晚期非小细胞肺癌一线治疗新药阿法替尼

阿法替尼是一种口服给药的酪氨酸激酶ErbB家族不可逆抑制药。两项随机、开放标签、多中心Ⅲ期临床试验结果表明,与培美曲塞+顺铂(LUX-Lung 3)或吉西他滨+顺铂(LUX-Lung 6)化疗相比,阿法替尼可显著延长EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者的无进展生存期,患者报告的咳嗽和呼吸困难症状以及健康相关生活质量也优于化疗组。阿法替尼于2013年7月获得美国FDA批准上市,一线治疗伴EGFR外显子19缺失或外显子21替代突变的晚期非小细胞肺癌。本文对阿法替尼的作用机制、药动学特性、临床研究进展以及安全性等作一综述。     

吉非替尼治疗EGFR突变晚期肺腺癌的疗效与安全性研究

目的探究使用吉非替尼治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期肺腺癌的临床疗效和安全性。方法以2013年1月～2016年3月本院收治的EGFR突变晚期肺腺癌患者72例为研究对象,按照阳性突变位点的不同将之分为19号外显子缺失突变的19del组和21号外显子L858R突变的L858R组,分析吉非替尼治疗的临床疗效和安全性。结果 L858R组疾病控制率、客观缓解率分别为92.86%、61.90%,19del组分别为100.00%、66.67%,两组疾病控制率、客观缓解率无显著差异且均处于较高水平(P 0.05);经吉非替尼治疗后患者总的无进展生存期和总生存期分别为(11.46±2.15)、(21.67±4.38)个月,并且发现19del组患者的无进展生存期、总生存期均显著长于L858R组(P 0.05);患者总的不良反应发生率为23.61%(17/72),以皮疹为主且症状均较轻,两组的不良反应发生率分别为23.81%和23.33%,差异无统计学意义(P 0.05)。结论使用吉非替尼对EGFR突变晚期肺腺癌进行治疗临床效果较好,可有效延长患者生存时间,并且具有较高的安全性。     

吉非替尼与化疗治疗EGFR突变非小细胞肺癌的疗效比较

目的探讨吉非替尼与化疗治疗EGFR突变的非小细胞肺癌的疗效。方法收集本院肿瘤内科2008年1月至2012年1月病例资料完整,确定存在EGFR突变的患者49例。根据治疗方法分为吉非替尼组和化疗组。采用Kaplan-Meier进行单因素分析,比较2组药物的PFS及生存期。结果发现吉非替尼治疗的患者PFS为(10.2±1.8)个月,标准化疗组的PFS为(6.4±2.7)个月,差异具有统计学意义(P<0.05)。而吉非替尼治疗的患者生存期为(24.5±4.9)个月,标准化疗组的生存期为(22.7±3.6)个月,2组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论吉非替尼组生存时间长于标准化疗组,并且随着分子靶向治疗的发展及多种靶向药物的广泛应用,肿瘤个体化治疗将会成为这个时代的主题,为肿瘤患者带来福音。     

达可替尼在真实世界中治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌患者的临床疗效和安全性

目的 探讨达可替尼在表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗效果及安全性.方法 回顾性分析50例EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的临床资料,其中的24例(A组)给予达可替尼治疗,26例(B组)给予第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗.比较两组患者临床结局和...     

阿美替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展

肺癌是全球癌症相关死亡的最常见原因,其中85%为非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC),表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是治疗晚期NSCLC最重要的靶点之一。第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)一直是晚期EGFR突变NSCLC患者的标准治疗方法,但获得性耐药几乎不可避免,主要耐药原因为T790M突变。阿美替尼是中国首个自主研发的第三代EGFR-TKI,对包括L858R和19号外显子缺失在内的EGFR敏感突变,以及T790M耐药突变均具有活性,同时保留野生型EGFR,克服了第一、二代EGFR-TKI的耐药性和选择性问题,其临床前和临床研究均显示出良好的有效性与安全性,为我国NSCLC患者提供了新的用药选择。本综述对阿美替尼的结构、作用机制、临床前研究、药动学,在NSCLC治疗中的临床疗效、安全性,以及与其他第三代EGFR-TKI的比较进行了总结,为该药的临床使用及未来的探索研究提供参考。     

吉非替尼联合化疗与吉非替尼单药治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌的对照研究

目的:探究EGFR突变晚期非小细胞肺癌应用吉非替尼联合化疗与吉非替尼单药治疗的临床疗效。方法:研究对象全部选自某院2019年3月~2020年2月收治的48例EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者,由不同的治疗方案进行分组,其中24例进行吉非替尼联合化疗为实验组,另外24例进行吉非替尼单药治疗为对照组,分析比较以上不同治疗方式对患者产生的影响。结果:实验组在胸腔积液、呼吸困难、胸痛咳嗽改善用时上,明显优于对照组(P<0.05);两组治疗后的CA199、CYFRA21-1、NSE对比差异明显(P<0.05)。结论:EGFR突变晚期非小细胞肺癌应用吉非替尼联合化疗的效果较好,可明显改善患者多种临床症状。     

