

Abstract

A web-based survey was used to consult the opinions of experienced drug users on matters related to drug harms. We identified a rare sample of 93 drug users with personal experience with 11 different illicit drugs that are widely used in the UK. Asked to assess the relative harms of these drugs, they ranked alcohol and tobacco as the most harmful, and three “Class A” drugs (MDMA, LSD, and psilocybin) and one class B (cannabis) were ranked as the four least harmful drugs. When asked to assess the relative potential for benefit of the 11 drugs, MDMA, LSD, psilocybin, and cannabis were ranked in the top four; and when asked why these drugs are beneficial, rather than simply report hedonic properties, they referred to potential therapeutic applications (e.g., as tools to assist psychotherapy). These results provide a useful insight into the opinions of experienced drug users on a subject about which they have a rare and intimate knowledge.     

眼科抗感染类基本药物在2家眼科专科医院应用的调查分析

目的:为调整我国眼科抗感染类基本药物提供参考。方法:收集某市级眼科专科医院和某县级眼科专科医院2009年眼科抗感染类基本药物应用数据(包括药品名称、规格、剂型、单价、用量和销售金额),采用表格进行信息数据的统计处理。并通过中国知网查询1989-2011年国内期刊公开发表的眼科用药分析及常见的眼科抗感染药物不良反应的文献,对其进行分析。结果:本次调查中,我国《国家基本药物目录.基层医疗卫生机构配备使用部分》(2009年)中的氯霉素滴眼液和《世界卫生组织基本药物示范目录》(17版)中的四环素眼药膏和庆大霉素溶液均未使用;红霉素、左氧氟沙星和阿昔洛韦则都得到了广泛应用;妥布霉素及其复方制剂,则在金额和数量排序中居首位。文献资料显示,红霉素眼膏、左氧氟沙星、阿昔洛韦和妥布霉素不良反应的报道较少,氯霉素和庆大霉素在眼科用药中的不良反应报道较多,由于眼科疾病谱的变化,四环素近年来使用较少。结论:2009年版基本药物目录收录的红霉素眼膏、左氧氟沙星滴眼液和阿昔洛韦滴眼液符合我国基本药物目录的遴选原则;另外,本着"临床首选"的原则建议收录妥布霉素滴眼液。     

2017年美国FDA批准上市的抗感染新药介绍与述评

2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药46个,其中有抗菌药物4个,抗病毒药物3个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍德拉沙星(delafloxacin)、复方美罗培南(meropenem)、塞克硝唑(secnidazole)、奥泽米星(ozenoxacin)、复方三联抗丙型肝炎制剂(vosevi)、复方抗丙型肝炎制剂(mavyret)和莱特莫韦(letermovir)的药物的概况、合成技术路线、适应症、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等相关情况。严格来说,塞克硝唑(secnidazole)是一仿制药物,在欧洲已经上市近30年,在中国上市也有10年以上。