奥希替尼治疗T790M突变晚期肺腺癌患者的临床特征及疗效相关性研究

目的:探讨与分析获得性T790M突变的晚期肺腺癌患者临床特征及奥希替尼的治疗效果.方法:回顾性分析本院40例经过第一代EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)治疗发生耐药的晚期肺腺癌患者,全部行T790M突变检测,其中25例患者为T790M突变阳性,15例为突变阴性.25例T790M突变阳性患者在一代EGFR-TKI耐药后服用奥希替尼至病情进展或出现失访,分析两者的临床特征并观察奥希替尼的疗效.结果:40例获得性T790M突变的晚期肺腺癌患者中,25例为T790M突变阳性,突变率为62.5％.两者的临床特征分析中,其中T790M突变阳性与晚期肺腺癌患者的有无吸烟史相关,统计有差异(P<0.001,x2=13.148),同时与肿瘤的分化类型相关(P=0.0333,x2=4.552).性别、年龄、临床分期、ECOG评分、EGFR突变及EGFR-TKI类型与T790M突变阳性无关.使用奥希替尼治疗25例获得性T790M突变的晚期肺腺癌患者,中位无进展生存期为8.1个月,短期治疗效果评价:其中1例患者获得了CR,5例获得PR,15例获得SD,4例为PD.结论:晚期肺腺癌患者获得性EGFR基因阳性突变与患者的肿瘤分化类型、有无吸烟史相关,同时奥希替尼治疗也是提高晚期获得性T790M突变阳性肺腺癌患者疗效的有效手段.     

埃克替尼对EGFR基因突变型非小细胞肺癌患者治疗效果分析

目的 探讨埃克替尼对EGFR基因突变型非小细胞肺癌患者治疗效果及安全性.方法 择取确诊为非小细胞肺癌(NSCLC)患者60例的病例资料进行回顾性分析,经EGFR检测均为EGFR基因突变型,其中外显子19缺失患者20例(19缺失组),外显子21L858R突变患者24例(21突变组),外显子20T790M突变患者16例(20突变组).三组均给予盐酸埃克替尼治疗,评价其治疗效果及安全性.结果 20突变组部分缓解、疾病稳定例数均不及19缺失组、21突变组(均P<0.05);20突变组近期有效率为6.25％,疾病控制率为25.00％,中位无进展生存期为1.8个月,中位总生存期为12.5个月,效果均不及19缺失组和21突变组(P<0.05);三组中最常见的不良反应为皮疹、腹泻、恶心、腹胀,各组大多均为不良反应Ⅰ级和Ⅱ级,各组间不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 盐酸埃克替尼用于EGFR基因突变型NSCLC患者的治疗,对外显子19缺失、21L858R突变患者的治疗效果较好,且较安全.     

表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究与应用进展

表皮生长因子受体(EGFR)是ErbB家族的成员,在细胞增殖、存活、迁移、黏附和分化方面发挥重要作用,其过表达与多种实体肿瘤相关,并已成为治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的重要靶标。为了克服体内EGFR蛋白突变引起的通路异常激活及耐药性的问题,先后开发了3代EGFR酪氨酸激酶(TK)抑制剂用于临床治疗。第一代和第二代抑制剂因其获得性耐药和较大的不良反应而在临床应用中逐年减少。第三代EGFR-TK抑制剂奥西替尼不仅有效克服了甲硫氨酸(T790M)突变产生的耐药问题,同时保留了对野生型EGFR的选择性,极大地降低了不良反应,在临床上得到了广泛应用。然而部分患者在用药后发生EGFR C797S突变,从而产生耐药性,针对此突变的第四代EGFR-TK抑制剂已有报道。本文对EGFR及其抑制剂发展与临床应用的基本情况、近年来第三代及第四代EGFR-TK抑制剂的研究进展等进行综述,并对未来EGFR-TK抑制剂的发展前景进行展望。     

影响吉非替尼治疗晚期肺腺癌患者疗效的临床因素分析

目的总结应用吉非替尼治疗的78例晚期肺腺癌患者,探讨影响疗效的各种临床因素。方法回顾性分析我院2010年1月～2011年12月接受吉非替尼治疗的78例晚期肺腺癌患者,分别对性别、分期、吸烟状况、PS评分、血清CEA及EGFR突变状况等临床资料进行总结,分析可能影响疗效的临床因素。结果①78例晚期肺腺癌患者经吉非替尼治疗3月后评价疗效,客观缓解率为48.7%,疾病控制率为83.3%。治疗前患者的吸烟状况、PS评分、血清CEA及EGFR突变状况与治疗获益有显著相关(P<0.05)。②治疗获益的65例晚期肺腺癌患者,吸烟状况、PS评分、血清CEA及EGFR突变状况影响疾病进展时间(P<0.05);性别及临床分期虽然与疾病进展时间无统计学意义,但女性及分期较早的患者仍有较大获益趋势。结论吉非替尼对晚期肺腺癌患者表现出良好的抗肿瘤活性,不吸烟、PS评分低、CEA水平高及有EGFR突变的患者更易从吉非替尼治疗中获益。